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1. 发明授权

US06818764B2 Process for preparing substance GM-95 失效
标题翻译：制造物质GM-95的方法
公开(公告)号：US06818764B2
公开(公告)日：2004-11-16
申请号：US10433500
申请日：2003-06-03
申请人： Shozo Yamada , Kazuhiko Shigeno , Kazuhiro Kitagawa , Shigeo Okajima , Tetsuji Asao
发明人： Shozo Yamada , Kazuhiko Shigeno , Kazuhiro Kitagawa , Shigeo Okajima , Tetsuji Asao
IPC分类号： C07D51322
CPC分类号： C07D498/22 , C07D513/22 , Y02P20/55
摘要： A method of manufacturing substance GM-95 having general formula [I], comprising (a) deprotecting a macrocyclic compound having general formula [II] (wherein, R1's are the same or different and each represents a lower alkyl group, and R2 represents a thiol protecting group) by removing acetal protecting groups (the R1's) thereof, and forming an oxazole ring through an intramolecular cyclization reaction between produced formyl group and an amide group, and (b) deprotecting a resulting macrocyclic compound having general formula [III] (wherein, R2 is as mentioned above) by removing the thiol protecting group (R2) thereof, and forming a thiazoline ring through an intramolecular cyclization reaction between a thiol group thus produced and an amide group.
摘要翻译：制备具有通式[I]的物质GM-95的方法，包括（a）使通式[II]的大环化合物脱保护（其中，R 1相同或不同，各自表示低级烷基，R 2表示硫醇保护基），除去缩醛保护基（R 1），通过产生的甲酰基和酰胺基之间的分子内环化反应形成恶唑环，（b ）通过除去其中的硫醇保护基（R 2），使所得的具有通式[III]（其中R 2如上所述）的大环化合物脱保护，并通过分子内环化反应形成噻唑啉环由此产生的硫醇基团和酰胺基团。

2. 发明授权

US6110967A Epoxysuccinamide derivative or salt thereof 失效
标题翻译：环氧琥珀酰胺衍生物或其盐
公开(公告)号：US6110967A
公开(公告)日：2000-08-29
申请号：US202607
申请日：1998-12-17
申请人： Tetsuji Asao , Tomohiro Yamashita , Yoshimitsu Suda , Shigeo Okajima , Yukio Tada , Nobuhiko Katsunuma , Shozo Yamada , Kazuhiko Shigeno , Atsuhiko Uemura
发明人： Tetsuji Asao , Tomohiro Yamashita , Yoshimitsu Suda , Shigeo Okajima , Yukio Tada , Nobuhiko Katsunuma , Shozo Yamada , Kazuhiko Shigeno , Atsuhiko Uemura
IPC分类号： C07D303/40 , C07D303/48 , A61K31/495 , A61K31/41 , A61K31/435
CPC分类号： C07D303/48
摘要： The invention relates an epoxysuccinamide derivative represented by a formula (I): ##STR1## wherein R.sup.1 represents a hydrogen atom, an alkyl or aminoalkyl group, R.sup.2 represents an aminoalkyl group which May be substituted, an aryl group which may be substituted, a heterocyclic group which may be substituted, an aralkyl group which may be substituted, or an alkyl group substituted by a heterocyclic ring which may be substituted, or R.sup.1 and R.sup.2 may form a nitrogen-containing heterocyclic ring, which may be substituted, together with the adjacent nitrogen atoms, and R.sup.3 and R.sup.4 are the same or different from each other and independently represent a hydrogen atom, or an alkyl or aralkyl group, or a salt thereof, a preparation process thereof, and a medicine comprising such a derivative or salt as an active ingredient. This compound has a specific inhibitory activity for cathepsin L and family enzymes thereof, and is useful as an agent for preventing and treating metabolic osteopathy such as osteoporosis and hypercalcemia.
摘要翻译： PCT No.PCT / JP98 / 01778 Sec。 371日期1998年12月17日第 102（e）1998年12月17日日期PCT提交1998年4月17日PCT公布。第WO98 / 47887号公报日期：1998年10月29日本发明涉及由式（I）表示的环氧琥珀酰胺衍生物：其中R1表示氢原子，烷基或氨基烷基，R2表示可以被取代的氨基烷基，可以被取代的芳基，可以被取代的杂环基，可以被取代的芳烷基或被可被取代的杂环取代的烷基，或者可以被R 1和R 2形成可以被取代的含氮杂环，和相邻的氮原子和R3和R4彼此相同或不同，并且独立地表示氢原子或烷基或芳烷基或其盐，其制备方法和包含这种衍生物或盐的药物作为活性成分。该化合物对组织蛋白酶L及其家族酶具有特异性抑制活性，可用作预防和治疗代谢性骨病如骨质疏松症和高钙血症的药剂。

3. 发明授权

US5728841A Process for preparing 1-amino-1,2,3-triazole 失效
标题翻译： 1-氨基-1,2,3-三唑的制备方法
公开(公告)号：US5728841A
公开(公告)日：1998-03-17
申请号：US637718
申请日：1996-04-30
申请人： Kazuhiko Shigeno , Tomoyasu Ono , Motoaki Tanaka , Shozo Yamada , Tetsuji Asao
发明人： Kazuhiko Shigeno , Tomoyasu Ono , Motoaki Tanaka , Shozo Yamada , Tetsuji Asao
IPC分类号： C07D249/04
CPC分类号： C07D249/04
摘要： This invention is to provide a process for preparing 1-amino-1,2,3-triazole represented by formula (III): ##STR1## comprising cyclizing glyoxal bishydrazone represented by formula (I): ##STR2## by reaction with an aqueous hydrogen peroxide solution in the presence of a catalytic amount of a transition metal oxide represented by formula (II): M.sub.m O.sub.n wherein M represents a transition metal atom; and m and n, which may be the same or different, each represent an integer of 1 to 5.
摘要翻译： PCT No.PCT / JP95 / 01727 Sec。 371日期：1996年04月30日 102（e）日期1996年4月30日PCT提交1995年8月30日PCT公布。出版物WO96 / 06835 日本特开1996年3月7日本发明提供一种制备由式（III）表示的1-氨基-1,2,3-三唑的方法：包含使由式（I）表示的乙二醛双腙环化：在催化量的由式（II）表示的过渡金属氧化物存在下，过氧化物溶液：MmOn其中M表示过渡金属原子; m和n可相同或不同，分别表示1〜5的整数。

4. 发明授权

US06248768B1 Benzimidazole derivatives and pharmacologically acceptable salts thereof 失效
标题翻译：苯并咪唑衍生物及其药理学上可接受的盐
公开(公告)号：US06248768B1
公开(公告)日：2001-06-19
申请号：US09341277
申请日：1999-07-07
申请人： Shozo Yamada , Toshiyuki Hosoya , Kazuhiro Kitagawa , Shin-ichi Inoue , Mamoru Kiniwa , Tetsuji Asao
发明人： Shozo Yamada , Toshiyuki Hosoya , Kazuhiro Kitagawa , Shin-ichi Inoue , Mamoru Kiniwa , Tetsuji Asao
IPC分类号： A61K314184
CPC分类号： C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08 , C07D403/04 , Y02P20/55
摘要： This invention provides a compound having both IL-4 production inhibitory activity and PDE (IV) inhibitory activity, represented by formula (I): and a pharmaceutical composition or a therapeutic agent for acute and chronic inflammatory diseases and an anti-allergic or anti-inflammatory agent, each of which comprising an effective amount of the compound and a pharmacological carrier. It also provides use of the compound of formula (I) for the production of the aforementioned pharmaceutical composition or therapeutic agent for acute and chronic inflammatory diseases and anti-allergic or anti-inflammatory agent, and a method for treating acute and chronic inflammatory diseases.
摘要翻译：本发明提供具有由式（I）表示的IL-4产生抑制活性和PDE（IV）抑制活性两者的化合物：以及用于急性和慢性炎性疾病的药物组合物或治疗剂和抗过敏或抗 - 每一种都包含有效量的化合物和药理学载体。还提供式（I）化合物用于制备上述药物组合物或急性和慢性炎性疾病和抗过敏或抗炎剂的治疗剂，以及治疗急性和慢性炎性疾病的方法。

5. 发明授权

US5786355A 4,6-diarylpyrimidine derivatives and salts thereof 失效
标题翻译： 4,6-二芳基嘧啶衍生物及其盐
公开(公告)号：US5786355A
公开(公告)日：1998-07-28
申请号：US750197
申请日：1996-11-27
申请人： Yasuo Konno , Kenji Nozaki , Shozo Yamada , Tetsuji Asao , Takashi Suzuki , Masayasu Kimura
发明人： Yasuo Konno , Kenji Nozaki , Shozo Yamada , Tetsuji Asao , Takashi Suzuki , Masayasu Kimura
IPC分类号： A61K31/505 , A61P9/00 , A61P17/06 , A61P21/00 , A61P27/02 , A61P35/00 , C07D239/42 , C07D401/04 , C07D403/12 , C07D417/04 , C07D521/00 , C07F9/6512 , A61K31/535 , A61K31/495 , C07D413/00 , C07D403/00
CPC分类号： C07D239/42 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08 , C07D401/04 , C07D403/12 , C07D417/04 , C07F9/65122
摘要： Described are a 4,6-diarylpyrimidine derivative represented by the following formula (1): ##STR1## wherein R represents a heterocyclic ring which may be substituted by one to four lower alkyl groups or an amino group and Ar represents a phenyl, naphthyl or aromatic heterocyclic group which may have one to four substituents, and a salt thereof; a preparation process therefor; and a pharmaceutical containing it as an effective ingredient. It has excellent neovascular inhibitory action and is useful as a therapeutic agent for solid cancer, rheumatism, diabetic retinopathy or psoriasis.
摘要翻译： PCT No.PCT / JP96 / 01022 Sec。 371日期：1996年11月27日 102（e）日期1996年11月27日PCT 1996年4月12日PCT PCT。出版物WO96 / 32384 日期：1996年10月17日描述了由下式（1）表示的4,6-二芳基嘧啶衍生物：其中R表示可被一至四个低级烷基或氨基取代的杂环 Ar表示可具有1〜4个取代基的苯基，萘基或芳香族杂环基及其盐; 其准备过程; 和含有它作为有效成分的药物。它具有优异的新血管抑制作用，可用作固体癌，风湿病，糖尿病性视网膜病变或牛皮癣的治疗剂。

6. 发明申请

US20120232103A1 NOVEL 5-FLUOROURACIL DERIVATIVE 有权
标题翻译：新的5-氟尿嘧啶衍生物
公开(公告)号：US20120232103A1
公开(公告)日：2012-09-13
申请号：US13419691
申请日：2012-03-14
申请人： Masakazu FUKUSHIMA , Shozo Yamada , Ryo Oyama
发明人： Masakazu FUKUSHIMA , Shozo Yamada , Ryo Oyama
IPC分类号： A61K31/513 , A61P35/00 , C07D401/14
CPC分类号： C07D401/14 , Y02P20/55
摘要： The present invention provides a novel antimetabolic anticancer agent that has an excellent balance between antitumor effect and toxicity. Specifically, the present invention provides a medicament containing, as an active ingredient, a 5-fluorouracil derivative represented by Formula (I) or a salt thereof: wherein R1 represents a hydrogen atom or a protecting group of a hydroxy group, R2 represents a lower alkoxy-lower alkyl group or a tetrahydrofuranyl group, X represents a carbon atom or a nitrogen atom, and Y represents a halogen atom or a cyano group.
摘要翻译：本发明提供了抗肿瘤效果和毒性之间具有优异平衡性的新型抗代谢抗癌剂。具体而言，本发明提供含有作为活性成分的式（I）表示的5-氟尿嘧啶衍生物或其盐的药物：其中，R1表示氢原子或羟基的保护基，R2表示低级烷氧基 - 低级烷基或四氢呋喃基，X表示碳原子或氮原子，Y表示卤素原子或氰基。

7. 发明授权

US3967950A Combating weeds in rice with benzothiazole derivatives 失效
标题翻译：用稻草中的杂草防治苯并噻唑衍生物
公开(公告)号：US3967950A
公开(公告)日：1976-07-06
申请号：US477930
申请日：1974-06-10
申请人： Saburo Kano , Osami Nomura , Yoshihiko Hirono , Hisao Ishikawa , Shozo Yamada
发明人： Saburo Kano , Osami Nomura , Yoshihiko Hirono , Hisao Ishikawa , Shozo Yamada
IPC分类号： A01N47/36 , C07D277/82 , A01N9/22
CPC分类号： C07D277/82
摘要： Benzothiazole derivatives of the general formula: ##SPC1##Wherein R is chlorine atom, alkyl having from 1 to 4 carbon atoms or methoxy; are useful as selective herbicide.
摘要翻译：以下通式的苯并噻唑衍生物：

8. 发明授权

US4898939A Process for preparing 2.beta.-substituted-methylpenicillin derivatives 失效
标题翻译：制备2β-取代 - 甲基青霉素衍生物的方法
公开(公告)号：US4898939A
公开(公告)日：1990-02-06
申请号：US316632
申请日：1989-02-28
申请人： Sigeru Torii , Hideo Tanaka , Motoaki Tanaka , Shozo Yamada , Akira Nakai
发明人： Sigeru Torii , Hideo Tanaka , Motoaki Tanaka , Shozo Yamada , Akira Nakai
IPC分类号： C07D499/87 , C07D499/00 , C07D499/86 , C07D499/897 , C07D521/00
CPC分类号： C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08 , C07D499/00 , Y02P20/55
摘要： A process for preparing a 2.beta.-substituted-methylpenicillin compound of the formula ##STR1## wherein --N Y is an optionally substituted heterocyclic group containing 2 to 4 nitrogen atoms as the hetero atom in the ring structure, and R.sub.1 is a penicillin carboxyl protecting group, the process comprising reacting an azetidinonedisulfide compound of the formula ##STR2## wherein R.sub.1 is as defined above and R is a substituted or unsubstituted heterocyclic group with a nitrogen-containing heterocyclic compound of the formula ##STR3## wherein ##STR4## is as defined above in the presence of a metal compound.

9. 发明授权

US3967951A Selective herbicides 失效
标题翻译：选择性除草剂
公开(公告)号：US3967951A
公开(公告)日：1976-07-06
申请号：US438475
申请日：1974-01-31
申请人： Yoshihiko Hirono , Hisao Ishikawa , Shozo Yamada , Saburo Kano , Osami Nomura
发明人： Yoshihiko Hirono , Hisao Ishikawa , Shozo Yamada , Saburo Kano , Osami Nomura
IPC分类号： A01N47/36 , C07D277/72 , C07D277/82 , A01N9/12
CPC分类号： C07D277/72 , C07D277/82
摘要： A selective herbicidal composition comprising an effective amount of a compound of the formula ##SPC1##Wherein R is selected from the group consisting of isopropyl and tertbutyl.
摘要翻译：一种选择性除草组合物，其包含有效量的式WHEREIN R化合物选自异丙基和叔丁基。

10. 外观设计

USD474391S1 Multipurpose survivor tool 失效
标题翻译：多功能幸存者工具
公开(公告)号：USD474391S1
公开(公告)日：2003-05-13
申请号：US29156788
申请日：2002-03-06
申请人： Stephen J. Padden , Shozo Yamada
设计人： Stephen J. Padden , Shozo Yamada

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