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1. 发明申请

WO2009034258A1 DERIVES DE TRI-AMINO-PYRIMIDINE CYCLOBUTENEDIONE COMME INHIBITEURS DE PHOSPHATASE CDC25 审中-公开
标题翻译：用作磷酸酶CDC25抑制剂的三氨基吡啶环己基衍生物
公开(公告)号：WO2009034258A1
公开(公告)日：2009-03-19
申请号：PCT/FR2008/001006
申请日：2008-07-10
申请人： SOCIETE DE CONSEILS DE RECHERCHES ET D'APPLICATIONS SCIENTIFIQUES (S.C.R.A.S.) , LIBERATORE, Anne-Marie , PONS, Dominique , BIGG, Dennis , PREVOST, Grégoire , BREZAK PANNETIER, Marie-Christine
发明人： LIBERATORE, Anne-Marie , PONS, Dominique , BIGG, Dennis , PREVOST, Grégoire , BREZAK PANNETIER, Marie-Christine
IPC分类号： C07D239/50 , C07D405/12 , A61K31/506 , C07C205/06 , C07C225/20 , C07C225/22 , C07C229/34 , C07C229/38 , C07C229/42 , C07C233/36 , C07C255/58
CPC分类号： C07D239/50 , C07D213/74 , C07D257/04 , C07D317/66 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12
摘要： La présente invention a pour objet des dérivés tri-amino-pyrimidine de formule générale (I) dans laquelle Y, R3, W, R4a, R5a, R4b, R5b, n et m sont variables. Ces composés présentent une activité inhibitrice des phosphatases CDC25 et sont donc susceptibles d'être utilisés comme médicaments dans les pathologies dans lesquelles les CDC25 sont impliquées. L'invention concerne également des compositions pharmaceutiques contenant lesdits produits et leur utilisation pour la préparation d'un médicament.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的三氨基 - 嘧啶衍生物，其中Y，R3，W，R4a，R5a，R4b，R5b，n和m是可变的。这些化合物具有磷酸酶CDC25抑制活性，因此可用作涉及CDC25的疾病的药物。本发明还涉及含有所述产品的药物组合物及其制备药物的用途。

2. 发明申请

WO2008152223A1 DERIVES DE TRI-AMINO-PYRIMIDINE COMME INHIBITEURS DE PHOSPHATASE CDC25 审中-公开
标题翻译：作为CDC25磷酸酶的抑制剂的三亚氨基嘧啶衍生物
公开(公告)号：WO2008152223A1
公开(公告)日：2008-12-18
申请号：PCT/FR2008/000620
申请日：2008-04-30
申请人： SOCIETE DE CONSEILS DE RECHERCHES ET D'APPLICATIONS SCIENTIFIQUES (S.C.R.A.S.) , PREVOST, Grégoire , LIBERATORE, Anne-Marie , BIGG, Dennis , PONS, Dominique
发明人： PREVOST, Grégoire , LIBERATORE, Anne-Marie , BIGG, Dennis , PONS, Dominique
IPC分类号： C07D239/50 , C07D403/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D405/12 , C07D417/12 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D239/48
CPC分类号： C07D239/50 , C07D239/48 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12
摘要： La présente invention a pour objet de nouveaux dérivés de triamino-pyrimidine de formule (I) dans laquelle R1, R2, W, R3, R4, et R5 sont des groupements variables.formule (I) Ces produits ont une activité inhibitrice de phosphatases Cdc25. L'invention concerne également un procédé de synthèse de ces composés ainsi que des compositions thérapeutiques contenant ces produits et leur utilisation comme médicament.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的新的三氨基嘧啶衍生物，其中R 1，R 2，W，R 3，R 4和R 5是可变基团。这些产品具有Cdc25-磷酸酶抑制活性。本发明还涉及这些化合物的合成方法以及含有这些产物的治疗组合物及其用作药物的方法。

3. 发明申请

WO2004106307A3 NOUVEAUX DERIVES D’IMIDAZOLES, LEUR PREPARATION ET LEUR UTILISATION EN TANT QUE MEDICAMENT 审中-公开
公开(公告)号：WO2004106307A3
公开(公告)日：2004-12-09
申请号：PCT/FR2004/001297
申请日：2004-05-26
申请人： SOCIETE DE CONSEILS DE RECHERCHES ET D'APPLICATIONS SCIENTIFIQUES (S.C.R.A.S.) , BIGG, Dennis , LIBERATORE, Anne-Marie , PONS, Dominique
发明人： BIGG, Dennis , LIBERATORE, Anne-Marie , PONS, Dominique
IPC分类号： C07D233/64
摘要： La présente demande a pour objet de nouveaux dérivés d'imidazoles de formule générale (I). Ces produits présentent une activité anti-tumorale. L'invention concerne également des compositions pharmaceutiques contenant lesdits produits et leur utilisation pour la préparation d'un médicament anti-tumoral.

4. 发明申请

WO2005035510A1 DERIVES DU 4-PHENYLTHIAZOLE ET DU 4-PHENYLIMIDAZOLE ET LEUR UTILISATION COMME MEDICAMENTS POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES NEURODEGENERATIVES. LA DOULEUR ET L'EPILEPSIE 审中-公开
标题翻译： 4-苯并噻唑和4-苯基咪唑的衍生物及其作为治疗神经损伤性疾病，疼痛和疼痛的药物的用途
公开(公告)号：WO2005035510A1
公开(公告)日：2005-04-21
申请号：PCT/FR2004/002537
申请日：2004-10-08
申请人： SOCIETE DE CONSEILS DE RECHERCHES ET D'APPLICATIONS SCIENTIFIQUES (S.C.R.A.S.) , CHABRIER DE LASSAUNIERE, Pierre-Etienne , HARNETT, Jeremiah , BIGG, Dennis , LIBERATORE, Anne-Marie , THURIEAU, Christophe , DONG, Zheng, Xin
发明人： CHABRIER DE LASSAUNIERE, Pierre-Etienne , HARNETT, Jeremiah , BIGG, Dennis , LIBERATORE, Anne-Marie , THURIEAU, Christophe , DONG, Zheng, Xin
IPC分类号： C07D277/28
CPC分类号： C07D233/64 , A61K31/417 , A61K31/4178 , A61K31/42 , A61K31/421 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61K31/454 , A61K31/496 , C07D233/50 , C07D261/04 , C07D263/32 , C07D277/24 , C07D277/28 , C07D277/34 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D405/06 , C07D409/06 , C07D413/06 , C07D417/04 , C07D417/06 , C07D417/14
摘要： L'invention a pour objet de nouveaux dérivés du 4-phénylthiazole et du 4-phénylimidazole et leur utilisation en tant que médicaments. L'invention concerne en particulier les composés suivants : - 2-[4-(4-aminophényl)-1 H -imidazol-2-yl] éthylcarbamate de butyle ; - 4-[2-(1-aminocyclopentyl)-1,3-thiazol-4-yl]-2,6-di-tert-butylphénol ; et leurs sels.
摘要翻译：本发明涉及4-苯基噻唑和4-苯基咪唑的新衍生物及其作为药物的用途。本发明特别涉及以下化合物：丁基-2- [4-（4-氨基苯基）-1H-咪唑-2-基]乙基氨基甲酸叔丁酯和4- [2-（1-氨基环戊基）-1,3-噻唑 -4-基] -2,6-二叔丁基苯酚及其盐。

5. 发明申请

WO2004011402A2 NOUVEAUX DERIVES D'ARYLIMIDAZOLES, LEUR PREPARATION ET LEURS APPLICATIONS THERAPEUTIQUES 审中-公开
标题翻译：新的芳基咪唑衍生物，它们的制备及其治疗应用
公开(公告)号：WO2004011402A2
公开(公告)日：2004-02-05
申请号：PCT/FR2003/002336
申请日：2003-07-24
申请人： SOCIETE DE CONSEILS DE RECHERCHES ET D'APPLICATIONS SCIENTIFIQUES (S.C.R.A.S.) , BIGG, Dennis , LIBERATORE, Anne-Marie , CHABRIER DE LASSAUNIERE, Pierre-Etienne
发明人： BIGG, Dennis , LIBERATORE, Anne-Marie , CHABRIER DE LASSAUNIERE, Pierre-Etienne
IPC分类号： C07C
CPC分类号： C07D409/12 , C07D409/14
摘要： L'invention concerne les composés de formule générale (I) dans laquelle R 1 représente H, alkyle, cycloalkyle ou cycloalkylalkyle et R 2 représente H ou alkyle; R 3 représente H, alkyle ou aralkyle; X représente une liaison ou un radical alkylène linéaire ou ramifié (II); Y représente H, cycloalkyle, OR 14 , SR 15 , NR 4 R 5 ou A représente une liaison ou phényle; B et B' sont choisis indépendamment parmi alkyle, NR 6 R 7 , SR 8 et des radicaux aryle carbocyclique ou aryle hétérocyclique à 5 ou 6 chaînons éventuellement substitués; R 4 représente H, alkyle, aryle, cycloalkyle, cycloalkylalkyle, aralkyle, -C(O)R 9 , -C(O)OR 9 , -C(O)NHR 9 ou -SO 2 R 9 , ou encore aryle ou aralkyle dont le noyau aromatique est éventuellement substitué et R 5 représente notamment H ou alkyle, ou encore R 4 et R 5 forment avec l'atome d'azote qui les porte un hétérocycle non aromatique de cinq à sept chaînons éventuellement substitué; R 6 représente (notamment) H ou alkyle et R 7 représente (notamment) H ou alkyle; R 8 représente un radical alkyle éventuellement substitué; R 9 représente alkyle, haloakyle, cycloalkyle ou cycloalkylalkyle, ou encore l'un des radicaux aralkyle ou aryle ou hétéroaryle éventuellement substitués; R 14 et R 15 représentent (notamment) indépendemment alkyle, phényle ou aralkyle. Les composés de formule générale (I) peuvent être utilisés en tant qu'inhibiteurs de NO synthases (NOS) et en tant que modulateurs des canaux sodiques (traitement des douleurs, de la sclérose en plaques, des troubles du SNC ou du SNP, etc.).
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的化合物，其中R 1表示H，烷基，环烷基或环烷基烷基，且R 1，其中R 2表示H或烷基; R 3表示H，烷基或芳烷基; X表示键或直链或支链烷基; （II）; Y表示Dé感觉H，环烷基，OR <子> 14 ，SR <子> 15 ，NR <子> 4 ř<子> 5 或A代表Dé 感觉到一种联系或系统发育; B和B“被选择的indépendently选自烷基，NR <子> 6 ř<子> 7 ，SR <子> 8 和芳基的碳环或芳基HéT E rocyclic＆agrave; 5或6把椅子被替换; [R <子> 4 表示Dé感觉H，烷基，芳基，环烷基，环烷基烷基，芳烷基，-C（O）R <子> 9 ，-C（O）OR <子> 9 < /子>，-C（O）NHR <子> 9 或-SO <子> 2 ř<子> 9 或芳基或芳烷基，其芳核为e 可能被取代且R <子> 5 表示Dé感觉特别H或烷基，或R <子> 4 和R <子> 5 连同氮原子携带它们五成员非芳香族的细胞七条链可以被替代; R 6代表（特别是）H或烷基且R 7代表（特别是）H或烷基; R 8代表任选被取代的烷基; R 9表示烷基，卤代烷基，环烷基或环烷基烷基，或可以被取代的芳烷基或芳基或杂芳基之一; R 14和R 15（具体地）独立地为烷基，苯基或芳烷基。通式（I）的化合物可以用作NO合酶（NOS）的抑制剂和钠通道调节剂（治疗疼痛，硬化）。斑块，CNS或PNS疾病等）。

6. 发明申请

WO2002083656A2 DERIVES D'HETEROCYCLES A 5 CHAINONS, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION COMME MEDICAMENTS 审中-公开
标题翻译：作为药物的5-MEMBERO HETEROCYCLES，其制备和应用
公开(公告)号：WO2002083656A2
公开(公告)日：2002-10-24
申请号：PCT/FR2002/001218
申请日：2002-04-09
申请人： SOCIETE DE CONSEILS DE RECHERCHES ET D'APPLICATIONS SCIENTIFIQUES (S.C.R.A.S.) , HARNETT, Jeremiah , BIGG, Dennis , LIBERATORE, Anne-Marie , ROLLAND, Alain
发明人： HARNETT, Jeremiah , BIGG, Dennis , LIBERATORE, Anne-Marie , ROLLAND, Alain
IPC分类号： C07D277/28
CPC分类号： C07D401/06 , C07D233/50 , C07D233/64 , C07D263/32 , C07D277/28 , C07D277/34 , C07D417/04 , C07D417/06 , C07D417/14
摘要： L'invention concerne des dérivés de thiazoles, d'oxazoles ou d'imidazoles ayant au moins l'une des activités pharmacologiques suivantes: inhibition des monoamine oxydases (MAO); inhibition de la peroxydation lipidique; modulation des canaux sodiques. Ces composés comprenant par exemple: - le 2,6-di tert -butyl-4-{2-[2-(méthylamino)éthyl]-1,3-thiazol-4-yl}phénol; et le 2-[4-(1,1'-biphényl-4-yl)-1 H -imidazol-2-yl]éthylcarbamate de 4-méthylpentyle. Du fait de leurs propriétés pharmacologiques, lesdits composés peuvent notamment être utilisés pour à traiter l'un des désordres ou l'une des maladies suivantes: la maladie de Parkinson, les démences séniles, la maladie d'Alzheimer, la chorée de Huntington, la sclérose latérale amyotrophique, la schizophrénie, les dépressions, les psychoses, la migraine ou les douleurs et en particulier les douleurs neuropathiques.
摘要翻译：本发明涉及具有以下药理活性中的至少一种的噻唑，恶唑或咪唑衍生物：抑制单胺氧化酶（MAO）; 抑制脂质过氧化; 调节钠通道。本发明化合物包括例如2,6-二叔丁基-4- {2- [2-（甲基氨基）乙基] -1,3-噻唑-4-基}苯酚; et al 2- [4-（1,1'-联苯-4-基）-1H-咪唑-2-基]乙基氨基甲酸叔丁酯-4-甲基戊基。由于其药理特性，所述化合物可用于治疗以下疾病或疾病之一：帕金森病，老年痴呆，阿尔茨海默病，亨廷顿舞蹈病，肌萎缩性侧索硬化，精神分裂症，抑郁症，精神病，偏头痛或疼痛，特别是神经病变疼痛。

7. 发明申请

WO2006067311A2 INHIBITEURS DE PHOSPHATASES CDC25 审中-公开
标题翻译： CDC25磷酸酶抑制剂
公开(公告)号：WO2006067311A2
公开(公告)日：2006-06-29
申请号：PCT/FR2005/003161
申请日：2005-12-16
申请人： SOCIETE DE CONSEILS DE RECHERCHES ET D'APPLICATIONS SCIENTIFIQUES (S.C.R.A.S.) SAS , GALCERA CONTOUR, Marie-Odile , BIGG, Dennis , PREVOST, Grégoire , SIDHU, Alban
发明人： GALCERA CONTOUR, Marie-Odile , BIGG, Dennis , PREVOST, Grégoire , SIDHU, Alban
IPC分类号： C07D417/14 , C07D417/12 , C07D413/12 , A61K31/428 , A61P35/00 , A61P37/00 , A61P29/00
CPC分类号： C07D417/14 , C07D263/56 , C07D277/64
摘要： La présente invention a pour objet de nouveaux composés comportant 2 ou 3 motifs de type benzothiazole-4,7-diones ou benzooxazole-4,7-diones, lesquels inhibent les phosphatases cdc25, en particulier la phosphatase cdc25-C. Ces composés peuvent notamment être utilisés dans le traitement du cancer.
摘要翻译：本发明涉及包含抑制cdc25磷酸酶特别是cdc25-C磷酸酶的二或三种苯并噻唑-4,7-二酮或苯并恶唑-4,7-二酮单元的新型化合物。所述化合物尤其可用于治疗癌症。

8. 发明申请

WO2007045761A1 DERIVES D'AMIDINE ET LEURS APPLICATIONS A TITRE DE MEDICAMENT 审中-公开
标题翻译：氨基衍生物及其作为医药用途
公开(公告)号：WO2007045761A1
公开(公告)日：2007-04-26
申请号：PCT/FR2006/002338
申请日：2006-10-18
申请人： SOCIETE DE CONSEILS DE RECHERCHES ET D'APPLICATIONS SCIENTIFIQUES (S.C.R.A.S.) , AUVIN, Serge , BIGG, Dennis , CHABRIER DE LASSAUNIERE, Pierre-Etienne , PIGNOL, Bernadette
发明人： AUVIN, Serge , BIGG, Dennis , CHABRIER DE LASSAUNIERE, Pierre-Etienne , PIGNOL, Bernadette
IPC分类号： A61K31/5415 , C07D417/12 , C07D279/20
CPC分类号： C07D417/12 , C07D279/16 , C07D279/20
摘要： La présente invention a pour objet des dérivés d'amidine de formule générale (I) présentant une activité inhibitrice des calpaïnes et / ou une activité piégeuse des formes réactives de l'oxygène.
摘要翻译：本发明涉及显示钙激素抑制活性和/或氧反应形式捕获活性的通式（I）的脒衍生物。

9. 发明申请

WO2007101937A1 COMPOSITION CONTENANT DES DERIVES D'AMIDINE OU DE CARBOXAMIDE ET DES STEROIDES A TITRE DE MEDICAMENT 审中-公开
标题翻译：含有氨基衍生物或羧甲酰胺衍生物和甾体化合物的组合物，作为药物
公开(公告)号：WO2007101937A1
公开(公告)日：2007-09-13
申请号：PCT/FR2007/000390
申请日：2007-03-06
申请人： SOCIETE DE CONSEILS DE RECHERCHES ET D'APPLICATIONS SCIENTIFIQUES (S.C.R.A.S.) , PIGNOL, Bernadette , AUVIN, Serge , BIGG, Dennis , CHABRIER DE LASSAUNIERE, Pierre-Etienne
发明人： PIGNOL, Bernadette , AUVIN, Serge , BIGG, Dennis , CHABRIER DE LASSAUNIERE, Pierre-Etienne
IPC分类号： A61K31/5415 , A61K31/573 , A61P21/00
CPC分类号： A61K31/341 , A61K31/5415 , A61K31/573 , A61K31/58 , A61K31/585 , A61K2300/00
摘要： La présente invention a pour objet une composition contenant au moins un dérivé d'amidine ou de carboxamide de formule générale (I) ou (A) en association avec au moins un composé choisi parmi les stéroïdes, les corticoïdes ou les corticostéroïdes, ladite composition convenant pour la préparation d'un médicament.
摘要翻译：本发明涉及包含至少一种通式（I）或（A）的脒衍生物或羧酰胺衍生物与至少一种选自类固醇，皮质激素或皮质类固醇的化合物组合的组合物，其中所述组合物适用于制备药物。

10. 发明申请

WO2008059128A1 DERIVES PHENYLIQUES ET LEUR UTILISATION COMME MEDICAMENT 审中-公开
标题翻译：苯乙烯衍生物及其作为药物使用
公开(公告)号：WO2008059128A1
公开(公告)日：2008-05-22
申请号：PCT/FR2007/001776
申请日：2007-10-26
申请人： SOCIETE DE CONSEILS DE RECHERCHES ET D'APPLICATIONS SCIENTIFIQUES (S.C.R.A.S.) , POITOUT, Lydie , HARNETT, Jeremiah , BIGG, Dennis , SACKUR, Carole , FERRANDIS, Eric
发明人： POITOUT, Lydie , HARNETT, Jeremiah , BIGG, Dennis , SACKUR, Carole , FERRANDIS, Eric
IPC分类号： C07D215/48 , C07D263/32 , C07D271/06 , C07D271/10 , C07D285/12 , C07D311/80 , C07D413/12 , C07C233/00 , A61K31/4245 , A61K31/433 , A61K31/47 , A61P37/00
CPC分类号： C07D271/107 , C07D215/48 , C07D263/32 , C07D271/06 , C07D285/12 , C07D311/80 , C07D413/12
摘要： La présente demande a pour objet de nouveaux dérivés phényliques. Ces produits ont une bonne affinité pour certains sous-types de récepteurs de cannabinoides, en particulier les récepteurs CB2. Ils sont particulièrement intéressants pour traiter les états pathologiques et les maladies dans lesquels un ou plusieurs récepteurs des cannabinoides sont impliqués. L'invention concerne également des compositions pharmaceutiques contenant lesdits produits et leur utilisation pour la préparation d'un médicament.
摘要翻译：本发明涉及新的苯基衍生物，其中这些产物对某些亚型大麻素受体，特别是CB 2受体表现出良好的亲和力。它们对于治疗涉及一种或多种大麻素受体的病理状况和疾病是特别有意义的。本发明还涉及含有所述产物的药物组合物及其用于制备药物的用途。

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