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    • 5. 发明专利
    • DERIVADOS DE OXABISPIDINA COMO LIGANDOS DE RECEPTOR DE ACETILCOLINA NICOTINICA NEURONAL
    • AR072467A1
    • 2010-09-01
    • ARP090102482
    • 2009-07-02
    • TARGACEPT INC
    • MAZUROV ANATOLY AMIAO LANBREINING SCOTT RXIAO YUN-DEMURTHY V SRINIVASAAKIREDDY SRINIVISA RAOKOMBO DAVID CYOHANNES DANIEL
    • C07D498/04A61K31/5386A61P25/00
    • La presente se relaciona con compuestos que se unen y modulan la actividad de receptores de acetilcolina nicotínicos neuronales, con composiciones farmacéuticas que contienen estos compuestos y con métodos de uso de estos compuestos para tratar una amplia variedad de condiciones y trastornos, que incluyen aquellos asociados con la disfuncion del sistema nervioso central (SNC). Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1), en donde: X1 es arilo (optativamente sustituido con uno o más grupos R) o heteroarilo (optativamente sustituido con uno o más grupos R); cada R es independientemente alquilo de C1-6, alquenilo de C2-6, alquinilo de C2-6, cicloalquilo de C3-8, -(CH2)q-cicloalquilo C3-8, heterociclilo, -(CH2)q-heterociclilo, arilo, -(CH2)q-arilo, heteroarilo, -(CH2)q-heteroarilo, halo, -ORI, -NRIRII, haloalquilo C1-6, -CN, -NO2, -C2RI, -SRI, -N3, -C(=O)NRIRII, -NRIC(=O)RII, -OC(=O)NRIRII, -NRIC(=O)ORII, -SO2RI, -SO2NRIRII, o -NRISO2RII; cada uno de RI y RII es independientemente hidrogeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, -(CH2)q-cicloalquilo C3-8, heterociclilo, -(CH2)q-heterociclilo, arilo (optativamente sustituido con uno o más alquilo C1-6, halogeno, o haloalquilo C1-6), -(CH2)q-arilo, (optativamente sustituido con uno o más alquilo C1-6, halogeno, o haloalquilo C1-6), heteroarilo (optativamente sustituido con uno o más alquilo C1-6, halogeno, o haloalquilo C1-6), o -(CH2)q-heteroarilo, (optativamente sustituido con uno o más alquilo C1-6, halogeno, o haloalquilo C1-6), o RI y RII se pueden cambiar junto con los átomos a los cuales están unidos para formar un anillo de tres a diez miembros; cada q es independientemente 1, 2, 3, 4, 5 o 6; X2 es hidrogeno, alquilo C1-6, cicloalquilo, -(CH2)q-cicloalquilo C3-8, -(CH2)q-arilo, o -(CH2)q-heteroarilo; o una sal farmacéuticamente aceptable de él.