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1. 发明授权

US5457098A 17 .beta.acyl 6 azaandrost-4,6 diazo-4-ene-3-ones 失效
标题翻译： 17β酰基6氮杂雄甾-4,6-重氮-4-烯-3-酮
公开(公告)号：US5457098A
公开(公告)日：1995-10-10
申请号：US189020
申请日：1994-01-28
申请人： Stephen V. Frye , David Middlemiss , Francis G. Fang
发明人： Stephen V. Frye , David Middlemiss , Francis G. Fang
IPC分类号： C07D471/06 , A61K31/435
CPC分类号： C07D471/06
摘要： There are disclosed preparation and compounds of formula (I): ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 are hydrogen or lower alkyl or taken together are a --CH.sub.2 -- group to form a cyclopropane ring.X is ##STR2## wherein R.sup.5, R.sup.6, R.sup.7, and R.sup.8 are hydrogen or alkyl,p and q are independently either 0 or 1;R.sup.3 is alkyl, alkenyl, cycloalkyl, alkoxy, thiopyridyl, adamantyl, --NR.sup.9 R.sup.10 or --Ar--NR.sup.9 R.sup.10 whereinR.sup.9 and R.sup.10 are hydrogen or alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, alkoxy, adamantyl, aryl, benzyl, diphenylmethyl, norbornyl, or taken together with the nitrogen to form 4 to 8 atom heterocyclic group, ##STR3## optionally substituted with alkyl groups; Ar is aromaticR.sup.4 is hydrogen or methyl;Z is --O--, --NH--, --N(lower alkyl), --S--, --SO--, --SO.sub.2 --, --CH.sub.2 CH.sub.2 --, --CH.dbd.CH--, CO, CO.sub.2, O.sub.2 C, --N.dbd.N--, --CH.dbd.N--, or --N.dbd.CH--,and n and m are 0, 1 or 2.
摘要翻译：公开了式（I）的制备和化合物：其中R 1和R 2是氢或低级烷基或一起是-CH 2 - 基团形成环丙烷环。 X为，其中R 5，R 6，R 7和R 8为氢或烷基，p和q独立地为0或1; R3是烷基，烯基，环烷基，烷氧基，硫代吡啶基，金刚烷基，-NR9R10或-Ar-NR9R10，其中R9和R10是氢或烷基，烯基，炔基，环烷基，烷氧基，金刚烷基，芳基，苄基，二苯基甲基，降冰片基或取代与氮一起形成4至8个原子的杂环基团，任选被烷基取代; Ar是芳族R 4是氢或甲基; Z是-O - ， - NH - ， - N（低级烷基），-S - ， - SO - ， - SO 2 - ， - CH 2 CH 2 - ， - CH = CH-，CO，CO 2，O 2 C，-N = ，-CH = N-或-N = CH-，n和m为0,1或2。

2. 发明授权

US5302589A Heterocyclic inhibitors of 5-.alpha.-testosterone reductase 失效
标题翻译： 5-α-睾酮还原酶的杂环抑制剂
公开(公告)号：US5302589A
公开(公告)日：1994-04-12
申请号：US927091
申请日：1992-08-07
申请人： Stephen V. Frye , David Middlemiss , Francis G. Fang
发明人： Stephen V. Frye , David Middlemiss , Francis G. Fang
IPC分类号： C07D471/06 , A61K31/435
CPC分类号： C07D471/06
摘要： The present invention relates to certain substituted 17 .beta.-substituted carbonyl-6-azaandrost-4-en-3-ones of formula (I): ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 arei) independently hydrogen or lower alkyl and the bond between the carbons bearing R.sup.1 and R.sup.2 is a single or a double bond, orii) taken together are a --CH.sub.2 -- group to form a cyclopropane ring, and the bond between the carbons bearing R.sup.1 and R.sup.2 is a single bond;X is ##STR2## wherein R.sup.5, R.sup.6, R.sup.7 and R.sup.8 are independently hydrogen or lower alkyl,p and q are independently either 0 or 1;R.sup.3 is lower alkyl, lower alkenyl, lower cycloalkyl, lower alkoxy, thiopyridyl, adamantyl, --NR.sup.9 R.sup.10 or --Ar--NR.sup.9 R.sup.10 whereinR.sup.9 and R.sup.10 arei) independently, hydrogen or lower alkyl, lower alkenyl, lower alkynyl, lower cycloalkyl, lower alkoxy, adamantyl, aryl, benzyl, diphenylmethyl, norbornyl orii) taken together with the linking nitrogen to form a 4 to 8 atom heterocyclic group, ##STR3## wherein; Y represents O, CH.sub.2, --N.dbd., NH or N(lower alkyl) optionally substituted with one or more lower alkyl groups;Ar is an aromatic group of 6 to 12 carbons;R.sup.4 is hydrogen or methyl;Z is --O--, --NH--, --N(lower alkyl), --S--, --SO--, --SO.sub.2, --CH.sub.2 CH.sub.2 --, --CH.dbd.CH--, CO, CO.sub.2, O.sub.2 C, --N.dbd.N-- --CH.dbd.N-- or --N.dbd.CH--;n and m are independently 0, 1 or 2;and pharmaceutically acceptable salts thereof;their preparation, medical use and pharmaceutical formulations.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的某些取代的17β-取代的羰基-6-氮杂雄甾-4-烯-3-酮：其中R 1和R 2独立地是氢或低级烷基，带有R1和R2的碳之间的键是单键或双键，或ii）一起形成-CH 2 - 基以形成环丙烷环，并且具有R 1和R 2的碳之间的键是单键; X为，其中R 5，R 6，R 7和R 8独立地为氢或低级烷基，p和q独立地为0或1; R3为低级烷基，低级烯基，低级环烷基，低级烷氧基，硫代吡啶基，金刚烷基，-NR9R10或-Ar-NR9R10，其中R9和R10为i）独立地为氢或低级烷基，低级烯基，低级炔基，低级环烷基，，金刚烷基，芳基，苄基，二苯甲基，降冰片基或ii）与连接氮一起形成4至8个原子的杂环基，其中; Y表示任选被一个或多个低级烷基取代的O，CH 2，-N =，NH或N（低级烷基） Ar为6〜12个碳原子的芳香族基团; R4是氢或甲基; Z是-O - ， - NH - ， - N（低级烷基），-S - ， - SO - ， - SO 2，-CH 2 CH 2 - ， - CH = CH-，CO，CO 2， CH = N-或-N = CH-; n和m独立地为0,1或2; 及其药学上可接受的盐; 其制剂，医疗用途和药物配方。

3. 发明授权

US08445701B2 Intermediates for the preparation of analogs of halichondrin B 有权
公开(公告)号：US08445701B2
公开(公告)日：2013-05-21
申请号：US13476276
申请日：2012-05-21
申请人： Brian Austad , Charles E. Chase , Francis G. Fang , Marc Pesant
发明人： Brian Austad , Charles E. Chase , Francis G. Fang , Marc Pesant
IPC分类号： C07F7/02
CPC分类号： C07F7/1804 , A61K31/341 , C07C33/423 , C07D307/12 , C07D307/28 , C07D307/33 , C07D317/72 , C07D407/06 , C07D407/14 , C07D493/04 , C07D493/08 , C07D493/10 , C07D493/18 , C07D493/20 , C07D493/22 , C07F7/188 , C07H15/26 , Y02P20/55
摘要： Intermediates and methods of their use in the synthesis of analogs of halichondrin B are provided.

4. 发明授权

US08350067B2 Compounds useful in the synthesis of halichondrin B analogs 有权
公开(公告)号：US08350067B2
公开(公告)日：2013-01-08
申请号：US13477483
申请日：2012-05-22
申请人： Atsushi Endo , Charles E. Chase , Francis G. Fang
发明人： Atsushi Endo , Charles E. Chase , Francis G. Fang
IPC分类号： C07D307/20
CPC分类号： C07F7/1804 , C07D307/12 , C07D307/38 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D407/06 , C07D493/04 , Y02P20/55
摘要： In general, the invention features compounds useful for the synthesis of analogs of halichondrin B, such as eribulin or pharmaceutically acceptable salts thereof, e.g., eribulin mesylate. Exemplary compounds are of formula (I), (II), or (III):

5. 发明申请

US20120309988A1 INTERMEDIATES FOR THE PREPARATION OF ANALOGS OF HALICHONDRIN B 有权
标题翻译：制备HALICHONDRIN B类似物的中间体B
公开(公告)号：US20120309988A1
公开(公告)日：2012-12-06
申请号：US13476276
申请日：2012-05-21
申请人： Brian Austad , Charles E. Chase , Francis G. Fang , Marc Pesant
发明人： Brian Austad , Charles E. Chase , Francis G. Fang , Marc Pesant
IPC分类号： C07F7/08 , C07D307/20
CPC分类号： C07F7/1804 , A61K31/341 , C07C33/423 , C07D307/12 , C07D307/28 , C07D307/33 , C07D317/72 , C07D407/06 , C07D407/14 , C07D493/04 , C07D493/08 , C07D493/10 , C07D493/18 , C07D493/20 , C07D493/22 , C07F7/188 , C07H15/26 , Y02P20/55
摘要： Intermediates and methods of their use in the synthesis of anslogs of halichondrin B are provided.
摘要翻译：提供了中间体及其在软骨素B的合成中的应用。

6. 发明授权

US08203010B2 Compounds useful in the synthesis of halichondrin B analogs 有权
标题翻译：可用于合成软脂蛋白B类似物的化合物
公开(公告)号：US08203010B2
公开(公告)日：2012-06-19
申请号：US13014517
申请日：2011-01-26
申请人： Atsushi Endo , Charles E. Chase , Francis G. Fang
发明人： Atsushi Endo , Charles E. Chase , Francis G. Fang
IPC分类号： C07D311/94
CPC分类号： C07F7/1804 , C07D307/12 , C07D307/38 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D407/06 , C07D493/04 , Y02P20/55
摘要： In general, the invention features compounds useful for the synthesis of analogs of halichondrin B, such as eribulin or pharmaceutically acceptable salts thereof, e.g., eribulin mesylate. Exemplary compounds are of formula (I), (II), or (III):
摘要翻译：通常，本发明的特征在于可用于合成软骨素B的类似物的化合物，例如胡椒素或其药学上可接受的盐，例如甲磺酸埃布林。示例性化合物具有式（I），（II）或（III）：

7. 发明授权

US07585976B2 Hemiasterlin derivatives and uses thereof 失效
标题翻译：半精球蛋白衍生物及其用途
公开(公告)号：US07585976B2
公开(公告)日：2009-09-08
申请号：US11340256
申请日：2006-01-26
申请人： Silvio A. Campagna , Francis G. Fang , James J. Kowalczyk , Shawn Schiller , Boris M. Seletsky , Mark Spyvee , Hu Yang
发明人： Silvio A. Campagna , Francis G. Fang , James J. Kowalczyk , Shawn Schiller , Boris M. Seletsky , Mark Spyvee , Hu Yang
IPC分类号： C07D215/14
CPC分类号： C07D207/04 , C07D207/12 , C07D207/16 , C07D207/42 , C07D209/20 , C07D211/60 , C07D217/26 , C07D223/06 , C07D233/84 , C07D237/04 , C07D241/04 , C07D265/30 , C07D277/06 , C07D279/12 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D405/12 , C07D471/04 , C07K5/0205 , C07K5/0207 , C07K5/0821
摘要： The present invention provides compounds having formula (I): and additionally provides methods for the synthesis thereof and methods for the use thereof in the treatment of cancer, wherein R1-R7, X1, X2, R, Q, and n are as defined herein.
摘要翻译：本发明提供具有式（I）的化合物：另外提供其合成方法及其用于治疗癌症的方法，其中R1-R7，X1，X2，R，Q和n如本文所定义。

8. 发明授权

US5541322A Synthesis of 6-azaandrostenones 失效
标题翻译： 6-氮杂雄酮的合成
公开(公告)号：US5541322A
公开(公告)日：1996-07-30
申请号：US323404
申请日：1994-10-14
申请人： Francis G. Fang , Matthew J. Sharp
发明人： Francis G. Fang , Matthew J. Sharp
IPC分类号： C07J3/00 , C07C255/31 , C07C265/08 , C07J41/00 , C07J73/00 , C07D221/18
CPC分类号： C07C265/08 , C07C255/31 , C07J73/005 , C07C2101/16 , C07C2102/24
摘要： A process of providing novel compounds of Formula (I), that are useful as 6-azaandrostenone testosterone 5-alpha-reductase inhibitors, from commercially available compounds of Formula (II) ##STR1## wherein the substituents are as defined in the specification, and the pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof.
摘要翻译：提供新的式（I）化合物的方法，其可从市售的式（II）化合物（其中取代基定义如下）用作6-氮杂雄酮睾酮5-α-还原酶抑制剂在本说明书中及其药学上可接受的盐和溶剂化物。

9. 发明授权

US5338865A Synthesis of halichondrin B and norhalichondrin B 失效
标题翻译：软组蛋白B和去氢软脂素B的合成
公开(公告)号：US5338865A
公开(公告)日：1994-08-16
申请号：US011104
申请日：1993-01-29
申请人： Yoshito Kishi , Francis G. Fang , Craig J. Forsyth , Paul M. Scola , Suk K. Yoon
发明人： Yoshito Kishi , Francis G. Fang , Craig J. Forsyth , Paul M. Scola , Suk K. Yoon
IPC分类号： C07D307/12 , A61K31/335 , A61K31/365 , A61K31/695 , A61P35/00 , C07D307/04 , C07D307/20 , C07D307/93 , C07D309/02 , C07D309/06 , C07D309/10 , C07D311/00 , C07D311/02 , C07D311/58 , C07D323/00 , C07D325/00 , C07D407/06 , C07D493/04 , C07D493/22 , C07F7/18 , C07D309/00
CPC分类号： C07D407/06 , C07D307/20 , C07D309/10 , C07D493/04 , C07D493/22
摘要： Novel chemical compounds that can be used to synthesize halichondrin B and norhalichondrin B, and related derivatives, are described. The synthesis of halichondrin B and norhalichondrin B from these compounds also is described.
摘要翻译：描述了可用于合成软骨素B和去氢软脂素B及相关衍生物的新型化合物。还描述了这些化合物的软组蛋白B和去氢软脂素B的合成。

10. 发明授权

US08927597B2 Compounds useful in the synthesis of halichondrin B analogs 有权
标题翻译：可用于合成软脂蛋白B类似物的化合物
公开(公告)号：US08927597B2
公开(公告)日：2015-01-06
申请号：US13735516
申请日：2013-01-07
申请人： Atsushi Endo , Charles E. Chase , Francis G. Fang
发明人： Atsushi Endo , Charles E. Chase , Francis G. Fang
IPC分类号： A61K31/351 , C07D407/00 , C07D405/06 , C07D407/06 , C07D493/04 , C07D405/12
CPC分类号： C07F7/1804 , C07D307/12 , C07D307/38 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D407/06 , C07D493/04 , Y02P20/55
摘要： In general, the invention features compounds useful for the synthesis of analogs of halichondrin B, such as eribulin or pharmaceutically acceptable salts thereof, e.g., eribulin mesylate. Exemplary compounds are of formula (I), (II), or (III):
摘要翻译：通常，本发明的特征在于可用于合成软骨素B的类似物的化合物，例如胡椒素或其药学上可接受的盐，例如甲磺酸埃布林。示例性化合物具有式（I），（II）或（III）：

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