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1. 发明授权

US5374711A Chemical modification of 2"-amino group in elsamicin a 失效
标题翻译：在洗涤剂中的2“ - 氨基的化学修饰a
公开(公告)号：US5374711A
公开(公告)日：1994-12-20
申请号：US122347
申请日：1993-09-15
申请人： Soichiro Toda , Haruhiro Yamashita , Takayuki Naito , Yuji Nishiyama
发明人： Soichiro Toda , Haruhiro Yamashita , Takayuki Naito , Yuji Nishiyama
IPC分类号： A61K31/70 , A61K31/7042 , A61K31/7048 , A61P35/00 , C07H17/04 , C12P19/60 , C12R1/01
CPC分类号： C07H17/04
摘要： This invention relates to novel elsamicin A derivatives wherein the 2"-amino group is selectively modified by acylation or alkylation, a process for producing said elsamicin A derivatives, an antitumor composition containing the same as the active ingredient, and a method for therapy using said compositions.
摘要翻译：本发明涉及其中通过酰化或烷基化选择性修饰2' - 氨基的新型洗脱素A衍生物，制备所述乙酰胺A衍生物的方法，含有该活性成分的抗肿瘤组合物，以及使用所述组合物。

2. 发明授权

US5237055A Chemical modification of 2"-amino group in elsamicin A 失效
标题翻译：氨基苏氨酸A中2'-氨基的化学修饰
公开(公告)号：US5237055A
公开(公告)日：1993-08-17
申请号：US836627
申请日：1992-02-13
申请人： Soichiro Toda , Haruhiro Yamashita , Takayuki Naito , Yuji Nishiyama
发明人： Soichiro Toda , Haruhiro Yamashita , Takayuki Naito , Yuji Nishiyama
IPC分类号： C07H17/04
CPC分类号： C07H17/04
摘要： This invention relates to elsamicin A derivatives wherein the 2"-amino group is selectively modified by acylation or alkylation, a process for producing said elsamicin A derivatives, an antitumor composition containing the same as the active ingredient, and a method for therapy using said compositions.
摘要翻译：本发明涉及通过酰化或烷基化选择性修饰的2“ - 氨基的洗涤素A衍生物，用于制备所述的伊斯兰霉素A衍生物的方法，含有该活性成分的抗肿瘤组合物，以及使用所述组合物。

3. 发明授权

US5229371A Chemical modification of elsamicin A at the 3' and/or 4' OH groups 失效
标题翻译： 3'和/或4'OH基团上的洗涤素A的化学修饰
公开(公告)号：US5229371A
公开(公告)日：1993-07-20
申请号：US974376
申请日：1992-11-10
申请人： Soichiro Toda , Haruhiro Yamashita , Takayuki Naito , Yuji Nishiyama
发明人： Soichiro Toda , Haruhiro Yamashita , Takayuki Naito , Yuji Nishiyama
IPC分类号： C07H17/04
CPC分类号： C07H17/04
摘要： This invention relates to novel elsamicin A derivatives having an alkylidene group on the 3' and 4'-OH group or a tetrahydropyranyl group on the 4'-OH group, a process for producing said elsamicin A derivatives, antitumor composition containing the same as the active ingredient, and a method for therapy using said compositions.
摘要翻译：本发明涉及在3'和4'-OH基上具有亚烷基或4'-OH基上的四氢吡喃基的新型洗脱异in素A衍生物，一种制备所述的el in in in in in A A A A A A A A A A or or the the the the the the the the 活性成分和使用所述组合物的治疗方法。

4. 发明授权

US4751295A Cephalosporin derivatives 失效
标题翻译：头孢菌素衍生物
公开(公告)号：US4751295A
公开(公告)日：1988-06-14
申请号：US920933
申请日：1986-10-17
申请人： Masahisa Oka , Haruhiro Yamashita , Jun Okumura , Takayuki Naito
发明人： Masahisa Oka , Haruhiro Yamashita , Jun Okumura , Takayuki Naito
IPC分类号： C07C45/79 , C07D285/08 , C07D501/24 , C07D501/46 , A61K31/545
CPC分类号： C07D285/08 , C07C45/79
摘要： 7-[2-(5-Amino-1,2,4-thiadiazol-3-yl)-2-(substituted)-iminoacetamido]-3-[3-(quaternaryammonio)-1-propen-1-yl]-3-cephem-4-carboxylates of the formula ##STR1## in which R.sup.1 and R.sup.2 are defined herein and --.sup..sym. N.tbd.Q is a quaternary ammonio group as defined herein, and salts, solvates, hydrates and esters thereof, are potent antibacterial agents. Processes for their preparation and intermediates in such processes are described.
摘要翻译： 7- [2-（5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基）-2-（取代的） - 亚氨基乙酰氨基] -3- [3-（季铵）-1-丙烯-1-基] 其中R 1和R 2在本文中定义，并且 - （+）N 3BOND Q是如本文所定义的季铵基，并且其盐，溶剂合物，水合物和酯类的3-头孢烯-4-羧酸酯是有效的抗菌剂。描述了其制备方法和中间体在这些方法中的用途。

5. 发明授权

US4201860A Purine derivatives 失效
标题翻译：嘌呤衍生物
公开(公告)号：US4201860A
公开(公告)日：1980-05-06
申请号：US859
申请日：1979-01-04
申请人： Takayuki Naito , Susumu Nakagawa , Tetsuro Yamasaki , Taka-aki Okita , Haruhiro Yamashita
发明人： Takayuki Naito , Susumu Nakagawa , Tetsuro Yamasaki , Taka-aki Okita , Haruhiro Yamashita
IPC分类号： C07D473/00 , C07D473/40 , C07D473/32
CPC分类号： C07D473/00 , C07D473/40 , Y10S514/826
摘要： Purine derivatives of the formula ##STR1## wherein R is C.sub.1 -C.sub.6 alkyl and R.sub.1 is ##STR2## and their pharmaceutically acceptable acid addition salts are non-adrenergic bronchodilators.
摘要翻译：式I的嘌呤衍生物其中R是C 1 -C 6烷基，R 1是它们的药学上可接受的酸加成盐是非肾上腺素能支气管扩张剂。

6. 发明授权

US4507487A Chemical compounds 失效
标题翻译：化合物
公开(公告)号：US4507487A
公开(公告)日：1985-03-26
申请号：US536024
申请日：1983-09-26
申请人： Hajime Kamachi , Jun Okumura , Takayuki Naito , Masahisa Oka , Haruhiro Yamashita
发明人： Hajime Kamachi , Jun Okumura , Takayuki Naito , Masahisa Oka , Haruhiro Yamashita
IPC分类号： C07D277/38 , C07D501/00 , C07D277/42
CPC分类号： C07D501/00 , Y02P20/55
摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen or a conventional amino-protecting group, R.sup.2 is a straight or branched chain alkyl group containing from 1 to 4 carbon atoms, allyl, 2-butenyl, 3-butenyl, propargyl, 2-butynyl, 3-butynyl, cycloalkyl containing from 3 to 6 carbon atoms or a group of the formula ##STR2## in which R.sup.3 and R.sup.4 each are independently hydrogen, methyl or ethyl, or R.sup.3 and R.sup.4, taken together with the carbon atom to which they are attached, may be a cycloalkylidene ring containing from 3 to 6 carbon atoms or a substituted cyclobutylidene ring of the formula ##STR3## wherein X is halogen, hydroxy or (lower)alkoxy, and R.sup.5 and R.sup.6 each are independently hydrogen, halogen, amino, carbamoyl, acylamino, acyloxy, (lower)alkyl, (lower)alkenyl, (lower)alkoxy, (lower)alkylamino or (lower)alkylthio, in which each (lower)alkyl, (lower)alkoxy, (lower)alkylamino or (lower)alkylthio group may contain 1 or 2 substituents selected from amino, carboxy, halogen and nontoxic pharmaceutically acceptable acid addition salts, physiologically hydrolyzable esters and solvates thereof, as well as processes for their preparation, are disclosed. The compounds in which R.sup.1 is hydrogen are potent antibacterial agents.
摘要翻译：其中R 1为氢或常规氨基保护基，R 2为含有1至4个碳原子的直链或支链烷基，烯丙基，2-丁烯基，3-丁烯基，3-丁烯基，炔丙基，2-丁炔基，3-丁炔基，含有3至6个碳原子的环烷基或式“IMAGE”的基团，其中R 3和R 4各自独立地是氢，甲基或乙基，或者R 3和R 4与它们所连接的碳原子可以是含有3至6个碳原子的亚环烷基环或具有下式的取代环丁叉环：其中X是卤素，羟基或（低级）烷氧基，R5和R6各自独立地是氢，卤素，氨基，氨基甲酰基，酰氨基，酰氧基，（低级）烷基，（低级）烯基，（低级）烷氧基，（低级）烷基氨基或（低级）烷硫基，其中各（低级）烷基，（低级）烷氧基，（低级）烷基氨基或（低级）烷硫基可以含有1或2个选自氨基，羧基，卤素和未取代的取代基公开了含氧的药学上可接受的酸加成盐，其生理上可水解的酯和溶剂合物，以及它们的制备方法。其中R1是氢的化合物是有效的抗菌剂。

7. 发明授权

US4269839A Alkylthio-adenines used as bronchodilators 失效
标题翻译：用作支气管扩张剂的烷基硫腺嘌呤
公开(公告)号：US4269839A
公开(公告)日：1981-05-26
申请号：US074848
申请日：1979-09-13
申请人： Takayuki Naito , Susumu Nakagawa , Tetsuro Yamasaki , Taka-aki Okita , Haruhiro Yamashita
发明人： Takayuki Naito , Susumu Nakagawa , Tetsuro Yamasaki , Taka-aki Okita , Haruhiro Yamashita
IPC分类号： C07D473/00 , C07D473/18 , A61K31/52
CPC分类号： C07D473/00 , C07D473/18
摘要： Adenine derivatives with 2-alkylthio and 9-(2-cyclohexenyl or cyclohexyl) substituents having non-adrenergic bronchodilating properties and use in the treatment or prophylaxis of broncho-constriction in mammals are disclosed.
摘要翻译：公开了具有非肾上腺素能支气管扩张性质的2-烷硫基和9-（2-环己烯基或环己基）取代基的腺嘌呤衍生物和用于治疗或预防哺乳动物支气管收缩的用途。

8. 发明授权

US4172829A 2,9-Disubstituted adenine derivatives and their use as non-adrenergic bronchodilators 失效
标题翻译： 2,9-二取代腺嘌呤衍生物及其作为非肾上腺素能支气管扩张剂的用途
公开(公告)号：US4172829A
公开(公告)日：1979-10-30
申请号：US904146
申请日：1978-05-09
申请人： Takayuki Naito , Susumu Nakagawa , Tetsuro Yamasaki , Taka-aki Okita , Haruhiro Yamashita
发明人： Takayuki Naito , Susumu Nakagawa , Tetsuro Yamasaki , Taka-aki Okita , Haruhiro Yamashita
IPC分类号： C07D473/40 , A61K31/52 , A61K31/522 , A61P1/00 , A61P11/08 , C07D473/00 , C07D473/18 , C07D473/02
CPC分类号： C07D473/00 , Y10S514/826
摘要： Purine derivatives of the formula ##STR1## wherein R is C.sub.1 -C.sub.6 alkyl and R.sub.1 is ##STR2## OR ##STR3## AND THEIR PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE ACID ADDITION SALTS ARE NON-ADRENERGIC BRONCHODILATORS.
摘要翻译：式Ⅰ的嘌呤衍生物，其中R是C 1 -C 6烷基，R 1是“或”，并且它们的药物可接受的酸添加剂是非特异性的BRONCHODICATOR。

9. 发明授权

US4278675A Bronchodilating process 失效
标题翻译：支气管扩张过程
公开(公告)号：US4278675A
公开(公告)日：1981-07-14
申请号：US74847
申请日：1979-09-13
申请人： Takayuki Naito , Susumu Nakagawa , Tetsuro Yamasaki , Taka-aki Okita , Haruhiro Yamashita
发明人： Takayuki Naito , Susumu Nakagawa , Tetsuro Yamasaki , Taka-aki Okita , Haruhiro Yamashita
IPC分类号： A61K31/52 , C07D473/00 , C07D473/34
CPC分类号： C07D473/00 , A61K31/52 , C07D473/34
摘要： A bronchodilating process employing purine derivatives "9-cyclohexyl-9H-adenine er 9-benzyl-2-n-propoxy-9H-adenine" is disclosed.
摘要翻译：公开了使用嘌呤衍生物“9-环己基-9H-腺嘌呤呃9-苄基-2-正丙氧基-9H-嘌呤”的支气管扩张方法。

10. 发明授权

US4232155A Purine compounds 失效
标题翻译：嘌呤化合物
公开(公告)号：US4232155A
公开(公告)日：1980-11-04
申请号：US74849
申请日：1979-09-13
申请人： Takayuki Naito , Susumu Nakagawa , Tetsuro Yamasaki , Taka-Aki Okita , Haruhiro Yamashita
发明人： Takayuki Naito , Susumu Nakagawa , Tetsuro Yamasaki , Taka-Aki Okita , Haruhiro Yamashita
IPC分类号： C07D473/00 , C07D473/16
CPC分类号： C07D473/00 , Y10S514/826 , Y10S514/906
摘要： New orally active bronchodilating 6-amino-purine derivatives substituted in the two position with alkylamino or cyclohexylamino and in the nine position with 2-cyclohexenyl or cyclohexyl are disclosed.
摘要翻译：公开了在两个位置被烷基氨基或环己基氨基取代并且在九位被2-环己烯基或环己基取代的口服活性的支气管扩张性6-氨基嘌呤衍生物。

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