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    • 4. 发明专利
    • METODOS PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE PIRROLOTRIAZINA UTILES COMO INHIBIDORES DE CINASA
    • CO5560547A2
    • 2005-09-30
    • CO05043491
    • 2005-05-05
    • SQUIBB BRISTOL MYERS CO
    • DYCKMAN ALARIC JKATERINA LEFTHERISWROBLESKI STEPHEN TDOUBLEDAY WENDEL WILLIAMGROSSO JOHN A
    • A61P11/06A61P19/02A61P19/10C07D207/50C07D487/04C07D519/00
    • 1.- Un método de formar un pirrol aminado que comprende: hacer reaccionar un compuesto de la Fórmula IV en donde R1 se selecciona de H, alquilo, aralquilo, OR1, OC(O)R1, OC(O)OR1, OC(O)NR1AND#39R1", OS(O)2R1"AND#39, y OS(O)2NR1AND#39R1", en donde los grupos R1AND#39 y R1" pueden ser cada uno en forma independiente H, alquilo, arilo, aralquilo, heterociclo, o grupos cicloalquilo, o pueden tomarse conjuntamente para formar un grupo cicloalquilo, arilo, o heterocíclico, cualquiera de los cuales puede sustituirse de manera opcional, y el grupo R1AND#39" se define como un alquilo, arilo, aralquilo, heterociclo, o cicloalquilo; -SCH3, -OC(=O)R21, -S(=O)R22, -SO2R22, -SO2NR24R25, -CO2R21, -C(=O)NR24R25, -NH2, -NR24R25, NR21SO2NR24R25, -NR21SO2R22, -NR24C(=O)R25, -NR24CO2R25, NR21C(=O)NR24R25, halógeno, nitro, o ciano;A se selecciona de R2X o E, donde X se selecciona de -O-, -OC(=O)-, -S-, -S(=O)-, -SO2- -C(=O)-, -CO2-, -NR10-, -NR10C(=O)-, NR10C(=O)NR11-, -NR10CO2-, -NR10SO2-, -NR10SO2NR11-, SO2NR10-, -C(=O)NR10-, halógeno, nitro, y ciano, o X está ausente; y E es un grupo de retiro de electrones; o R1, tomado conjuntamente con A, puede formar un anillo heterocíclico o aromático, saturado o insaturado, sustituido de manera opcional; R2 se selecciona de: (i) hidrógeno, con la condición de que R2 no es hidrógeno si X es -S(=O)-, -SO2-, -NR10CO2-, o -NR10SO2-; (ii) alquilo, alquenilo, y alquinilo sustituido de manera opcional con hasta cuatro R26; (iii) arilo y heteroarilo sustituido de manera opcional con hasta tres R27; (iv) heterocicIo y cicIoalquilo sustituido de manera opcional con ceto (=O), hasta tres R27, y/o con un puente carbono-carbono de 3 a 4 átomos de carbono; o (v) -C(O)Rb donde Rb es H, OH, alquilo, aralquilo, halo, ORbAND#39, OC(O)RbAND#39, OC(O)ORbAND#39, OC(O)NRbRbAND#39, OS(O)RbAND#39, OS(O)NRbRbAND#39, y Rb y RbAND#39 se seleccionan cada uno independientemente de H, alquilo, aralquilo, heterocicIo o cicIoalquilo, o Rb y RbAND#39 conjuntamente forman un grupo cicIoalquilo, arilo o heterocicIo; sin embargo, R2 está ausente si X es halógeno, nitro o ciano; ...