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    • 5. 发明专利
    • APORTE PROLONGADO DE PEPTIDOS.
    • ES2255051T3
    • 2006-06-16
    • ES94300981
    • 1994-02-10
    • SCIOS INC
    • DANLEY DENNIS EDWARDGELFAND ROBERT ALANGEOGHEGAN KIERAN FRANCISYESOOK KIMLAMBERT WILLIAM JOSEPHHONG QI
    • A61K9/10A61K38/00A61K38/16A61K38/26A61K47/02A61K47/10A61K47/14A61K47/42A61K47/44A61P3/08A61P3/10C07K14/47C07K14/575C07K14/605
    • Una composición de materia que comprende: (i) un compuesto seleccionado de: (a) un péptido que tiene la secuencia de aminoácidos de Nº ID SECUENCIA: 2; (b) un péptido que tiene la secuencia de aminoácidos de Nº ID SECUENCIA: 7; en donde X es: (A) Lys, (B) Lys-Gly o (C) Lys-Gly-Arg; (c) un péptido que comprende la estructura primaria H2N-W-COOH en la que W es la secuencia de aminoácidos de Nº ID SECUENCIA: 1 o Nº ID SECUENCIA: 6; (d) un péptido que comprende la estructura primaria H2N-R-COOH en la que R es la secuencia de aminoácidos de Nº ID SECUENCIA: 2, Nº ID SECUENCIA: 3, Nº ID SECUENCIA: 4 o Nº ID SECUENCIA: 5; y (e) un derivado de dichos péptidos (a) a (d) seleccionado de: (1) una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable de dichos péptidos; (2) una sal de carboxilato farmacéuticamente aceptable de dichos péptidos; (3) una sal de adición de álcali farmacéuticamente aceptable de dichos péptidos; (4) un éster alquílico C1-C6 farmacéuticamente aceptable de dichos péptidos; y (5)una amida, alquil(C1-C6)-amida o di-alquil(C1-C6)-amida farmacéuticamente aceptable de dichos péptidos; y (ii) un polímero seleccionado de polietilenglicol, copolímeros de polioxietileno-polioxipropileno, polianhídridos y polisacáridos, en donde dichos polisacáridos se seleccionan de quitosano, goma arábiga, goma karaya, goma guar, goma de xantano, tragacanto, ácido algínico, carragenina, agarosa y furcelaranos, dextrano, almidón, derivados de almidón y ácido hialurónico; en donde dicha composición de materia está en una formulación inyectable, es capaz de alcanzar control glicémico sostenido y se ha tratado de tal modo que comprende dicho compuesto de la parte (i) en forma cristalina o amorfa que tiene una solubilidad igual a o menor que 500 microg/ml bajo condiciones fisiológicas.