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1. 发明申请

WO2007143456A3 BENZIMIDAZOL SUBSTITUTED THIOPHENE DERIVATIVES WITH ACTIVITY ON PLK 审中-公开
标题翻译：苯并咪唑在PLK上采用活性取代的噻吩衍生物
公开(公告)号：WO2007143456A3
公开(公告)日：2008-02-14
申请号：PCT/US2007069879
申请日：2007-05-29
申请人： SMITHKLINE BEECHAM CORP , KUNTZ KEVIN , EMMITTE KYLE ALLEN , RHEAULT TARA RENAE , SMITH STEPHON , HORNBERGER KEITH , DICKSON HAMILTON , CHEUNG MUI
发明人： KUNTZ KEVIN , EMMITTE KYLE ALLEN , RHEAULT TARA RENAE , SMITH STEPHON , HORNBERGER KEITH , DICKSON HAMILTON , CHEUNG MUI
IPC分类号： C07D409/04 , A61K31/4184 , A61K31/454 , A61K31/4545 , C07D409/14
CPC分类号： C07D409/04 , C07D409/14
摘要： The present invention provides benzimidazole thiophene compounds pharmaceutical compositions containing the same, processes for preparing the same and their use as pharmaceutical agents.
摘要翻译：本发明提供苯并咪唑噻吩化合物，其含有它们的药物组合物，其制备方法及其作为药剂的用途。

2. 发明申请

WO2008070354A3 5- AND 6- SUBSTITUTED BENZIMIDAZOLE THIOPHENE COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译： 5-和6-取代苯并咪唑噻吩化合物
公开(公告)号：WO2008070354A3
公开(公告)日：2008-10-09
申请号：PCT/US2007082951
申请日：2007-10-30
申请人： SMITHKLINE BEECHAM CORP , RHEAULT TARA RENAE , CHEUNG MUI , ALBERTI JENNIFER G BADIANG , DONALDSON KELLY HORNE
发明人： RHEAULT TARA RENAE , CHEUNG MUI , ALBERTI JENNIFER G BADIANG , DONALDSON KELLY HORNE
IPC分类号： C07D409/04 , A61K31/4184 , A61P35/00 , C07D409/14
CPC分类号： C07D409/04 , C07D409/14
摘要： The present invention provides 5- and 6-substituted benzimidazole thiophene compounds pharmaceutical compositions containing the same, processes for preparing the same and their use as pharmaceutical agents.
摘要翻译：本发明提供5-和6-取代的苯并咪唑噻吩化合物，其含有它们的药物组合物，其制备方法及其作为药剂的用途。

3. 发明申请

WO2009137391A3 BENZENE SULFONAMIDE THIAZOLE AND OXAZOLE COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：苯并噻唑类噻唑和噻唑化合物
公开(公告)号：WO2009137391A3
公开(公告)日：2009-12-30
申请号：PCT/US2009042682
申请日：2009-05-04
申请人： SMITHKLINE BEECHAM CORP , ADAMS JERRY LEROY , DICKERSON SCOTT HOWARD , JOHNSON NEIL W , KUNTZ KEVIN , PETROV KIMBERLY , RALPH JEFFREY M , RHEAULT TARA RENAE , SCHAAF GREGORY , STELLWAGEN JOHN , TIAN XINRONG , UEHLING DAVID EDWARD , WATERSON ALEX GREGORY , WILSON BRIAN
发明人： ADAMS JERRY LEROY , DICKERSON SCOTT HOWARD , JOHNSON NEIL W , KUNTZ KEVIN , PETROV KIMBERLY , RALPH JEFFREY M , RHEAULT TARA RENAE , SCHAAF GREGORY , STELLWAGEN JOHN , TIAN XINRONG , UEHLING DAVID EDWARD , WATERSON ALEX GREGORY , WILSON BRIAN
IPC分类号： A01N43/42
CPC分类号： C07D417/14 , A61K31/427 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/04
摘要： The present invention provides thiazole sulfonamide and oxazole sulfonamide compounds, compositions containing the same, as well as processes for the preparation and methods for their use as pharmaceutical agents.
摘要翻译：本发明提供噻唑磺酰胺和恶唑磺酰胺化合物，含有它们的组合物，以及其制备方法和用作药剂的方法。

4. 发明申请

WO03051886A8 PYRAZOLOPYRIDAZINE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：吡唑并吡啶衍生物
公开(公告)号：WO03051886A8
公开(公告)日：2004-08-19
申请号：PCT/US0239672
申请日：2002-12-11
申请人： SMITHKLINE BEECHAM CORP , HARRIS PHILIP ANTHONY , JUNG DAVID KENDALL , PEEL MICHAEL ROBERT , RENO MICHAEL JOHN , RHEAULT TARA RENAE , BADIANG JENNIFER G , STEVENS KIRK LAWRENCE , VEAL JAMES MARVIN , DICKERSON SCOTT HOWARD , TAVARES FRANCIS XAVIER
发明人： HARRIS PHILIP ANTHONY , JUNG DAVID KENDALL , PEEL MICHAEL ROBERT , RENO MICHAEL JOHN , RHEAULT TARA RENAE , BADIANG JENNIFER G , STEVENS KIRK LAWRENCE , VEAL JAMES MARVIN , DICKERSON SCOTT HOWARD , TAVARES FRANCIS XAVIER
IPC分类号： A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K45/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D487/04 , A61K31/5025
CPC分类号： C07D487/04
摘要： Fused pyradazine derivatives, which are useful as CDK inhibitors are described herein. The described invention also includes methods of making such fused pyradazines derivatives as well as methods of using the same in the treatment of hyperproliferative diseases.
摘要翻译：本文描述了可用作CDK抑制剂的稠合的哒嗪衍生物。所述的发明还包括制备这种稠合吡嗪嗪衍生物的方法以及使用它们在治疗过度增殖性疾病中的方法。

5. 发明专利

PE20080710A1 COMPUESTOS DE TIOFENO DE BENCIMIDAZOL 未知
公开(公告)号：PE20080710A1
公开(公告)日：2008-08-07
申请号：PE2007000666
申请日：2007-05-29
申请人： SMITHKLINE BEECHAM CORP
发明人： KUNTZ KEVIN , EMMITTE KYLE ALLEN , RHEAULT TARA RENAE , SMITH STEPHON , HORNBERGER KEITH , DICKSON HAMILTON , CHEUNG MUI
IPC分类号： A61K31/4164 , A61K31/4184 , A61K31/4523 , A61K31/454 , C07D409/04 , C07D409/14
摘要： SE REFIERE A COMPUESTOS TIOFENO DE BENCIMIDAZOL DE FORMULA (I), EN DONDE R1 ES H, HALO, ALQUILO, ENTRE OTROS; R2 ES H, HALO, ALQUILO, ENTRE OTROS; R3 ES H, ALQUILO O HALOALQUILO; Z1, Z2 y Z3 SON INDEPENDIENTEMENTE C, CH O N, EN DONDE AL MENOS UNO ES C O CH; d ES 0,1 o 2; R4 ES HALO, ALQUILO O HALOALQUILO; Y1 ES -O- o -N(R7)-; a ES 0 o 1; R5 ES ALQUILENO(C1-C3); ANILLO A ES HETEROCICLO DE 5 A 6 MIEMBROS CON 1 O 2 HETEROATOMOS SELECCIONADOS DE N, O y S; b ES 0, 1 0 2; R6 ES HALO, ALQUILO, HALOALQUILO, ENTRE OTROS; R7 ES H, ALQUILO, HALOALQUILO, ENTRE OTROS. SON SELECCIONADOS: 5-[5,6-BIS(METILOXI)-1H-BENCIMIDAZOL-1-IL]-3-[((1R)-1-{2-CLORO-3-[(4-PIPERIDINILMETIL)AMINO]FENIL}ETIL)OXI]-2-TIOFENOCARBOXAMIDA, 5-[5,6-BIS(METILOXI)-1H-BENCIMIDAZOL-1-IL]-3-{[(1R)-1-{2-CLORO-3-{[(1-METIL-4-PIPERIDINIL)METIL]OXI}FENIL)ETIL]OXI}-2-TIOFENOCARBOXAMIDA, ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA Y UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION. ESTOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE QUINASAS SIMILARES A POLO (PLK1), SIENDO UTILES EN TRATAMIENTO DE CANCER DE MAMA, DE OVARIO, DE PULMON, DE PROSTATA, LEUCEMIAS AGUDAS Y ENFERMEDADES MEDIADAS POR EL PLK

6. 发明专利

ES2262899T3 DERIVADOS DE PIRAZOLOPIRIDAZINA. 未知
公开(公告)号：ES2262899T3
公开(公告)日：2006-12-01
申请号：ES02805104
申请日：2002-12-11
申请人： SMITHKLINE BEECHAM CORP
发明人： HARRIS PHILLIP ANTHONY , JUNG DAVID KENDALL , PEEL MICHAEL ROBERT , RENO MICHAEL JOHN , RHEAULT TARA RENAE , BADIANG JENNIFER G
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/5025 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K45/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D231/00 , C07D237/00
摘要： Un compuesto de fórmula (I): o una sal o solvato del mismo: en la que D es N o CH R1 es hidrógeno, alquilo C1 - C6, alquenilo C2 - C4, alquinilo C2 - C4, alcoxi C1 - C3, halógeno, CF3, hidroxi, ciano, -S(O)yalquilo C1 - C3, o -NR4R5; y es 0, 1, o 2; a es 1 ó 2; R2 es hidrógeno, alquilo C1 - C6, alquenilo C2 - C6, alquinilo C2 - C6, haloalquilo C1 - C6, cicloalquilo C3 - C7, halógeno, heterociclilo, arilo, heteroarilo, ciano, azido, nitro, -OR8, -OR6R8, -R6R7, -R6R¿¿, -OS(O)2R9, - S(O)yR10, - C(O)R7, -C(O)OR7, -C(O)NR4R5, - N(H)R¿C(=NR4)NR4R5, -OC(O)NR4R5, -OC(O)R7, -C(=NR4)NR4R5, - NR4R5, -OC(O)R7, o -N(R8)C(O)R6; R3 es -(Q)p-(Q1) donde Q es O, N(R8) o S(O)y, p es 0 ó 1, y es 0, 1, o 2 y Q1 es alquilo C1 - C6, cicloalquilo C3 - C7, haloalquilo C1 - C6, arilo, arilo sustituido con - C(O)N(H)R6NR4R5 o -OC(H)(OH)R6NR4R5, heteroarilo, aralquilo, o -R6NR4R5; R4 y R5 son independientemente hidrógeno, alquilo C1 - C3, cicloalquilo C3 - C7, -C(O)R9, o R4 y R5, junto con el átomo de nitrógenoal que están unidos, forman un heterociclilo; R6 es alquileno, arileno, heteroarileno, cicloalquileno C3 - C7, alquenileno, cicloalquenileno C3 - C7, o alquinileno, R7 es hidrógeno, alquilo C1 - C6, alquenilo C2 - C6, alquinilo C2 - C6, - NR4R5, arilo, aralquilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterociclilo, -S(O)yR10, - C(O)R8, -C(O)OR8, -C(O)NR4R5, -S(O)2NR4R5, -N(H)R¿C(=NR4)NR4R5, - OC(O)NR4R5, - OC(O)OR8, -C(=NR4)NR4R5, -NR4R5, o - N(R8)C(O)R8; R8 es hidrógeno, alquilo C1 - C6, alquenilo C2 - C6, alquinilo C2 - C6, -NR4R5, arilo, aralquilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterociclilo, o -S(O)2R9; R9 es alquilo C1 - C6, o haloalquilo C1 - C6; R10 es hidrógeno, alquilo C1 - C6, alquenilo C2 - C6, alquinilo C2 - C6, - NR4R5, arilo, aralquilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterociclilo, -C(O)R8, -C(O)OR8, -C(O)NR4R5, -N(H)R¿C(=NR4)NR4R5, -OC(O)NR4R5, -OC(O)R8, -C(=NR4)NR4R5, -NR4R5, o -N(R8)C(O)OR8; R¿ es alquileno C1 - C3; y R¿¿ es -OR7, -OC(O)NR4R5, -OC(O)OR7, u -OC(O)R7.

7. 发明专利

PE19522009A1 COMPUESTOS DE TIAZOLE Y OXAZOLE DE SULFONAMIDA DE BENZENO 未知
公开(公告)号：PE19522009A1
公开(公告)日：2010-01-21
申请号：PE0006002009
申请日：2009-05-04
申请人： SMITHKLINE BEECHAM CORP
发明人： DICKERSON SCOTT HOWARD , KUNTZ KEVIN , PETROV KIMBERLY , RHEAULT TARA RENAE , SCHAAF GREGORY , STELLWAGEN JOHN , UEHLING DAVID EDWARD , WATERSON ALEX GREGORY , WILSON BRIAN , ADAMS JERRY LEROY , JOHNSON NEIL W , RALPH JEFFREY M , TIAN XINRONG
IPC分类号： A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61P35/00 , C07D417/04
CPC分类号： C07D417/14 , A61K31/427 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/04
摘要： REFERIDA A UN COMPUESTO DE FORMULA I, DONDE a ES 0-3; R1 ES HALO, ALQUILO, HALOALQUILO, CN, ENTRE OTROS; EL ANILLO A ES CICLOALQUILO C3-C6, FENILO, HETEROCICLO DE 5-6 MIEMBROS, ENTRE OTROS; Q1, Q2, Q3 Y Q4 SON CADA UNO CH, N, CH, ENTRE OTROS; W ES O, S; R3 ES H, ALQUILO, HALOALQUILO, CICLOALQUILO C3-C6, HETEROARILO, -ALQUILEN-C(O)-OH, ENTRE OTROS; R4 ES H, ALQUILO, HALOALQUILO, ALQUENILO, ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: N-{3-[5-(2-AMINO-4-PIRIMIDINIL)-2-(1,1-DIOXIDO-4-TIOMORFOLINIL)-1,3-TIAZOL-4-IL]-2-FLUOROFENIL}-2,6-DIFLUOROBENCENOSULFONAMIDA; N-{3-[5-(2-AMINO-4-PIRIMIDINIL)-2-CICLOHEXIL-1,3-TIAZOL-4-IL]-2-FLUOROFENIL}-2,6-DIFLUOROBENCENOSULFONAMIDA; ENTRE OTROS. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE QUINASA DE LA FAMILIA RAF UTILES EN EL TRATAMIENTO DE CANCER

8. 发明专利

PE07102008A1 COMPUESTOS DE TIOFENO DE BENCIMIDAZOL 未知
公开(公告)号：PE07102008A1
公开(公告)日：2008-08-07
申请号：PE0006662007
申请日：2007-05-29
申请人： SMITHKLINE BEECHAM CORP
发明人： KUNTZ KEVIN , EMMITTE KYLE ALLEN , RHEAULT TARA RENAE , SMITH STEPHON , HORNBERGER KEITH , DICKSON HAMILTON , CHEUNG MUI
IPC分类号： A61K31/4164 , A61K31/4184 , A61K31/4523 , A61K31/454 , C07D409/04 , C07D409/14
CPC分类号： C07D409/04 , C07D409/14
摘要： SE REFIERE A COMPUESTOS TIOFENO DE BENCIMIDAZOL DE FORMULA (I), EN DONDE R1 ES H, HALO, ALQUILO, ENTRE OTROS; R2 ES H, HALO, ALQUILO, ENTRE OTROS; R3 ES H, ALQUILO O HALOALQUILO; Z1, Z2 y Z3 SON INDEPENDIENTEMENTE C, CH O N, EN DONDE AL MENOS UNO ES C O CH; d ES 0,1 o 2; R4 ES HALO, ALQUILO O HALOALQUILO; Y1 ES -O- o -N(R7)-; a ES 0 o 1; R5 ES ALQUILENO(C1-C3); ANILLO A ES HETEROCICLO DE 5 A 6 MIEMBROS CON 1 O 2 HETEROATOMOS SELECCIONADOS DE N, O y S; b ES 0, 1 0 2; R6 ES HALO, ALQUILO, HALOALQUILO, ENTRE OTROS; R7 ES H, ALQUILO, HALOALQUILO, ENTRE OTROS. SON SELECCIONADOS: 5-[5,6-BIS(METILOXI)-1H-BENCIMIDAZOL-1-IL]-3-[((1R)-1-{2-CLORO-3-[(4-PIPERIDINILMETIL)AMINO]FENIL}ETIL)OXI]-2-TIOFENOCARBOXAMIDA, 5-[5,6-BIS(METILOXI)-1H-BENCIMIDAZOL-1-IL]-3-{[(1R)-1-{2-CLORO-3-{[(1-METIL-4-PIPERIDINIL)METIL]OXI}FENIL)ETIL]OXI}-2-TIOFENOCARBOXAMIDA, ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA Y UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION. ESTOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE QUINASAS SIMILARES A POLO (PLK1), SIENDO UTILES EN TRATAMIENTO DE CANCER DE MAMA, DE OVARIO, DE PULMON, DE PROSTATA, LEUCEMIAS AGUDAS Y ENFERMEDADES MEDIADAS POR EL PLK

9. 发明专利

DE60210819T2 未知
公开(公告)号：DE60210819T2
公开(公告)日：2007-04-19
申请号：DE60210819
申请日：2002-12-11
申请人： SMITHKLINE BEECHAM CORP
发明人： HARRIS PHILLIP ANTHONY , JUNG DAVID KENDALL , PEEL MICHAEL ROBERT , RENO MICHAEL JOHN , RHEAULT TARA RENAE , BADIANG G , STEVENS KIRK LAWRENCE , VEAL JAMES MARVIN , TAVARES XAVIER , DICKERSON SCOTT HOWARD
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/5025 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K45/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D231/00 , C07D237/00
摘要： Fused pyradazine derivatives which are usefule as CDK inhibitors are described herein. The described invention alos includes methods of making such fused pyradazine derivatives as wells as methods of using the same in the treatment of hyperproliferative diseases.

10. 发明专利

DE60210819D1 PYRAZOLOPYRIDAZINDERIVATE 未知
公开(公告)号：DE60210819D1
公开(公告)日：2006-05-24
申请号：DE60210819
申请日：2002-12-11
申请人： SMITHKLINE BEECHAM CORP
发明人： HARRIS PHILLIP ANTHONY , JUNG DAVID KENDALL , PEEL MICHAEL ROBERT , RENO MICHAEL JOHN , RHEAULT TARA RENAE , BADIANG JENNIFER G , STEVENS KIRK LAWRENCE , VEAL JAMES MARVIN , TAVARES FRANCIS XAVIER , DICKERSON SCOTT HOWARD
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/5025 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K45/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D231/00 , C07D237/00
摘要： Fused pyradazine derivatives which are usefule as CDK inhibitors are described herein. The described invention alos includes methods of making such fused pyradazine derivatives as wells as methods of using the same in the treatment of hyperproliferative diseases.

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