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1. 发明授权

US5998416A Piperazine, piperidine and tetrahydropyridine derivatives as 5-HT receptor agonists 失效
标题翻译：哌嗪，哌啶和四氢吡啶衍生物作为5-HT受体激动剂
公开(公告)号：US5998416A
公开(公告)日：1999-12-07
申请号：US171930
申请日：1998-10-26
申请人： Sylvie Bourrain , Angus Murray MacLeod , Graham Andrew Showell , Leslie Joseph Street
发明人： Sylvie Bourrain , Angus Murray MacLeod , Graham Andrew Showell , Leslie Joseph Street
IPC分类号： C07D405/04 , C07D405/14 , A61K31/495 , A61K31/505
CPC分类号： C07D405/04 , C07D405/14
摘要： A class of N-substituted piperazine, piperidine, and tetrahydropyridine derivatives, further subltitutedat the 4-position by an optionally substituted alkenyl, alkynyl, aryl-alkyl or heteroaryl-alkyl moiety, are selective agonists of 5-HT.sub.1 -like receptors, being potent agonists of the human 5-HT.sub.1D.alpha. receptor subtype whilst possessing at least a 10-fold selective affinity for the 5-HT.sub.1D.alpha. receptor subtype relative to the 5-HT.sub.1D.beta. subtype; they are therefore useful in the treatment and/or prevention of clinical conditions, in particular migraine and associated disorders, for which a subtype-selective agonist of 5-HT.sub.1D receptors is indicated, whilst eliciting fewer side-effects, notably adverse cardiovascular events, than those associated with non-subtype-selective 5-HT.sub.1D receptor agonists.
摘要翻译： PCT No.PCT / GB97 / 01329 Sec。 371日期：1998年10月26日 102（e）日期1998年10月26日PCT提交1997年5月15日PCT公布。出版物WO97 / 45432 PCT 日期1997年12月4日一类N-取代的哌嗪，哌啶和四氢吡啶衍生物，通过任选取代的烯基，炔基，芳基 - 烷基或杂芳基 - 烷基部分进一步在4-位上被取代为5-HT1- 作为人5-HT1Dα受体亚型的有效激动剂，同时相对于5-HT1Dβ亚型对5-HT1Dα受体亚型具有至少10倍的选择性亲和力; 因此，它们可用于治疗和/或预防临床状况，特别是偏头痛和相关疾病，其中指出5-HT1D受体的亚型选择性激动剂，同时引起较少的副作用，特别是不利的心血管事件，比与非亚型选择性5-HT1D受体激动剂相关的那些。

2. 发明授权

US6127388A Azetidine, pyrrolidine and piperidine derivatives as 5-HT.sub.1D receptor agonists 失效
标题翻译：氮杂环丁烷，吡咯烷和哌啶衍生物作为5-HT1D受体激动剂
公开(公告)号：US6127388A
公开(公告)日：2000-10-03
申请号：US171929
申请日：1998-10-26
申请人： Sylvie Bourrain , Angus Murray MacLeod , Graham Andrew Showell , Leslie Joseph Street
发明人： Sylvie Bourrain , Angus Murray MacLeod , Graham Andrew Showell , Leslie Joseph Street
IPC分类号： A61P25/06 , C07D405/14 , A61K31/443
CPC分类号： C07D405/14
摘要： A class of substituted azetidine, pyrrolidine and piperidine derivatives of Formula I are selective agonists of 5-HT.sub.1 -like receptors, being potent agonists of the human 5-HT.sub.1D.alpha. receptor subtype whilst possessing at least a 10-fold selective affinity for the 5-HT.sub.1D.alpha. receptor subtype relative to the 5-HT.sub.1D.beta. subtype; they are therefore useful in the treatment and/or prevention of clinical conditions, in particular migraine and associated disorders, for which a subtype-selective agonist of 5-HT.sub.1D receptors is indicated, whilst eliciting fewer side-effects, notably adverse cardiovascular events, than those associated with non-subtype-selective 5-HT.sub.1D receptor agonists. ##STR1##
摘要翻译： PCT No.PCT / GB97 / 01330 Sec。 371日期：1998年10月26日 102（e）日期1998年10月26日PCT提交1997年5月15日PCT公布。公开号WO97 / 45426 PCT 日期1997年12月4日一类式I的取代的氮杂环丁烷，吡咯烷和哌啶衍生物是5-HT1样受体的选择性激动剂，是人类5-HT1Dα受体亚型的有效激动剂，同时具有至少10倍的选择性相对于5-HT1Dβ亚型的5-HT1Dα受体亚型的亲和力; 因此，它们可用于治疗和/或预防临床状况，特别是偏头痛和相关疾病，其中指出5-HT1D受体的亚型选择性激动剂，同时引起较少的副作用，特别是不利的心血管事件，比与非亚型选择性5-HT1D受体激动剂相关的那些。

3. 发明授权

US6054469A Substituted tetrahydropyridine derivatives acting on 5-HT receptors 失效
标题翻译：作用于5-HT受体的取代的四氢吡啶衍生物
公开(公告)号：US6054469A
公开(公告)日：2000-04-25
申请号：US68049
申请日：1998-04-29
申请人： Sylvie Bourrain , Angus Murray MacLeod , Graham Andrew Showell
发明人： Sylvie Bourrain , Angus Murray MacLeod , Graham Andrew Showell
IPC分类号： A61P25/06 , C07D401/06 , C07D401/14 , A61K31/4439
CPC分类号： C07D401/06 , C07D401/14
摘要： Compounds having formula I, or salts or prodrugs thereof: ##STR1## are selective agonists of the 5-HT.sub.1D.alpha. receptor and are useful in the treatment of migraine and associated conditions.
摘要翻译： PCT No.PCT / GB96 / 02763 Sec。 371日期：1998年4月29日 102（e）1998年4月29日PCT PCT 1996年11月13日PCT公布。公开号WO97 / 18204 日期1997年5月22日具有式I的化合物或其盐或前药是5-HT1Dα受体的选择性激动剂，可用于治疗偏头痛和相关病症。

4. 发明授权

US5994374A Substituted 1-indolylpropyl-4-benzyl-tetrahydropyridine derivatives 失效
标题翻译：取代的1-吲哚基丙基-4-苄基 - 四氢吡啶衍生物
公开(公告)号：US5994374A
公开(公告)日：1999-11-30
申请号：US068631
申请日：1998-05-08
申请人： Sylvie Bourrain , Angus Murray MacLeod , Joseph George Neduvelil , Graham Andrew Showell
发明人： Sylvie Bourrain , Angus Murray MacLeod , Joseph George Neduvelil , Graham Andrew Showell
IPC分类号： C07D521/00 , A61K31/44 , C07D401/14
CPC分类号： C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08
摘要： A class of 1-[3-(1H-indol-3-yl)propyl]-4-benzyl-1,2,5,6-tetrahydropyridine derivatives, substituted at the 5-position of the indole nucleus by a 1,2,4-triazol-4-yl moiety, and on the methylene linkage of the benzyl moiety by an alkyl, alkoxy, or alkoxy-alkoxy substituent, are selective agonists of 5-HT.sub.1 -like receptors, being potent agonists of the human 5-HT.sub.1D.alpha. receptor subtype while possessing at least a 10-fold selective affinity for the 5HT.sub.1D.alpha. receptor subtype relative to the 5-HT.sub.1D.beta. subtype. They are therefore useful in the treatment and/or prevention of clinical conditions, in particular migraine and associated disorders, for which a subtype-selective agonist of 5-HT.sub.1D.alpha. receptors is indicated, and are expected to have fewer undesirable cardiovascular and other side effects.
摘要翻译： PCT No.PCT / GB96 / 02684。 371日期1998年5月8日 102（e）日期1998年5月8日PCT 1996年11月4日PCT PCT。公开号WO97 / 17337 日期1997年5月15日一类在吲哚核的5-位被取代的1- [3-（1H-吲哚-3-基）丙基] -4-苄基-1,2,5,6-四氢吡啶衍生物 1,2,4-三唑-4-基部分，并且在烷基，烷氧基或烷氧基 - 烷氧基取代基上的苄基部分的亚甲基键是5-HT1样受体的选择性激动剂，其为人类5-HT1Dα受体亚型，而对5HT1Dα受体亚型相对于5-HT1Dβ亚型具有至少10倍的选择性亲和力。因此，它们可用于治疗和/或预防临床症状，特别是偏头痛和相关疾病，其中指出5-HT1Dα受体的亚型选择性激动剂，并且预期具有较少的不期望的心血管和其它副作用。

5. 发明授权

US5854268A Azetidine, pyrrolidine and piperidine derivatives 失效
标题翻译：氮杂环丁烷，吡咯烷，哌啶衍生物
公开(公告)号：US5854268A
公开(公告)日：1998-12-29
申请号：US776024
申请日：1997-01-22
申请人： Raymond Baker , Sylvie Bourrain , Jose Luis Castro Pineiro , Mark Stuart Chambers , Alexander Richard Guiblin , Sarah Christine Hobbs , Richard Alexander Jelley , Andrew Madin , Victor Giulio Matassa , Austin John Reeve , Michael Geoffrey Russell , Graham Andrew Showell , Francine Sternfeld , Leslie Joseph Street , Monique Bodil Van Niel
发明人： Raymond Baker , Sylvie Bourrain , Jose Luis Castro Pineiro , Mark Stuart Chambers , Alexander Richard Guiblin , Sarah Christine Hobbs , Richard Alexander Jelley , Andrew Madin , Victor Giulio Matassa , Austin John Reeve , Michael Geoffrey Russell , Graham Andrew Showell , Francine Sternfeld , Leslie Joseph Street , Monique Bodil Van Niel
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/41 , A61K31/44 , A61K31/4427 , A61K31/443 , A61K31/4433 , A61K31/445 , A61K31/475 , A61P9/00 , A61P25/04 , A61P43/00 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D471/04 , C07D521/00
CPC分类号： C07D249/08 , C07D231/12 , C07D233/56
摘要： A class of substituted azetidine, pyrrolidine and piperidine derivatives are selective agonists of 5-HT.sub.1 -like receptors, being potent agonists of the human 5-HT.sub.1D.alpha. receptor subtype whilst possessing at least a 10-fold selective affinity for the 5-HT.sub.1D.alpha. receptor subtype relative to the 5-HT.sub.1D.beta. subtype; they are therefore useful in the treatment and/or prevention of clinical conditions, in particular migraine and associated disorders, for which a subtype-selective agonist of 5-HT.sub.1D receptors is indicated, whilst eliciting fewer side-effects, notably adverse cardiovascular events, than those associated with non-subtype-selective 5-HT.sub.1D receptor agonists.
摘要翻译： PCT No.PCT / GB95 / 01819 Sec。 371日期1997年1月22日 102（e）1997年1月22日PCT PCT 1995年8月1日PCT公布。公开号WO96 / 04274 日期1996年2月15日一类取代的氮杂环丁烷，吡咯烷和哌啶衍生物是5-HT1样受体的选择性激动剂，它是人类5-HT1Dα受体亚型的有效激动剂，同时具有至少10倍的选择性亲和力 5-HT1Dα受体亚型相对于5-HT1Dβ亚型; 因此，它们可用于治疗和/或预防临床状况，特别是偏头痛和相关疾病，其中指出5-HT1D受体的亚型选择性激动剂，同时引起较少的副作用，特别是不利的心血管事件，比与非亚型选择性5-HT1D受体激动剂相关的那些。

6. 发明授权

US5696110A Benzodiazepine derivatives and their use as antagonists of cholecystokinin and/or gastrin receptors 失效
标题翻译：苯并二氮杂衍生物及其作为胆囊收缩素和/或胃泌素受体拮抗剂的用途
公开(公告)号：US5696110A
公开(公告)日：1997-12-09
申请号：US523661
申请日：1995-09-05
申请人： Sylvie Bourrain , Stephen Robert Fletcher , Victor Giulio Matassa , Graham Andrew Showell
发明人： Sylvie Bourrain , Stephen Robert Fletcher , Victor Giulio Matassa , Graham Andrew Showell
IPC分类号： C07D243/20 , C07D403/04 , A61K31/55 , C07D401/04 , C07D413/04
CPC分类号： C07D403/04 , C07D243/20
摘要： ##STR1## Compounds of formula (I), and salts and prodrugs thereof, wherein X is O,S,NR
4 or CH
2 ; R
1 represents H, certain optionally substituted C
1-6 alkyl, or C
3-7 cycloalkyl; R
2 represents phenyl having certain optional substituents; R
3 represents C
1-6 alkyl, halo or NR
6 R
7 ; m is 2,3 or 4; n is 1,2,3,4,5,6 7 or 8 when X is CH
2 or 2,3,4,5,6,7 or 8 when X is O, S or NR
4 ; and x is 0,1,2, or 3; are CCK and/or gastrin antagonists. They and compositions thereof are therefore useful in therapy.
摘要翻译：式（I）化合物及其盐和前体药物，其中X为O，S，NR4或CH2; R1表示H，某些任选取代的C 1-6烷基或C 3-7环烷基; R2表示具有某些任选取代基的苯基; R 3表示C 1-6烷基，卤代或NR 6 R 7; m是2,3或4; 当X为CH 2时，n为1,2,3,4,5,6,7或8，X为O，S或NR4时为2,3,4,5,6,7或8; x为0,1,2或3; 是CCK和/或胃泌素拮抗剂。因此，它们及其组合物可用于治疗。

7. 发明授权

US5684006A Isoxazole and pyrazole derivatives as dopamine receptor subtype ligands 失效
标题翻译：异恶唑和吡唑衍生物作为多巴胺受体亚型配体
公开(公告)号：US5684006A
公开(公告)日：1997-11-04
申请号：US648083
申请日：1996-05-14
申请人： Sylvie Bourrain , Joseph George Neduvelil , Paul David Leeson , Graham Andrew Showell
发明人： Sylvie Bourrain , Joseph George Neduvelil , Paul David Leeson , Graham Andrew Showell
IPC分类号： C07D231/12 , C07D261/08 , C07D401/12 , C07D471/04 , A61K31/495 , C07D401/06
CPC分类号： C07D231/12 , C07D261/08 , C07D401/12 , C07D471/04
摘要： A class of substituted isoxazole and pyrazole derivatives of formula (I), or a salt thereof of or a prodrug thereof, wherein the broken circle represents two non-adjacent double bonds whereby the five-membered ring containing X and Y is aromatic; one of X and Y represents nitrogen, and the other of X and Y represents oxygen or N--R.sup.5 ; R.sup.1 represents hydrogen, C.sub.1-6 alkyl or trifluoromethyl; R.sup.2 and R.sup.3 independently represent hydrogen, hydrocarbon, a heterocyclic group, halogen, cyano, trifluoromethyl, nitro, --OR.sup.a, --SR.sup.a, --SOR.sup.a, --SO.sub.2 R.sup.a, --SO.sub.2 NR.sup.a R.sup.b, --NR.sup.a R.sup.a, --NR.sup.a CO.sub.2 R.sup.b, --COR.sup.a, --CO.sub.2 R.sup.a or --CONR.sup.a R.sup.b, R.sup.4 represents hydrocarbon or a heterocyclic group; R.sup.5 represents hydrogen or C.sub.1-6 alkyl; and R.sup.a and R.sup.b independently represent hydrogen, hydrocarbon or a heterocyclic group, are ligands for dopamine receptor subtypes within the body and are therefore useful in the treatment and/or prevention of disorders of the dopamine system, in particular schizophrenia. ##STR1##
摘要翻译： PCT No.PCT / GB94 / 02558 Sec。 371日期：1996年5月14日 102（e）日期1996年5月14日PCT 1994年11月21日PCT PCT。出版物WO95 / 14672 日期：1995年6月1日一类式（I）的取代的异恶唑和吡唑衍生物，或其盐或其前药，其中，所述虚圆代表两个不相邻的双键，由此含有X和Y的五元环是芳香的 X和Y中的一个表示氮，X和Y中的另一个表示氧或N-R 5; R1代表氢，C1-6烷基或三氟甲基; R2和R3独立地表示氢，烃，杂环基，卤素，氰基，三氟甲基，硝基，-ORa，-SRa，-SORa，-SO2Ra，-SO2NRaRb，-NRaRa，-NRaCO2Rb，-CORa，-CO2Ra或-CONRaRb R4代表烃或杂环基; R5表示氢或C1-6烷基; 并且R a和R b独立地表示氢，烃或杂环基，是体内多巴胺受体亚型的配体，因此可用于治疗和/或预防多巴胺系统，特别是精神分裂症的病症。（一）

8. 发明授权

US07101892B2 Sulfone derivatives as 5-HT7 receptor ligands 失效
标题翻译：砜衍生物作为5-HT7受体配体
公开(公告)号：US07101892B2
公开(公告)日：2006-09-05
申请号：US10845847
申请日：2004-05-14
申请人： Sylvie Bourrain , Peter Alan Hunt , Ian Thomas Huscroft , Janusz Jozef Kulagowski , Clare London , Elizabeth Mary Naylor , Piotr Antoni Raubo , Eileen Mary Seward
发明人： Sylvie Bourrain , Peter Alan Hunt , Ian Thomas Huscroft , Janusz Jozef Kulagowski , Clare London , Elizabeth Mary Naylor , Piotr Antoni Raubo , Eileen Mary Seward
IPC分类号： A61K31/44
CPC分类号： C07D241/38 , C07D207/06 , C07D207/16 , C07D209/44 , C07D209/52 , C07D209/60 , C07D209/62 , C07D211/14 , C07D211/18 , C07D211/22 , C07D211/28 , C07D211/32 , C07D211/60 , C07D211/70 , C07D217/04 , C07D233/04 , C07D295/084 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D471/04 , C07D487/08
摘要： The present invention relates to sulfone derivatives of formula (I): Ar—SO2—CR2R3-L-N(R1)2I wherein Ar, L, R1, R2 and R3 are as defined herein, and pharmaceutically acceptable salts and N-oxides thereof, useful in the treatment of a condition which is susceptible to treatment by modulation of 5-HT7 receptor activity, such as depression or a sleep disorder.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的砜衍生物：<？in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“lead”→Ar-SO 2 -CR > 2 3 其中Ar，L，R 1，R 2和R 3如本文所定义，并且药学上可接受的是式可接受的盐和N-氧化物，其可用于治疗通过调节5-HT 7受体活性（例如抑郁症或睡眠障碍）进行治疗的病症。

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