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1. 发明专利

JP2011046751A Synthesis of himbacine analog 审中-公开
标题翻译：生物素类似物的合成
公开(公告)号：JP2011046751A
公开(公告)日：2011-03-10
申请号：JP2010275168
申请日：2010-12-09
申请人： Schering Corp , シェーリングコーポレイションSchering Corporation
发明人： THIRUVENGADAM TIRUVETTIPURAM K , WANG TAO , LIAO JING , CHIU JOHN S , TSAI DAVID J S , LEE HONG-CHAN , WU WENXUE , FU XIAOYONG
IPC分类号： C07D405/06 , A61K31/4525 , A61P43/00 , C07D307/33
CPC分类号： C07D307/77 , C07D307/885 , C07D307/92 , C07D405/06
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a new method for preparing himbacine analogs useful as thrombin receptor antagonists.
SOLUTION: An improved method for preparing himbacine analogs from compound 2A is provided. The improved method may allow for at least one of, easier purification by crystallization, easier scalability, and improved process yield on the desired enantiomer.
COPYRIGHT: (C)2011,JPO&INPIT
摘要翻译：待解决的问题：提供一种制备可用作凝血酶受体拮抗剂的十一碳烯类似物的新方法。提供了一种从化合物2A制备烟肼类似物的改进方法。改进的方法可以允许至少一种，通过结晶进行更容易的纯化，更容易的伸缩性和提高所需对映异构体的方法产率。版权所有（C）2011，JPO＆INPIT

2. 发明专利

JP2011098967A Exo- and diastereo-selective synthesis of himbacine analog 有权
标题翻译：炔诺酮类似物的外源和二选择性合成
公开(公告)号：JP2011098967A
公开(公告)日：2011-05-19
申请号：JP2010275167
申请日：2010-12-09
申请人： Schering Corp , シェーリングコーポレイションSchering Corporation
发明人： WU GEORGE G , SUDHAKAR ANANTHA , WANG TAO , XIE JI , CHEN FRANK XING , POIRIER MARC , HUANG MINGSHENG , SABESAN VIJAY , KWOK DAW-LONG , CUI JIAN , YANG XIAOJING , THIRUVENGADAM TIRUVETTIPURAM K , LIAO JING , ZAVIALOV ILIA , NGUYEN HOA N , LIM NGIAP KIE
IPC分类号： C07D307/92 , A61K31/365 , A61K31/423 , A61K31/428 , A61P7/02 , A61P9/10 , A61P29/00 , A61P43/00 , C07B61/00 , C07C231/12 , C07C235/28 , C07D405/06 , C07D413/04 , C07D417/04
CPC分类号： C07D263/56 , C07C69/606 , C07C69/732 , C07C201/10 , C07C201/12 , C07C205/44 , C07C205/55 , C07C231/10 , C07C231/12 , C07C235/28 , C07C303/32 , C07C309/08 , C07C2601/16 , C07D277/64 , C07D307/92 , C07D333/56 , C07D405/06 , C07D413/06 , C07D417/06 , C07F7/1852 , C07F9/582 , Y02P20/55 , C07C233/28
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a new process for preparing himbacine analogs useful as thrombin receptor antagonists. SOLUTION: There is provided the new process for preparing compound 11 from compound 1 (each described in the specification). The process provides an improved yield and the elimination of the need for chiral intermediates. The process is partially based on the use of base-promoted type dynamic epimerization of a chiral nitro center. In another embodiment, there are provided the compounds prepared by the process. COPYRIGHT: (C)2011,JPO&INPIT
摘要翻译：要解决的问题：提供一种制备可用作凝血酶受体拮抗剂的十一碳烯类似物的新方法。解决方案：提供了从化合物1（各自在说明书中描述）制备化合物11的新方法。该方法提供了改善的产率并消除了对手性中间体的需要。该方法部分基于使用手性硝基中心的碱促进型动态差向异构化。在另一个实施方案中，提供了通过该方法制备的化合物。版权所有（C）2011，JPO＆INPIT

3. 发明申请

WO2006076415A3 EXO- AND DIASTEREO- SELECTIVE SYNTHESES OF HIMBACINE ANALOGS 审中-公开
标题翻译：乙酰胺类似物的外 - 和二选择性合成
公开(公告)号：WO2006076415A3
公开(公告)日：2006-11-16
申请号：PCT/US2006000954
申请日：2006-01-12
申请人： SCHERING CORP , WU GEORGE G , SUDHAKAR ANANTHA , WANG TAO , XIE JI , CHEN FRANK XING , POIRIER MARC , HUANG MINGSHENG , SABESAN VIJAY , KWOK DAW-LONG , CUI JIAN , YANG XIAOJING , THIRUVENGADAM TIRUVETTIPURAM K , LIAO JING , ZAVIALOV ILIA , NGUYEN HOA N , LIM NGIAP KIE
发明人： WU GEORGE G , SUDHAKAR ANANTHA , WANG TAO , XIE JI , CHEN FRANK XING , POIRIER MARC , HUANG MINGSHENG , SABESAN VIJAY , KWOK DAW-LONG , CUI JIAN , YANG XIAOJING , THIRUVENGADAM TIRUVETTIPURAM K , LIAO JING , ZAVIALOV ILIA , NGUYEN HOA N , LIM NGIAP KIE
IPC分类号： C07D307/92 , C07C69/54 , C07C69/606 , C07C205/44 , C07C205/55 , C07C235/28 , C07C309/08 , C07D235/12 , C07D263/56 , C07D277/64 , C07D405/06 , C07D413/06 , C07D417/06 , C07F9/58
CPC分类号： C07D263/56 , C07C69/606 , C07C69/732 , C07C201/10 , C07C201/12 , C07C205/44 , C07C205/55 , C07C231/10 , C07C231/12 , C07C235/28 , C07C303/32 , C07C309/08 , C07C2601/16 , C07D277/64 , C07D307/92 , C07D333/56 , C07D405/06 , C07D413/06 , C07D417/06 , C07F7/1852 , C07F9/582 , Y02P20/55 , C07C233/28
摘要： The application discloses a novel process for the preparation of himbacine analogs useful as thrombin receptor antagonists. The process is based in part on the use of a base-promoted dynamic epimerization of a chiral nitro center. The chemistry taught herein can be exemplified by the following. (I)
摘要翻译：本申请公开了一种制备可用作凝血酶受体拮抗剂的烟肼类似物的新方法。该方法部分基于使用手性硝基中心的碱促进的动态差向异构化。本文教导的化学结构可以举例说明如下。（一世）

4. 发明申请

WO2008005344A3 SYNTHESIS OF 3-(5-NITROCYCLOHEX-1-ENYL) ACRYLIC ACID AND ESTERS THEREOF 审中-公开
标题翻译： 3-（5-硝基环己-1-烯基）丙烯酸及其酯的合成
公开(公告)号：WO2008005344A3
公开(公告)日：2008-04-03
申请号：PCT/US2007015152
申请日：2007-06-29
申请人： SCHERING CORP , THIRUVENGADAM TIRUVETTIPURAM K , WANG TAO , CHIU JOHN S , LIAO JING
发明人： THIRUVENGADAM TIRUVETTIPURAM K , WANG TAO , CHIU JOHN S , LIAO JING
IPC分类号： C07C201/06 , C07C205/55 , C07C251/44
CPC分类号： C07C251/44 , C07C201/06 , C07C249/08 , C07C2601/16 , C07C205/56 , C07C251/42
摘要： This application discloses provides a process for the introduction of nitro-group functionality into a compound which contains also a site of unsaturation and/or oxygen functionality by direct (one step) oxidation of an oxime functional group mediated by a molybdenum VI/VII peroxo complex, the process comprising: (a) providing a substrate of Formula I containing an oxime functional group; Chemical formula should be inserted here as it appears on the abstract in paper form. wherein R 1 and R 2 are selected independently from linear, branched or cyclic alkyl and linear, branched or cyclic alkenyl groups, optionally substituted, with the proviso that at least one of R 1 or R 2 contains a carbon/carbon double bond; and (b) contacting said substrate of Formula I with a molybdenum oxidation complex, thereby oxidizing said oxime functional group to a nitro functional group to yield the structure of Formula III. Chemical formula should be inserted here as it appears on the abstract in paper form. Where R 1 and R 2 are as defined above.
摘要翻译：该申请公开了提供一种通过直接（一步）氧化由钼VI / VII过氧络合物介导的肟官能团将硝基官能团引入到还含有不饱和度和/或氧官能度位点的化合物中的方法该方法包括：（a）提供含有肟官能团的式I的底物; 化学式应插入此处，因为它以摘要形式出现在纸上。其中R 1和R 2独立地选自任选取代的直链，支链或环状烷基和直链，支链或环状烯基，条件是至少一个 R 1或R 2含有碳/碳双键; 和（b）使所述式I的底物与钼氧化络合物接触，由此将所述肟官能团氧化成硝基官能团以产生式III的结构。化学式应插入此处，因为它以摘要形式出现在纸上。其中R 1和R 2如上所定义。

5. 发明专利

CY1112371T1 ΕΞΩ- ΚΑΙ ΔΙΑΣΤΕΡΕΟ-ΕΠΙΛΕΚΤΙΚΕΣ ΣΥΝΘΕΣΕΙΣ ΤΩΝ ΑΝΑΛΟΓΩΝ ΤΗΣ ΙΜΒΑΚΙΝΗΣ 未知
公开(公告)号：CY1112371T1
公开(公告)日：2015-12-09
申请号：CY121100078
申请日：2012-01-24
申请人： SCHERING CORP
发明人： WU GEORGE G , SUDHAKAR ANANTHA , WANG TAO , XIE JI , CHEN FRANK XING , POIRIER MARC , HUANG MINGSHENG , SABESEN VIJAY , KWOK DAW-LONG , CUI JIAN , YANG XIAOJING , THIRUVENGADAM TIRUVETTIPURAM K , LIAO JING
IPC分类号： C07C205/55 , C07C205/44 , C07C309/08
摘要： ΗαίτησηκατοχύρωσηςΕυρεσιτεχνίαςαποκαλύπτεικαινοφανήδιεργασίαγιατηνπαρασκευήτωναναλόγωντηςιμβακίνηςχρήσιμωνωςανταγωνιστώντουυποδοχέαθρομβίνης. Ηδιεργασίαβασίζεταιενμέρειστηνχρήσητουπροαχθέντοςαπόβάσηδυναμικούεπιμερισμούενόςχειρόμορφουνιτρο-κέντρου. Ηχημείαπουδιδάσκεταιειςτοπαρόνμπορείναεπεξηγηθείπαραδειγματικώςαπόταακόλουθα. (Ι)

6. 发明专利

CY1109896T1 ΕΞΩ- ΚΑΙ ΔΙΑΣΤΕΡΕΟ- ΕΚΛΕΚΤΙΚΕΣ ΣΥΝΘΕΣΕΙΣ ΑΝΑΛΟΓΩΝ ΤΗΣ ΙΜΒΑΚΙΝΗΣ 未知
公开(公告)号：CY1109896T1
公开(公告)日：2014-09-10
申请号：CY101100243
申请日：2010-03-16
申请人： SCHERING CORP
发明人： WU GEORGE , SUDHAKAR ANANTHA , WANG TAO , XIE JI , CHEN FRANK XING , POIRIER MARC , HUANG MINGSHENG , SABESAN VIJAY , KWOK DAW-LONG , CUI JIAN , YANG XIAOJING , THIRUVENGADAM TIRUVETTIPURAM K , LIAO JING , ZAVIALOV ILIA , NGUYEN HOA N , LIM NGIAP KIE
IPC分类号： C07D307/92 , C07C205/44 , C07C205/55 , C07C235/28 , C07C309/08 , C07D235/12 , C07D263/56 , C07D277/64 , C07D405/06 , C07D413/06 , C07D417/06
摘要： Ηαίτησηαποκαλύπτειμιανέαδιαδικασίαγιατηνπαρασκευήανάλογωνιμβακίνηςπουείναιχρήσιμαωςανταγωνιστέςτουυποδοχέατηςθρομβίνης. Ηδιαδικασίαβασίζεταιμερικώςστηχρήσηενόςδυναμικούεπιμερισμούπουπροωθείταιμεβάσηενόςχειρικούνιτρο-κέντρου. Ηχημείαπουδιδάσκεταιεδώμπορείναπαραδειγματοποιείταιαπόταακόλουθα . (I)

7. 发明专利

ME01967B EGZO- I DIASTEREO-SELEKTIVNE SINTEZE ANALOGA HIMBACINA 未知
公开(公告)号：ME01967B
公开(公告)日：2012-08-31
申请号：MEP56711
申请日：2006-01-12
申请人： SCHERING CORP
发明人： WU GEORGE G , CUI JIAN , YANG XIAOJING , THIRUVENGADAM TIRUVETTIPURAM K , LIAO JING , SUDHAKAR ANANTHA , WANG TAO , XIE JI , CHEN FRANK XING , POIRIER MARC , HUANG MINGSHENG , SABESEN VIJAY , KWOK DAW-LONG
IPC分类号： C07C205/44 , C07C205/55 , C07C309/08

8. 发明专利

DK2206697T3 Exo- og diastereo-selektive synteser af himbacinanaloger 未知
公开(公告)号：DK2206697T3
公开(公告)日：2012-02-13
申请号：DK10001844
申请日：2006-01-12
申请人： SCHERING CORP
发明人： WU GEORGE G , SUDHAKAR ANANTHA , WANG TAO , XIE JI , CHEN FRANK XING , POIRIER MARC , HUANG MINGSHENG , SABESEN VIJAY , KWOK DAW-LONG , CUI JIAN , YANG XIAOJING , THIRUVENGADAM TIRUVETTIPURAM K , LIAO JING
IPC分类号： C07C205/55 , C07C205/44 , C07C309/08

9. 发明专利

MX2007008631A SINTESIS DE ANALOGOS DE HIMBACINA. 未知
公开(公告)号：MX2007008631A
公开(公告)日：2007-09-12
申请号：MX2007008631
申请日：2006-01-12
申请人： SCHERING CORP
发明人： WANG TAO , FU XIAOYONG , WU WENXUE , THIRUVENGADAM TIRUVETTIPURAM K , CHIU JOHN S , TSAI DAVID J S , LEE HONG-CHANG , LIAO JING
IPC分类号： C07D405/08 , C07D307/88 , C07D493/10
摘要： La presente invencion se refiere a un procedimiento mejorado para preparar analogos de himbacina; los compuestos son utiles como antagonistas de los receptores de trombina; el procedimiento mejorado puede permitir al menos una purificacion mediante cristalizacion, escalabilidad o rendimiento de procedimiento mejorado del enantiomero deseado mas sencillo; un ejemplo de una etapa en la sintesis de ese tipo de analogo de himbacina es el siguiente: Formula (I).

10. 发明专利

SI2206697T1 EKSO- IN DIASTEREO-SELEKTIVNE SINTEZE HIMBACINSKIH ANALOGOV 未知
公开(公告)号：SI2206697T1
公开(公告)日：2012-02-29
申请号：SI200631234
申请日：2006-01-12
申请人： SCHERING CORP
发明人： WU GEORGE G , SUDHAKAR ANANTHA , WANG TAO , XIE JI , CHEN FRANK XING , POIRIER MARC , HUANG MINGSHENG , SABESEN VIJAY , KWOK DAW-LONG , CUI JIAN , YANG XIAOJING , THIRUVENGADAM TIRUVETTIPURAM K , LIAO JING
IPC分类号： C07C205/00 , C07C309/00

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