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1. 发明授权

US06861530B2 Piperidine derivatives 失效
标题翻译：哌啶衍生物
公开(公告)号：US06861530B2
公开(公告)日：2005-03-01
申请号：US09899186
申请日：2001-07-06
申请人： Shinji Nara , Rieko Nakatsu , Yutaka Kanda , Shiro Akinaga , Mitsunobu Hara , Jun Eishima , Timothy A. Grese , Douglas L. Gernert
发明人： Shinji Nara , Rieko Nakatsu , Yutaka Kanda , Shiro Akinaga , Mitsunobu Hara , Jun Eishima , Timothy A. Grese , Douglas L. Gernert
IPC分类号： C07D211/38 , A61K31/451 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61P35/00 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D417/14 , C07D211/68 , C07D211/80 , C07D213/02 , C07D401/00 , C07D409/00
CPC分类号： C07D211/38 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D417/14
摘要： This invention relates to substituted piperidine derivatives having at least one six-membered ring substituent. The piperidine derivatives exhibit antitumor activity and are useful as pharmaceuticals such as an antitumor agent.
摘要翻译：本发明涉及具有至少一个六元环取代基的取代哌啶衍生物。哌啶衍生物显示出抗肿瘤活性，并且可用作药物如抗肿瘤剂。

2. 发明授权

US07348359B2 Retinoid X receptor modulators 失效
标题翻译：类视黄醇X受体调节剂
公开(公告)号：US07348359B2
公开(公告)日：2008-03-25
申请号：US10471330
申请日：2002-03-14
申请人： Kevin M. Gardinier , Douglas L. Gernert , Timothy A. Grese , David A. Neel , Christopher M. Mapes , Pierre-Yves Michellys , Marcus F. Boehm
发明人： Kevin M. Gardinier , Douglas L. Gernert , Timothy A. Grese , David A. Neel , Christopher M. Mapes , Pierre-Yves Michellys , Marcus F. Boehm
IPC分类号： A61K31/43 , C07D307/80 , C07D307/81
CPC分类号： C07D261/20 , C07D209/12 , C07D215/14 , C07D217/16 , C07D231/56 , C07D307/80 , C07D307/85 , C07D333/56 , C07D333/60 , C07D333/70 , C07D471/04 , C07D495/04
摘要： The present invention is directed to compounds represented by Structural Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts, solvates and hydrates thereof: (I). The invention is also directed to pharmaceutical compositions, methods of use and methods of making compounds represented by Structural Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts, solvates and hydrates thereof.
摘要翻译：本发明涉及由结构式（I）表示的化合物及其药学上可接受的盐，溶剂合物和水合物：（I）。本发明还涉及由结构式（I）表示的药物组合物，使用方法和制备化合物的方法及其药学上可接受的盐，溶剂合物和水合物。

3. 发明授权

US5521172A Methods for lowering serum cholesterol 失效
标题翻译：降低血清胆固醇的方法
公开(公告)号：US5521172A
公开(公告)日：1996-05-28
申请号：US515339
申请日：1995-08-15
申请人： Henry U. Bryant , Timothy A. Grese
发明人： Henry U. Bryant , Timothy A. Grese
IPC分类号： C07D333/56 , A61K31/38 , A61K31/40 , A61K31/435 , A61K31/445 , A61K31/47 , A61K31/495 , A61K31/535 , A61K31/54 , A61K31/55 , A61P3/06 , A61P9/10 , C07D333/62
CPC分类号： A61K31/38 , A61K31/40 , A61K31/435 , A61K31/445 , A61K31/47
摘要： A method of lowering serum cholesterol levels comprising administering to a human in need of treatment an effective amount of a compound having the formula ##STR1## wherein R is as herein defined;R.sup.1 is halo, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, C.sub.1 -C.sub.7 alkyl substituted with C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, substituted or unsubstituted C.sub.3 -C.sub.7 cycloalkyl, or substituted or unsubstituted C.sub.3 -C.sub.7 cycloalkenyl;R.sup.2 is O or CH.sub.2 ;R.sup.3 is CH.sub.2 or (CH.sub.2).sub.2 ;R.sup.4 is ##STR2## CH.sub.2, or a bond; and R.sup.5 is an N-heterocyclic ring, other than pyrrolidin or piperidino, which optionally has another hetero atom selected from N, O, or S in said ring; or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof.
摘要翻译：降低血清胆固醇水平的方法包括向需要治疗的人施用有效量的具有式（I）的化合物，其中R如本文所定义; R 1是卤素，C 1 -C 6烷基，被C 1 -C 6烷基取代的C 1 -C 7烷基，取代或未取代的C 3 -C 7环烷基或取代或未取代的C 3 -C 7环烯基; R2是O或CH2; R3是CH2或（CH2）2; R4是 CH2，或键; 并且R 5是除了吡咯烷或哌啶子基以外的N-杂环，其任选在所述环中具有选自N，O或S的另一个杂原子; 或其药学上可接受的盐或溶剂合物。

4. 发明授权

US5446071A Methods for lowering serum cholesterol 失效
标题翻译：降低血清胆固醇的方法
公开(公告)号：US5446071A
公开(公告)日：1995-08-29
申请号：US342181
申请日：1994-11-18
申请人： Timothy A. Grese
发明人： Timothy A. Grese
IPC分类号： C07D335/06 , A61K31/135 , A61K31/165 , A61K31/18 , A61K31/35 , A61K31/352 , A61K31/38 , A61K31/382 , A61K31/445 , A61K31/47 , A61K31/472 , A61K31/565 , A61P3/06 , C07D215/12 , C07D217/12 , C07D311/34 , A61K31/00 , A61K31/44
CPC分类号： A61K31/38 , A61K31/35 , A61K31/445 , A61K31/47 , Y10S514/824
摘要： The present invention provides methods for lowering serum cholesterol comprising administering to a mammal in need of treatment a serum cholesterol lowering amount of a compound of formula I or formula II ##STR1## wherein L is --CON
摘要翻译：本发明提供了降低血清胆固醇的方法，包括向需要治疗的哺乳动物施用血清胆固醇降低量的式I或式II化合物其中L是-CON或-N'; B环中的虚线是可选的键; 或其药学上可接受的盐; 和其中Q是具有下式的部分：L是-CON <或-N <; B是-O - ， - S - ， - CH 2 - 苯基-O-， - 苯基-O-或 - 苄基-O-; G是与L一起形成具有至少一个氮原子的取代或未取代的杂环或选自氢，低级烷基，低级烯基，低级炔基，（C 3 -C 7）环烷基，卤代（低级））（C 1 -C 10）芳基，（C 7 -C 11）芳基烷基，二（低级）烷基氨基（低级）烷基，和上述的氟取代的类似物; Z是-O - ， - S - ， - CH 2 - ， - NH-; 或-N（CH 3） - ; B环中的虚线是可选的键; 或其药学上可接受的盐。

5. 发明授权

US5556876A Methods for lowering serum cholesterol 失效
标题翻译：降低血清胆固醇的方法
公开(公告)号：US5556876A
公开(公告)日：1996-09-17
申请号：US515346
申请日：1995-08-15
申请人： Henry U. Bryant , Timothy A. Grese
发明人： Henry U. Bryant , Timothy A. Grese
IPC分类号： C07D333/56 , A61K31/38 , A61K31/40 , A61K31/435 , A61K31/445 , A61K31/47 , A61K31/495 , A61K31/535 , A61K31/54 , A61K31/55 , A61P3/06 , A61P9/10 , C07D333/62
CPC分类号： A61K31/38 , A61K31/40 , A61K31/435 , A61K31/445 , A61K31/47
摘要： A method of lowering serum cholesterol levels comprising administering to a human in need of treatment an effective amount of a compound having the formula ##STR1## wherein R is hydrogen; hydroxy; C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy; a group of the formula --O--C(O)--R.sup.a, wherein R.sup.a is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl optionally substituted with amino, halo, carbonyl, C.sub.1 -C.sub.6 alkoxycarbonyl, C.sub.1 -C.sub.7 alkanoyloxy, carbamoyl and/or aryl; or R.sup.a is C.sub.1 -C.sub.6 alkenyl optionally substituted with aryl; or R.sup.a is a C.sub.3 -C.sub.7 cycloalkyl; or R.sup.a is aryl optionally substituted with hydroxy, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy, and/or halo; or R.sup.a is --O-aryl;or R is a group of the formula --O--C(O)R.sup.c --O--(C.sub.1 -C.sub.6 alkyl) wherein R.sup.c is a bond or C.sub.1 -C.sub.6 alkanediyl;R.sup.1 is halo, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, C.sub.1 -C.sub.7 alkyl substituted with C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, substituted or unsubstituted C.sub.3 -C.sub.7 cycloalkyl, or substituted or unsubstituted C.sub.3 -C.sub.7 cycloalkenyl;R.sup.2 is O or CH.sub.2 ;R.sup.3 is CH.sub.2 or (CH.sub.2).sub.2 ;R.sup.4 is ##STR2## CH.sub.2, or a bond; and R.sup.5 is nitrilo; or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof.
摘要翻译：降低血清胆固醇水平的方法包括向需要治疗的人施用有效量的具有式（I）的化合物，其中R是氢; 羟基; C1-C6烷氧基; 卤素，羰基，C 1 -C 6烷氧基羰基，C 1 -C 7烷酰氧基，氨基甲酰基和/或芳基的任选取代的C 1 -C 6烷基; 或R a为任选被芳基取代的C 1 -C 6烯基; 或R a为C 3 -C 7环烷基; 或R a为任选被羟基，C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烷氧基和/或卤素取代的芳基; 或R a为-O-芳基; 或R是式-O-C（O）Rc-O-（C 1 -C 6烷基）的基团，其中R c是一个键或C 1 -C 6烷二基; R 1是卤素，C 1 -C 6烷基，被C 1 -C 6烷基取代的C 1 -C 7烷基，取代或未取代的C 3 -C 7环烷基或取代或未取代的C 3 -C 7环烯基; R2是O或CH2; R3是CH2或（CH2）2; R4是 CH2，或键; R5是次氮基; 或其药学上可接受的盐或溶剂合物。

6. 发明授权

US5494929A Methods of inhibiting growth hormone effects 失效
标题翻译：抑制生长激素作用的方法
公开(公告)号：US5494929A
公开(公告)日：1996-02-27
申请号：US372753
申请日：1995-01-12
申请人： Timothy A. Grese
发明人： Timothy A. Grese
IPC分类号： C07D333/56 , A61K31/38 , A61K31/381 , A61K31/4025 , A61K31/41 , A61K31/445 , A61K31/4535 , A61K31/55 , A61P5/00
CPC分类号： A61K31/4535 , A61K31/4025 , A61K31/55
摘要： A method of inhibiting effects of growth hormone comprising administering to a human in need thereof an effective amount of a compound having the formula ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.3 are independently hydrogen, --CH.sub.3, ##STR2## wherein Ar is optionally substituted phenyl; R.sup.2 is selected from the group consisting of pyrrolidine, hexamethyleneamino, and piperidino; or a pharmaceutically accepatable salt of solvate thereof.
摘要翻译：一种抑制生长激素作用的方法，包括向有需要的人施用有效量的具有式（I）的化合物，其中R 1和R 3独立地是氢，-CH 3，苯基; R2选自吡咯烷，六亚甲基氨基和哌啶子基; 或其药学上可接受的盐的溶剂合物。

7. 发明授权

US5637598A Methods of inhibiting bone loss 失效
标题翻译：抑制骨丢失的方法
公开(公告)号：US5637598A
公开(公告)日：1997-06-10
申请号：US432652
申请日：1995-05-02
申请人： Timothy A. Grese
发明人： Timothy A. Grese
IPC分类号： C07D335/06 , A61K31/135 , A61K31/165 , A61K31/35 , A61K31/352 , A61K31/353 , A61K31/38 , A61K31/382 , A61K31/4453 , A61K31/453 , A61K31/47 , A61K31/472 , A61K31/4725 , A61K31/565 , A61P3/00 , A61P43/00 , C07D215/12 , C07D217/12 , C07D311/34 , A61K31/445
CPC分类号： A61K31/4725 , A61K31/352 , A61K31/353 , A61K31/382 , A61K31/4453 , A61K31/453 , A61K31/565
摘要： The instant invention provides methods for inhibiting bone loss comprising adminstering to a mammal in need of treatment a compound as provided in formula I.
摘要翻译：本发明提供了抑制骨丢失的方法，包括对需要治疗的哺乳动物施用如式I中所提供的化合物。

8. 发明授权

US5482950A Methods for lowering serum cholesterol 失效
标题翻译：降低血清胆固醇的方法
公开(公告)号：US5482950A
公开(公告)日：1996-01-09
申请号：US138823
申请日：1993-10-15
申请人： Henry U. Bryant , Timothy A. Grese
发明人： Henry U. Bryant , Timothy A. Grese
IPC分类号： C07D333/56 , A61K31/38 , A61K31/40 , A61K31/435 , A61K31/445 , A61K31/47 , A61K31/495 , A61K31/535 , A61K31/54 , A61K31/55 , A61P3/06 , A61P9/10 , C07D333/62
CPC分类号： A61K31/38 , A61K31/40 , A61K31/435 , A61K31/445 , A61K31/47
摘要： A method of lowering serum cholesterol levels comprising administering to a human in need of treatment an effective amount of a compound having the formula ##STR1## wherein R is hydrogen; hydroxy; C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy; a group of the formula --O--C(O)--R.sup.a, wherein R.sup.a is hydrogen, optionally substituted C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, C.sub.1 -C.sub.6 alkenyl optionally substituted with aryl, C.sub.3 -C.sub.7 cycloalkyl, optionally substituted aryl or R.sup.a is optionally substituted --O--aryl,or R is a group of the formula --O--SO.sub.2 --R.sup.b wherein R.sup.b may be C.sub.1 -C.sub.6 alkyl or optionally substituted aryl;or R is carbamoyloxy wherein the nitrogen may be substituted once or twice with C.sub.1 -C.sub.6 alkyl;or R is a group of the formula --O--C(O)R.sup.c --O--(C.sub.1 -C.sub.6 alkyl) wherein R.sup.c is a bond or C.sub.1 -C.sub.6 alkanediyl;R.sup.1 is halo, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, C.sub.1 -C.sub.7 alkyl substituted with C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, substituted or unsubstituted C.sub.3 -C.sub.7 cycloalkyl, or substituted or unsubstituted C.sub.3 -C.sub.7 cycloalkenyl;R.sup.2 is O or CH.sub.2 ;R.sup.3 is CH.sub.2 or (CH.sub.2).sub.2 ;R.sup.4 is ##STR2## CH.sub.2, or a bond; and R.sup.5 is pyrrolidinyl or piperidinyl.
摘要翻译：降低血清胆固醇水平的方法包括向需要治疗的人施用有效量的具有式（I）的化合物，其中R是氢; 羟基; C1-C6烷氧基; C3-C7环烷基，任选取代的芳基或任选取代的芳基，R a为任选取代的-O-（C 1 -C 6）烷基，任选取代的C 1 -C 6烷基，芳基或R是式-O-SO 2 -R b的基团，其中R b可以是C 1 -C 6烷基或任选取代的芳基; 或R是氨基甲酰氧基，其中氮可以被C 1 -C 6烷基取代一次或两次; 或R是式-O-C（O）Rc-O-（C 1 -C 6烷基）的基团，其中R c是一个键或C 1 -C 6烷二基; R 1是卤素，C 1 -C 6烷基，被C 1 -C 6烷基取代的C 1 -C 7烷基，取代或未取代的C 3 -C 7环烷基或取代或未取代的C 3 -C 7环烯基; R2是O或CH2; R3是CH2或（CH2）2; R4是 CH2，或键; R5是吡咯烷基或哌啶基。

9. 发明授权

US5407947A Methods for inhibiting bone loss using pyrolidine and piperidine substituted benzopyrans 失效
标题翻译：使用吡咯烷和哌啶取代苯并吡喃抑制骨丢失的方法
公开(公告)号：US5407947A
公开(公告)日：1995-04-18
申请号：US148786
申请日：1993-11-05
申请人： Henry U. Bryant , Timothy A. Grese
发明人： Henry U. Bryant , Timothy A. Grese
IPC分类号： C07D405/12 , A61K31/35 , A61K31/4025 , A61K31/453 , A61K31/445 , A61K31/40 , A61K31/44
CPC分类号： A61K31/453 , A61K31/4025
摘要： A method of inhibiting bone loss comprising administering to an animal an effective amount of a compound having the formula ##STR1## wherein: R.sup.1 and R.sup.2 are, independently, --H, --OH, halo, --OC.sub.1 -C.sub.17 alkyl, --OC.sub.3 -C.sub.6 cycloalkyl, --O(CO)C.sub.1 -C.sub.17 alkyl, --O(CO) aryl, --O(CO)O aryl, or --OSO.sub.2 -(n-butyl or n-pentyl);R.sup.3 is ##STR2## R.sup.4 is --H, methyl, ethyl, propyl, ethenyl or ethynyl; or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof.
摘要翻译：一种抑制骨丢失的方法，其包括向动物施用有效量的具有下式的化合物（Ⅰ），其中：R1和R2独立地为-H，-OH，卤素，-OC1-C17烷基， - （CO）C 1 -C 17烷基，-O（CO）芳基，-O（CO）O芳基或-OSO 2 - （正丁基或正戊基）; R 3是-H，甲基，乙基，丙基，乙烯基或乙炔基; 或其药学上可接受的盐或溶剂合物。

10. 发明授权

US06417198B1 Methods of inhibiting CNS problems in post-menopausal women 失效
标题翻译：抑制绝经后妇女CNS问题的方法
公开(公告)号：US06417198B1
公开(公告)日：2002-07-09
申请号：US08171388
申请日：1993-12-21
申请人： Henry U. Bryant , Andrew L. Glasebrook , Timothy A. Grese , David L. Phillips
发明人： Henry U. Bryant , Andrew L. Glasebrook , Timothy A. Grese , David L. Phillips
IPC分类号： A61K31445
CPC分类号： A61K31/445 , A61K31/40 , A61K31/4535
摘要： A method of inhibiting one or more CNS disorders in a post-menopausal woman comprising administering to a female human in need of treatment an effective amount of a compound having the formula wherein R1 and R3 are independently hydrogen, wherein Ar is optionally substituted phenyl; R2 is selected from the group consisting of pyrrolidine, hexamethyleneamino, and piperidino; or a pharmaceutically acceptable salt of solvate thereof.
摘要翻译：一种在绝经后妇女中抑制一种或多种CNS障碍的方法，其包括对需要治疗的女性人群施用有效量的具有式R 1和R 3的化合物独立地为氢，其中Ar为任选取代的苯基; R 2为选自吡咯烷，六亚甲基氨基和哌啶子基; 或其药学上可接受的盐的溶剂合物。

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