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1. 发明申请

WO2009112691A2 DÉRIVÉS D'URÉE DE TETRAHYDROQUINOXALINE, LEUR PRÉPARATION ET LEUR APPLICATION EN THÉRAPEUTIQUE J 审中-公开
标题翻译：四氢喹诺酮尿素衍生物，其制备方法及其应用
公开(公告)号：WO2009112691A2
公开(公告)日：2009-09-17
申请号：PCT/FR2009/000083
申请日：2009-01-27
申请人： SANOFI-AVENTIS , BRAUN, Alain , CRESPIN, Olivier , NAMANE, Claudie , NICOLAI, Eric , PACQUET, François , PASCAL, Cécile , PHILIPPO, Christophe , VENIER, Olivier
发明人： BRAUN, Alain , CRESPIN, Olivier , NAMANE, Claudie , NICOLAI, Eric , PACQUET, François , PASCAL, Cécile , PHILIPPO, Christophe , VENIER, Olivier
IPC分类号： C07D401/12 , C07D401/10 , C07D241/44 , C07D239/26 , A61K31/495 , A61K31/506 , A61K31/496 , A61P3/00 , A61P9/12 , A61P25/28 , A61P27/06
CPC分类号： C07D239/26 , C07D241/44 , C07D401/10 , C07D401/12
摘要： L'invention concerne des composés répondant à la formule (I) : dans laquelle A représente une liaison, un atome d'oxygène ou un groupe -0-CH 2 -; Ar 1 représente un groupe phényle ou hétéroaryle; Ar 2 représente un groupe phényle, hétéroaryle ou hétérocycloalkyle; R 1a,b,c et R 2a,b,c représentent un atome d'hydrogène ou d'halogène ou un groupe alkyle, cycloalkyle, -alkyl-cycloalkyle éventuellement substitué par un ou plusieurs atomes d'halogène, -OR 5 (hydroxy ou alcoxy), hydroxy- alkyle, alcoxy-alkyle, alcoxy-alcoxy, halogénoalkyle, -O-halogénoalkyle, oxo, -CO- alkyle, -CO-alkyle-NR6R7, -CO-halogénoalkyle, -COOR5, alkyl-COOR5, -O-alkyl- COOR 5, -SO 2 -alkyle, -SO 2 -cycloalkyle, -SO 2 -alkyl-cycloalkyle, -SO 2 -alkyle-OR 5 , -SO 2 - alkyl-COOR 5, -SO 2 -alkyl-NR 6 R 7 -S0 2 -halogénoalkyle, alkyl-S0 2 -alkyle, -SO 2 -NR 6 R 7, - SO 2 -alkyl-O-alkyl-OR 5 , -CONR 6 R 7 , -alkyl-CONR 6 R 7 ou -O-alkyl-NR 6 R 7 , ou encore R 1a R 1b , R 1c sont liés respectivement à R 2a, R 2b, R 2c et à l'atome de carbone qui les porte et représentent -O-alkyl-0-; R 3 représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle, R 4 représente un atome d'hydrogène ou d'halogène ou un groupe cyano, -OR 5, hydroxy-alkyle, -COOR 5 , -NR 6 R 7 , -CONR 6 R 7, -SO 2 -alkyle ou -SO 2 -NR 6 R 7 , -NR 6 - COOR 5 , -NR 6 -COR 5, -CO-NR 6 -alkyl-OR 5 ; R 5 , R 6 et R 7 représentent un atome d'hydrogène, un groupe alkyle ou-alkyl-phényle, et R 8 représente un atome d'hydrogène, un groupe -SO 2 -alkyle ou un groupe de formule -B-Het, où B peut être absent ou représenter une liaison, un atome d'oxygène ou un groupe -CO- ou -SO 2 - (CH 2 )n avec n égal à O, 1 ou 2 et où Het représente un hétéroaryle ou un hétérocycloalkyle éventuellement substitué par les groupes alkyles, -SO 2 -alkyles et - COOR 5 . Procédé de préparation et application en thérapeutique.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物，其中：A为键，氧原子或-O-CH 2 - 基; Ar1是苯基或杂芳基; Ar 2是苯基，杂芳基或杂环烷基; R1a，b，c和R2a，b，c是氢或卤原子或任选被一个或多个卤素原子取代的烷基，环烷基， - 烷基 - 环烷基，-OR 5（羟基烷氧基），羟基 - 烷基，烷氧基 - 烷基，COOR 5，-O-烷基-COOR 5，-SO 2 - ， - C 1-4烷基，烷基-COOR 5，-SO 2 - 烷基-NR 6 R 7 -SO 2 - 卤代烷基，烷基-SO 2 - 烷基，-SO 2 -NR 6 R 7，-SO 2 - 烷基， -SO 2烷基-O-烷基-OR 5，-CONR 6 R 7， - 烷基-CONR 6 R 7或-O-烷基-NR 6 R 7，或R 1a，R 1b，R 1c分别与R 2a，R 2b，R 2c和带有它们的碳原子键合并代表-O-烷基-O- R3是氢原子或烷基; R4是氢或卤素原子或氰基，-OR5，羟基 - 烷基，-COOR5，-NR6R7，-CONR6R7，-SO2-烷基或-SO2-NR6R7，-NR6-COOR5，-NR6-COR5， - -NR6 - 烷基 - OR5 ;; R5，R6和R7是氢原子，烷基或 - 烷基 - 苯基; 并且R 8是氢原子，-SO 2 - 烷基或式B-Het的基团，其中B可以不存在或表示键，氧原子或-CO- -SO 2 - （CH 2）n n等于0,1或2，Het是任选被烷基，-SO 2 - 烷基和-COOR 5基团取代的杂芳基或杂环烷基。本发明还涉及其制备方法及其治疗应用。

2. 发明申请

WO2011012801A1 DÉRIVÉS D'URÉE DE TETRAHYDROQUINOXALINE, LEUR PRÉPARATION ET LEUR APPLICATION EN THÉRAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译：四氢喹诺酮尿素衍生物，其制备方法及其治疗方法
公开(公告)号：WO2011012801A1
公开(公告)日：2011-02-03
申请号：PCT/FR2010/051564
申请日：2010-07-23
申请人： SANOFI-AVENTIS , NAMANE, Claudie , NICOLAI, Eric , PACQUET, François , PASCAL, Cécile , VENIER, Olivier
发明人： NAMANE, Claudie , NICOLAI, Eric , PACQUET, François , PASCAL, Cécile , VENIER, Olivier
IPC分类号： C07D401/10 , C07D401/12 , A61K31/495
CPC分类号： C07D401/10 , C07D401/12
摘要： L'invention concerne des composés répondant à la formule (I), dans laquelle A représente une liaison, un oxygène ou un groupe -O-CH 2 -; Ar 1 représente un groupe phényle ou hétéroaryle; Ar 2 représente un groupe phényle, hétéroaryle ou hétérocycloalkyle; R 1a,b,c et R 2a,b,c représentent un hydrogène ou d'halogène ou un groupe alkyle, cycloalkyle, -alkyl-cycloalkyle éventuellement substitué par un ou plusieurs atomes d'halogène, -OR 5 (hydroxy ou alcoxy), hydroxy-alkyle, alcoxy-alkyle, alcoxy-alcoxy, halogénoalkyle, -O-halogénoalkyle, oxo, -CO-alkyle, -CO-alkyle-NR 6 R 7 , -CO-halogénoalkyle, -COOR 5 , alkyl-COOR 5 , -O-alkyl-COOR 5 , -SO 2 -alkyle, -SO 2 - cycloalkyle, -SO 2 -alkyl-cycloalkyle, -SO 2 -alkyle-OR 5 , -SO 2 -alkyl-COOR 5 , -SO 2 -alkyl-NR 6 R 7 -SO 2 -halogénoalkyle, alkyl-SO 2 -alkyle, -SO 2 -NR 6 R 7 , -SO 2 -alkyl-O-alkyl-OR 5; -CONR 6 R 7 , - alkyl-CONR 6 R 7 ou -O-alkyl-NR 6 R 7 , ou encore R 1a , R 1b , R 1c sont liés respectivement à R 2a , R 2b , R 2c et à l'atome de carbone qui les porte et représentent -O-alkyl-O-; R 3 représente un hydrogène ou un groupe alkyle, R 4 représente un hydrogène ou un halogène ou un groupe cyano, -OR 5 , hydroxy-alkyle, -COOR 5 , -NR 6 R 7 , -CONR 6 R 7 , -SO 2 -alkyle ou -SO 2 - NR 6 R 7 , -NR 6 -COOR 5 , -NR 6 -COR 5 , -CO-NR 6 -alkyl-OR 5 ; R 5 , R 6 et R 7 représentent un hydrogène, un groupe alkyle ou-alkyl-phényle, et R 8 représente un groupe alkyle, alkyl- Si(alkyle) 3 ; -SO 2 -alkyl-Si(alkyle) 3 ; phényle; alcoxy-imino; alkyle-cycloalkyle éventuellement substitué par un ou plusieurs atomes d'halogène; hétérocycloalkyle substitué par un ou plusieurs atomes d'halogène, un ou plusieurs groupes hydroxy ou hydroxy-alkyle; ou bien R 8 et R 9 ensemble avec l'atome de carbone auquels ils sont liés forment un groupe cycloalkyle éventuellement substitué par un ou plusieurs atomes d'halogène ou un ou plusieurs groupes carboxy; - R 9 représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle; à la condition que lorsque R 8 est un groupe alkyle, il est fixé sur l'atome de silicium de Ar 2 . Procédé de préparation et application en thérapeutique.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物，其中：A是键，氧或者O-O-CH 2 - 基; Ar1是苯基或杂芳基; Ar 2是苯基，杂芳基或杂环烷基; R1a，b，c和R2a，b，c是氢或卤素，或任选被一个或多个卤素原子取代的烷基，环烷基或-β-烷基 - 环烷基，或-OR 5（羟基或烷氧基）烷基，烷氧基 - 烷基，烷氧基 - 烷氧基，卤代烷基，-O-卤代烷基，氧代，-CO-烷基，-CO-烷基-NR6R7，-CO-卤代烷基，-COOR5，烷基-COOR5，-O-烷基-COOR5， -SO 2 - 烷基，-SO 2 - 烷基，-SO 2 - 烷基-O 5，-SO 2 - 烷基-COOR 5，-SO 2 - 烷基-NR 6 R 7，-SO 2 - 卤代烷基，烷基-SO 2 - 烷基， - SO 2 -NR 6 R 7，-SO 2 - 烷基-O-烷基-OR 5，-CONR 6 R 7 - - 烷基-CONR 6 R 7，或者O-O-烷基-NR 6 R 7基，或另外的R 1a，R 1b和R 1c与R 2a，R 2b，R 2c，和与其相同的碳原子，并且是O-O-烷基-O-; R3是氢原子或烷基; R4是氢或卤素原子或氰基，-OR5，羟基烷基，-COOR5，-NR6R7，... CONR6R7，-SO2-烷基，SO2-NR6R7，-NR6-COOR5，-NR6-COR5或-CO-NR6 - 烷基-OR5基团; R5，R6和R7是氢或烷基或烷基 - 苯基; 并且R 8是任选被一个或多个卤素原子或一个或多个羟基取代的烷基，烷基-Si（烷基）3，-SO 2 - 烷基-Si（烷基）3，苯基，烷氧基 - 亚氨基或烷基 - 或羟基 - 烷基; 或R8和R9与它们所键合的碳原子一起形成任选被一个或多个卤素原子或一个或多个羧基取代的环烷基; 并且R 9为氢原子或烷基; 条件是当R8是烷基时，它键合到Ar2硅原子上。本发明还涉及其制备方法及其治疗用途。

3. 发明申请

WO2010049635A1 DERIVES D ' UREES DE TROPANE, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE COMME MODULATEURS DE L ' ACTIVITE DE LA 11BETAHSD1 审中-公开
标题翻译： TROPANE尿素衍生物，其制备及其作为11BETAHSD1活性调节剂的治疗应用
公开(公告)号：WO2010049635A1
公开(公告)日：2010-05-06
申请号：PCT/FR2009/052060
申请日：2009-10-27
申请人： SANOFI-AVENTIS , BRAUN, Alain, Jean , CRESPIN, Olivier , NICOLAI, Eric , PASCAL, Cécile , VENIER, Olivier
发明人： BRAUN, Alain, Jean , CRESPIN, Olivier , NICOLAI, Eric , PASCAL, Cécile , VENIER, Olivier
IPC分类号： C07D451/02 , C07D451/06 , C07D471/08 , A61K31/496 , A61P3/00 , A61P9/00 , A61P19/00 , A61P25/00
CPC分类号： C07D451/06 , C07D451/02 , C07D471/08 , C07D487/08
摘要： L'invention concerne des dérivés d'urées de tropane de formule (I) et leur application comme modulateurs de l'activité de la 11β-hodroxysteroïde dehydrogenose type 1 (11βHSD1)
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的托烷脲衍生物及其作为11β-氢甾类脱氢酶1型（11βHSD1）活性调节剂的应用。

4. 发明申请

WO2010086551A1 DÉRIVÉS DE THIADIAZOLES ET D'OXADIAZOLES, LEUR PRÉPARATION ET LEUR APPLICATION EN THÉRAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译：噻唑和奥多唑衍生物，其制备方法及其治疗方法
公开(公告)号：WO2010086551A1
公开(公告)日：2010-08-05
申请号：PCT/FR2010/050124
申请日：2010-01-27
申请人： SANOFI-AVENTIS , FETT, Eykmar , MOUGENOT, Patrick , NAMANE, Claudie , NICOLAI, Eric , PHILIPPO, Christophe
发明人： FETT, Eykmar , MOUGENOT, Patrick , NAMANE, Claudie , NICOLAI, Eric , PHILIPPO, Christophe
IPC分类号： C07D271/06 , C07D285/12 , A61K31/4245 , A61K31/433
CPC分类号： C07D271/06 , C07D285/12
摘要： L'invention concerne des composés répondant à la formule (I) : à l'état (i) de base ou de sel d'addition à un acide ou à l'état (ii) d'acide ou de sel d'addition à une base ainsi que son procédé de préparation et ses applications en thérapeutique.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的化合物：（i）以碱或酸加成盐的状态，或（ii）以酸或碱加成盐的状态，以及制备它们及其治疗应用。

5. 发明申请

WO2011012800A1 DÉRIVÉS D'URÉE DE TETRAHYDROQUINOXALINE, LEUR PRÉPARATION ET LEUR APPLICATION EN THÉRAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译：四氢喹诺酮尿素衍生物，其制备方法及其治疗方法
公开(公告)号：WO2011012800A1
公开(公告)日：2011-02-03
申请号：PCT/FR2010/051563
申请日：2010-07-23
申请人： SANOFI-AVENTIS , CRESPIN, Olivier , NICOLAI, Eric , VENIER, Olivier
发明人： CRESPIN, Olivier , NICOLAI, Eric , VENIER, Olivier
IPC分类号： C07D401/10 , C07D401/12 , A61K31/495 , A61P3/00
CPC分类号： C07D401/12 , C07D401/10
摘要： L'invention concerne des composés répondant à la formule (I) : dans laquelle A représente une liaison, un atome d'oxygène ou un groupe -O-CH 2 -; Ar 1 représente un groupe phényle ou hétéroaryle; Ar 2 représente un groupe phényle, hétéroaryle ou hétérocycloalkyle; R 1a,b,c et R 2a,b,c représentent un atome d'hydrogène ou d'halogène ou un groupe alkyle, cycloalkyle, -alkyl-cycloalkyle éventuellement substitue par un ou plusieurs atomes d'halogène, -0R 5 (hydroxy ou alcoxy), hydroxy-alkyle, alcoxy-alkyle, alcoxy-alcoxy, halogénoalkyle, -0-halogenoalkyle, oxo, -CO-alkyle, -CO-alkyle-NR 6 R 7 , -CO-halogénoalkyle, -COOR 5 , alkyl-COOR 5 , -O-alkyl COOR 5 , -SO 2 -alkyle, -S0 2 -cycloal kyle, -SO 2 -alkyl-cycloalkyle, -S0 2 -alkyle-0 R 5 , -SO 2 - alkyl-COOR 5 , -S0 2 -alkyl-NR 6 R 7 -S0 2 -halogénoalkyle, alkyl-S0 2 -alkyle, -S0 2 -NR 6 R 7 , -S0 2 -alkyl-0-alkyl-OR 5 , -CONR 6 R 7 , -alkyl-CONR 6 R 7 ou -O-alkyl-NR 6 R 7 , ou encore R 1a , R 1b , R 1c sont lies respectivement a R 2a , R 2b , R 2c et a l'atome de carbone qui les porte et représentent —0-alkyl-O-; R 3 représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle; R 4 représente un groupe -CONR 6 R 7 ; hydroxy-alkyle substitue par un groupe halogenoalkyle; -alkyl-NH-S0 2 -alkyle; -NH-S0 2 -alkyle; -0-S0 2 -NR 6 R 7 ; -alkyle-CO-NR 6 R 7 ; -0-alkyl-CO-NR 6 R 7 ; -alkyl-NR 6 R 7 ; -O-CO-NR 6 R 7 ; -alkyl-heteroaryle; heteroaryle éventuellement substitue par un groupe alkyle; alcoxy-imino; —CO-NH-NH-CO-alkyle; a Ia condition que R 4 soit en position cis lorsqu'il représente le groupe -CONR 6 R 7 et que R 6 et R 7 représentent chacun I'hydrogène, un groupe -alkyle ou -alkyle-phenyle; R 5 , representent 1"hydrogène, un groupe alkyle ou un groupe —alkyl-phenyle;R 6 et R 7 , identiques ou différents, représentent chacun un atome d'hydrogène, un groupe alkyle, alcoxy ou un groupe -alkyl-phenyle, et R 8 représente un atome d'hydrogène, un groupe -SO 2 -alkyle ou un groupe de formule -B-Het, ou B peut titre absent ou représenter une liaison, un atome d'oxygène ou un groupe -CO- ou -SO 2 - (CH 2 ) n avec n égal a 0, 1 ou 2 et oú Het représente un hétéroaryle ou un hétérocycloalkyle éventuellement substitue par les groupes alkyles, -S0 2 -alkyles et -C00R 5 . Procédé de préparation et application en thérapeutique.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的化合物，其中：A是键，氧原子或者α-O-CH 2 - 基; Ar 1是苯基或杂芳基; Ar 2是苯基，杂芳基或杂环烷基; R1a，b，c和R2a，b，c是氢或卤素原子，或任选被一个或多个卤素原子取代的烷基，环烷基或-β-烷基 - 环烷基，或-OR 5（羟基或烷氧基）羟基烷基，烷氧基 - 烷基，烷氧基 - 烷氧基，卤代烷基，-O-卤代烷基，氧代，-CO-烷基，-CO-烷基-NR6R7，-CO-卤代烷基，-COOR5，烷基-COOR5， COOR 5，-SO 2 - 烷基，-SO 2 - 环烷基，-SO 2 - 烷基 - 环烷基，-SO 2 - 烷基-O 5，-SO 2 - 烷基-COOR 5，-SO 2 - 烷基-NR 6 R 7，-SO 2 - 卤代烷基，烷基-SO 2 - 烷基，-SO 2 -NR 6 R 7，-SO 2 - 烷基-O-烷基-OR 5，-CONR 6 R 7 - - 烷基-CONR 6 R 7或者O-O-烷基-NR 6 R 7基团，或另外的R 1a，R 1b和R 1c与R 2a，R 2b， R2c，以及与其相同的碳原子，并且为O-O-烷基-O-; R3是氢原子或烷基; R 4是一个CONR 6 R 7基团，被一个卤代烷基取代的羟基烷基，或一个烷基-NH-SO 2烷基，NH-SO 2 - 烷基，-O-SO 2 -NR 6 R 7 - - 烷基-CO-NR 6 R 7 - 烷基-CO-NR6R7， - 烷基-NR6R7，-O-CO-NR6R7 - - 烷基 - 杂芳基，任选被烷基，烷氧基 - 亚氨基或ω-NH-NH-CO-烷基取代的杂芳基基团，条件是当其为Σ-CONR 6 R 7基团时，R 4为顺式位置，并且R 6和R 7各自为氢，或者为十六烷基或十八烷基 - 苯基; R5是氢，C1-4烷基或C1-烷基 - 苯基; R6和R7相同或不同，分别为氢原子，烷基，烷氧基或烷基 - 苯基; 其中B可以不存在或不是一个键，一个氧原子或一个α-CO-或者SO 2 SO 2 - （CH 2）n基团，其中n等于0,1或2，并且其中Het是任选被烷基，-SO 2 - 烷基和-COOR 5基团取代的杂芳基或杂环芳基。本发明还涉及其治疗用途的制备方法。

6. 发明申请

WO2008000951A3 DÉRIVÉS D'UREES DE TROPANE, LEUR PRÉPARATION ET LEUR APPLICATION EN THÉRAPEUTIQUE 审中-公开
公开(公告)号：WO2008000951A3
公开(公告)日：2008-01-03
申请号：PCT/FR2007/001070
申请日：2007-06-26
申请人： SANOFI-AVENTIS , ALETRU, Michel , BRAUN, Alain , NAMANE, Claudie , VENIER, Olivier , PHILIPPO, Christophe , MOUGENOT, Patrick , NICOLAI, Eric , GUSSREGEN, Stefan
发明人： ALETRU, Michel , BRAUN, Alain , NAMANE, Claudie , VENIER, Olivier , PHILIPPO, Christophe , MOUGENOT, Patrick , NICOLAI, Eric , GUSSREGEN, Stefan
IPC分类号： C07D471/08 , A61K31/46 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P19/10 , A61P25/28
摘要： L'invention concerne des composés répondant à la formule (I): dans laquelle R 1a , R 1b , R 1c , R 1d , R 2a , R 2b , R 3 , R 4 , p, r et X sont tels que définis dans la description. Procédé de préparation et application en thérapeutique.

7. 发明申请

WO2008000950A2 DÉRIVÉS D'URÉES DE PIPERIDINE OU PYRROLIDINE, LEUR PRÉPARATION ET LEUR APPLICATION EN THÉRAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译：哌啶或吡咯烷酸的制剂及其制剂及其治疗用途的衍生物
公开(公告)号：WO2008000950A2
公开(公告)日：2008-01-03
申请号：PCT/FR2007/001069
申请日：2007-06-26
申请人： SANOFI-AVENTIS , BRAUN, Alain , GUSSREGEN Stefan , MOUGENOT, Patrick , NAMANE, Claudie , NICOLAI, Eric , PACQUET, François , PHILIPPO, Christophe , VENIER, Olivier , CRESPIN, Olivier , PASCAL, Cécile , ALETRU, Michel
发明人： BRAUN, Alain , GUSSREGEN Stefan , MOUGENOT, Patrick , NAMANE, Claudie , NICOLAI, Eric , PACQUET, François , PHILIPPO, Christophe , VENIER, Olivier , CRESPIN, Olivier , PASCAL, Cécile , ALETRU, Michel
IPC分类号： C07D401/14 , C07D413/14 , C07D401/06 , C07D417/14 , A61K31/4709 , A61K31/536 , A61P3/00
CPC分类号： C07D401/14 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D403/14 , C07D409/14 , C07D413/06 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要： L'invention concerne des composés répondant à la formule (I): dans laquelle R 1a , R 1b , R 1c , R 1d , R 2a , R 2b , R 2c , R 2d , R 3a , R 3b , R 4 , n, i, j, o, p, q, r et X sont tels que définis dans la description. Procédé de préparation et application en thérapeutique.
摘要翻译：本发明涉及对应于式（I）的化合物，其中R 1a，R 1b，R 1c，R 1d， R 2a，R 2b，R 2c，R 2d，R 3a，R 3a，R 3a，，R 3b，R 4，n，i，j，o，p，q，r和X如说明书中所定义。制备方法及治疗用途。

8. 发明公开

EP2238126A2 DÉRIVÉS D'URÉE DE TETRAHYDROQUINOXALINE, LEUR PRÉPARATION ET LEUR APPLICATION EN THÉRAPEUTIQUE J 有权
标题翻译：四氢脲衍生物，其制备和治疗应用
公开(公告)号：EP2238126A2
公开(公告)日：2010-10-13
申请号：EP09720707.0
申请日：2009-01-27
申请人： Sanofi-Aventis
发明人： BRAUN, Alain , CRESPIN, Olivier , NAMANE, Claudie , NICOLAI, Eric , PACQUET, François , PASCAL, Cécile , PHILIPPO, Christophe , VENIER, Olivier
IPC分类号： C07D401/12 , C07D401/10 , C07D417/04 , A61K31/495 , A61K31/506 , A61P3/00 , A61P9/12 , A61P25/28 , A61P27/06
CPC分类号： C07D239/26 , C07D241/44 , C07D401/10 , C07D401/12
摘要： The invention relates to compounds of the formula (I) in which: A is a bond, an oxygen atom, or a -0-CH
2 - group; Ar
1 is a phenyl or heteroaryl group; Ar
2 is a phenyl, heteroaryl or heterocycloalkyl group; R
1a,b,c and R
2a,b,c are a hydrogen or halogen atom or an alkyl, cycloalkyl, -alkyl-cycloalkyl group optionally substituted by one or more halogen atoms, -OR
5 (hydroxy ou alkoxy), hydroxy- alkyl, alkoxy-alkyl, alkoxy-alkoxy, halogenoalkyl, -O-halogenoalkyl, oxo, -CO- alkyl, -CO-alkyl-NR6R7, -CO-halogenoalkyl, -COOR5, alkyl-COOR5, -O-alkyl- COOR
5, -SO
2 -alkyl, -SO
2 -cycloalkyl, -SO
2 -alkyl-cycloalkyl, -SO
2 -alkyl-OR
5 , -SO
2 - alkyl-COOR
5, -SO
2 -alkyl-NR
6 R
7 -S0
2 -halogenoalkyl, alkyl-S0
2 -alkyl, -SO
2 -NR
6 R
7, - SO
2 -alkyl-O-alkyl-OR
5 , -CONR
6 R
7 , -alkyl-CONR
6 R
7 or -O-alkyl-NR
6 R
7 , or R
1a R
1b , R
1c are respectively bonded to R
2a, R
2b, R
2c and to the carbon atom bearing them and represent -O-alkyl-0-; R
3 is a hydrogen atom or an alkyl group; R
4 is a hydrogen or halogen atom or a cyano group, -OR
5, hydroxy-alkyl, -COOR
5 , -NR
6 R
7 , -CONR
6 R
7, -SO
2 -alkyl or -SO
2 -NR
6 R
7 , -NR
6 - COOR
5 , -NR
6 -COR
5, -CO-NR
6 -alkyl-OR
5 ;; R
5 , R
6 and R
7 are a hydrogen atom, an alkyl or –alkyl-phenyl group; and R
8 is a hydrogen atom, a -SO
2 -alkyl group or a group of the formula –B-Het in which B can be absent or represents a bond, an oxygen atom or a -CO- ou -SO
2 - (CH
2 )n group with n equal to 0, 1 or 2, and Het is a heteroaryl or heterocycloalkyl optionally substituted by alkyl, -SO
2 -alkyl and - COOR
5 groups. The invention also relates to a method for making the same and to the therapeutic application thereof.

9. 发明公开

EP2044057A2 DÉRIVÉS D'URÉES DE PIPERIDINE OU PYRROLIDINE, LEUR PRÉPARATION ET LEUR APPLICATION EN THÉRAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译：哌啶或 PYRROLIDINHARNSTOFFDERIVATE，生产和治疗应用
公开(公告)号：EP2044057A2
公开(公告)日：2009-04-08
申请号：EP07803781.9
申请日：2007-06-26
申请人： Sanofi-Aventis
发明人： BRAUN, Alain , GUSSREGEN Stefan , MOUGENOT, Patrick , NAMANE, Claudie , NICOLAI, Eric , PACQUET, François , PHILIPPO, Christophe , VENIER, Olivier , CRESPIN, Olivier , PASCAL, Cécile , ALETRU, Michel
IPC分类号： C07D401/14 , C07D413/14 , C07D401/06 , C07D417/14 , A61K31/4709 , A61K31/536 , A61P3/00
CPC分类号： C07D401/14 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D403/14 , C07D409/14 , C07D413/06 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要： The invention concerns compounds corresponding to formula (I) in which R1a, R1b, R1c, R1d, R2a, R2b, R2c, R2d, R3a, R3b, R4, n, i, j, o, p, q, r and X are as defined in the description. Preparation method and therapeutic use.

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