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1. 发明专利

IL268421D0 Modified relaxin polypeptides comprising a pharmacokinetic enhancer and uses thereof 未知
公开(公告)号：IL268421D0
公开(公告)日：2019-09-26
申请号：IL26842119
申请日：2019-08-01
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO , LAWRENCE R MICHAEL , HAN XIAOJUN , DUBOWCHIK GENE M , GUDMUNDSSON OLAFUR S , LIPOVSEK DASA , MADSEN CORT S , MAPELLI CLAUDIO , MORIN PAUL E , MYERS MICHAEL C
发明人： LAWRENCE R MICHAEL , HAN XIAOJUN , DUBOWCHIK GENE M , GUDMUNDSSON OLAFUR S , LIPOVSEK DASA , MADSEN CORT S , MAPELLI CLAUDIO , MORIN PAUL E , MYERS MICHAEL C
IPC分类号： C07K20060101
摘要： The present disclosure generally relates to modified relaxin polypeptides, such as modified human relaxin 2 polypeptides, comprising a non-naturally encoded amino acid which is linked to a pharmacokinetic enhancer, and therapeutic uses of such polypeptides, such as for the treatment of cardiovascular conditions (such as heart failure) and/or conditions relating to fibrosis.

2. 发明专利

CA3052639A1 MODIFIED RELAXIN POLYPEPTIDES COMPRISING A PHARMACOKINETIC ENHANCER AND USES THEREOF 未知
公开(公告)号：CA3052639A1
公开(公告)日：2018-08-16
申请号：CA3052639
申请日：2018-02-08
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： DUBOWCHIK GENE M , GUDMUNDSSON OLAFUR S , HAN XIAOJUN , LAWRENCE MICHAEL R , LIPOVSEK DASA , MADSEN CORT S , MAPELLI CLAUDIO , MORIN PAUL E , MYERS MICHAEL C
IPC分类号： C07K14/64 , A61K38/22
摘要： The present disclosure generally relates to modified relaxin polypeptides, such as modified human relaxin 2 polypeptides, comprising a non-naturally encoded amino acid which is linked to a pharmacokinetic enhancer, and therapeutic uses of such polypeptides, such as for the treatment of cardiovascular conditions (such as heart failure) and/or conditions relating to fibrosis.

3. 发明专利

CO2019009587A2 Polipéptidos de relaxina modificada que comprenden un mejorador farmacocinético y sus usos 未知
公开(公告)号：CO2019009587A2
公开(公告)日：2019-09-18
申请号：CO2019009587
申请日：2019-09-03
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： LIPOVSEK DASA , DUBOWCHIK GENE M , GUDMUNDSSON OLAFUR S , HAN XIAOJUN , LAWRENCE R MICHAEL , MADSEN CORT S , MAPELLI CLAUDIO , MORIN PAUL E , MYERS MICHAEL C
IPC分类号： C07K14/64 , A61K38/22
摘要： La presente invención se refiere a polipéptidos de relaxina modificada, tales como los polipéptidos de relaxina humana 2 modificada, que comprenden un aminoácido codificado de manera no natural ligado a un mejorador farmacocinético, y los usos terapéuticos de tales polipéptidos, por ejemplo, para el tratamiento de afecciones cardiovasculares (tales como insuficiencia cardíaca) y/o afecciones relacionadas con la fibrosis.

4. 发明专利

AR111212A1 POLIPÉPTIDOS DE RELAXINA MODIFICADA QUE COMPRENDEN UN MEJORADOR FARMACOCINÉTICO Y SUS USOS 未知
公开(公告)号：AR111212A1
公开(公告)日：2019-06-19
申请号：ARP180100302
申请日：2018-02-08
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： MYERS MICHAEL C , MORIN PAUL E , MAPELLI CLAUDIO , MADSEN CORT S , LIPOVSEK DASA , LAWRENCE R MICHAEL , HAN XIAOJUN , GUDMUNDSSON OLAFUR S , DUBOWCHIK GENE M
IPC分类号： C07K14/64 , A61K38/22 , A61P9/00
摘要： Polipéptidos de relaxina modificada, tales como los polipéptidos de relaxina humana 2 modificada, que comprenden un aminoácido codificado de manera no natural ligado a un mejorador farmacocinético, y los usos terapéuticos de tales polipéptidos, por ejemplo, para el tratamiento de afecciones cardiovasculares (tales como insuficiencia cardíaca) y/o afecciones relacionadas con la fibrosis. Reivindicación 1: Un polipéptido de relaxina modificada que comprende un aminoácido codificado de manera no natural, caracterizado porque: (a) el polipéptido de relaxina modificada comprende el polipéptido de la cadena A de relaxina de SEQ ID Nº 4 y el polipéptido de la cadena B de relaxina de SEQ ID Nº 5 o SEQ ID Nº 6, sustituido con un aminoácido codificado de manera no natural en una posición seleccionada del grupo que consiste en: residuo 1 de la cadena A, residuo 2 de la cadena A, residuo 5 de la cadena A, residuo 13 de la cadena A, residuo 18 de la cadena A, residuo 5 de la cadena B, residuo 7 de la cadena B y residuo 25 de la cadena B, y que tienen opcionalmente hasta dos sustituciones, inserciones y/o eliminaciones de aminoácidos adicionales en la cadena A de relaxina y/o la cadena B de relaxina; (b) el aminoácido codificado de manera no natural tiene la estructura de fórmula (1), en donde el grupo R es cualquier sustituyente diferente de la cadena lateral que se encuentra en alanina, arginina, asparagina, ácido aspártico, cisteína, glutamina, ácido glutámico, glicina, histidina, isoleucina, leucina, lisina, metionina, fenilalanin, prolina, serina, treonina, triptofano, tirosina o valina; y (c) el aminoácido codificado de manera no natural está ligado a un mejorador farmacocinético que comprende un componente peptídico de 2 a 30 aminoácidos y una porción de prolongación de semivida. Reivindicación 35: El polipéptido de relaxina modificada de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 - 34, caracterizado porque el mejorador farmacocinético comprende: un compuesto de fórmula (2), en donde el grupo aminooxi está ligado al aminoácido no natural en el polipéptido de relaxina modificada.

5. 发明专利

AU2018219283B2 Modified relaxin polypeptides comprising a pharmacokinetic enhancer and uses thereof 未知
公开(公告)号：AU2018219283B2
公开(公告)日：2022-05-19
申请号：AU2018219283
申请日：2018-02-08
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： DUBOWCHIK GENE M , GUDMUNDSSON OLAFUR S , HAN XIAOJUN , LAWRENCE R MICHAEL , LIPOVSEK DASA , MADSEN CORT S , MAPELLI CLAUDIO , MORIN PAUL E , MYERS MICHAEL C
IPC分类号： C07K14/64 , A61K38/22
摘要： The present disclosure generally relates to modified relaxin polypeptides, such as modified human relaxin 2 polypeptides, comprising a non-naturally encoded amino acid which is linked to a pharmacokinetic enhancer, and therapeutic uses of such polypeptides, such as for the treatment of cardiovascular conditions (such as heart failure) and/or conditions relating to fibrosis.

6. 发明专利

PE20191716A1 POLIPEPTIDOS DE RELAXINA MODIFICADA QUE COMPRENDEN UN MEJORADOR FARMACOCINETICO Y SUS USOS 未知
公开(公告)号：PE20191716A1
公开(公告)日：2019-12-05
申请号：PE2019001553
申请日：2018-02-08
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： DUBOWCHIK GENE M , GUDMUNDSSON OLAFUR S , HAN XIAOJUN , LAWRENCE R MICHAEL , LIPOVSEK DASA , MADSEN CORT S , MAPELLI CLAUDIO , MORIN PAUL E , MYERS MICHAEL C
IPC分类号： C07K14/64 , A61K38/22
摘要： Referido a un polipeptido modificado de relaxina que comprende un aminoacido codificado de manera no natural, en donde: a) el polipeptido modificado de relaxina comprende el polipeptido de la cadena A de relaxina de SEQ ID NO: 4 y el polipeptido de la cadena B de relaxina de SEQ ID NO: 5 o SEQ ID NO: 6, el cual se encuentra sustituido con un aminoacido codificado de manera no natural en una posicion seleccionada que consiste en los residuos 1, 2, 5, 13 y 18 de la cadena A y los residuos 5, 7 y 25 de la cadena B; b) el aminoacido codificado de manera no natural tiene la estructura (Z) donde R es cualquier sustituyente diferente de la cadena lateral que se encuentra en alanina, arginina, entre otros; c) dicho aminoacido codificado de manera no natural esta ligado a un mejorador farmacocinetico de formula (II) que comprende un componente peptidico de 2 a 30 aminoacidos y una porcion de prolongacion de vida media de Formula (I); y d) dicho componente peptidico comprende Glu, Glu(gamma), GGGGS-Glu(gamma)( SEQ ID NO: 139); entre otros. Dicho polipeptido es biologicamente activo, capaz de aumentar el flujo sanguineo renal despues de la administracion, y presenta una mayor vida media in vivo, siendo util para el tratamiento de afecciones cardiovasculares y/o afecciones relacionadas con la fibrosis. Tambien se refiere a una composicion farmaceutica que contiene dicho polipeptido

7. 发明专利

AU2018219283A1 Modified relaxin polypeptides comprising a pharmacokinetic enhancer and uses thereof 未知
公开(公告)号：AU2018219283A1
公开(公告)日：2019-09-26
申请号：AU2018219283
申请日：2018-02-08
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： DUBOWCHIK GENE M , GUDMUNDSSON OLAFUR S , HAN XIAOJUN , LAWRENCE R MICHAEL , LIPOVSEK DASA , MADSEN CORT S , MAPELLI CLAUDIO , MORIN PAUL E , MYERS MICHAEL C
IPC分类号： C07K14/64 , A61K38/22
摘要： The present disclosure generally relates to modified relaxin polypeptides, such as modified human relaxin 2 polypeptides, comprising a non-naturally encoded amino acid which is linked to a pharmacokinetic enhancer, and therapeutic uses of such polypeptides, such as for the treatment of cardiovascular conditions (such as heart failure) and/or conditions relating to fibrosis.

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