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2. 发明专利

CA3132365A1 NOVEL SYNTHETIC OPTIONS TOWARDS THE MANUFACTURE OF (6R,10S)-10- {4-[5-CHLORO-2-(4-CHLORO-1H-1,2,3-TRIAZOL-1-YL)PHENYL]-6-OXO-1(6H)- PYRIMIDINYL}- 1-(DIFLUOROMETHYL)-6-METHYL-1,4,7 8,9,10-HEXAHYDRO-11,15 -(METHENO)PYRAZOLO [4,3-B] [1,7] DIAZACYCLOTETRADECIN-5(6H)-ON 未知
公开(公告)号：CA3132365A1
公开(公告)日：2020-10-15
申请号：CA3132365
申请日：2020-04-10
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO , JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： CUNIERE NICOLAS , FAN YU , KOLOTUCHIN SERGEI , MUKHERJEE SUBHA , SIMMONS ERIC M , SINGH AMARJIT , WEI CAROLYN S , XIAO YI , YUAN CHANGXIA , ZHENG BIN , WAGSCHAL SIMON ALBERT , BROGGINI DIEGO FERNANDO DOMENICO , CAO DUY CHI TRUNG , CHERNICHENKO KOSTIANTYN , LEMAIRE SEBASTIEN FRANCOIS EMMANUEL , BEN HAIM CYRIL
IPC分类号： C07D213/61 , C07D401/04 , C07D471/18
摘要： Highly efficient methods are provided for preparing key intermediates in the synthesis of Compound (I), which are broadly applicable and can provide selected components having a variety of substituents groups.

3. 发明专利

AR118649A1 OPCIONES SINTÉTICAS HACIA LA FABRICACIÓN DE (6R,10S)-10-{4-[5-CLORO-2-(4-CLORO-1H-1,2,3-TRIAZOL-1-IL)FENIL]-6-OXO-1(6H)-PIRIMIDINIL}-1-(DIFLUOROMETIL)-6-METIL-1,4,7,8,9,10-HEXAHIDRO-11,15-(METENO)PIRAZOL[4,3-B][1,7]DIAZACICLOTETRADECIN-5(6H)-ONA 未知
公开(公告)号：AR118649A1
公开(公告)日：2021-10-20
申请号：ARP200101024
申请日：2020-04-13
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO , JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： BEN HAM CYRIL , LEMAIRE SBASTIEN FRANOIS EMMANUEL , CHERNICHENKO KOSTIANTYN , CAO DUY CHI TRUNG , BROGGINI DIEGO FERNANDO DOMENICO , WAGSCHAL SIMON ALBERT , ZHENG BIN , YUAN CHANGXIA , XIAO YI , WEI CAROLYN S , SINGH AMARJIT , SIMMONS ERIC M , MUKHERJEE SUBHA , KOLOTUCHIN SERGEI , FAN YU , CUNIERE NICOLAS
IPC分类号： C07D213/61 , C07D401/04 , C07D471/18
摘要： Se proporcionan métodos altamente eficientes para preparar intermedios clave en la síntesis del Compuesto de fórmula (I), que son ampliamente aplicables y pueden proporcionar componentes seleccionados que tienen una variedad de grupos sustituyentes. Reivindicación 1: Un proceso para la preparación del Compuesto de fórmula (I) que comprende los pasos de 1) hacer reaccionar el Compuesto 1 de la estructura de fórmula (1) con el Compuesto 2 de la fórmula (2) en donde X se selecciona a partir de CI, Br e I; Y se selecciona a partir de OR⁹, NHOC₁₋₃ alquilo, CI, Br e I; y R⁹ se selecciona de alquilo C₁₋₃, hidroxialquilo C₁₋₃, fenilo sustituido y bencilo sustituido; en un disolvente adecuado para producir los Compuestos 3a o 3b de la fórmula (3a) ó (3b); 2) convertir el Compuesto 3a o 3b en el Compuesto 4 de la fórmula (4) en presencia de un ácido; 3) hacer reaccionar posteriormente el Compuesto 4 en un disolvente alcohólico con un ortoformiato de tri-alquilo para proporcionar el Compuesto 5 de la fórmula (5) en donde R¹ es alquilo C₁₋₆; y R³ se selecciona a partir de alquilo C₁₋₆, opcionalmente fenilo y bencilo sustituido; 4) hidrolizar en un éster en condiciones básicas o someter a hidrogenólisis cuando R³ se sustituye por bencilo al Compuesto 6 de la fórmula (6) en donde R¹ y X son como se definen anteriormente; 5) activar posteriormente la fracción carboxílica del Compuesto 6 y hacerla reaccionar con un auxiliar quiral para formar el Compuesto 6a de la fórmula (6a) donde Xa es un auxiliar quiral y R¹ y X son como se definieron anteriormente; 6) luego hace reaccionar el Compuesto 6a con una base en presencia de un donante de metilo tal como haluros de alquilo en presencia de un auxiliar quiral al Compuesto 7 de la fórmula (6b) en donde R¹, X y Xa son como se definen anteriormente; 7) eliminar Xa para obtener el Compuesto 7 de la fórmula (7) en donde R¹ y X son como se definen anteriormente; 8) hacer reaccionar posteriormente el Compuesto 7 en presencia de un catalizador metálico con el Compuesto 8 de la estructura de fórmula (8) para producir el Compuesto 9 de fórmula (9); 9) reducir el grupo nitro en el Compuesto 9 al Compuesto 10 de la fórmula (10); 10) ciclar el Compuesto 10 con un agente de acoplamiento adecuado para producir el Compuesto 11 de fórmula (11); 11) desenmascarar la funcionalidad de la cetona en presencia de un ácido para producir el Compuesto 12 de fórmula (12); 12a) reducir el Compuesto 12 con un amoniaco equivalente en presencia de un agente reductor o 12b) una enzima transaminasa en presencia de una fuente de amina, diferentes sistemas de reciclaje y un cofactor para generar el centro estereogénico de aminas presente en el Compuesto 13 de fórmula (13); 13) que luego se acopla con el Compuesto 14 de la estructura de fórmula (14), para producir Compuesto de fórmula (I).

5. 发明专利

AU2020272973A1 Novel synthetic options towards the manufacture of (6R,10S)-10- {4-[5-chloro-2-(4-chloro-1H-1,2,3-triazol-1-yl)phenyl]-6-oxo-1(6H)- pyrimidinyl}- 1-(difluoromethyl)-6-methyl-1,4,7,8,9,10-hexahydro-11,15 -(metheno)pyrazolo [4,3-b] [1,7] diazacyclotetradecin-5(6H)-one 未知
公开(公告)号：AU2020272973A1
公开(公告)日：2021-12-02
申请号：AU2020272973
申请日：2020-04-10
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO , JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： CUNIERE NICOLAS , FAN YU , KOLOTUCHIN SERGEI , MUKHERJEE SUBHA , SIMMONS ERIC M , SINGH AMARJIT , WEI CAROLYN S , XIAO YI , YUAN CHANGXIA , ZHENG BIN , WAGSCHAL SIMON ALBERT , BROGGINI DIEGO FERNANDO DOMENICO , CAO DUY CHI TRUNG , CHERNICHENKO KOSTIANTYN , LEMAIRE SÉBASTIEN FRANÇOIS EMMANUEL , BEN ΗΑΪΜ CYRIL
IPC分类号： C07D213/61 , C07D401/04 , C07D471/18
摘要： Highly efficient methods are provided for preparing key intermediates in the synthesis of Compound (I), which are broadly applicable and can provide selected components having a variety of substituents groups.

6. 发明专利

SG11202111132WA NOVEL SYNTHETIC OPTIONS TOWARDS THE MANUFACTURE OF (6R,10S)-10- {4-[5-CHLORO-2-(4-CHLORO-1H-1,2,3-TRIAZOL-1-YL)PHENYL]-6-OXO-1(6H)- PYRIMIDINYL}- 1-(DIFLUOROMETHYL)-6-METHYL-1,4,7,8,9,10-HEXAHYDRO-11,15 -(METHENO)PYRAZOLO [4,3-B] [1,7] DIAZACYCLOTETRADECIN-5(6H)-ONE 未知
公开(公告)号：SG11202111132WA
公开(公告)日：2021-11-29
申请号：SG11202111132W
申请日：2020-04-10
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO , JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： FAN YU , CUNIERE NICOLAS , KOLOTUCHIN SERGEI , MUKHERJEE SUBHA , SIMMONS ERIC M , SINGH AMARJIT , WEI CAROLYN S , XIAO YI , YUAN CHANGXIA , ZHENG BIN , WAGSCHAL SIMON ALBERT , BROGGINI DIEGO FERNANDO DOMENICO , CAO DUY CHI TRUNG , CHERNICHENKO KOSTIANTYN , LEMAIRE SÉBASTIEN FRANÇOIS EMMANUEL , BEN ΗΑΪΜ CYRIL
IPC分类号： C07D213/61 , C07D401/04 , C07D471/18
摘要： Highly efficient methods are provided for preparing key intermediates in the synthesis of Compound (I), which are broadly applicable and can provide selected components having a variety of substituents groups.

7. 发明专利

AU2020278162A1 Processes and intermediates for preparing a BTK inhibitor 未知
公开(公告)号：AU2020278162A1
公开(公告)日：2021-11-18
申请号：AU2020278162
申请日：2020-05-20
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： PYE PHILIP JAMES , HORVATH ANDRAS , CHEN CHENG YI , YUAN YUANYUAN , SU JINXIONG , WANG SHUO , WAGSCHAL SIMON ALBERT
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519
摘要： Disclosed is a process for the preparation of certain intermediates, e.g. a process for preparing a compound of formula (I) wherein, R

8. 发明专利

CA3135240A1 PROCESSES AND INTERMEDIATES FOR PREPARING A BTK INHIBITOR 未知
公开(公告)号：CA3135240A1
公开(公告)日：2020-11-26
申请号：CA3135240
申请日：2020-05-20
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： PYE PHILIP JAMES , HORVATH ANDRAS , CHEN CHENG YI , YUAN YUANYUAN , SU JINXIONG , WANG SHUO , WAGSCHAL SIMON ALBERT
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519
摘要： Disclosed is a process for the preparation of certain intermediates, e.g. a process for preparing a compound of formula (I) wherein, R 1 , R 2 and X 1 are as defined in the description, and which intermediate and processes are useful in the preparation of a BTK inhibitor, such as ibrutinib.

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