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    • 4. 发明专利
      ES2586856T3 Compuestos heterocíclicos útiles como inhibidores de PDK1 未知
    • Compuestos heterocíclicos útiles como inhibidores de PDK1
    • ES2586856T3
    • 2016-10-19
    • ES10822550
    • 2010-10-05
    • MILLENNIUM PHARM INC , SUNESIS PHARMACEUTICALS INC
    • ARNDT JOSEPH , CHAN TIMOTHY , GUCKIAN KEVIN , KUMARAVEL GNANASAMBANDAM , LEE WEN-CHERNG , LIN EDWARD , SCOTT DANIEL , SUN LIHONG , THOMAS JERMAINE , VAN VLOTEN KURT , WANG DEPING , ZHANG LEI , ERLANSON DANIEL
    • C07D213/82 , A61K31/4427 , A61K31/497 , A61P35/00 , C07D213/85 , C07D241/28 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D409/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D473/34 , C07D487/04 , C07D498/04
    • Un compuesto de una de las fórmulas II, III, IV, o V:**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde: 5 es un enlace sencillo o doble; R1 es hidrógeno o un alifático C1-6 opcionalmente sustituido: -L2-A1-L1- es -OCH2CH2-, -CH>=CHCH2-, o -C≡C-CH2-; o -L2-A1-L1- es -O-alquileno C2, alquenileno C3, o alquinileno C3, opcionalmente sustituido; o -L2-A1-L1- es uno de los siguientes: **Fórmula** en donde el anillo B es un anillo heteroarilo de 5 miembros que tiene 1-3 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, oxígeno, y azufre, y el anillo C es un anillo heteroarilo de 6 miembros que tiene 1-3 nitrógenos; o -L2-A1-L1- es uno de los siguientes: **Fórmula** en donde el anillo B es un anillo heteroarilo de 5 miembros que tiene 1-3 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, oxígeno, y azufre, y el anillo C es un anillo heteroarilo de 6 miembros que tiene 1-3 nitrógenos; o -L2-A1-L1- es uno de los siguientes: **Fórmula** el anillo A2 es un anillo carbocíclico monocíclico de 3-7 miembros, saturado o par15 cialmente insaturado, un anillo carbocíclico bicíclico de 7-10 miembros saturado o parcialmente insaturado, un anillo heterocíclico monocíclico de 4- 7 miembros saturado o parcialmente insaturado, que tiene 1-2 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno o azufre, un anillo heterocíclico bicíclico de 7-10 miembros, saturado o parcialmente insaturado, que tiene 1-3 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno o azufre, un anillo fenilo, un anillo arilo bicíclico de 8-10 miembros, un anillo heteroarilo monocíclico de 5-6 miembros que tiene 1-3 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno o azufre, un anillo heteroarilo bicíclico de 8-10 miembros que tiene 1-4 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno o azufre, o un anillo tricíclico de 10-16 miembros, saturado, parcialmente insaturado o aromático, que tiene 0-4 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno o azufre, en donde el anillo A2 está opcionalmente sustituido con 1-4 grupos Rx; cada Rx es independientemente -R, alquilidenilo opcionalmente sustituido, oxo, -halo, -NO2, -CN, -OR, -SR, - N(R')2, -C(O)R, -CO2R, -C(O)C(O)R, -C(O)CH2C(O)R, -S(O)R, -S(O)2R, -C(O)N(R')2, -S(O)2N(R')2, -OC(O)R, - N(R')C(O)R, -N(R')N(R')2, -N(R')OR, -N(R')C(>=NR')N(R')2, -C(>=NR')N(R')2, -C>=NOR, -N(R')C(O)N(R')2, - N(R')S(O)2N(R')2, -N(R')S(O)2R, o -OC(O)N(R')2; cada R es independientemente hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre un alifático C1-6, un anillo carbocíclico monocíclico de 3-7 miembros, saturado o parcialmente insaturado, un anillo carbocíclico bicíclico de 7-10 miembros, saturado o parcialmente insaturado, un anillo heterocíclico monocíclico de 4-7 miembros, saturado o parcialmente insaturado, que tiene 1-2 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno o azufre, un anillo heterocíclico bicíclico de 7-10 miembros, saturado o parcialmente insaturado, que tiene 1- 3 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno o azufre, un anillo fenilo, un anillo arilo bicíclico de 8-10 miembros, un anillo heteroarilo de 5-6 miembros que tiene 1-3 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno o azufre, o un anillo heteroarilo bicíclico de 8-10 miembros que tiene 1-4 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno o azufre; cada R' es independientemente -R, o dos grupos R' sobre el mismo nitrógeno se toman en conjunto con sus átomos intervinientes para formar un anillo de 5-8 miembros, saturado, parcialmente insaturado o aromático, opcionalmente sustituido, que tiene 1-4 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno o azufre; L3 es un enlace covalente o un metileno opcionalmente sustituido; el anillo A3 es un anillo fenilo opcionalmente sustituido o piridinilo opcionalmente sustituido; cada uno de R3, R4, y R5 es independientemente -R, -halo, -NO2, -CN, -OR, -SR, -N(R')2, -C(O)R, -CO2R, - C(O)C(O)R, -C(O)CH2C(O)R, -S(O)R, -S(O)2R, -C(O)N(R')2, -S(O)2N(R')2, -OC(O)R, -N(R')C(O)R, -N(R')N(R')2, - N(R')OR, -N(R')C(>=NR')N(R')2, -C(>=NR')N(R')2, -C>=NOR, -N(R')C(O)N(R')2, -N(R')S(O)2N(R')2, -N(R')S(O)2R, o - OC(O)N(R')2; o R3 y R4 o R4 y R5 se toman en conjunto con sus átomos intervinientes para formar un anillo fusionado, opcionalmente sustituido, seleccionado entre un anillo carbocíclico de 4-7 miembros, parcialmente insaturado, fenilo, un anillo heterocíclico de 5-6 miembros, parcialmente insaturado, que tiene 1-3 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno o azufre, o un anillo heteroarilo de 5-6 miembros que tiene 1-3 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno o azufre. cada R6 es independientemente -R, -C(O)R, -CO2R, -C(O)C(O)R, -C(O)CH2C(O)R, -S(O)R, -S(O)2R, - C(O)N(R')2, o -S(O)2N(R')2; o: R3 y R6 se toman en conjunto con sus átomos intervinientes para formar un anillo fusionado opcionalmente sustituido seleccionado entre un anillo heterocíclico de 5-6 miembros, saturado o parcialmente insaturado, que tiene 1-3 40 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno o azufre, o un anillo heteroarilo de 5-6 miembros que tiene 1-3 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno o azufre;
    • 基本信息 添加关注 加入工作空间 PDF全文 PDF下载 全文下载 相似专利 双屏查看 权利要求书 说明书全文 Espacenet 法律信息 同族专利 专利引用
    • 10. 发明专利
      ES2711936T3 Inhibidores de la tirosina cinasa de Bruton 未知
    • Inhibidores de la tirosina cinasa de Bruton
    • ES2711936T3
    • 2019-05-08
    • ES10814585
    • 2010-09-03
    • BIOGEN MA INC , SUNESIS PHARMACEUTICALS INC
    • ERLANSON DANIEL , MARCOTTE DOUG , KUMARAVEL GNANASAMBANDAM , FAN JUNFA , WANG DEPING , CUERVO JULIO , SILVIAN LAURA , POWELL NOEL , BUI MINNA , HOPKINS BRIAN , TAVERAS ART , GUAN BING , CONLON PATRICK , ZHONG MIN , JENKINS TRACY , SCOTT DANIEL , LUGOVSKOY ALEXEY
    • C07D487/14 , A61K31/519 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D473/34 , C07D487/04
    • Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula** en donde: X1 es -O-, -CR5R6- o -NR7-; X2 es =CR8- o =N-; p es 0-5; y es 0, 1, o 2; z es 0, 1, o 2, en donde z es 0 o 1 cuando y es 2, y z es 1 o 2 cuando y es 0; cada R1 es independientemente halógeno, -NO2, -CN, -OR, -SR, -N(R)2, -C(O)R, -CO2R, -C(O)C(O)R, - C(O)CH2C(O)R, -S(O)R, -S(O)2R, -C(O)N(R)2, -SO2N(R)2, -OC(O)R, -N(R)C(O)R, -N(R)N(R)2, - N(R)C(=NR)N(R)2, -C(=NR)N(R)2, -C=NOR, -N(R)C(O)N(R)2, -N(R)SO2N(R)2, -N(R)SO2R, -OC(O)N(R)2, o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de C1-12 alifático, fenilo, un anillo carboxílico monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3-7 miembros, un anillo carboxílico bicíclico saturado o parcialmente insaturado de 7-10 miembros, un anillo heterocíclico monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3-7 miembros que tiene 1-2 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno, o azufre, un anillo heterocíclico bicíclico saturado o parcialmente insaturado de 7-10 miembros que tiene 1-3 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno, o azufre, un anillo arilo bicíclico de 8-10 miembros, un anillo heteroarilo de 5-6 miembros que tiene 1-3 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno, o azufre, o un anillo heteroarilo bicíclico de 8-10 miembros que tiene 1-4 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno, o azufre, o: dos grupos R1 en átomos de carbono adyacentes se toman juntos con sus átomos interventores para formar un anillo opcionalmente sustituido seleccionado de fenilo, un anillo carboxílico monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3-7 miembros, un anillo carboxílico bicíclico saturado o parcialmente insaturado de 7-10 miembros, un anillo heterocíclico monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3-7 miembros que tiene 1-2 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno, o azufre, un anillo heterocíclico bicíclico saturado o parcialmente insaturado de 7-10 miembros que tiene 1-3 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno, o azufre, un anillo arilo bicíclico de 8-10 miembros, un anillo heteroarilo de 5-6 miembros que tiene 1-3 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno, o azufre, o un anillo heteroarilo bicíclico de 8-10 miembros que tiene 1-4 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno, o azufre, o: dos grupos R1 en átomos de carbono no adyacentes se toman juntos con sus átomos interventores para formar un puente opcionalmente sustituido de un grupo bicíclico en puente, en donde el puente es una cadena de hidrocarbono C1-3 en donde una unidad de metileno se reemplaza opcionalmente con -NR†, -O-, -C(O)-, - OC(O)-, -C(O)O-, -S-S-, o -S-, o: dos grupos R1 en el mismo átomo de carbono se toman juntos con sus átomos interventores para formar un anillo espiro fusionado opcionalmente sustituido seleccionado de un anillo carboxílico saturado o parcialmente insaturado de 3-7 miembros, o un anillo heterocíclico monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3-7 miembros que tiene 1-2 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno, o azufre; cada R es independientemente hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de C1-6 alifático, fenilo, un anillo carboxílico saturado o parcialmente insaturado de 3-7 miembros, un anillo heterocíclico monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3-7 miembros que tiene 1-2 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno, o azufre, o un anillo heteroarilo de 5-6 miembros que tiene 1-3 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno, o azufre, o: dos grupos R en el mismo nitrógeno se toman juntos con sus átomos interventores para formar un anillo heteroarilo, saturado o parcialmente insaturado opcionalmente sustituido de 3-7 miembros que tiene 1-4 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno, o azufre; cada uno de R2, R3, R5, R6, y R8 es independientemente R, halógeno, -NO2, -CN, -OR, -SR, -N(R)2, -C(O)R, -CO2R, -C(O)C(O)R, -C(O)CH2C(O)R, -S(O)R, -S(O)2R, -C(O)N(R)2, -SO2N(R)2, -OC(O)R, -N(R)C(O)R, - N(R)N(R)2, -N(R)C(=NR)N(R)2, -C(=NR)N(R)2, -C=NOR, -N(R)C(O)N(R)2, -N(R)SO2N(R)2, -N(R)SO2R, o - OC(O)N(R)2; o: R3 y R4 se toman opcionalmente juntos con sus átomos interventores para formar un anillo opcionalmente sustituido seleccionado de un anillo heterocíclico monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3-7 miembros que tiene 1-2 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno, o azufre, o un anillo heterocíclico bicíclico saturado o parcialmente insaturado de 7-10 miembros que tiene 1-3 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno, o azufre; cada uno de R4 y R7 es independientemente R, -CN, -C(O)R, -CO2R, -C(O)C(O)R, -C(O)CH2C(O)R, - C(O)N(R)2, -S(O)R, -S(O)2R, o -S(O)2N(R)2; Anillo A1 es:**Fórmula** en donde T es una cadena de hidrocarbono lineal o ramificada, saturada o insaturada bivalente C1-5 , en donde 20 una, dos o tres unidades de metileno de T son opcionalmente y se reemplazan independientemente con - C(R)2-, -NR†, -N(R)C(O)-, -C(O)N(R)-, -N(R)SO2-, -SO2N(R)-, -O-, -C(O)-, -OC(O)-, -C(O)O-, -S-, - SO-, -SO2-, -C(=S)-, -C(=NR)-, -N=N-, o -C(=N2)-; Anillo A2 es un anillo opcionalmente sustituido seleccionado de fenilo, un anillo carboxílico monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3-7 miembros, un anillo carboxílico bicíclico saturado o parcialmente insaturado de 7-10 miembros, un anillo heterocíclico monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3-7 miembros que tiene 1-2 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno, o azufre, un anillo heterocíclico bicíclico saturado o parcialmente insaturado de 7-10 miembros que tiene 1-3 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno, o azufre, un anillo arilo bicíclico de 8-10 miembros, un anillo heteroarilo de 5-6 miembros que tiene 1-3 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno, o azufre, o un anillo heteroarilo bicíclico de 8-10 miembros que tiene 1-4 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno, o azufre; L es una cadena de hidrocarbono lineal o ramificada, saturada o insaturada opcionalmente sustituida bivalente C1-7 o enlace covalente, en donde una, dos o tres unidades de metileno de L se reemplazan independientemente con -Cy-, -CR2-, -NR†, -N(R)C(O)-, -C(O)N(R)-, -N(R)SO2-, -SO2N(R)-, -O-, - C(O)-, -OC(O)-, -C(O)O-, -S-, -SO-, -SO2-, -C(=S)-, -C(=NR)-, -N=N-, o -C(=N2)-, en donde al menos una unidad de metileno de L se reemplaza con -N(R)-; y cada Cy es independientemente un anillo bivalente opcionalmente sustituido seleccionado de fenileno, un carbociclileno de 3-7 miembros saturado o parcialmente insaturado, un heterociclileno monocíclico de 3-7 miembros saturado o parcialmente insaturado que tiene 1-2 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno, o azufre, o un heteroarileno de 5-6 miembros que tiene 1-3 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno, o azufre; en donde además sustituyentes monovalentes adecuados en un átomo de carbono sustituible de un grupo "opcionalmente sustituido" son independientemente halógeno; -(CH2)0-4R†; -(CH2)0-4OR†; -O(CH2)0-4R†, -O- (CH2)0-4C(O)OR†; -(CH2)0-4CH(OR†)2; -(CH2)0-4SR†; -(CH2)0-4Ph, que puede sustituirse con R†; -(CH2)0- 4O(CH2)0-1Ph que puede sustituirse con R†; -CH=CHPh, que puede sustituirse con R†; -(CH2)0-4O(CH2)0-1- piridilo que puede sustituirse con R†; -NO2; -CN; -N3; -(CH2)0-4N(R†)2; -(CH2)0-4N(R†)C(O)R†; -N(R†)C(S)R†;- (CH2)0-4N(R†)C(O)NR†2; -N(R†)C(S)NR†2; -(CH2)0-4N(R†)C(O)OR†; -N(R†)N(R†)C(O)R†; - N(R†)N(R†)C(O)NR†2;-N(R†)N(R†)C(O)OR†; -(CH2)0-4C(O)R†; -C(S)R°; -(CH2)0-4C(O)OR†; -(CH2)0-4C(O)SR†; - (CH2)0-4C(O)OSiR†3;-(CH2)0-4OC(O)R†; -OC(O)(CH2)0-4SR-, SC(S)SR°; -(CH2)0-4SC(O)R†; -(CH2)0-4C(O)NR†2; - C(S)NR†2;-C(S)SR°; -SC(S)SR°, -(CH2)0-4OC(O)NR†2; -C(O)N(OR†)R†; -C(O)C(O)R†; -C(O)CH2C(O)R†; - C(NOR†)R†;-(CH2)0-4SSR†; -(CH2)0-4S(O)2R†; -(CH2)0-4S(O)2OR†; -(CH2)0-4OS(O)2R†; -S(O)2NR†2; -(CH2)0- 4S(O)R†;-N(R†)S(O)2NR†2; -N(R†)S(O)2R†; -N(OR†)R†; -C(NH)NR†2; -P(O)2R†; -P(O)R†2; -OP(O)R†2; - OP(O)(OR†)2; SiR†3;-(C1-4;alquileno lineal o ramificado) O-N(R†)2; o -(C1-4 alquileno lineal o ramificado)C(O)ON( R†)2 en donde cada R† es independientemente hidrógeno, C1-6; alifático, -CH2Ph, -O(CH2)0-1Ph; en donde además los sustituyentes adecuados en un nitrógeno sustituible de un grupo "opcionalmente sustituido" incluyen -R†, -NR†2, -C(O)R†, -C(O)OR†, -C(O)C(O)R†, -C(O)CH2C(O)R†, -S(O)2R†, -S(O)2NR†2, -C(S)NR†2, -C(NH)NR†2, o -N(R†)S(O)2R†; en donde cada R† es independientemente hidrógeno, C1-6 alifático, -OPh no sustituido, o un anillo arilo saturado o parcialmente insaturado no sustituido de 5-6 miembros que tiene 0-4 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno, o azufre.
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