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1. 发明专利

IL254520D0 Tricyclic heterocyclic compounds useful as inhibitors of tnf 未知
公开(公告)号：IL254520D0
公开(公告)日：2017-11-30
申请号：IL25452017
申请日：2017-09-15
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO , WROBLESKI STEPHEN T , BROWN GREGORY D , LIN SHUQUN , DUAN JINGWU , LU ZHONGHUI , DHAR T G MURALI , XIAO HAI YUN , TEBBEN ANDREW J
发明人： WROBLESKI STEPHEN T , BROWN GREGORY D , LIN SHUQUN , DUAN JINGWU , LU ZHONGHUI , DHAR T G MURALI , XIAO HAI-YUN , TEBBEN ANDREW J
IPC分类号： C07D20060101

2. 发明申请

WO2010009068A3 CYCLOHEXENYL MODULATORS OF CHEMOKINE RECEPTOR ACTIVITY 审中-公开
标题翻译：环己酮受体活性的环己酮调节剂
公开(公告)号：WO2010009068A3
公开(公告)日：2010-03-04
申请号：PCT/US2009050449
申请日：2009-07-14
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO , CARTER PERCY H , BROWN GREGORY D , DE LUCCA GEORGE V , BATT DOUGLAS G , LIU RUI-QIN , QIU FENG
发明人： CARTER PERCY H , BROWN GREGORY D , DE LUCCA GEORGE V , BATT DOUGLAS G , LIU RUI-QIN , QIU FENG
IPC分类号： C07C61/15 , A61K31/18 , A61K31/192 , A61P9/12 , A61P11/06 , A61P19/02 , A61P31/18 , C07C61/28 , C07C61/39 , C07C61/40 , C07C62/32 , C07C62/34 , C07C233/47 , C07C311/51
CPC分类号： C07C311/51 , C07C61/40 , C07C62/34 , C07C233/47 , C07C2601/16
摘要： The present application describes modulators of MCP-1 or CCR-2 of formula (I), or stereoisomers or prodrugs or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein T, W, X, Y, Z, R1, R2, R4 and R6, are defined herein. In addition, methods of treating and preventing inflammatory diseases such as asthma and allergic diseases, as well as autoimmune pathologies such as rheumatoid arthritis and transplant rejection using modulators of formula (I), are disclosed.
摘要翻译：本申请描述了式（I）的MCP-1或CCR-2或其立体异构体或前药或其药学上可接受的盐的调节剂，其中定义T，W，X，Y，Z，R 1，R 2，R 4和R 6 于此。此外，公开了使用式（I）的调节剂治疗和预防炎性疾病如哮喘和过敏性疾病以及类风湿性关节炎和移植排斥的自身免疫病态的方法。

3. 发明申请

WO2005020899A3 SUBSTITUTED CYCLOALKYAMINE DERIVATIVES AS MODULATORS OF CHEMOKINE RECEPTOR ACTIVITY 审中-公开
标题翻译：作为趋化因子受体活性调节剂的取代环胞嘧啶衍生物
公开(公告)号：WO2005020899A3
公开(公告)日：2005-06-30
申请号：PCT/US2004027195
申请日：2004-08-20
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO , CARTER PERCY H , CHERNEY ROBERT J , BATT DOUGLAS G , BROWN GREGORY D , DUNCIA JOHN V , GARDNER DANIEL S , YANG MICHAEL G
发明人： CARTER PERCY H , CHERNEY ROBERT J , BATT DOUGLAS G , BROWN GREGORY D , DUNCIA JOHN V , GARDNER DANIEL S , YANG MICHAEL G
IPC分类号： C07C237/22 , C07C275/42 , C07D205/04 , C07D207/34 , C07D213/38 , C07D213/64 , C07D213/65 , C07D213/75 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D231/40 , C07D231/56 , C07D233/54 , C07D235/30 , C07D239/28 , C07D239/42 , C07D239/94 , C07D257/04 , C07D261/20 , C07D271/06 , C07D277/28 , C07D295/205 , C07D295/215 , C07D307/66 , C07D307/68 , C07D401/04 , C07D413/12 , C07D487/04 , A61K31/421 , A61K31/422
CPC分类号： C07C237/22 , C07B2200/07 , C07C275/42 , C07C2601/14 , C07D205/04 , C07D207/34 , C07D213/38 , C07D213/64 , C07D213/65 , C07D213/75 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D231/40 , C07D231/56 , C07D233/56 , C07D235/30 , C07D239/28 , C07D239/42 , C07D239/94 , C07D257/04 , C07D261/20 , C07D271/06 , C07D277/28 , C07D295/205 , C07D295/215 , C07D307/66 , C07D307/68 , C07D401/04 , C07D413/12 , C07D487/04
摘要： The present application describes modulators of MCP-1 of formula (I) or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, useful for the prevention of asthma, multiple sclerosis, artherosclerosis, and rheumatoid arthritis.
摘要翻译：本申请描述了用于预防哮喘，多发性硬化，动脉粥样硬化和类风湿性关节炎的式（I）的MCP-1或其药学上可接受的盐形式的调节剂。

5. 发明专利

EA032314B1 ТРИЦИКЛИЧЕСКИЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, ПРИМЕНИМЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ TNF 未知
公开(公告)号：EA032314B1
公开(公告)日：2019-05-31
申请号：EA201792025
申请日：2016-03-17
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： WROBLESKI STEPHEN T , BROWN GREGORY D , LIN SHUQUN , DUAN JINGWU , LU ZHONGHUI , DHAR T G MURALI , XIAO HAI-YUN , TEBBEN ANDREW J
IPC分类号： C07D487/06 , A61K31/4353 , A61P1/00 , A61P11/06 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P19/06 , A61P25/00 , A61P37/00
摘要： Раскрываетсясоединениеформулы (I)илиегосоль. Такжераскрываетсяприменениесоединениядлялечениявоспалительногоилиаутоиммунногозаболевания, применениесоединенияв изготовлениилекарственногосредствадлялечениявоспалительногоилиаутоиммунногозаболевания, атакжефармацевтическаякомпозиция, содержащаясоединение.

6. 发明专利

AU2016233289A1 Tricyclic heterocyclic compounds useful as inhibitors of TNF 未知
公开(公告)号：AU2016233289A1
公开(公告)日：2017-11-09
申请号：AU2016233289
申请日：2016-03-17
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： WROBLESKI STEPHEN T , BROWN GREGORY D , LIN SHUQUN , DUAN JINGWU , LU ZHONGHUI , DHAR T G MURALI , XIAO HAI-YUN , TEBBEN ANDREW J
IPC分类号： C07D487/06 , A61K31/4353 , A61P1/00 , A61P11/06 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P19/06 , A61P25/00 , A61P37/00
摘要： Disclosed are compounds of Formula (I) or a salt thereof, wherein: X is N; W is: -(CR3R3)2-5-, -(CR3R3)x-Y-(CR3R3)y-, -Y-(CR3R3)2-3-Y-, -CR3R3-Y-(CR3R3)2-Y-,-Y-(CR3R3)2-Y-CR3R3-; and Y, R1, R2, R3, R5, R6, R8, x, and y are define herein. Also disclosed are methods of using such compounds as modulators of TNFα, and pharmaceutical compositions comprising such compounds. These compounds are useful in treating inflammatory and autoimmune diseases.

8. 发明专利

ES2797685T3 Compuestos heterocíclicos tricíclicos útiles como inhibidores de TNF 未知
公开(公告)号：ES2797685T3
公开(公告)日：2020-12-03
申请号：ES16712646
申请日：2016-03-17
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： WROBLESKI STEPHEN T , BROWN GREGORY D , LIN SHUQUN , DUAN JINGWU , LU ZHONGHUI , DHAR T G MURALI , XIAO HAI-YUN , TEBBEN ANDREW J
IPC分类号： C07D487/06 , A61K31/4353 , A61P1/00 , A61P11/06 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P19/06 , A61P25/00 , A61P37/00
摘要： Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo, en donde: X es N; W es: (i) -(CR3R3)2-5-; (ii) -(CR3R3)×-Y-(CR3R3)y-; o (iii) -Y-(CR3R3)2-3-Y-, -CR3R3-Y-(CR3R3)2-Y- o -Y-(CR3R3)2-Y-CR3R3-; cada Y es independientemente O, NR4 o S(O)p; x es cero, 1, 2, 3 o 4; y es cero, 1, 2, 3 o 4, con la condición de que (x+y) sea 1, 2, 3 o 4; R1 es H, R1a, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6 sustituido con de cero a 6 R1a, alquinilo C2-6 sustituido con de cero a 4 R1a, -(CRgRg)r(carbociclilo de 3-14 miembros sustituido con de cero a 3 R1a), -(CRgRg)r(arilo sustituido con de cero a 3 R1a), -(CRgRg)r(heterociclilo de 5-7 miembros sustituido con de cero a 3 R1a) o -(CRgRg)r(heteroarilo mono o bicíclico sustituido con de cero a 3 R1a); R2 es H, halo, -CN, -CF3, -OCF3, -NO2, alquilo C1-6 sustituido con de cero a 6 R1a, -(CRgRg)rORe, -(CRgRg)rNRcRc, -(CRgRg)rS(O)pRb, -(CRgRg)r(carbociclilo de 3-14 miembros sustituido con de cero a 3 R1a), -(CRgRg)r(arilo sustituido con de cero a 3 R1a), -(CRgRg)r(heterociclilo de 5-7 miembros sustituido con de cero a 3 R1a) o - (CRgRg)r(heteroarilo monocíclico sustituido con de cero a 3 R1a); cada R3 es independientemente H, halo, -CN, -OH, -OCF3, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, -(CRgRg)rC(O)Rb, -(CRgRg)rC(O)ORb, -(CRgRg)rC(O)NRcRc, -(CRgRg)rORe, -(CRgRg)rOC(O)Rb, - (CRgRg)rOC(O)NRcRc, -(CRgRg)rOC(O)ORd, -(CRgRg)rNRcRc, -(CRgRg)rNRbC(O)Rd, -(CRgRg)rNRbC(O)ORd, - (CRgRg)rNRbC(O)NRcRc, -(CRgRg)rNRbS(O)pRd, -(CRgRg)rS(O)pRb, -(CRgRg)rS(O)pNRcRc, -(CRgRg)r(carbociclilo de 3-14 miembros sustituido con de cero a 3 R1a), -(CRgRg)r(arilo sustituido con de cero a 3 R1a), - (CRgRg)r(heterociclilo de 5-7 miembros sustituido con de cero a 3 R1a) o -(CRgRg)r(heteroarilo mono o bicíclico sustituido con de cero a 3 R1a); o dos R3 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman C=O, C=NORb, un grupo espirocarbociclilo o un grupo espiroheterociclilo; cada R4 es independientemente H, alquilo C1-6 sustituido con de cero a 6 R1a, cicloalquilo C3-7 sustituido con de cero a 6 R1a, -C(O)Rb, -C(O)NRcRc, -C(O)ORb, -S(O)2Rb, -S(O)2NRcRc, -S(O)2ORb, -(CRgRg)r(carbociclilo de 3-14 miembros sustituido con de cero a 3 R1a), -(CRgRg)r(arilo sustituido con de cero a 3 R1a), -(CRgRg)r(heterociclilo de 5-7 miembros sustituido con de cero a 3 R1a) o -(CRgRg)r(heteroarilo monocíclico sustituido con de cero a 3 R1a); R5 es -(CRgRg)r(carbociclilo de 3-14 miembros sustituido con de cero a 3 R1a), -(CRgRg)r(arilo sustituido con de cero a 3 R1a), -(CRgRg)r(heterociclilo de 5-10 miembros sustituido con de cero a 3 R1a) o -(CRgRg)r(heteroarilo mono o bicíclico sustituido con de cero a 3 R1a); R6 es H, alquilo C1-6 o haloalquilo C1-6; o R5 y R6 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo espirocarbociclilo de 5 a 6 miembros o un anillo espiroheterociclilo, cada uno sustituido con de cero a 6 R5a; cada R5a se selecciona independientemente entre H, halo, -CN, -OH, alquilo C1-3, fluoroalquilo C1-3 y alcoxi C1-3; o dos R5a unidos a los átomos de carbono adyacentes del anillo espirocarbocíclico o del anillo espiroheterocíclico, forman un anillo benzo junto con los átomos de carbono a los que están unidos, dicho benzo sustituido con de cero a 4 Rf; o dos R5a unidos al mismo átomo de carbono del anillo espirocarbocíclico o del anillo espiroheterocíclico, forman =O; R8 es H, halo, -CN, haloalquilo C1-6 o alcoxi C1-3; cada R1a es independientemente F, Cl, -CN, alquilo C1-6 sustituido con de cero a 6 Ra, cicloalquilo C3-6 sustituido con de cero a 6 Ra, alcoxi C1-6 sustituido con de cero a 6 Ra, haloalcoxi C1-3, heterocicloalquilo sustituido con de cero a 6 Ra, arilo sustituido con de cero a 6 Ra, heteroarilo mono o bicíclico sustituido con de cero a 6 Ra, - OCH2(arilo sustituido con de cero a 6 Ra), -C(O)Rb, -C(O)ORb, -C(O)NRcRc, -OC(O)Rb, -OC(O)NRcRc, - OC(O)ORd, -NRcRc, -NRbC(O)Rd, -NRbC(O)ORd, -NRbS(O)pRd, -NRbC(O)NRcRc, -NRbS(O)pNRcRc, -S(O)pRb, - S(O)pNRcRc o -C(O)NRb(CH2)1-3NRcRc; cada Ra es independientemente halo, -CN, -OH, -NO2, -NH2, alquilo C1-3, fluoroalquilo C1-3, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, alcoxi C1-3, fluoroalcoxi C1-3, -C(O)OH, -CH2C(O)OH, -C(O)(alquilo C1-3), -C(O)O(alquilo C1-4), - OC(O)(alquilo C1-3), -NH(alquilo C1-3), -N(alquilo C1-3)2, -C(O)NH(alquilo C1-3), -OC(O)NH(alquilo C1-3), - NHC(O)NH(alquilo C1-3), -C(=NH)(NH2), carbociclilo C3-7, arilo, heterociclilo de 5-7 miembros, heteroarilo mono o bicíclico, -O(arilo), -O(bencilo), -O(heterociclilo), -S(alquilo C1-3), -S(arilo), -S(heterociclilo), -S(O)(arilo), - S(O)(heterociclilo), S(O)2(arilo), -S(O)2(heterociclilo), -NHS(O)2(arilo), -NHS(O)2(heterociclilo), -NHS(O)2NH(arilo), -NHS(O)2NH(heterociclilo), -NH(aril)-NH(heterociclilo), -NHC(O)(arilo), -NHC(O)(alquilo C1-3), - NHC(O)(heterociclilo), -OC(O)(arilo), -OC(O)(heterociclilo), -NHC(O)NH(arilo), -NHC(O)NH(heterociclilo), - OC(O)O(alquilo C1-3), -OC(O)O(arilo), -OC(O)O(heterociclilo), -OC(O)NH(arilo), -OC(O)NH(heterociclilo), - NHC(O)O(arilo), -NHC(O)O(heterociclilo), -NHC(O)O(alquilo C1-3), -C(O)NH(arilo), -C(O)NH(heterociclilo), - C(O)O(arilo), -C(O)O(heterociclilo), -N(alquil C1-3)S(O)2(arilo), -N(alquil C1-3)S(O)2(heterociclilo), -N(alquil C1- 3)S(O)2NH(arilo), -N(alquil C1-3)S(O)2NH(heterociclilo), -N(alquil C1-3)(arilo), -N(alquil C1-3)(heterociclilo), -N(alquil C1-3)C(O)(arilo), -N(alquil C1-3)C(O)(heterociclilo), -N(alquil C1-3)C(O)NH(arilo), -(CH2)0-3C(O)NH(heterociclilo), - OC(O)N(alquil C1-3)(arilo), -OC(O)N(alquil C1-3)(heterociclilo), -N(alquil C1-3)C(O)O(arilo), -N(alquil C1- 3)C(O)O(heterociclilo), -C(O)N(alquil C1-3)(arilo), -C(O)N(alquil C1-3)(heterociclilo), -NHS(O)2N(alquil C1-3)(arilo), - NHS(O)2N(alquil C1-3)(heterociclilo), -NHP(O)2N(alquil C1-3)(arilo), -NHC(O)N(alquil C1-3)(arilo), -NHC(O)N(alquil C1-3)(heterociclilo), -N(alquil C1-3)S(O)2N(alquil C1-3)(arilo), -N(alquil C1-3)S(O)2N(alquil C1-3)(heterociclilo), -N(alquil C1-3)C(O)N(alquil C1-3)(arilo), -N(alquil C1-3)C(O)N(alquil C1-3)(heterociclilo) o -Si(alquilo C1-3)3; cada Rb es independientemente H, alquilo C1-6 sustituido con de cero a 6 Rf, cicloalquilo C3-7 sustituido con de cero a 6 Rf, heterocicloalquilo sustituido con de cero a 6 Rf, arilo sustituido con de cero a 3 Rf o heteroarilo mono o bicíclico sustituido con de cero a 3 Rf; cada Rc es independientemente H, alquilo C1-6 sustituido con de cero a 6 Rf, cicloalquilo C3-7 sustituido con de cero a 6 Rf, heterocicloalquilo sustituido con de cero a 6 Rf, arilo sustituido con de cero a 3 Rf o heteroarilo mono o bicíclico sustituido con de cero a 3 Rf; o cuando se unen al mismo nitrógeno, dos Rc junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo heterocíclico de 4-8 miembros opcionalmente sustituido con Rg; cada Rd es independientemente H, alquilo C1-6 sustituido con de cero a 6 Rf, cicloalquilo C3-7 sustituido con de cero a 6 Rf, heterocicloalquilo sustituido con de cero a 6 Rf, arilo sustituido con de cero a 3 Rf o heteroarilo mono o bicíclico sustituido con de cero a 3 Rf; cada Re es independientemente H, alquilo C1-6 sustituido con de cero a 6 Rf, haloalquilo C1-3, cicloalquilo C3-7 sustituido con de cero a 6 Rf, heterocicloalquilo sustituido con de cero a 6 Rf, arilo sustituido con de cero a 3 Rf o heteroarilo mono o bicíclico sustituido con de cero a 3 Rf; cada Rf es independientemente H, halo, -OH, -CN, alquilo C1-6 sustituido con de cero a 6 Ra, alcoxi C1-3, cicloalquilo C3-7 sustituido con de cero a 6 Ra, heterocicloalquilo sustituido con de cero a 6 Ra, arilo sustituido con de cero a 3 Ra o heteroarilo mono o bicíclico sustituido con de cero a 3 Ra; cada Rg es independientemente H, F, -OH, -CN, alquilo C1-3, -CF3 o fenilo; cada p es independientemente cero, 1 o 2; y cada r es independientemente cero, 1, 2, 3 o 4.

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