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    • 2. 发明申请
    • NOUVEAUX DERIVES MORPHINIQUES
    • 新的吗啡衍生物
    • WO2008043962A1
    • 2008-04-17
    • PCT/FR2007/052122
    • 2007-10-11
    • NEORPHYSLARBOURET, KarineLAHANA, RogerCASTEX, Cédric
    • LARBOURET, KarineLAHANA, RogerCASTEX, Cédric
    • C07H17/00A61K31/7048A61K31/706
    • C07H17/00
    • La présente invention est relative à de nouveaux dérivés de la morphine- 6 glucuronide, des compositions pharmaceutiques les contenant et leurs utilisations. Ces dérives sont de structures suivantes: dans laquelle, l'ensemble de Pcntite (A), à l'exception du substituant X, est dénommé M R3 6G-NR1 R2-S- R l représente un groupe alkyle en C 1 -C 10 saturé ou insaturé, linéaire ou ramifié, la chaîne alkyle étant éventuellement interrompue par un ou plusieurs hétéroatome(s) choisi(s) parmi O, S et N; R2 représente un hydrogène, un groupe alkyle en C 1 -C 5 , saturé ou insaturé, linéaire ou ramifié, ou un groupe aryle, héteroaryle ou (C 1 -C 5 )alkylaryle; R3 représente un groupe Y(C=Z)R ou YR, Y et Z représentant indépendamment l'oxygène ou le soufre, R étant un groupe alkyle en C 1 -C 6 linéaire ou ramifié, saturé ou insaturé, à condition que R3 ne soit pas -O-CH 3 ; X représente un hydrogène, un radical -S-R4-W, ou un radical MR,6G-NR I R2-S-, avec R4 étant un groupe alkyle en C 1 -C 8 , saturé ou iasaturé, et pouvant comprendre des liaisons amide, ester, éther et, W étant soit un antagoniste des récepteurs δ, soit un antagoniste des récepteurs K. ainsi que l'un de ses sels pharmaceutiquement acceptables.
    • 本发明涉及新的吗啡-6-葡糖苷酸衍生物,含有它们的药物组合物及其应用。 所述衍生物具有以下结构,其中除了取代基X之外的基团Pcntite(A)称为M 3 R 6 6 N-NR 1 R 2 -S-,R 1 =饱和或不饱和的直链或支链 C 1 -C 10烷基,烷基链任选被一个或多个选自O,S和N的杂原子中断,R 2 = H,饱和或不饱和的直链, 或支链C 1 -C 5烷基,或芳基,杂芳基或(C 1 -C 5 -C 5)烷基 >)烷基芳基,R 3 = Y(C = Z)R或YR,Y和Z独立地为O或S,R =饱和或不饱和的直链或支链C 1 -C 其中R 3不是-O-CH 3,X = H,-S-R 4 -W基团或MR,6G-NR I R 2, -S-基,其中R4 =饱和或不饱和的直链或支链C 1 -C 8烷基,其可以包括酰胺,酯或醚键,W是 d-受体拮抗剂或K受体拮抗剂和药学上可接受的盐 它们。