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1. 发明申请

WO2015191681A3 SUBSTITUTED PYRIDINONES AS MGAT2 INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：取代的吡啶酮作为MGAT2抑制剂
公开(公告)号：WO2015191681A3
公开(公告)日：2016-02-11
申请号：PCT/US2015035054
申请日：2015-06-10
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： DEVASTHALE PRATIK , MOORE FANG , MIGNONE JAMES , WANG WEI
IPC分类号： C07D213/82 , A61K31/4412 , A61K31/4418 , A61K31/4436 , A61K31/4439 , A61P1/16 , A61P3/00 , A61P9/00 , A61P27/06 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D417/04
CPC分类号： A61K31/4418 , A61K31/4412 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K45/06 , C07D213/74 , C07D213/80 , C07D213/82 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D417/04 , C07D417/14
摘要： The present invention provides compounds of Formula (I): or a stereoisomer, a tautomer, a pharmaceutically acceptable salt, a polymorph, or a solvate thereof, wherein all of the variables are as defined herein. These compounds are monoacylglycerol acyltransferase type 2 (MGAT2) inhibitors which may be used as medicaments.
摘要翻译：本发明提供式（I）的化合物或其立体异构体，互变异构体，药学上可接受的盐，多晶型物或溶剂化物，其中所有变量如本文所定义。这些化合物是可用作药物的单酰基甘油酰基转移酶2型（MGAT2）抑制剂。

2. 发明专利

IL274425D0 Pyrrolopyrazine derivatives as alpha v integrin inhibitors 未知
公开(公告)号：IL274425D0
公开(公告)日：2020-06-30
申请号：IL27442520
申请日：2020-05-04
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO , MIGNONE JAMES , ZHAO GUOHUA
发明人： MIGNONE JAMES , ZHAO GUOHUA
IPC分类号： A61P35/00
摘要： The disclosure relates to compounds of formula I: Formula I which inhibit αV-containing integrins, and includes pharmaceutical compositions comprising these compounds and methods of treating a disease, disorder, or condition associated with dysregulation of αV-containing integrins, such as pathological fibrosis, transplant rejection, cancer, osteoporosis, and inflammatory disorders.

3. 发明专利

AU2017359030A1 Pyrrole amides as alpha v integrin inhibitors 未知
公开(公告)号：AU2017359030A1
公开(公告)日：2019-06-20
申请号：AU2017359030
申请日：2017-11-07
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： ZHAO GUOHUA , MIGNONE JAMES
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4375 , A61P11/00
摘要： The present invention provides compounds of Formula (I) or stereoisomers, tautomers, or pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof, wherein all the variables are as defined herein. These compounds are inhibitors to α

4. 发明专利

SG11202004077WA PYRROLOPYRAZINE DERIVATIVES AS ALPHA V INTEGRIN INHIBITORS 未知
公开(公告)号：SG11202004077WA
公开(公告)日：2020-05-28
申请号：SG11202004077W
申请日：2018-11-05
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： ZHAO GUOHUA , MIGNONE JAMES
IPC分类号： A61K31/00 , C07D487/04 , A61P35/00
摘要： The disclosure relates to compounds of formula I: Formula I which inhibit αV-containing integrins, and includes pharmaceutical compositions comprising these compounds and methods of treating a disease, disorder, or condition associated with dysregulation of αV-containing integrins, such as pathological fibrosis, transplant rejection, cancer, osteoporosis, and inflammatory disorders.

5. 发明专利

CA3042693A1 PYRROLE AMIDES AS .ALPHA.V INTEGRIN INHIBITORS 未知
公开(公告)号：CA3042693A1
公开(公告)日：2018-05-17
申请号：CA3042693
申请日：2017-11-07
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： ZHAO GUOHUA , MIGNONE JAMES
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4375 , A61P11/00
摘要： The present invention provides compounds of Formula (I) or stereoisomers, tautomers, or pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof, wherein all the variables are as defined herein. These compounds are inhibitors to av-containing integrins. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and methods of treating a disease, disorder, or condition associated with dysregulation of av-containing integrins, such as pathological fibrosis, transplant rejection, cancer, osteoporosis, and inflammatory disorders, by using the compounds and pharmaceutical compositions.

6. 发明专利

HUE053620T2 Pirrol amidok mint alfa-V integrin inhibitorok 未知
公开(公告)号：HUE053620T2
公开(公告)日：2021-07-28
申请号：HUE17801236
申请日：2017-11-07
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： ZHAO GUOHUA , MIGNONE JAMES
IPC分类号： C07D471/04 , A61P11/00

7. 发明专利

DK3538528T3 PYRROLAMIDER SOM ALPHA V-INTEGRINHÆMMERE 未知
公开(公告)号：DK3538528T3
公开(公告)日：2021-02-15
申请号：DK17801236
申请日：2017-11-07
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： ZHAO GUOHUA , MIGNONE JAMES
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4375 , A61P11/00

8. 发明专利

AU2018365793A1 Pyrrolopyrazine derivatives as alpha V integrin inhibitors 未知
公开(公告)号：AU2018365793A1
公开(公告)日：2020-06-18
申请号：AU2018365793
申请日：2018-11-05
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： ZHAO GUOHUA , MIGNONE JAMES
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/00 , A61P35/00
摘要： The disclosure relates to compounds of formula I: Formula I which inhibit

9. 发明专利

ES2904645T3 Derivados de pirrolopirazina como inhibidores de integrina alfa v 未知
公开(公告)号：ES2904645T3
公开(公告)日：2022-04-05
申请号：ES18804882
申请日：2018-11-05
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： ZHAO GUOHUA , MIGNONE JAMES
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/00 , A61P35/00
摘要： Un compuesto de Fórmula I: **(Ver fórmula)** , en la que: X es un enlace, -O-, -S-, -NR7-, alquileno, alquilenoxi, alquilentio o alquileno-NR7-; R1 es hidrógeno, halo o alquilo; R2 es (piridinil)amino, tetrahidronaftiridinilo o naftiridinilo, y está sustituido con 0-2 sustituyentes alquilo; R3 es hidrógeno, halo o alquilo; R4 es hidrógeno o Ar1; R5 es hidrógeno, benciloxicarbonilamino o Ar1SO2NH; R6 es hidrógeno; R7 es hidrógeno o alquilo; y Ar1 es: fenilo, naftilo, dihidrobenzofuranilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo o quinoxalinilo, y está sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados a partir de ciano, halo, alquilo, haloalquilo, hidroxi, alcoxi, (cicloalquil)alcoxi, y haloalcoxi; o un estereoisómero, un tautómero, una sal del mismo farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo.

10. 发明专利

ES2852351T3 Pirrolamidas como inhibidores de la integrina alfa V 未知
公开(公告)号：ES2852351T3
公开(公告)日：2021-09-13
申请号：ES17801236
申请日：2017-11-07
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： ZHAO GUOHUA , MIGNONE JAMES
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4375 , A61P11/00
摘要： Un compuesto de Fórmula (I): **(Ver fórmula)** (I), en en la que: A es un enlace covalente, O, S, NH, -O-(alquileno C1-3)-, -S-(alquileno C1-3)-, o -NH-(alquileno C1-3)-, en donde el alquileno C1-3 está cada uno independientemente sustituido con 0, 1, o 2 R7a; X está ausente o es un alquileno lineal C1-5 sustituido con 0, 1, 2, o 3 R7b; Y es C(O) o C(R6aR6b); L1 y L2 son cada uno independientemente alquileno C1-4; n es un entero de 1 o 2; r es un entero de 0, 1, 2 o 3; R1 es un resto mimético de Arginina seleccionado a partir del grupo que consiste en **(Ver fórmula)** uno de los asteriscos en cada uno de los restos miméticos de arginina es un punto de unión a X y los otros dos asteriscos son hidrógeno; R2 es hidrógeno o alquilo C1-6; R3 es hidrógeno, alquilo C1-6, carbociclilo de 3 a 10 miembros, carbociclilalquilo, arilo de 6 a 10 miembros, arilalquilo, heterociclilo de 3 a 14 miembros, heterociclilalquilo, heteroarilo de 5 a 14 miembros, heteroarilalquilo, en donde el alquilo, carbociclilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo, por sí mismos o como parte de otro grupo, están cada uno independientemente sustituidos con 0, 1, 2 o 3 R8; R3a es hidrógeno; o alternativamente, R3a y R3, junto con el átomo o átomos a los cuales están unidos, forman un anillo carbocíclico o heterocíclico de 3 a 6 miembros el cual es opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente a partir de halo, ciano, hidroxilo, amino, oxo, alquilo C1-6, haloalquilo, hidroxialquilo, aminoalquilo, alcoxi, haloalcoxi, amido, carbamato y sulfonamida; R4 es hidrógeno, alquilo C1-10, carbociclilo de 3 a 10 miembros, carbociclilalquilo, heterociclilo de 3 a 10 miembros, heterociclilalquilo, arilo de 6 a 10 miembros, arilalquilo, heteroarilo de 5 a 14 miembros, heteroarilalquilo, NRaRb, ORa, S(O)nR10, C(O)NRaRb, NHC(O)ORa, NHC(O)NRaRb, NHC(O)R10, OC(O)NRaRb, OC(O)R10, NHS(O)nNRaRb o NHS(O)nR10; en donde el alquilo, carbociclilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo, por sí mismos o como parte de otro grupo, están cada uno independientemente sustituidos con 0, 1, 2, o 3 R9; R5 es hidrógeno, R5a, o están cada estructural seleccionado a partir de **(Ver fórmula)** R5a y R5b son cada uno independientemente alquilo C1-6, fenilo, bencilo, o heterociclilo de 5 a 7 miembros; en donde el alquilo, fenilo y heterociclilo están cada uno independientemente sustituidos con 0 a 3 R5d; R5c es alquilo C1-6 o carbociclilo de 5 a 7 miembros; en donde el alquilo, fenilo y heterociclilo están cada uno independientemente sustituidos con 0 a 3 R5d; R5d, en cada caso, es independientemente halo, OH, alcoxi, oxo, o alquilo; o alternativamente, dos R5d adyacentes, junto con los átomos a los cuales están unidos, forman están cada carbociclilo; R6a y R6b son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-6; R7a y R7b son cada uno independientemente halo, ciano, hidroxilo, amino, alquilo C1-6, haloalquilo, hidroxialquilo, aminoalquilo, alcoxi, haloalcoxi, amido, carbamato o sulfonamida; R8 es cada uno independientemente halo, ciano, OH, NRaRb, alquilo C1-6, alcoxi, alquilamino, haloalquilo, haloalcoxi, haloaminoalquilo, hidroxialquilo, aminoalquilo, alquilsulfonilo, sulfonamida, carbociclilo de 3 a 6 miembros, heterociclilo de 3 a 6 miembros, arilo de 6 a 10 miembros o heteroarilo de 5 a 10 miembros; o alternativamente, dos R8 en posiciones adyacentes, junto con los átomos a los cuales están unidos, forman un carbociclilo o heterociclilo; en donde el arilo y heteroarilo están cada uno independientemente sustituidos con uno o más grupos seleccionados independientemente a partir de halo, ciano, hidroxilo, amino, alquilo C1-6, haloalquilo, hidroxialquilo, aminoalquilo, alcoxi, haloalcoxi, amido, carbamato y sulfonamida; y el carbociclilo y heterociclilo están cada uno independientemente sustituidos con uno o más grupos seleccionados independientemente a partir de halo, ciano, hidroxilo, amino, oxo, alquilo C1-6, haloalquilo, hidroxialquilo, aminoalquilo, alcoxi, haloalcoxi, amido, carbamato y sulfonamida; R9 en cada caso es independientemente halo, ciano, OH, NRaRb, alquilo C1-6, alcoxi, alquilamino, haloalquilo, haloalcoxi, haloaminoalquilo, hidroxialquilo, aminoalquilo, alquilsulfonilo, sulfonamida, carbociclilo de 3 a 6 miembros, heterociclilo de 3 a 6 miembros, arilo de 6 a 10 miembros o heteroarilo de 5 a 10 miembros; o alternativamente, dos R9 en posiciones adyacentes, junto con los átomos a los cuales están unidos, forman un carbociclilo o heterociclilo; en donde el arilo y heteroarilo están cada uno independientemente sustituidos con uno o más grupos seleccionados independientemente a partir de halo, ciano, hidroxilo, amino, alquilo C1-6, haloalquilo, hidroxialquilo, aminoalquilo, alcoxi, haloalcoxi, amido, carbamato y sulfonamida; y el carbociclilo y heterociclilo están cada uno independientemente sustituidos con uno o más grupos seleccionados independientemente a partir de halo, ciano, hidroxilo, amino, oxo, alquilo C1-6, haloalquilo, hidroxialquilo, aminoalquilo, alcoxi, haloalcoxi, amido, carbamato y sulfonamida; R10 es alquilo C1-6, carbociclilo de 3 a 10 miembros, heterociclilo de 3 a 10 miembros, arilo de 6 a 10 miembros o heteroarilo de 5 a 10 miembros; en donde el alquilo, carbociclilo, heterociclilo están cada uno independientemente sustituidos con 0, 1, 2 o 3 R11; R11 es halo, ciano, hidroxilo, amino, amino, amido, carbamato, sulfonamida, alquilo C1-6, alcoxi, carbociclilo de 3 a 10 miembros, heterociclilo de 3 a 10 miembros, arilo de 6 a 10 miembros o heteroarilo de 5 a 10 miembros; en donde el arilo, alquilo, cicloalquilo, heteroarilo y cicloheteroalquilo están cada uno independientemente sustituidos con 0, 1, 2 o 3 R12; R12 y R13, en cada caso, son independientemente halo, ciano, OH, amino, alquilo C1-6, alcoxi, alquilamino, haloalquilo, haloalcoxi, haloaminoalquilo, carbociclilo de 3 a 6 miembros, o heterociclilo de 3 a 6 miembros, arilo de 6 a 10 miembros o heteroarilo de 5 a 10 miembros; en donde el arilo y heteroarilo están cada uno independientemente sustituidos con uno o más grupos seleccionados independientemente a partir de halo, ciano, hidroxilo, amino, alquilo C1-6, haloalquilo, hidroxialquilo, aminoalquilo, alcoxi, haloalcoxi, amido, carbamato y sulfonamida; y el carbociclilo y heterociclilo están cada uno independientemente sustituidos con uno o más grupos seleccionados independientemente a partir de halo, ciano, hidroxilo, amino, oxo, alquilo C1-6, haloalquilo, hidroxialquilo, aminoalquilo, alcoxi, haloalcoxi, amido, carbamato y sulfonamida; Ra, Rb y Rc, en cada caso, son independientemente hidrógeno, alquilo C1-10, carbociclilo de 3 a 10 miembros, o heterociclilo de 3 a 10 miembros; en donde el alquilo, carbociclilo, heterociclilo están cada uno independientemente sustituidos con 0, 1, 2, o 3 R13; Re es OH, amino, amido, carbamato, sulfonamida, alquilo C1-4, halo, haloalquilo C1-4 o cicloalquilo C3-6; Rf es H, CH3, CH2CH3, C(O)OCH2CH3; y Rg es CH3, CH2CH3, CH2CCl3, fenilo, 4-fluorofenilo, 4-metoxifenilo, bencilo, **(Ver fórmula)** o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable.

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