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    • 1. 发明专利
    • Procedimiento para sintetizar compuestos útiles para el tratamiento de la hepatitis C
    • ES2396267T3
    • 2013-02-20
    • ES08796910
    • 2008-07-31
    • SQUIBB BRISTOL MYERS CO
    • PACK SHAWNGENG PENGSMITH MICHAELHAMM JASON
    • C07D403/14
    • Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (7) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que n es 0, 1 ó 2; s es 0, 1, 2, 3 ó 4; u y v son cada uno independientemente seleccionados de 0, 1, 2 ó 3; X se selecciona de O, S, S(O), SO2, CH2, CHR5 y C(R5)2; con la condición de que cuando n es 0, X se selecciona de CH2, CHR5 y C(R5)2; R1y R2 son cada uno independientemente seleccionados entre alcoxi, alquilo y halo y cuando s es 2, 3 ó 4, cada R5 en el anillo se selecciona independientemente entre alcoxi, alquilo y arilo, en el que elalquilo puede opcionalmente formar un anillo condensado de tres a seis miembros con un átomo de carbonoadyacente, en el que el anillo de tres a seis miembros está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos alquilo,con la condición de que los dos anillos heterocíclicos que sustituyen a los anillos de imidazol sean idénticos, comprendiendo el procedimiento: (a) hacer reaccionar un compuesto de fórmula (3) en la que u, v, R1 y R2 son como se describen para la fórmula (7); y LG es un grupo saliente; con un compuesto de fórmula (4) en la que PG es un grupo protector de nitrógeno; (b) tratar el producto de la etapa (a) con un reactivo seleccionado de acetato de amonio, formiato de amonio,sulfamato de amonio, fosfato de amonio, citrato de amonio, carbamato de amonio y amoníaco y (c) tratar el producto de la etapa (b) con un agente de desprotección.