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1. 发明专利

MX2012004560A COMPUESTOS DE QUINUCLIDINA COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR DE ACETILCOLINA NICOTINICO ALFA-7. 未知
公开(公告)号：MX2012004560A
公开(公告)日：2012-05-08
申请号：MX2012004560
申请日：2009-10-29
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： MACOR JOHN E , KING DALTON , OLSON RICHARD E , COOK JAMES H II , MCDONALD IVAR M , WANG NENGHUI , ZUSI F CHRISTOPHER , IWUAGWU CHRISTIANA I
IPC分类号： C07D498/20 , A61K31/439 , A61P25/28
摘要： La invención proporciona compuestos de la fórmula (Ver Formula) incluyendo sus sales, así como composiciones y métodos para usar los compuestos. Los compuestos son ligandos para el receptor nicotínico 7 y pueden ser útiles para el tratamiento de varios trastornos del sistema nervioso central, especialmente trastornos afectivos y neurodegenerativos.

2. 发明专利

CL2009000975A1 Compuestos derivados de quinuclidina, ligandos del receptor de acetilcolina a7; su composicion farmaceutica; su uso para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso central, en especial afectivos y neurodegenerativos, enfermedades tales como esquizofrenia y alzheimer. 未知
公开(公告)号：CL2009000975A1
公开(公告)日：2011-02-18
申请号：CL2009000975
申请日：2009-04-23
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： COOK JAMES H , MCDONALD IVAR M , KING DALTON , OLSON RICHARD , WANG NENGHUI , IWUAGWU CHRISTIANA I , ZUSI F CHRISTOPHER , MACOR JOHN E
IPC分类号： A61K31/439 , A61P25/28 , C07D498/20
摘要： LA REVELACIÓN PROPORCIONA COMPUESTOS DE FÓRMULA I, INCLUYENDO SUS SALES, ASÍ COMO COMPOSICIONES Y USO DE LOS COMPUESTOS. LOS COMPUESTOS SON LIGANDOS PARA EL RECEPTOR NICOTINICO A7 Y PUEDEN SER ÚTILES PARA EL TRATAMIENTO DE DIVERSOS TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, EN ESPECIAL TRASTORNOS AFECTIVOS Y NEURODEGENERATIVOS.

3. 发明专利

PE20091977A1 COMPUESTOS DE QUINUCLIDINA COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR NICOTINICO DE ACETILCOLINA ALFA-7 未知
公开(公告)号：PE20091977A1
公开(公告)日：2010-01-15
申请号：PE2009000562
申请日：2009-04-23
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： COOK JAMES H II , MCDONALD IVAR M , OLSON RICHARD E , WANG NENGHUI , IWUAGWU CHRISTIANA I , MACOR JOHN E , KING DALTON , ZUSI F CHRISTOPHER
IPC分类号： A61K31/439 , A61P25/28 , C07D498/20
摘要： SE REFIERE A COMPUESTOS DERIVADOS DE QUINUCLIDINA DE FORMULA (I), DONDE R1 ES ISOXAZOLILO, PIRAZOLILO, OXAZOLILO, ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS SELECCIONADOS: (R)-N-(6-(2,2,2-TRIFLUOROETOXI)PIRIMIDIN-4-IL)-4H-1'-AZASPIRO[OXAZOL-5,3'-BICICLO[2.2.2]OCTAN]-2-AMINA; (R)-N-(5-BROMO-4-ISOPROPILPIRIMIDIN-2-IL)-4H-1'-AZASPIRO[OXAZOL-5,3'-BICICLO[2.2.2]OCTAN]-2-AMINA; (R)-N-(5-BROMO-4-PIRIDIN-3-IL)PIRIMIDIN-2-IL)-4H-1'-AZASPIRO[OXAZOL-5,3'-BICICLO[2.2.2]OCTAN]-2-AMINA; ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO Y UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON LIGANDOS DEL RECEPTOR NICOTINICO (alfa)7 SIENDO UTIL EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL TALES COMO ESQUIZOFRENIA, ENFERMEDAD DE ALZHEIMER, ENTRE OTROS

4. 发明专利

DK2271650T3 QUINUCLIDINFORBINDELSER SOM ALPHA-7 NICOTINACETYLCHOLIN- RECEPTORLIGANDER 未知
公开(公告)号：DK2271650T3
公开(公告)日：2015-12-21
申请号：DK09733949
申请日：2009-04-20
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： COOK II JAMES H , MCDONALD IVAR M , KING DALTON , OLSON RICHARD E , WANG NENGHUI , IWUAGWU CHRISTIANA I , ZUSI F CHRISTOPHER , MACOR JOHN E
IPC分类号： C07D498/20 , A61K31/439 , A61P25/28 , C07D519/00

5. 发明专利

ES2544970T3 Compuestos de quinuclidina como ligandos del receptor de acetilcolina nicotínico alfa-7 未知
公开(公告)号：ES2544970T3
公开(公告)日：2015-09-07
申请号：ES09744572
申请日：2009-10-29
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： COOK II JAMES H , MCDONALD IVAR M , KING DALTON , OLSON RICHARD E , WANG NENGHUI , IWUAGWU CHRISTIANA I , ZUSI F CHRISTOPHER , MACOR JOHN E
IPC分类号： C07D498/20 , A61K31/439 , A61P25/28
摘要： Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en**Fórmula** y**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

6. 发明专利

EA017628B1 СОЕДИНЕНИЯ ХИНУКЛИДИНА В КАЧЕСТВЕ ЛИГАНДОВ НИКОТИНОВОГО АЦЕТИЛХОЛИНОВОГО РЕЦЕПТОРА α7 未知
公开(公告)号：EA017628B1
公开(公告)日：2013-01-30
申请号：EA201001696
申请日：2009-04-20
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： COOK II JAMES H , MCDONALD IVAR M , KING DALTON , OLSON RICHARD E , WANG NENGHUI , IWUAGWU CHRISTIANA I , ZUSI F CHRISTOPHER , MACOR JOHN E
IPC分类号： C07D498/20 , A61K31/439 , A61P25/28
摘要： Изобретениеотноситсяк соединениямформулы I, включаяихсоли, атакжекомпозициями способамприменениясоединений. Соединенияявляютсялигандаминикотиновогорецептораα7 имогутиспользоватьсяв леченииразличныхрасстройствцентральнойнервнойсистемы, особенноаффективныхи нейродегенеративныхрасстройств.

7. 发明专利

ES2377758T3 Compuestos tricíclicos basados en tiazolo[4,5-b]piridina imidazo-fusionada y composiciones farmacéuticas que los comprenden 未知
公开(公告)号：ES2377758T3
公开(公告)日：2012-03-30
申请号：ES05849206
申请日：2005-11-10
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： DYCKMAN ALARIC , BELEMA MAKONEN , GILL PATRICE , KEMPSON JAMES , PITTS WILLIAM J , QIU YUPING , QUESNELLE CLAUDE , SPERGEL STEVEN H , ZUSI F CHRISTOPHER
IPC分类号： C07D513/14 , A61K31/4365 , A61P29/02 , A61P35/00 , A61P37/02
摘要： Un compuesto de fórmula (I): enantiómeros, diastereómeros y sales del mismo, en la que X es S; R1 se selecciona entre hidrógeno, alquilo (C1-C3), alquenilo (C2-C3) y alquinilo (C2-C3); R2 es hidrógeno, halo, ciano, (b) alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, alcoxilo, cicloalcoxilo, heterociclooxilo, ariloxilo, heteroariloxilo, cicloalquilo, (cicloalquil) alquilo, arilo, (aril) alquilo, heterociclo, (heterociclo) alquilo, heteroarilo o (heteroaril) alquilo, cualquiera de los cuales puede estar opcinalmente sustituido independientemente, según lo permita la valencia, con uno o más Z1a, Z2a and Z3a; o (c) -OR10a, -SR10a o -SO2R10a; R3 es hidrógeno; R6 es que además puede estar sustituido con uno o más Z1d, Z2d y Z3d. R10a , en cada aparición, es independientemente alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, cicloalquilo, (cicloalquil) alquilo, arilo, (aril) alquilo, heterociclo, (heterociclo) alquilo, heteroarilo o (heteroaril) alquilo, pudiendo estar cualquiera de los cuales opcionalmente sustituido independientemente, según lo permita la valencia, con uno o más Z1d, Z2d y Z3d; Z1d se selecciona entre alquilo sustituido con -U1-NY2Y3, -U1-N (Y4) -C (O) -Y1, -U1-N (Y4) -C (O) -NY2Y3, -U1-N (Y4) -C (O) O-Y5, -U1-N (Y4) -C (O) O-Y5, -U1-C (O) -NY2Y3; Z1a, Z2a, Z3a, Z2d y Z3d son sustituyentes opcionales en cada aparición que se seleccionan independientemente entre -W1-V1; -W2-V2; -W3-V3; -W4-V4; -W5-V5; en los que W1-5 son independientemente: (1) un enlace (2) alquilo, (hidroxi) alquilo, (alcoxi) alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, cicloalquilo, (cicloalquil) alquilo, cicloalquenilo, (cicloalquenil) alquilo, arilo, (aril) alquilo, heterociclo, (heterociclo) alquilo, heteroarilo o (heteroaril) alquilo; o en los que V1-5 son independientemente: (1) H (2) alquilo, (hidroxi) alquilo, (alcoxi) alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, (cicloalquil) alquilo, cicloalquenilo, (cicloalquenil) alquilo, arilo, (aril) alquilo, heterociclo, (heterociclo) alquilo, heteroarilo o (heteroaril) alquilo; (3) -U1-O-Y5, (4) -U1-S-Y5, (5) -U1-C (O) t-H, -U1-C (O) t-Y5 en el que t es 1 ó 2, (6) -U1-SO3-H o -U1-S (O) tY5; (7) -U1-halo, (8) -U1-ciano, (9) -U1-nitro, (10) -U1-NY2Y3, (11) -U1-N (Y4) -C (O) -Y1, (12) -U1-N (Y4) -C (S) -Y1, (13) -U1-N (Y4) -C (O) -NY2Y3, (14) -U1-N (Y4) -C (S) -NY2Y3, (15) -U1-N (Y4) -C (O) O-Y5, (16) -U1-N (Y4) -S (O) 2-Y1, (17) -U1-N (Y4) -S (O) 2-NY2Y3, (18) -U1-C (O) -NY2Y3, (19) -U1-OC (O) -NY2Y3, (20) -U1- S (O) 2-N (Y4) -Y1, (21) -U1-N (Y4) -C (=NV1a) -NY2Y3, (22) -U1-N (Y4) - C (=NV1a) -Y1, (23) -U1- C (=NV1a) -NY2Y3, (24) oxo; (25) -U1-Y5; V1a es independientemente hidrógeno, alquilo, -CN, -C (O) Y1, -S (O) 2Y5, S (O) 2NY2Y3; Y1, Y2, Y3, Y4 e Y5 (1) son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo, (hidroxi) alquilo, (alcoxi) alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, (cicloalquil) alquilo, cicloalquenilo, (cicloalquenil) alquilo, arilo, (aril) alquilo, heterociclo, (heterociclo) alquilo, heteroarilo o (heteroaril) alquilo, pudiendo estar cualquiera de los cuales opcionalmente sustituido independientemente, según lo permita la valencia, con uno o más Z4, Z5 y Z6; o (2) Y2 e Y3 pueden ser juntos alquileno o alquenileno, formando un anillo saturado o insaturado de 3 a 8 miembros junto con los átomos a los que están unidos, o (4) Y2 e Y3, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, se pueden combinar para formar un grupo -N=CY6Y7, en el que Y6 e Y7 son cada uno independientemente H o alquilo; y Z4, Z5 y Z6 son sustituyentes opcionales en cada aparición seleccionados independientemente entre: 1) H (2) alquilo, (hidroxi) alquilo, (alcoxi) alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, cicloalquilo, (cicloalquil) alquilo, cicloalquenilo, (cicloalquenil) alquilo, arilo, (aril) alquilo, heterociclo, (heterociclo) alquilo, heteroarilo o (heteroaril) alquilo; (3) -U1-O-Y5a, 4) -U1-S-Y5a, 5) -U1-C (O) t-H, -U1-C (O) -Y5a en el que t es 1 ó 2, 6) -U1-SO3-H o -U1-S (O) tY5a, (7) -U1-halo, (8) -U1-ciano, (9) -U1-nitro, (10) -U1-NY2aY3a, (11) -U1-N (Y4a) -C (O) -Y1a, (12) -U1-N (Y4a) -C (S) -Y1a, (13) -U1-N (Y4a) -C (O) -NY2aY3a, (14) -U1-N (Y4a) -C (S) -NY2aY3a, (15) -U1-N (Y4a) -C (O) O-Y5a, (16) -U1-N (Y4a) -S (O) 2-Y1a, (17) -U1-N (Y4a) -S (O) 2-NY2aY3a, (18) -U1-C (O) -NY2aY3a, (19) -U1-OC (O) -NY2aY3a (20) -U1-S (O) 2-N (Y4a) -Y1a, (21) -U1-N (Y4a) -C (=NV1a) -NY2aY3a (22) -U1-N (Y4a) -C (=NV1a) -Y1a, (23) -U1-C (=NV1a) -NY2aY3a, (24) oxo; (25) -U1- Y5a; Y1a, Y2a, Y3a Y4a e Y5a (1) son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo, (hidroxi) alquilo, (alcoxi) alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, (cicloalquil) alquilo, cicloalquenilo, (cicloalquenil) alquilo, arilo, (aril) alquilo, heterociclo, (heterociclo) alquilo, heteroarilo o (heteroaril) alquilo; U1 es independientemente (1) un enlace simple, (2) alquileno, (3) alquenileno o (4) alquinileno; en los que, a no ser que se defina lo contrario, el término "alquilo", como se usa en la presente memoria, por sí solo o como parte de otro grupo, se refiere a hidrocarburos de cadena lineal o ramificada que contienen de 1 a 20 carbonos. "alquenilo", como se usa en la presente memoria, solo o como parte de otro grupo, se refiere a radicales de cadena lineal o ramificada de 2 a 20 carbonos que incluyen de uno a seis enlaces dobles en la cadena normal; "alquinilo", como se usa en la presente memoria, solo o como parte de otro grupo, se refiere a grupos hidrocarburo de cadena lineal o ramificada que tienen de 2 a 12 átomos de carbono y al menos un enlace triple de carbono a carbono. "cicloalquilo", como se usa en la presente memoria, solo o como parte de otro grupo, se refiere a grupos hidrocarburo cíclicos saturados o parcialmente insaturados (que contienen 1 ó 2 enlaces dobles) que contienen de 1 a 3 anillos, incluyendo alquilo monocíclico, alquilo bicíclico y alquilo tricíclico, que contienen un total de 3 a 20 carbonos formando los anillos; "Heterocíclico", como se usa en la presente memoria, solo o como parte de otro grupo, se refiere a grupos cíclicos completamente saturados o parcialmente insaturados opcionalmente sustituidos que tienen al menos un heteroátomo en al menos un anillo que contiene átomos de carbono y en los que los grupos heterocíclicos monocíclicos contienen 3-13 miembros, los bicíclicos contienen 7-17 miembros y los sistemas de anillos tricíclicos contienen 10-20 miembros; en los que "arilo", como se usa en la presente memoria, solo o como parte de otro grupo, se refiere a grupos aromáticos homocíclicos, monocíclicos, bicíclicos o tricíclicos que contienen 6 a 14 carbonos en la parte del anillo y pueden incluir opcionalmente de uno o tres anillos más fusionados; en los que "heteroarilo", como se usa en la presente memoria, solo o como parte de otro grupo, se refiere a anillos aromáticos monocíclicos y bicíclicos que contienen de 5 a 10 átomos, incluyendo 1 a 4 heteroátomos y anillos fusionados con un anillo arilo, cicloalquilo, heteroarilo o heterociclo.

8. 发明专利

AT538124T 未知
公开(公告)号：AT538124T
公开(公告)日：2012-01-15
申请号：AT05849206
申请日：2005-11-10
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： DYCKMAN ALARIC , BELEMA MAKONEN , GILL PATRICE , KEMPSON JAMES , PITTS WILLIAM J , QIU YUPING , QUESNELLE CLAUDE , SPERGEL STEVEN H , ZUSI F CHRISTOPHER
IPC分类号： C07D513/14 , A61K31/4365 , A61P29/02 , A61P35/00 , A61P37/02

9. 发明专利

MX2010011374A COMPUESTOS DE QUINUCLIDINA COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR NICOTINICO DE ACETILCOLINA ALFA-7. 未知
公开(公告)号：MX2010011374A
公开(公告)日：2010-11-12
申请号：MX2010011374
申请日：2009-04-20
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： MACOR JOHN E , KING DALTON , OLSON RICHARD E , COOK JAMES H II , MCDONALD IVAR M , WANG NENGHUI , IWUAGWU CHRISTIANA I , ZUSI F CHRISTOPHER
IPC分类号： C07D498/20 , A61K31/439 , A61P25/28
摘要： La descripción proporciona compuestos de fórmula I, incluyendo sus sales, así como composiciones y procedimientos de uso de los compuestos. Los compuestos son ligandos para el receptor nicotínico a7 y pueden ser útiles para el tratamiento de diversos trastornos del sistema nervioso central, en especial trastornos afectivos y neurodegenerativos. (ver fórmula (I)).

10. 发明专利

HRP20151111T1 KINUKLIDINSKI SPOJEVI KAO LIGANDI NIKOTINSKOG ACETILKOLIN ALFA-7 RECEPTORA 未知
公开(公告)号：HRP20151111T1
公开(公告)日：2015-12-18
申请号：HRP20151111
申请日：2015-10-21
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： COOK JAMES H , MCDONALD IVAR M , KING DALTON , OLSON RICHARD E , WANG NENGHUI , IWUAGWU CHRISTIANA I , ZUSI F CHRISTOPHER , MACOR JOHN E
IPC分类号： C07D498/20 , A61K31/439 , A61P25/28 , C07D519/00

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