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1. 发明专利

CL2017002799A1 Sulfonas triciclicas como moduladores del receptor huérfano relacionado con retinoide gamma (rory) 未知
公开(公告)号：CL2017002799A1
公开(公告)日：2018-05-11
申请号：CL2017002799
申请日：2017-11-06
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： CHERNEY ROBERT J , BATT DOUGLAS G , DHAR T G MURALI , SRIVASTAVA ANURAG S , MARCOUX DAVID , CORNELIUS LYNDON A M , BEAUDOIN BERTRAND MYRA , DUAN JINGWU , SHI QUING , LIU QUINGJIE , WEIGELT CAROLYN A
IPC分类号： A61K31/35 , A61K31/403 , A61K31/407 , A61P3/00 , A61P35/00 , A61P37/08 , C07D209/30 , C07D215/36 , C07D409/04
摘要： La presente invención se refiere a moduladores de ROR y de la Fórmula (I), y la Fórmula (II) o estereoisómeros, tautómeros, sales de estos farmacéuticamente aceptable, solvatos o profármacos de aquellos, en donde todos los sustituyentes se definen en la presente. También se proporcionan composiciones farmacéuticas que los comprenden. Tales compuestos y composiciones son útiles en los métodos para modular la actividad de RORy en una célala y en métodos para tratar a un sujeto que tiene una enfermedad o un trastorno en los que el sujeto se beneficiaria terapéuticarrente de la modulación de la actividad de RORy, por ejemplo, trastornos autoinmunitarios y/o inflamatorios.

2. 发明专利

PE20180119A1 SULFONAS TRICICLICAS COMO MODULADORES DEL RECEPTOR HUERFANO RELACIONADO CON RETINOIDE GAMMA (RORGAMMA) 未知
公开(公告)号：PE20180119A1
公开(公告)日：2018-01-18
申请号：PE2017002385
申请日：2016-05-06
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： DUAN JINGWU , DHAR T G MURALI , SHI QING , BATT DOUGLAS G , LIU QINGJIE , CHERNEY ROBERT J , SRIVASTAVA ANURAG S , WEIGELT CAROLYN A , MARCOUX DAVID , CORNELIUS LYNDON A M , BEAUDOIN BERTRAND MYRA
IPC分类号： C07D209/30 , A61K31/35 , A61K31/403 , A61K31/407 , A61P3/00 , A61P11/06 , A61P35/00 , A61P37/08 , C07D215/36 , C07D409/04 , C07D417/04
摘要： Referido a un compuesto de formula I, caracterizado porque X es -CR4R5-, -(CR4-R5)2, -OCR6R7-, -S(O)pCR6R7- o -NR6CR6R7-; V e Y son independientemente anillos aromaticos o heteroaromaticos de 5 o 6 elementos; R1 es H, halo, OCF3, CN, entre otros; R2 es H, CN, alquilo sustituido, entre otros; R4 y R5 son independientemente hidrogeno, halo, alquilo C1-6, entre otros; R6 y R7 son independientemente hidrogeno C(=O) alquilo C1-4, entre otro; m es 0 - 3; n es 0 - 2; p y q son 0 -2; t es 0 o 1. Dicho compuesto tiene estereoisomeros, tautomeros, sales de estos farmaceuticamente aceptable o solvatos. Estos compuestos son moduladores del receptor huerfano relacionado con retinoide (RORgamma) en una celula, son utiles para diagnosticar, prevenir o tratar a un sujeto que tiene una enfermedad o un trastorno en los que este se beneficiaria terapeuticamente de la modulacion de la actividad de RORgamma, tal es el caso de trastornos autoinmunitarios y/o inflamatorios como artritis reumatoide, psoriasis, esclerosis multiple, entre otros.

4. 发明专利

AU2017356911A1 Tricyclic sulfones as ROR gamma modulators 未知
公开(公告)号：AU2017356911A1
公开(公告)日：2019-06-20
申请号：AU2017356911
申请日：2017-11-08
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： MARCOUX DAVID , BEAUDOIN BERTRAND MYRA , DHAR T G MURALI , YANG MICHAEL G , XIAO ZILI , XIAO HAI-YUN , ZHU YEHENG , WEIGELT CAROLYN A , BATT DOUGLAS G
IPC分类号： C07D213/75 , A61K31/337 , A61K31/341 , A61K31/381 , A61K31/382 , A61K31/397 , A61K31/40 , A61K31/41 , A61K31/4152 , A61K31/4164 , A61K31/4166 , A61K31/4196 , A61K31/42 , A61K31/421 , A61K31/433 , A61K31/437 , A61K31/438 , A61K31/4409 , A61K31/4412 , A61K31/4439 , A61K31/45 , A61K31/4545 , A61K31/473 , A61K31/495 , A61K31/505 , A61K31/5375 , A61K31/54 , A61P3/00 , A61P11/06 , A61P35/00 , A61P37/08 , C07C317/20 , C07D205/04 , C07D207/09 , C07D207/10 , C07D207/16 , C07D207/28 , C07D211/48 , C07D211/62 , C07D211/78 , C07D211/96 , C07D213/40 , C07D213/56 , C07D213/81 , C07D215/36 , C07D231/06 , C07D231/08 , C07D231/18 , C07D233/64 , C07D233/76 , C07D233/78 , C07D233/90 , C07D241/08 , C07D249/12 , C07D257/04 , C07D261/18 , C07D263/20 , C07D285/06 , C07D295/16 , C07D305/08 , C07D307/22 , C07D309/10 , C07D333/48 , C07D335/02 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D471/04 , C07D471/10 , C07F9/09
摘要： There are described RORγ Gamma modulators of the formula (I), (I) or stereoisomers, tautomers, pharmaceutically acceptable salts, solvates, or prodrugs thereof, wherein all substituents are defined herein. Also provided are pharmaceutical compositions comprising the same. Such compounds and compositions are useful in methods for modulating RORγ activity in a cell and methods for treating a subject suffering from a disease or disorder in which the subject would therapeutically benefit from modulation of RORγ activity, for example, autoimmune and/or inflammatory disorders.

5. 发明专利

ES2713681T3 Moduladores de ROR gamma de sulfona carbocíclica 未知
公开(公告)号：ES2713681T3
公开(公告)日：2019-05-23
申请号：ES15700817
申请日：2015-01-05
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： DUAN JINGWU , DHAR T G MURALI , JIANG BIN , LU ZHONGHUI , KARMAKAR ANANTA , GUPTA ARUN KUMAR , WEIGELT CAROLYN A
IPC分类号： C07D213/04 , A61K31/10 , A61K31/33 , A61P29/00 , C07C317/00 , C07D205/04 , C07D207/277 , C07D211/36 , C07D231/14 , C07D237/06 , C07D239/28 , C07D241/24 , C07D249/04 , C07D277/60 , C07D295/00 , C07D309/08 , C07D401/02 , C07D403/04 , C07D405/02 , C07D471/04
摘要： El compuesto que tiene la siguiente fórmula (I): **Fórmula** o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: A es un anillo cicloalquilo o cicloalquenilo de 3, 4 o 5 miembros; B es un anillo fenilo; R1 y R1` son, independientemente en cada caso, hidrógeno, halo, CF3, OCF3, CN, NO2, -(CH2)rOR1b, -(CH2)rS(O)pRb, -(CH2)rC(O)Rb, -(CH2)rC(O)ORb, -(CH2)rOC(O)Rb, -(CH2)rNR11R11, -(CH2)rC(O)NR11R11, -(CH2)rNRbC(O)Rc, -(CH2)rNRbC(O)ORc, -NRbC(O)NR11R11, -S(O)pNR11R11, -NRbS(O)pRc, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 R1a, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6 sustituido con 0-3 Ra, alquinilo C2-6 sustituido con 0-3 Ra, -(CH2)r-carbociclo de 3-14 miembros sustituido con 0-3 Ra, o -(CH2)r-heterociclo de 5-7 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p sustituido con 0-3 Ra; R1a es, independientemente en cada caso, hidrógeno, =O, halo, OCF3, CN, NO2, -(CH2)rORb, -(CH2)rS(O)pRb, -(CH2)rC(O)Rb, -(CH2)rC(O)ORb, -(CH2)rOC(O)Rb, (CH2)rNR11R11, -(CH2)rC(O)NR11R11, -(CH2)rNRbC(O)Rc, -(CH2)rNRbC(O)ORc, -NRbC(O)NR11R11, -S(O)pNR11R11, -NRbS(O)pRc, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Ra, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6 sustituido con 0-3 Ra, alquinilo C2-6 sustituido con 0-3 Ra, -(CH2)r-carbociclo de 3-14 miembros sustituido con 0-3 Ra, o -(CH2)r-heterociclo de 5-7 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p sustituido con 0-3 Ra; R1b es, independientemente en cada caso, hidrógeno, CF3, -(CH2)rORb, -(CH2)rS(O)pRb, -(CH2)rC(O)R1d, -(CH2)rC(O)ORb, -(CH2)rOC(O)Rb, -(CH2)rNR11R11, -(CH2)rC(O)NR11R11, -(CH2)rNRbC(O)R1c, -(CH2)rNRbC(O)ORc, -(CH2)rNRbC(O)NR11R11, -(CH2)rS(O)2NR11R11, -(CH2)rNRbS(O)2Rc, alquilo C1-6 sustituido con 0-2 Ra, haloalquilo C1-6, -(CH2)r-carbociclo de 3-14 miembros sustituido con 0-3 Ra, o -(CH2)r-heterociclo de 5-7 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p sustituido con 0-2 Ra; R2 es, independientemente en cada caso, hidrógeno, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 R2a, =CR2aR2a, alquenilo C2-6 sustituido con 0-3 R2a, -(CH2)rOR2b, -(CH2)rC(O)R2b, -(CH2)rC(O)OR2b, -(CH2)rOC(O)OR2b, -(CH2)rOC(O)NR11R11, -(CH2)rNR2bC(O)NR11R11, -(CH2)rC(O)NR11R11, -(CH2)rNR2bC(O)R2c, -(CH2)rNR2bC(O)OR2c, -(CH2)rNR11R11, -30 NR2bS(O)pRc, -(CH2)rNR2bS(O)pNR11R11, -(CH2)r-carbociclo de 3-10 miembros sustituido con 0-3 R2a o -(CH2)r-heterociclo de 4-10 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O y S(O)p sustituido con 0-3 R2a; o un R2 junto con un R2 en un carbono adyacente se combinan para formar un anillo condensado sustituido con 0-3 R2a, en donde el anillo condensado se selecciona de carbociclo de 3-10 miembros sustituido con 0-3 R2a, o heterociclo de 3-7 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O y S(O)p sustituido con 0-3 R2a; R2a es, independientemente en cada caso, hidrógeno, =O, halo, OCF3, CN, NO2, -(CH2)rORb, -(CH2)rS(O)pRb, -(CH2)rC(O)Rb, -(CH2)rC(O)ORb, -(CH2)rOC(O)Rb, -(CH2)rNR11R11, -(CH2)rC(O)NR11R11, -(CH2)rNRbC(O)Rc, -(CH2)rNRbC(O)ORc, -NRbC(O)NR11R11, -S(O)pNR11R11, -NRbS(O)pRc, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Ra, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6 sustituido con 0-3 Ra, alquinilo C2-6 sustituido con 0-3 Ra, -(CH2)r-carbociclo de 3-4 miembros sustituido con 0-3 Ra, o -(CH2)r-heterociclo de 5-7 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p sustituido con 0-3 Ra; R2b es, independientemente en cada caso, hidrógeno, CF3, -(CH2)rORb, -(CH2)rS(O)pRb, -(CH2)rC(O)R1d, -(CH2)rC(O)ORb, -(CH2)rOC(O)Rb, -(CH2)rNR11R11, -(CH2)rC(O)NR11R11, -(CH2)rNRbC(O)R1c, -(CH2)rNRbC(O)ORc, -(CH2)rNRbC(O)NR11R11, -(CH2)rS(O)2NR11R11, -(CH2)rNRbS(O)2Rc, alquilo C1-6 sustituido con 0-2 Ra, haloalquilo C1-6, -(CH2)r-carbociclo de 3-14 miembros sustituido con 0-3 Ra, o -(CH2)r-heterociclo de 5-7 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p sustituido con 0-2 Ra; R2c es, independientemente en cada caso, hidrógeno, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Ra, alquenilo C2-6 sustituido con 0-3 Ra, cicloalquilo C3-10 sustituido con 0-3 Ra, arilo C6-10 sustituido con 0-3 Ra, o -(CH2)r heterociclo de 5-10 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O, y S(O)p, sustituido con 0-3 Ra; R2d es, independientemente en cada caso, hidrógeno, alquilo C1-6 sustituido con 0-2 Rd, haloalquilo C1-6, C(O)NR11R11, cicloalquilo C3-6 sustituido con 0-2 Rd, o (CH2)r-fenilo sustituido con 0-2 Ra, un heterociclo de 5-10 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O, y S(O)p, sustituido con 0-3 Ra; R3 se selecciona entre hidrógeno, halo, N3, CN, -(CH2)rOR3b, -(CH2)rNR11R11, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 R3a y cicloalquilo C3-10 sustituido con 0-3 R3a; heterociclo de 4-10 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O y S(O)p, sustituido con 0-3 Ra, o junto con los átomos de carbono a los que están unidos, un R3 se combina con un segundo R3 situado en un átomo adyacente para formar un carbociclo de 5-7 miembros o un heterociclo de 5-7 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O y S(O)p, cada uno opcionalmente sustituido con 0-3 R3a; R3a es, independientemente en cada caso, hidrógeno, =O, halo, OCF3, OCHF2, CF3, CHF2, CN, NO2, -(CH2)rORb, -(CH2)rS(O)pRb, -(CH2)rC(O)Rb, -(CH2)rC(O)ORb, -(CH2)rOC(O)Rb, -(CH2)rNR11R11, -(CH2)rC(O)NR11R11, -(CH2)rNRbC(O)Rc, -(CH2)rNRbC(O)ORc, -NRbC(O)NR11R11, -S(O)pNR11R11, -NRbS(O)pRc, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Ra, alquenilo C2-6 sustituido con 0-3 Ra, alquinilo C2-6 sustituido con 0-3 Ra, haloalquilo C1-6, -(CH2)r-carbociclo de 3-14 miembros sustituido con 0-3 Ra, o un -(CH2)r-heterociclo de 5-10 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O y S(O)p sustituido con 0-3 Ra; R3b es, independientemente en cada caso, hidrógeno, CF3, -(CH2)rORb, -(CH2)rS(O)pRb, -(CH2)rC(O)R1d, -10 (CH2)rC(O)ORb, -(CH2)rOC(O)Rb, -(CH2)rNR11R11, -(CH2)rC(O)NR11R11, -(CH2)rNRbC(O)R1c, -(CH2)rNRbC(O)ORc, -(CH2)rNRbC(O)NR11R11 1, -(CH2)rS(O)2NR11R11, -(CH2)rNRbS(O)2Rc, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Ra, haloalquilo C1-6, -(CH2)r-carbociclo de 3-14 miembros sustituido con 0-3 Ra, o -(CH2)r-heterociclo de 5-7 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p sustituido con 0-3 Ra; R11 es, independientemente en cada caso, hidrógeno, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Rd, CF3, cicloalquilo C3-10 sustituido con 0-3 Rd, (CH)r-fenilo sustituido con 0-3 Rd, o un -(CH2)r-heterociclo de 5-7 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O y S(O)p sustituido con 0-3 Rd; o, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, un R11 se combina con un segundo R11 para formar un heterociclo de 4-12 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O, y S(O)p sustituido con 0-3 Rd; Ra es, independientemente en cada caso, hidrógeno, =O, halo, OCF3, CF3, CHF2, CN, NO2, -(CH2)rORb, -(CH2)rS(O)pRb, -(CH2)rC(O)Rb, -(CH2)rC(O)ORb, -(CH2)rOC(O)Rb, -(CH2)rNR11R11, -(CH2)rC(O)NR11R11, -(CH2)rNRbC(O)Rc, -(CH2)rNRbC(O)ORc, -NRbC(O)NR11R11, -S(O)pNR11R11, -NRbS(O)pRc, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Rf, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6 sustituido con 0-3 Rf, alquinilo C2-6 sustituido con 0-3 Rf, -(CH2)r-carbociclo de 3-14 miembros sustituido con 0-3 Rf, o un -(CH2)r-heterociclo de 5-7 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O y S(O)p sustituido con 0-3 Rf; Rb es, independientemente en cada caso, hidrógeno, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Rd, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6 sustituido con 0-3 Rd, cicloalquilo C3-6 sustituido con 0-3 Rd, -(CH2)r-heterociclo de 5-7 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O, y S(O)psustituido con 0-3 Rf, o (CH2)r-carbociclo de 6-10 átomos sustituido con 0-3 Rd; Rc es, independientemente en cada caso, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Rf, cicloalquilo (CH2)r-C3-6 sustituido con 0-3 Rf, -(CH2)r-heterociclo de 5-7 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O, y S(O)p sustituido con 0-3 Rf, o (CH2)r-fenilo sustituido con 0-3 Rf; Rd es, independientemente en cada caso, hidrógeno, =O, halo, OCF3, CF3, CN, NO2, -ORe, -(CH2)rC(O)Rc, -NReRe, -NReC(O)ORc, C(O)NReRe, -NReC(O)Rc, CO2Rc, -NReSO2Rc, SO2Rc, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Rf, cicloalquilo C3-6 sustituido con 0-3 Rf, (CH2)r-fenilo sustituido con 0-3 Rf o -(CH2)r-heterociclo de -5-7 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O y S(O)p sustituido con 0-3 Rf; Re, independientemente en cada caso, se selecciona de hidrógeno, C(O)NRfRf, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6 o (CH2)r-fenilo sustituido con 0-3 Rf; Rf es, independientemente en cada caso, hidrógeno, =O, halo, CN, NH2, NH(alquilo C1-6), N(alquilo C1-6)2, SO2(alquilo C1-6), CO2H, CO2(alquilo C1-6), OH, cicloalquilo C3-6, CF3 u O(alquilo C1-6); o Rf es, independientemente en cada caso, un -(CH2)r-heterociclo de 5-10 miembros opcionalmente sustituido que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O, y S(O), fenilo o cicloalquilo C3-6, cada grupo opcionalmente sustituido con 1-3 grupos seleccionados de halo, CN, CF3, alquilo C1-6 y O(alquilo C1-6); q y n se seleccionan independientemente de 0, 1, 2 y 3; p es 0, 1 o 2; y r es 0, 1, 2, 3 o 4.

6. 发明专利

CA3042877A1 TRICYCLIC SULFONES AS ROR GAMMA MODULATORS 未知
公开(公告)号：CA3042877A1
公开(公告)日：2018-05-17
申请号：CA3042877
申请日：2017-11-08
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： MARCOUX DAVID , BEAUDOIN BERTRAND MYRA , DHAR T G MURALI , YANG MICHAEL G , XIAO ZILI , XIAO HAI-YUN , ZHU YEHENG , WEIGELT CAROLYN A , BATT DOUGLAS G
IPC分类号： C07D213/75 , A61K31/337 , A61K31/341 , A61K31/381 , A61K31/382 , A61K31/397 , A61K31/40 , A61K31/41 , A61K31/4152 , A61K31/4164 , A61K31/4166 , A61K31/4196 , A61K31/42 , A61K31/421 , A61K31/433 , A61K31/437 , A61K31/438 , A61K31/4409 , A61K31/4412 , A61K31/4439 , A61K31/45 , A61K31/4545 , A61K31/473 , A61K31/495 , A61K31/505 , A61K31/5375 , A61K31/54 , A61P3/00 , A61P11/06 , A61P35/00 , A61P37/08 , C07C317/20 , C07D205/04 , C07D207/09 , C07D207/10 , C07D207/16 , C07D207/28 , C07D211/48 , C07D211/62 , C07D211/78 , C07D211/96 , C07D213/40 , C07D213/56 , C07D213/81 , C07D215/36 , C07D231/06 , C07D231/08 , C07D231/18 , C07D233/64 , C07D233/76 , C07D233/78 , C07D233/90 , C07D241/08 , C07D249/12 , C07D257/04 , C07D261/18 , C07D263/20 , C07D285/06 , C07D295/16 , C07D305/08 , C07D307/22 , C07D309/10 , C07D333/48 , C07D335/02 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D471/04 , C07D471/10 , C07F9/09
摘要： There are described ROR? Gamma modulators of the formula (I), (I) or stereoisomers, tautomers, pharmaceutically acceptable salts, solvates, or prodrugs thereof, wherein all substituents are defined herein. Also provided are pharmaceutical compositions comprising the same. Such compounds and compositions are useful in methods for modulating ROR? activity in a cell and methods for treating a subject suffering from a disease or disorder in which the subject would therapeutically benefit from modulation of ROR? activity, for example, autoimmune and/or inflammatory disorders.

7. 发明专利

AU2016258087A1 Tricyclic sulfones as ROR¿ modulators 未知
公开(公告)号：AU2016258087A1
公开(公告)日：2018-01-04
申请号：AU2016258087
申请日：2016-05-06
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： DUAN JINGWU , DHAR T G MURALI , MARCOUX DAVID , SHI QING , BATT DOUGLAS G , LIU QINGJIE , CHERNEY ROBERT J , CORNELIUS LYNDON A M , SRIVASTAVA ANURAG S , BEAUDOIN BERTRAND MYRA , WEIGELT CAROLYN A
IPC分类号： C07D209/30 , A61K31/35 , A61K31/403 , A61K31/407 , A61P3/00 , A61P11/06 , A61P35/00 , A61P37/08 , C07D215/36 , C07D409/04 , C07D417/04
摘要： There are described RORϒ modulators of the formula (I), and formula (II) or stereoisomers, tautomers, pharmaceutically acceptable salts, solvates, or prodrugs thereof, wherein all substituents are defined herein. Also provided are pharmaceutical compositions comprising the same. Such compounds and compositions are useful in methods for modulating RORϒ activity in a cell and methods for treating a subject suffering from a disease or disorder in which the subject would therapeutically benefit from modulation of RORϒ activity, for example, autoimmune and/or inflammatory disorders.

8. 发明专利

AU2019211382B2 Aminopyrrolotriazines as kinase inhibitors 未知
公开(公告)号：AU2019211382B2
公开(公告)日：2022-06-16
申请号：AU2019211382
申请日：2019-01-24
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： WATTERSON SCOTT HUNTER , ANDAPPAN MURUGAIAH SUBBAIAH MURUGAIAH , DZIERBA CAROLYN DIANE , GONG HUA , GUERNON JASON M , GUO JUNQING , HART AMY C , LUO GUANGLIN , MACOR JOHN E , PITTS WILLIAM J , SHI JIANLIANG , VENABLES BRIAN LEE , WEIGELT CAROLYN A , WU YONG-JIN , ZHENG ZHIZHEN BARBARA , SIT SING-YUEN , CHEN JIE
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61K45/06 , A61P29/00 , C07D519/00
摘要： The disclosure relates to compounds of formula I which are useful as kinase modulators including RIPK1 modulation. The disclosure also provides methods of making and using the compounds for example in treatments related to necrosis or inflammation as well as other indications.

9. 发明专利

ES2887087T3 Sulfonas tricíclicas como moduladores ROR gamma 未知
公开(公告)号：ES2887087T3
公开(公告)日：2021-12-21
申请号：ES16725289
申请日：2016-05-06
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： DUAN JINGWU , DHAR T G MURALI , MARCOUX DAVID , SHI QING , BATT DOUGLAS G , LIU QINGJIE , CHERNEY ROBERT J , CORNELIUS LYNDON A M , SRIVASTAVA ANURAG S , BEAUDOIN BERTRAND MYRA , WEIGELT CAROLYN A
IPC分类号： C07D209/30 , A61K31/35 , A61K31/403 , A61K31/407 , A61P3/00 , A61P11/06 , A61P35/00 , A61P37/08 , C07D215/36 , C07D409/04 , C07D417/04
摘要： Un compuesto de la Fórmula **(Ver fórmula)** en la que X es -CR4R5-, -(CR4R5)2, -OCR6R7-, -S(O)pCR6R7- o -NR6CR6R7-; Y es un anillo aromático o heteroaromático de 5 o 6 miembros; R1 se selecciona de halo, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 R1a, -(CR2eR2f)r-carbociclo de 3-14 miembros sustituido con 0-3 R1a y -(CR2eR2f)r-heterociclo de 5-10 miembros, que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O y S(O)p, sustituido con 0-3 R1a; R1a es, independientemente en cada caso, hidrógeno, =O, halo, CF3, OCF3, CN, NO2, -(CR2eR2f)r-ORb, -(CR2eR2f)r- S(O)pRb, -(CR2eR2f)r-C(O)Rb, -(CR2eR2f)r-C(O)ORb, -(CR2eR2f)r-OC(O)Rb, -(CR2eR2f)r-NR11R11, -(CR2eR2f)r-C(O)NR11R11, - (CR2eR2f)r-NRbC(O)Rc, -(CR2eR2f)r-NRbC(O)ORc, -NRbC(O)NR11R11, -S(O)pNR11R11, -NRbS(O)pRc, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Ra, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6 sustituido con 0-3 Ra, alquinilo C2-6 sustituido con 0-3 Ra, -(CR2eR2f)r- carbociclo de 3-14 miembros sustituido con 0-3 Ra o -(CR2eR2f)r-heterociclo de 5-7 miembros, que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O y S(O)p, sustituido con 0-3 Ra; R1b es, independientemente en cada caso, hidrógeno, CD3, halo, CF3 y alquilo C1-C4; R2 se selecciona de hidrógeno, -(CR2eR2f)r-C(O)R2d, -(CR2eR2f)r-C(O)OR2b, -(CR2eR2f)r-C(O)NR11R11, -(CR2eR2f)r- S(O)2R2c, C1-6 alquilo sustituido con 0-3 R2a, C2-6 alquenilo sustituido con 0-3 R2a, -(CR2eR2f)r-carbociclo de 3-10 miembros sustituido con 0-3 Ra y -(CR2eR2f)r-heterociclo de 4-7 miembros, que comprende átomos de carbono y 1- 4 heteroátomos seleccionados de N, O, P(=O) y S(O)p, sustituido con 0-4 Ra; R2a es, independientemente en cada caso, hidrógeno, =O, halo, OCF3, CN, NO2, -(CR2eR2f)r-ORb, -(CR2eR2f)r-S(O)pRb, -(CR2eR2f)r-C(O)Rb, -(CR2eR2f)r-C(O)ORb, -(CR2eR2f)r-OC(O)Rb, -(CR2eR2f)r-OC(O)NR11R11, -(CR2eR2f)r-OC(O)ORc, - (CR2eR2f)r-NR11R11, -(CR2eR2f)r-C(O)NR11R11, -(CR2eR2f)r-NRbC(O)Rc, -(CR2eR2f)r-NRbC(O)ORc, -NRbC(O)NR11R11, - S(O)pNR11R11, -NRbS(O)pRc, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Ra, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6 sustituido con 0-3 Ra, alquinilo C2-6 sustituido con 0-3 Ra, -(CR2eR2f)r-carbociclo de 3-14 miembros sustituido con 0-3 Ra o -(CR2eR2f)r- heterociclo de 4-7 miembros, que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O, P(=O) y S(O)p, sustituido con 0-4 Ra; R2b es, independientemente en cada caso, hidrógeno, CF3, -(CR2eR2f )qORb, -(CR2eR2f )qS(O)pRb, -(CR2eR2f)r-C(O)R1d, -(CR2eR2f)r-C(O)ORb, -(CR2eR2f)qOC(O)Rb, -(CR2eR2f)qNR11R11, -(CR2eR2f)r-C(O)NR11R11, -(CR2eR2f)qNRbC(O)R1c, - (CR2eR2f)qNRbC(O)ORc, -(CR2eR2f)qNRbC(O)NR11R11, -(CR2eR2f)qS(O)2NR11R11, -CR2eR2f)qNRbS(O)2Rc, alquilo C1-6sustituido con 0-2 Ra, C1-6 haloalquilo, -(CR2eR2f)r-carbociclo de 3-14 miembros sustituido con 0-3 Ra o -(CR2eR2f)r-heterociclo de 5-7 miembros, que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O, P(=O) y S(O)p, sustituido con 0-4 Ra; R2c es, independientemente en cada caso, hidrógeno, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Ra, alquenilo C2-6 sustituido con 0-3 Ra, cicloalquilo C3-10 sustituido con 0-3 Ra, arilo C6-10 sustituido con 0-3 Ra o -(CR2eR2f)r-heterociclo de 5-10 miembros, que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O, P(=O) y S(O)p, sustituido con 0-4 Ra; R2d es, independientemente en cada caso, hidrógeno, alquilo C1-6 sustituido con 0-2 Rd, haloalquilo C1-6, C(O)NR11R11, -(CR2eR2f)r-cicloalquilo C3-10 sustituido con 0-3 Rd, en donde el anillo de cicloalquilo puede estar fusionado, en puente o ser espirocíclico, -(CR2eR2f)r-fenilo sustituido con 0-2 Ra o un -(CR2eR2f)r-heterociclo de 4-10 miembros, en donde el heterociclo puede estar fusionado, en puente o ser espirocíclico, que tiene 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O, P(=O) y S(O)p, sustituido con 0-4 Ra; R2e y R2f son, independientemente en cada caso, hidrógeno, halógeno o alquilo C1-6; R3 se selecciona, independientemente en cada caso, de hidrógeno, halo, N3, CN, -(CR2eR2f)r-OR3b, -(CR2eR2f)r- NR11R11, C1-6 alquilo sustituido con 0-3 R3a, cicloalquilo C3-10 sustituido con 0-3 R3a; y fenilo sustituido con 0-3 R3a o heterociclo de 4-10 miembros, que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O y S(O)p, sustituido con 0-3 R3a, o dos R3 situados en un enlace de átomos de carbono adyacente para formar un carbociclo de 5-7 miembros o un heterociclo de 5-7 miembros, que comprenden átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O y S(O)p, ambos opcionalmente sustituidos con 0-3 R3a; R3a es, independientemente en cada caso, hidrógeno, =O, halo, OCF3, OCHF2, CF3, CHF2, CN, NO2, -(CR2eR2f)r-ORb, -(CR2eR2f)r-S(O)pRb, -(CR2eR2f)r-C(O)Rb, -(CR2eR2f)r-C(O)ORb, -(CR2eR2f)r-OC(O)Rb, -(CR2eR2f)r-NR11R11, -(CR2eR2f)r- C(O)NR11R11, -(CR2eR2f)r-NRbC(O)Rc, -(CR2eR2f)r-NRbC(O)ORc, -NRbC(O)NR11R11, -S(O)pNR11R11, -NRbS(O)pRc, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Ra, alquenilo C2-6 sustituido con 0-3 Ra, alquinilo C2-6 sustituido con 0-3 Ra, haloalquilo C1-6, - (CR2eR2f)r-carbociclo de 3-14 miembros sustituido con 0-3 Ra o -(CR2eR2f)r-heterociclo de 5-10 miembros, que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O y S(O)p, sustituido con 0-3 Ra; R3b es, independientemente en cada caso, hidrógeno, CF3, -(CR2eR2f)qORb, -(CR2eR2f)qS(O)pRb, -(CR2eR2f)r-C(O)R1d, - (CR2eR2f)r-C(O)ORb, -(CR2eR2f)qOC(O)Rb, -(CR2eR2f)qNR11R11, -(CR2eR2f)r-C(O)NR11R11, -(CR2eR2f)qNRbC(O)R1c, - (CR2eR2f)qNRbC(O)ORc, -(CR2eR2f)qNRbC(O)NR11R11, -(CR2eR2f)qS(O)2N R11R11, -(CR2eR2f)qNRbS(O)2Rc, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Ra, haloalquilo C1-6, -(CR2eR2f)r-carbociclo de 3-14 miembros sustituido con 0-3 Ra o -(CR2eR2f)r- heterociclo de 5-7 miembros, que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O y S(O)p, sustituido con 0-3 Ra; R4 y Rson independientemente hidrógeno, halo, alquilo C1-6 o haloalquilo C1-6, o R4 y R5, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un anillo espirocarbociclilo de 3 a 6 miembros o un anillo espiroheterociclilo; R6 y R7 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-6 o haloalquilo C1-6; o R11 es, independientemente en cada caso, hidrógeno, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Rf, CF3, cicloalquilo C3-10 sustituido con 0-3 Rf, -(CR2eR2f)r-fenilo sustituido con 0-3 Rd o -(CR2eR2f)r-heterociclo de 5-7 miembros, que comprenden átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O, P(=O) y S(O)p, sustituido con 0-4 Rd; o un R11 y un segundo R11, ambos unidos al mismo átomo de nitrógeno, se combinan para formar un heterociclo, que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O, P(=O) y S(O)p, sustituido con 0-4 Rd; Ra es, independientemente en cada caso, hidrógeno, =O, halo, OCF3, CF3, CHF2, CN, NO2, -(CR2eR2f)r-ORb, - (CR2eR2f)r-S(O)pRb, -(CR2eR2f)r-C(O)Rb, -(CR2eR2f)r-C(O)ORb, -(CR2eR2f)r-OC(O)Rb, -(CR2eR2f)r-NR11R11, -(CR2eR2f)r- C(O)NR11R11, -(CR2eR2f)r-NRbC(O)Rc, -(CR2eR2f)r-NRbC(O)ORc, -NRbC(O)NR11R11, -S(O)pNR11R11, -NRbS(O)pRc, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Rf, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6 sustituido con 0-3 Re, alquinilo C2-6 sustituido con 0-3 Re, - (CR2eR2f)r-carbociclo de 3-14 miembros o -(CR2eR2f)r-heterociclo de 5-7 miembros, que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O, P(=O) y S(O)p, sustituido con 0-4 Rf; Rb es, independientemente en cada caso, hidrógeno, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Rd, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-6 sustituido con 0-3 Rd, -(CR2eR2f)r-heterociclo de 5-7 miembros, que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O, P(=O) y S(O)p, sustituido con 0-4 Rf o -(CR2eR2f)r-carbociclo de 6-10 miembros sustituido con 0-3 Rd; Rc es, independientemente en cada caso, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Rf, -(CR2eR2f)r-cicloalquilo C3-6sustituido con 0-3 Rf o -(CR2eR2f)r-fenilo sustituido con 0-3 Rf; Rd es, independientemente en cada caso, hidrógeno, =O, halo, OCF3, CF3, CN, NO2, -ORe, -(CR2eR2f)r-C(O)Rc, - NReRe, -NReC(O)ORc, C(O)NReRe, -NReC(O)Rc, CO2H, CO2Rc, -NReSO2Rc, SO2Rc, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Rf, cicloalquilo C3-6sustituido con 0-3 Rf, -(CR2eR2f)r-fenilo sustituido con 0-3 Rf o -(CR2eR2f)r-heterociclo de 5-7 miembros, que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O, P(=O) y S(O)p, sustituido con 0-4 Rf; Re se selecciona, independientemente en cada caso, de hidrógeno, C(O)NRfRf, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, - heterociclo de 5-7 miembros o -(CR2eR2f)r-fenilo sustituido con 0-3 Rf; Rf es, independientemente en cada caso, hidrógeno, =O, halo, CN, NH2, NH(alquilo C1-6), N(alquilo C1-6)2, SO2(alquilo C1-6), CO2H, CO2(alquilo C1-6), OH, cicloalquilo C3-6, CF3; O(alquilo C1-6); o un -(CR2eR2f)r-heterociclo de 5-10 miembros opcionalmente sustituido, que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O, P(=O) y S(O)p, fenilo o cicloalquilo C3-6, cada grupo opcionalmente sustituido con halo, CN, CF3, C1-6 alquilo o O(alquilo C1-6); m es 0, 1, 2 o 3 n es 0, 1 o 2; p y q son, independientemente en cada caso, 0, 1 o 2; y r es 0, 1, 2, 3 o 4; o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

10. 发明专利

AU2016258087B2 Tricyclic sulfones as RORϒ modulators 未知
公开(公告)号：AU2016258087B2
公开(公告)日：2020-01-02
申请号：AU2016258087
申请日：2016-05-06
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： DUAN JINGWU , DHAR T G MURALI , MARCOUX DAVID , SHI QING , BATT DOUGLAS G , LIU QINGJIE , CHERNEY ROBERT J , CORNELIUS LYNDON A M , SRIVASTAVA ANURAG S , BEAUDOIN BERTRAND MYRA , WEIGELT CAROLYN A
IPC分类号： C07D209/30 , A61K31/35 , A61K31/403 , A61K31/407 , A61P3/00 , A61P11/06 , A61P35/00 , A61P37/08 , C07D215/36 , C07D409/04 , C07D417/04
摘要： There are described RORϒ modulators of the formula (I), and formula (II) or stereoisomers, tautomers, pharmaceutically acceptable salts, solvates, or prodrugs thereof, wherein all substituents are defined herein. Also provided are pharmaceutical compositions comprising the same. Such compounds and compositions are useful in methods for modulating RORϒ activity in a cell and methods for treating a subject suffering from a disease or disorder in which the subject would therapeutically benefit from modulation of RORϒ activity, for example, autoimmune and/or inflammatory disorders.

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