会员体验
专利管家(专利管理)
工作空间(专利管理)
风险监控(情报监控)
数据分析(专利分析)
侵权分析(诉讼无效)
联系我们
交流群
官方交流:
QQ群: 891211   
微信请扫码    >>>
现在联系顾问~
热词
    • 7. 发明专利
    • ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR PEPTIDO RELACIONADO CON EL GEN DE CALCITONINA
    • AR046788A1
    • 2005-12-21
    • ARP040104530
    • 2004-12-03
    • SQUIBB BRISTOL MYERS CO
    • CHATURVEDULA PRASAD VCIVIELLO RITACONWAY CHARLES MARKDEGNAN ANDREW PDUBOWCHIK GENE MHAN XIAOJUNMACOR JOHN EPOINDEXTER GRAHAMTORA GEORGEVIG SHIKHACHEN LINGLUO GUANGLINJIAN XIANG JUN JKARAGEORGE GEORGE N
    • A61K31/495A61K31/50A61K31/517A61K31/52A61K31/535A61K31/54A61K31/55A61P25/06C07D209/08C07D213/64C07D221/00C07D231/56C07D239/00C07D239/80C07D243/10C07D249/18C07D263/58C07D265/00C07D285/00C07D317/00C07D401/06C07D401/12C07D403/12C07D403/14C07D405/14C07D413/12C07D417/14C07D471/04C07D471/10C07D491/10C07D498/10
    • Compuestos de fórmula (1) como antagonistas de los receptores péptidos relacionados con el gen de calcitonina (''receptor CGRP''), composiciones farmacéuticas que los comprenden, métodos para su identificación, métodos de tratamiento con su uso, y su uso en terapia para el tratamiento de la vasodilatación neurogénica, inflamación neurogénica, migrana y otros dolores de cabeza, lesión térmica, choque circulatorio, sofocaciones asociadas con la menopausia, enfermedades inflamatorias de las vías aéreas, tales como asma y enfermedad pulmonar obstructiva crónica (COPD) y otras condiciones, el tratamiento de las cuales se puede efectuar por el antagonismo de los receptores CGRP. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque es seleccionados del grupo que consiste en: éster de metilo del ácido (ñ)-3-(3-ciano-1H-indol-5-il)-2-{[4-(2-oxo-1,4-dihidro-2H-quinazolin-3-il) -piperidin-1-carbonil]-amino}-propiónico; [2-[1,4']bipiperidinil-1'-il-1-(3-ciano-1H-indol-5-il-metil)-2- oxo-etil]-amida del ácido (ñ)-4-(2-oxo-1,4-dihidro-2H-quinazolin-3-il)-piperidin-1-carboxílico; [2-[1,4']bipiperidinil-1'-il-1(3-ciano-7-metil-1H-indol-5-il-metil)-2-oxo-etil]-amida del ácido (ñ)-4-(2-oxo-1,4-dihidro-2H-quinazolin-3-il)-piperidin- 1- carboxílico; éster de metilo del ácido (ñ)-3-(7-isopropil-1H-indazol-5-il)-2-{[4-(2-oxo-1,4-dihidro-2H-quinazolin-3-il)-piperidin-1-carbonil]-amino}-propiónico; [2-[1,4']bipiperidinil-1'-il-1(7-isopropil-1H-indazol-5-il-metil)-2-oxo-etil]-amida del ácido (ñ)-4-(2-oxo-1,4-dihidro-2H-quinazolin-3-il)-piperidin-1-carboxílico; [2-[1,4']bipiperidinil-1'-il-1(7-etil-1H-indazol-5-il-metil)-2-oxo-etil]-amida del ácido (ñ)-4-(2-oxo-1,4-dihidro-2H-quinazolin-3-il)-piperidin-1-carboxílico; [2- [1,4']bipiperidinil-1'-il-1(7-metil-1H-indazol-5-il-metil)-2-oxo-etil]-amida del ácido (ñ)-4-(2,2-dioxo-1,4-dihidro-2H-2l6-benzo[1,2,6]tiadiazin-3-il)-piperidin-1-carboxílico; [2-[1,4']bipiperidinil-1'-il-1(7-metil-3-metil-1H-indazol-5-il- metil)-2- oxo-etil]-amida del ácido (ñ)-4-(2,2-dioxo-1,4-dihidro-2H-2l6-benzo[1,2,6]tiadiazin-3-il)-piperidin-1-carboxílico; éster de metilo del ácido (ñ)-2-[4-(6-ciano-2-oxo-1,4-dihidro-2H-quinazolin-3-il)-piperidin-1-carbonil]-amino]-3-(7-metil-1H-indazol-5- il)-propiónico; {2-[1,4'] bipiperidinil-1'-il-(7-metil-1H-indazol-5-il metil)-2-oxo-etil}-amida del ácido (ñ)-4- (6-ciano-2-oxo-1,4-dihidro-2H-quinazolin-3-il)-piperidin-1-carboxílico; {2- [1,4'] bipiperidinil-1'-il-1-(7-metil- 1H-indazol-5-ilmetil)- 2-oxo-etil}-amida del ácido (ñ)-4-(2-oxo-1,2,4,5-tetrahidro-benzo [d][1,3]diazepin-3-il-1-carboxílico; {2-[1,4'] bipiperidinil-1'-il-1- (7-metil-1H-indazol-5-il metil)-2-oxo-etil}-amida del ácido (ñ)-4-(6-hidroxi-2-oxo- 1,4-dihidro-2H -quinazolin-3- il)-piperidin-1-carboxílico; {2- [1,4']bipiperidinil-1'-il-1-(7-metil-1H-indazol-5-il metil)-2-oxo-etil}-amida del ácido (ñ)-4-(8-metoxi-2-oxo-1,4-dihidro-2H-quinazolin-3-il)-piperidin-1-carboxílico; {2-[1,4']bipiperidinil-1'-il-1-(7-metil-1H- indazol-5-ilmetil)-2-oxo-etil}-amida del ácido (ñ)-4-(8-cloro-2-oxo-1,4-dihidro-2H-quinazolin-3-il)-piperidin-1-carboxílico; (ñ)-N-(3- (7-etil-3-metil-1 H-indazol-5-il)-1-oxo-1-(4-(piperidin-1-il)piperidin- 1-il)propan-2-il)-2',3'-dihidro-2'- oxoespiro-(piperidin-4,4'-quinazolin)-1-carboxamida; (ñ)-N-(3- (7-etil-3-metil-1H-indazol-5-il)-1-oxo-1-(4-(piperidin-1-il)piperidin-1-il)propan-2-il) -2,4-dihidro-2'-oxoespiro-(piperidin-4,4'-1H-benzo [d][1,3] oxazin)-1-carboxamida;(ñ)-N-(3- (7- etil-1H-indazol-5-il)-1-(6,7-dihidro-1H-pirazol [4,3-c]piridin-5(4H) -il)-1-oxopropan-2-il)-4-(1,2-dihidro-2-oxoquinazolin-3(4H)-il)piperidin-1-carboxamida; (ñ)-N-(3-(7-etil-1H-indazol-5-il)-1-(6,7-dihidro-7,7- dimetil-1H-pirazol [4,3-c]piridin- 5(4H)-il)-1-oxopropan-2-il)-4-(1,2-dihidro-2-oxoquinazolin-3(4H)-il)piperidin-1-carboxamida; (ñ)-metil 2-(4-(8-fluoro-1,2-dihidro-2-oxoquinazolin-3(4H)-il)piperidin-1-carboxamida)-3-(7-metil-1H-indazol-5- il)propanoato; (ñ)-4-(8-fluoro-1,2-dihidro-2- oxoquinazolin-3(4H)-il)-N-(3-(7-metil-1H-indazol-5-il)-1-oxo-1-(4-(piperidin-1-il)piperidin-1-il)propan-2-il)piperidin-1-carboxamida; (ñ)-4- (8-fluoro-1,2-dihidro-2-oxoquinazolin-3(4H)-il)-N-(3-(7- metil-1H-indazol-5-il)-1-oxo-1-(4-fenilpiperazin-1- il)propan-2-il)piperidin-1-carboxamida; (ñ)-4-(8-fluoro-1,2-dihidro-2-oxoquinazolin-3(4H)-il)-N(1-(4-(4-fluorofenil)piperazin-1-il)-3-(7-metil-1H-indazol-5-il)-1-oxopropan-2-il)piperidin-1- carboxamida; (ñ)-4-(8-fluoro-1,2-dihidro-2-oxoquinazolin- 3(4H)-il)-N-(1-(4-(2-fluorofenil)piperazin-1-il)-3- (7-metil-1H-indazol-5-il)-1-oxopropan-2-il)piperidin-1-carboxamida; (ñ)-4-(8-fluoro-1,2-dihidro-2-oxoquinazolin-3(4H)-il)-N-(3-(7-metil- 1H-indazol-5-il)-1-oxo-1-(4-o-tolilpiperazin-1-il)propan-2- il)piperidin-1-carboxamida; (ñ)-metil 2-(4-(8-fluoro-1,2-dihidro-2-oxoquinazolin-3(4H)-il)piperidin-1-carboxamida)-3-(7-etil-3-metil-1H-indazol-5-il)propanoato; (ñ)-N-(3-(7-etil-3-metil- 1H-indazol-5-il)-1-oxo-1-(4-(piperidin-1-il)piperidin-1- il)propan-2-il)-4-(8-fluoro-1,2-dihidro-2-oxoquinazolin-3(4H)-il)piperidin-1- carboxamida; (R)-N-((R)-3-(2-oxo-2,3-dihidro-benzooxazol-6-il)-1-oxo-1-(4-piperidin-1-il)piperidin-1-il)propan-2- il)-4-(8-fluoro-1,2-dihidro-2-oxoquinazolin-3(4H)- il)piperidin-1-carboxamida; (ñ)-N-(3- (7-metil-1 H-indazol-5-il)-1-oxo-1-(4-(piperidin-1-il)piperidin-1-il)propan-2-il)-8'-fluoro-2',3'-dihidro-2'-oxoespiro-(piperidin-4,4'-quinazolin)-1- carboxamida; (ñ)-4-(8-fluoro-1,2-dihidro-2,4-dioxoquinazolin- 3(4H)-il)-N-(3-(7-metil-1H-indazol-5-il)-1-oxo-1-(4-(piperidin-1-il)piperidin-1-il) propan-2-il)piperidin-1-carboxamida; N-((R)-3-(2-(trifluorometil)-1H-benzo[d]imidazol-5-il)-1-oxo-1-(4- (piperidin-1-il)piperidin-1-il)propan-2-il)-4-(1,2-dihidro-2- oxoquinazolin-3(4H)-il)piperidin-1-carboxamida; N-((R)-1-(dimetilcarbamoil)-2-(2-(trifluorometil)-1H-benzo[d]imidazol-5-il)etil)-4-(1, 2-dihidro-2-oxoquinazolin-3(4H)-il)piperidin-1- carboxamida; (R)-metil 2-(4-(1,2-dihidro-2-oxoquinazolin-3(4H)- il)piperidin-1-carboxamido)-3-(2,3-dihidro-2-oxo-1H-benzo[d]imidazol-6-il) propanoato; N-((R)-3-(2,3-dihidro-2-oxo-1H-benzo[d]imidazol-6-il)-1-oxo-1(4-piperidin-1-il)piperidin-1- il)propan-2-il)-4-(1,2-dihidro-2-oxoquinazolin-3(4H)-il)piperidin-1- carboxamida; N-((R)-1-(dimetilcarbamoil)-2-(2,3-dihidro-2-oxo-1H-benzo[d]imidazol-6-il)etil)-4-(1,2-dihidro-2-oxoquinazolin-3(4H)-il)piperidin-1-carboxamida; N-((R)-3-(2,3-dihidro-2- oxo-1H-benzo[d]imidazol-6-il)-1-oxo-1(4-piperidin-1-il)piperidin-1- il)propan-2-il)-4-(2',3'-dihidro-2'-oxoespiro(piperidin-4,4'-(1H)- quinazolin)carboxamida; 4- (1,2-dihidro-2,4-dioxoquinazolin-3(4H)-il)-N-((R)-3-(7-metil-1H-benzo[d] [1,2,3]triazol- 5-il)-1-oxo-1-(4-(piperidin-1-il)piperidin-1-il)propan-2- il)piperidin-1-carboxamida; [2-(4-ciclohexil-piperazin-1-il)-2-oxo-1-(2-oxo-2,3-dihidro-benzooxazol-6-ilmetil)-etil]-amida del ácido (R)-4- (2-oxo-1,4-dihidro-2H-quinazolin-3-il)-piperidin-1- carboxílico; [2-(4-isopropil-piperazin-1-il)-2-oxo-1-(2- oxo-2,3-dihidro-benzooxazol-6-ilmetil)-etil]-amida del ácido (R)-4-(2-oxo-1,4-dihidro-2H-quinazolin-3-il)-piperidin-1-carboxílico; (R)-N-((R)-3-(2-oxo-2,3-dihidro-benzooxazol-6-il)-1-oxo-1-(4- (piperidin-1-il)piperidin-1-il)propan-2-il)-2,4-dihidro- 2'-oxoespiro-(piperidin-4,4'-1H-benzo[d][1,3]oxazin)-1-carboxamida; (R)-N-((R)-3-(2-oxo-2,3-dihidro-benzooxazol-6-il)-1-oxo-1-(4-(ciclohex-1-il)piperazin-1-il)propan-2-il)-2,4-dihidro-2'- oxoespiro-(piperidin-4,4'-1H- benzo[d][1,3]oxazin)-1- carboxamida; (R)-N ((R)-3-(2-oxo-2,3-dihidro-benzooxazol-6-il)-1-oxo-1-(4-(prop-2-il)piperazin-1-il)propan-2-il)-2,4-dihidro-2'-oxoespiro-(piperidin-4,4'-1H-benzo[d][1,3]oxazin)-1-carboxamida; (R)- N-((R)-3-(2-oxo-2,3-dihidro-benzooxazol-6-il)-1-oxo- 1-(4-(piperidin-1-il) piperidin-1-il)propan-2-il)-2, 4-dihidro-2'-oxoespiro-(piperidin-4,4'-1H-quinazolin)-1-carboxamida; (R)-N-((R)-3-(2-oxo-2,3-dihidro-benzooxazol-6-il)-1-oxo-1-(4-(ciclohex-1- il)piperazin-1-il)propan-2-il) -2,4-dihidro-2'- oxoespiro-(piperidin-4,4'-1H-quinazolin)-1-carboxamida; (R)-N-((R)-3-(2-oxo-2,3-dihidro-benzooxazol-6-il)-1-oxo-1-(4-(prop-2-il)piperazin-1-il)propan-2-il)-2,4-dihidro-2'-oxoespiro-(piperidin-4,4'-1H- quinazolin)-1-carboxamida; [2- [1,4']bipiperidinil-1'-il-1-(4-cloro-2-oxo-2,3-dihidro-benzooxazol-6-ilmetil)-2-oxo-etil]-amida del ácido (R)-4-(2-oxo-1,4-dihidro-2H-quinazolin-3-il)-piperidin-1-carboxílico; [2-[1,4']bipiperidinil-1'-il-1- (5-cloro-2- oxo-2,3-dihidro-benzooxazol-6- ilmetil)-2-oxo-etil]-amida del ácido (R)-4-(2-oxo-1,4-dihidro-2H-quinazolin-3-il)-piperidin-1-carboxílico; [2-[1,4']bipiperidinil-1'-il-1-(4-bromo-2-oxo-2,3-dihidro-benzooxazol-6-ilmetil)-2-oxo-etil]-amida del ácido (R)- 4-(2-oxo-1,4-dihidro-2H- quinazolin-3-il)-piperidin-1-carboxílico; [2-[1,4'] bipiperidinil-1'-il-1- (5-bromo-2-oxo-2,3-dihidro-benzooxazol-6-ilmetil)-2- oxo-etil]-amida del ácido (R)-4-(2-oxo-1,4-dihidro-2H-quinazolin-3-il)-piperidin-1-carboxílico; [2-[1,4']bipiperidinil-1'- il-1- (4-yodo-2-oxo-2,3-dihidro-benzooxazol-6-ilmetil)-2-oxo-etil]-amida del ácido (R)-4-(2-oxo-1,4-dihidro-2H-quinazolin-3-il)-piperidin-1-carboxílico; (ñ)-N-(1-bencil-2-hidroxi-etil)-2-(7-metil-1H-indazol-5-ilmetil)-4- oxo-4- [1',2'-dihidro-2'- oxoespiro-[4H-3',1-benzoxazin-4, 4'-piperidinil]-butiramida; (ñ)-N(1-Bencil-2-hidroxi-etil)-2- (7-metil-1H-indazol-5-ilmetil)-4-oxo-4-[4-(2-oxo-1,4-dihidro-2H-quinazolin-3-il)-piperidin-1-il]-butiramida; N'-{2-(7-metil-1H- indazol-5-ilmetil)-4-oxo-4- [4-(2-oxo-1,4-dihidro-2H-quinazolin-3-il)-piperidin-1-il]-butiril}-hidrazida del ácido (ñ)-fenil-acético; (ñ)-1-[1,4']bipiperidinil-1'-il-4-[4-(8-fluoro-2-oxo-1,4-dihidro-2H-quinazolin-3-il)-piperidin-1-il]-2-(7-metil- 1H-indazol-5-ilmetil)-butano- 1,4-diona; (ñ)-1- [1,4']bipiperidinil-1'-il-2- (7-metil-1H-indazol-5-ilmetil)-4-[2',3'-dihidro-2'-oxoespiro-(piperidin-4,4'-quinazolin]-butano-1,4-diona; (ñ)-1-(4-ciclohexil-piperazin-1-il)-2-[2-oxo-2-dihidro- benzooxazol-6-ilmetil]-4-[4-(2-oxo-1,4- dihidro-2H-quinazolin-3-il)-piperidin-1-il]-butano-1,4-diona; (ñ)-1- [1,4']bipiperidinil-1'-il-2-(2-oxo-2,3-d