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1. 发明专利

JP2011068681A Substituted 5-carboxamide pyrazole and substituted [1, 2, 4] triazole as antiviral agents 审中-公开
标题翻译：取代的5-羧酰胺吡唑并取代[1,2,4]三唑作为抗病毒剂
公开(公告)号：JP2011068681A
公开(公告)日：2011-04-07
申请号：JP2010291375
申请日：2010-12-27
申请人： Schering Corp , シェーリングコーポレイションSchering Corporation
发明人： SHIPPS GERALD W JR , CURRAN PATRICK J , ANNIS D ALLEN , NASH HUW M , COOPER ALAN B , ZHU HUGH Y , WANG JAMES J-S , DESAI JAGDISH A , GIRIJAVALLABHAN VIYYOOR MOOPIL
IPC分类号： C07D231/12 , A61K31/41 , A61K31/415 , A61K31/4196 , A61K31/4439 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61P1/16 , A61P31/14 , A61P43/00 , C07D249/08 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12
CPC分类号： C07D249/10 , C07D231/14 , C07D231/40 , C07D231/42 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To satisfy the necessity of identifying an additional HCV RdRp inhibitor and the necessity of identifying a structural aspect necessary for powerful HCV RdRp inhibitory activity.
SOLUTION: This invention relates to the inhibition of C type hepatitis virus (HCV) replication. Especially, this invention relates to a substituted pyrazole compound and a substituted [1, 2, 4] triazole compound, a composition including these compounds, a method for inhibiting HCV RNA-dependent RNA polymerase by using the compounds and composition, and a method for treating C type hepatitis and associated disorder by using the compounds and composition.
COPYRIGHT: (C)2011,JPO&INPIT
摘要翻译：要解决的问题：为了满足鉴定另外的HCV RdRp抑制剂的必要性以及确定强大的HCV RdRp抑制活性所需的结构方面的必要性。解决方案：本发明涉及C型肝炎病毒（HCV）复制的抑制。特别地，本发明涉及取代的吡唑化合物和取代的[1,2,4]三唑化合物，包含这些化合物的组合物，通过使用该化合物和组合物来抑制HCV RNA依赖性RNA聚合酶的方法，以及用于通过使用化合物和组合物治疗C型肝炎和相关疾病。版权所有（C）2011，JPO＆INPIT

2. 发明申请

WO2004081531A8 LIGAND ANALYSIS 审中-公开
标题翻译：配对分析
公开(公告)号：WO2004081531A8
公开(公告)日：2005-10-06
申请号：PCT/US2004007364
申请日：2004-03-10
申请人： SCHERING CORP , ANNIS ALLEN D , NASH HUW M , MOALLEMI CIAMAC , LEE WILLIAM H , AKYUZ CAN D , ZHENG ZHONGLI , MAKARA GERGELY M
发明人： ANNIS ALLEN D , NASH HUW M , MOALLEMI CIAMAC , LEE WILLIAM H , AKYUZ CAN D , ZHENG ZHONGLI , MAKARA GERGELY M
IPC分类号： C12Q1/68 , G01N20060101 , G01N33/53 , G01N33/566 , G01N
CPC分类号： G01N33/6848 , C07D307/68 , C07D401/12 , C07D405/14 , C07D413/10
摘要： Methods for the analysis of receptor-ligand pairs are herein described. The methods can provide information about the binding affinity of a ligand to a receptor or can provide information about the binding kinetics of a ligand to a receptor. In some instances, the methods provide a very general system for evaluating and/or optimizing receptor-ligand interactions, which can be applied to a variety of types of receptor-ligand interactions, for example protein-small molecule interactions.
摘要翻译：本文描述了受体 - 配体对分析方法。该方法可以提供关于配体对受体的结合亲和力的信息，或者可以提供关于配体与受体的结合动力学的信息。在某些情况下，该方法提供了用于评估和/或优化受体 - 配体相互作用的非常通用的系统，其可以应用于多种类型的受体 - 配体相互作用，例如蛋白质 - 小分子相互作用。

3. 发明申请

WO2004085618A3 METHOD OF SCREENING FOR TARGET LIGANDS 审中-公开
标题翻译：目标配对方法
公开(公告)号：WO2004085618A3
公开(公告)日：2005-09-29
申请号：PCT/US2004008805
申请日：2004-03-22
申请人： SCHERING CORP , NASH HUW M , MASON KEITH , MOALLEMI CIAMAC , WINTNER EDWARD , FLYNN DANIEL , KELLY MICHAEL , ADAMS STEVE , ZHENG ZHONGLI , MAKARA GREG
发明人： NASH HUW M , MASON KEITH , MOALLEMI CIAMAC , WINTNER EDWARD , FLYNN DANIEL , KELLY MICHAEL , ADAMS STEVE , ZHENG ZHONGLI , MAKARA GREG
IPC分类号： C12N20060101 , C12N9/00 , C12N9/12 , C12N15/09 , C12Q1/37 , C12Q1/48 , C12Q1/68 , G01N30/72 , G01N33/00 , G01N33/53 , G01N33/68
CPC分类号： C12Q1/485 , C12N9/12 , G01N30/72 , G01N33/6845 , G01N2500/04 , B01D15/34
摘要： A general system for screening targets (e.g., biomolecules) is described. The screening can be used to discover compounds that bind to a naturally occurring low activity or inactive state of a target and act as inhibitors of the target function as seen in subsequent biological assays.
摘要翻译：描述了用于筛选靶标的一般系统（例如，生物分子）。筛选可以用于发现结合靶的天然存在的低活性或非活性状态的化合物，并且作为靶功能的抑制剂，如随后的生物测定中所见。

4. 发明申请

WO2004081531A3 LIGAND ANALYSIS 审中-公开
标题翻译：配对分析
公开(公告)号：WO2004081531A3
公开(公告)日：2006-09-08
申请号：PCT/US2004007364
申请日：2004-03-10
申请人： SCHERING CORP , ANNIS ALLEN D , NASH HUW M , MOALLEMI CIAMAC , LEE WILLIAM H , AKYUZ CAN D , ZHENG ZHONGLI , MAKARA GERGELY M
发明人： ANNIS ALLEN D , NASH HUW M , MOALLEMI CIAMAC , LEE WILLIAM H , AKYUZ CAN D , ZHENG ZHONGLI , MAKARA GERGELY M
IPC分类号： C12Q1/68 , G01N20060101 , G01N33/53 , G01N33/566 , G01N24/00
CPC分类号： G01N33/6848 , C07D307/68 , C07D401/12 , C07D405/14 , C07D413/10
摘要： Methods for the analysis of receptor-ligand pairs are herein described. The methods can provide information about the binding affinity of a ligand to a receptor or can provide information about the binding kinetics of a ligand to a receptor. In some instances, the methods provide a very general system for evaluating and/or optimizing receptor-ligand interactions, which can be applied to a variety of types of receptor-ligand interactions, for example protein-small molecule interactions.
摘要翻译：本文描述了分析受体 - 配体对的方法。该方法可以提供关于配体对受体的结合亲和力的信息，或者可以提供关于配体与受体的结合动力学的信息。在某些情况下，该方法提供了用于评估和/或优化受体 - 配体相互作用的非常通用的系统，其可以应用于多种类型的受体 - 配体相互作用，例如蛋白质 - 小分子相互作用。

5. 发明公开

EP1631810A4 LIGAND ANALYSIS 审中-公开
标题翻译：配体分析
公开(公告)号：EP1631810A4
公开(公告)日：2008-11-05
申请号：EP04719270
申请日：2004-03-10
申请人： SCHERING CORP
发明人： ANNIS ALLEN D , NASH HUW M , MOALLEMI CIAMAC , LEE WILLIAM H , AKYUZ CAN D , ZHENG ZHONGLI , MAKARA GERGELY M
IPC分类号： G06F19/00 , C12Q1/68 , G01N20060101 , G01N24/00 , G01N33/53 , G01N33/566 , G01N33/68
CPC分类号： G01N33/6848 , C07D307/68 , C07D401/12 , C07D405/14 , C07D413/10
摘要： Methods for the analysis of receptor-ligand pairs are herein described. The methods can provide information about the binding affinity of a ligand to a receptor or can provide information about the binding kinetics of a ligand to a receptor. In some instances, the methods provide a very general system for evaluating and/or optimizing receptor-ligand interactions, which can be applied to a variety of types of receptor-ligand interactions, for example protein-small molecule interactions.

6. 发明公开

EP1606399A4 METHOD OF SCREENING FOR TARGET LIGANDS 审中-公开
标题翻译：一种筛选目标配体
公开(公告)号：EP1606399A4
公开(公告)日：2006-08-02
申请号：EP04758048
申请日：2004-03-22
申请人： SCHERING CORP
发明人： NASH HUW M , MASON KEITH , MOALLEMI CIAMAC , WINTNER EDWARD , FLYNN DANIEL , KELLY MICHAEL , ADAMS STEVE , ZHENG ZHONGLI , MAKARA GREG
IPC分类号： C12N20060101 , C12N9/00 , C12N9/12 , C12N15/09 , C12Q1/37 , C12Q1/48 , C12Q1/68 , G01N30/72 , G01N33/00 , G01N33/53 , G01N33/68
CPC分类号： C12Q1/485 , C12N9/12 , G01N30/72 , G01N33/6845 , G01N2500/04 , B01D15/34

7. 发明专利

CA2519361A1 METHOD OF SCREENING FOR TARGET LIGANDS 未知
公开(公告)号：CA2519361A1
公开(公告)日：2004-10-07
申请号：CA2519361
申请日：2004-03-22
申请人： SCHERING CORP
发明人： MOALLEMI CIAMAC , WINTNER EDWARD , MAKARA GERGELY M , MASON KEITH , NASH HUW M , ZHENG ZHONGLI , ADAMS STEVE , FLYNN DANIEL , KELLY MICHAEL
IPC分类号： C12N20060101 , C12N9/00 , C12N9/12 , C12N15/09 , C12Q1/37 , C12Q1/48 , C12Q1/68 , G01N30/72 , G01N33/00 , G01N33/53 , G01N33/68
摘要： A general system for screening targets (e.g., biomolecules) is described. Th e screening can be used to discover compounds that bind to a naturally occurri ng low activity or inactive state of a target and act as inhibitors of the targ et function as seen in subsequent biological assays.

8. 发明专利

ES2326750T3 5-CARBOXIAMIDO PIRAZOLES Y (1,2,4) TRIAZOLES COMO AGENTES ANTIVIRALES. 未知
公开(公告)号：ES2326750T3
公开(公告)日：2009-10-19
申请号：ES05824911
申请日：2005-10-26
申请人： SCHERING CORP
发明人： SHIPPS GERALD W JR , CURRAN PATRICK J , ANNIS D ALLEN , NASH HUW M , COOPER ALAN B , ZHU HUGH Y
IPC分类号： C07D231/14 , A61K31/415 , A61P31/14
摘要： Un compuesto de Fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal, solvato o éster del mismo farmacéuticamente aceptable, en la cual: X es C(R8) o N; R8 es H; halo, CF3, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, -OH, -SH, alcoxi C1-C6, alquiltio C1-C6, -NH2, -NH(alquilo C1-C6) o -N(alquilo C1-C6)2; Y es C(O) o S(O)2; R1 es -CO2R9, -C(O)R9, -C(O)NR9R10, -NR9C(O)R10, -NR9SO2R10, -NR9SO2NR9R10, -C(O)N(R9)OR10, -NR9C (O)NR9R10, -NR9C(O)OR10, -C(O)NR9SO2R10, -C(O)NR9NR9R10, -CN,-NR9C(O)CF3, -NR9SO2CF3, -CH=NOR21, -C(O)NR9CN, -C(O)NR9(CR19R20)1-12R11, -C(O)N((R19R20)1-12R11)2, -NR9C(O)NR9(CR19R20)1-12CO2R9, H, -OH, hidroxialquilo C1-C6, alquilo C1-C6, tetrazolilo no sustituido, tetrazolilo sustituido con uno o más restos que pueden ser iguales o diferentes y que son seleccionados independientemente del grupo que consta de alquilo, cicloalquilo, halo y arilo, tienilo no sustituido, tienilo sustituido con uno o más restos que pueden ser iguales o diferentes y que son seleccionados independientemente del grupo que consta de alquilo, cicloalquilo, halo y arilo; R2 es cicloalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroaralquilo, alquilo o cicloalquilo, donde cada miembro de R2 está sustituido opcionalmente con 1-4 restos R12; R3 es H o alquilo C1-C6; R4 es H, alquilo C1-C6 o alcoxi C1-C6; R5 es H, alquilo C1-C6 o alcoxi C1-C6; R6 es cicloalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroaralquilo, alquilo o cicloalquilalquilo, donde cada miembro de R2 está sustituido opcionalmente con 1-4 restos R12; R7 es H o alquilo C1-C6; o R6 y R7, cuando están unidos al mismo nitrógeno, son opcionalmente tomados junto con el nitrógeno unido para formar un anillo de cinco a siete miembros que tiene 0-1 heteroátomo adicional seleccionado de N, O o S (además de dicho nitrógeno unido), donde dicho anillo de cinco a siete miembros está sustituido opcionalmente con 1-3 restos R18; cada R9 es independientemente H, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo o heteroaralquilo, donde cada miembro, excepto H, está sustituido opcionalmente con 1-4 restos R12; cada R10 es independientemente H, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo o heteroaralquilo, donde cada miembro, excepto H, está sustituido opcionalmente con 1-4 restos R12; o R9 y R10 cuando están unidos al mismo nitrógeno son opcionalmente tomados junto con el nitrógeno unido para formar un anillo monocíclico, bicíclico o tricíclico de cinco a dieciséis miembros que tiene 0-2 heteroátomos adicionales (además de dicho nitrógeno unido) seleccionados de N, O o S, donde dicho anillo monocíclico, bicíclico o tricíclico está sustituido opcionalmente con 1-3 restos R18; R11 es -NR13SO2R14, -CO2R13, -OR13, -C(O)NR13R14, -NR13R14 o -C(O)NR13(CR19R20)1-12CO2R21; cada R12 es independientemente halo, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroaralquilo, -CN, -CF3, -OR13, -SR13, -C(O)R13, -C(S)R13, -C(O)OR13, -C(S)OR13, -OC(O)R13, -OC(S)R13, -C(O)NR13R14, -C(S)NR13R14, -C(O)NR13OR14, -C(S)NR13OR14, -C(O)NR13NR13R14, -C (S)NR13NR13R14, -C(S)NR13OR14, -C(O)SR13, -NR13R14, -NR13C(O)R14, -NR13C(S)R14, -NR13C(O)OR14, -NR13C (S)OR14, -OC(O)NR13R14, -OC(S)NR13R14, -NR13C(O)NR13R14, -NR13C(S)NR13R14, -NR13C(O)NR13OR14, -NR13 C(S)NR13OR14, -(CR19R20)1-6OR13, -(CR19R20)1-6SR13, -SO2R13, -S(O)1-2NR13R14, -N(R13)SO2R14, -N(R13)SO2 NR13R14, -S(O)1-2NR13OR14, -OCF3, -SCF3, -C(=NR13)NR14, -C(O)NR13(CH2)1-10NR13R14, -C(O)NR13(CH2)1-10 OR14, -C(S)NR13(CH2)1-10NR13R14, -C(S)NR13(CH2)1-10OR14, haloalquilo, =O, =S, NO2, -C(O)C(O)R13, -C(O) CH2C(O)R13, metiléndioxi o etiléndioxi, donde cada uno de dichos alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo o heteroaralquilo está sustituido opcionalmente con 1-4 restos R15; cada R13 es independientemente H, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo o heteroaralquilo, donde cada miembro de R13, excepto H, está sustituido opcionalmente con 1-4 restos R15; cada R14 es independientemente H, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo o heteroaralquilo, donde cada miembro de R14, excepto H, está sustituido opcionalmente con 1-4 restos R15; o R13 y R14, cuando está unidos al mismo nitrógeno, son opcionalmente tomados junto con el nitrógeno unido para formar un anillo de cinco a siete miembros que tiene 0-1 heteroátomo adicional seleccionado de N, O o S (además de dicho nitrógeno unido), donde dicho anillo de cinco a siete miembros está sustituido opcionalmente con 1-3 restos R18; cada R15 es independientemente halo, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroaralquilo, -CN, -CF3, -OR16, -SR16, -C(O)R16, -C(S)R16, -C(O)OR16, -C(S)OR16, -OC(O)R16, -OC(S)R16, -C(O)NR16R17, -C(S)NR16R17, -C(O)NR16OR17, -C(S)NR16OR17, -C(O)NR16NR16R17, -C (S)NR16NR16R17, -C(S)NR16OR17, -C(O)SR16, -NR16R17, -NR16C(O)R17, -NR16C(S)R17, -NR16C(O)OR17, -NR16C (S)OR17, -OC(O)NR16R17, -OC(S)NR16R17, -NR16C(O)NR16R17, -NR16C(S)NR16R17, -NR16C(O)NR16OR17, -NR16 C(S)NR16OR17, -(CR19R20)1-6OR16, -(CR19R20)1-6SR16, -SO2R16, -S(O)1-2NR16R17, -N(R16)SO2R17, -S(O)1-2NR16 OR17, -OCF3, -SCF3, -C(=NR16)NR17, -C(O)NR16(CH2)1-10NR16R17, -C(O)NR16(CH2)1-10OR17, -C(S)NR16 (CH2)1-10NR16R17, -C(S)NR16(CH2)1-10OR17, haloalquilo, =O, =S, NO2, -C(O)C(O)R16, -C(O)CH2C(O)R16, metiléndioxi o etiléndioxi, donde cada uno de dichos alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo o heteroaralquilo está sustituido opcionalmente con 1-3 restos R18; cada R16 es independientemente H, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo o heteroaralquilo, donde cada miembro de R16 está sustituido opcionalmente con 1-3 R18; cada R17 es independientemente H, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo o heteroaralquilo, donde cada miembro de R16 está sustituido opcionalmente con 1-3 R18; o R16 y R17, cuando están unidos al mismo nitrógeno, son opcionalmente tomados junto con el nitrógeno unido para formar un anillo de cinco a siete miembros que tiene 0-1 heteroátomo adicional seleccionado de N, O o S (además de dicho nitrógeno unido), donde dicho anillo de cinco a siete miembros está sustituido opcionalmente con 1-3 restos R18; cada R18 es halo, =O, =S, NO2, alquilo, -OR21, -CN, -NR21R22, -C(O)R21, -C(O)OR21, -C(O)NR21R22, -CF3, -N(R21) C(O)R22, -(CH2)1-4-O-(CH2)1-4-fenilo, fenilo o bencilo, donde dicho fenilo o bencilo está sustituido opcionalmente con 1-3 R23; cada R19 es independientemente H, alquilo C1-C6 o alcoxi C1-C6; cada R20 es independientemente H, alquilo C1-C6 o alcoxi C1-C6; cada R21 es independientemente H o alquilo; cada R22 es independientemente H o alquilo; y cada R23 es independientemente halo, -NO2, alquilo, -OR21, -CN, -NR21R22, -C(O)R21, -C(O)OR21, -C(O)NR21R22, -CF3 o -N(R21)C(O)R22.

9. 发明专利

CA2518499A1 LIGAND ANALYSIS 未知
公开(公告)号：CA2518499A1
公开(公告)日：2004-09-23
申请号：CA2518499
申请日：2004-03-10
申请人： SCHERING CORP
发明人： MOALLEMI CIAMAC , NASH HUW M , ANNIS ALLEN D , AKYUZ CAN D , LEE WILLIAM H , MAKARA GERGELY M , ZHENG ZHONGLI
IPC分类号： C12Q1/68 , G01N20060101 , G01N33/53 , G01N33/566
摘要： Methods for the analysis of receptor-ligand pairs are herein described. The methods can provide information about the binding affinity of a ligand to a receptor or can provide information about the binding kinetics of a ligand t o a receptor. In some instances, the methods provide a very general system for evaluating and/or optimizing receptor-ligand interactions, which can be applied to a variety of types of receptor-ligand interactions, for example protein-small molecule interactions.

10. 发明专利

DE602005014804D1 未知
公开(公告)号：DE602005014804D1
公开(公告)日：2009-07-16
申请号：DE602005014804
申请日：2005-10-26
申请人： SCHERING CORP
发明人： SHIPPS GERALD W , CURRAN PATRICK J , ANNIS D ALLEN , NASH HUW M , COOPER ALAN B , ZHU HUGH Y , WANG JAMES J-S , DESAI JAGDISH A , GIRIJAVALLABHAN VIYYOOR MOOPIL
IPC分类号： C07D231/14 , A61K31/415 , A61P31/14
摘要： The present invention provides compounds of formula I wherein X, Y, R 1 -R 7 are as defined herein. Compositions containing these compounds, and methods for inhibiting HCV RNA-dependent RNA polymerase and treating hepatitis C and related disorders using these compounds and compositions are also provided.

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