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1. 发明授权

US5734059A Production intermediate and process for producing pyridine derivative 失效
标题翻译：制备吡啶衍生物的中间体和方法
公开(公告)号：US5734059A
公开(公告)日：1998-03-31
申请号：US809467
申请日：1994-03-20
申请人： Syotaro Watanabe , William R. Kem , Hun Ju Lee , Makoto Kajitani , Kazuo Maruhashi
发明人： Syotaro Watanabe , William R. Kem , Hun Ju Lee , Makoto Kajitani , Kazuo Maruhashi
IPC分类号： C07D213/80 , A61K31/44 , A61K31/4425 , A61K31/4427 , A61P25/00 , A61P25/28 , C07D213/50 , C07D401/04 , C07D401/06
CPC分类号： C07D401/04 , C07D213/50 , C07D401/06
摘要： This invention relates to: (1) a compound represented by the formula (V), its tautomer and a mixture of the same; (2) a process for producing the compound represented by the above-mentioned formula (V), its tautomer or a mixture of the same, which comprises reacting N-vinylpiperidone represented by the formula (I) with a nicotinate represented by the formula (II), wherein R represents a lower alkyl group, in the presence of a sodium alkoxide; (3) a process for producing a pyridine derivative represented by the formula (III), which comprises producing the compound represented by the formula (V), its tautomer or a mixture of the same by the process as described in the above (2), and then treating the obtained compound with an acid; and (4) a process for producing a pyridine derivative represented by the formula (IV), in which the treatment with an acid as described in the above (3) is followed by another treatment with a base. Thus, the present invention provides industrial processes for producing pyridine derivatives represented by the formulae (III) and (IV) safely, economically, easily and efficiently without using any hazardous reagents. ##STR1##
摘要翻译： PCT No.PCT / JP95 / 01911 Sec。 371日期1997年3月20日 102（e）1997年3月20日PCT PCT 1995年9月21日PCT公布。公开号WO96 / 09300 日期：1996年3月28日本发明涉及：（1）由式（V）表示的化合物，其互变异构体及其混合物; （2）由上述式（V）表示的化合物，其互变异构体或其混合物的制备方法，其包括将由式（I）表示的N-乙烯基哌啶酮与式（I）表示的烟酸酯反应， II），其中R表示低级烷基，在醇盐存在下; （3）制备由式（III）表示的吡啶衍生物的方法，其包括通过上述（2）中所述的方法制备由式（V）表示的化合物，其互变异构体或其混合物，然后用酸处理得到的化合物; 和（4）由式（IV）表示的吡啶衍生物的制造方法，其中用上述（3）所述的酸处理后，用碱进行另外的处理。因此，本发明提供了在不使用任何有害试剂的情况下安全，经济，容易且有效地生产由式（III）和（IV）表示的吡啶衍生物的工业方法。（I）（I）））））））））））））））））））））））））））

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