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3. 发明专利

ES2325440T3 COMPUESTOS DE PIRIMIDINA. 未知
公开(公告)号：ES2325440T3
公开(公告)日：2009-09-04
申请号：ES04710264
申请日：2004-02-11
申请人： SMITHKLINE BEECHAM CORP
发明人： DAVIS-WARD RONDA , MOOK ROBERT ANTHONY JR , NEEB MICHAEL J , SALOVICH JAMES M
IPC分类号： C07D403/12 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61P35/00 , C07D239/42 , C07D239/48 , C07D405/12
摘要： Un Compuesto con la fórmula (I) ** ver fórmula en la que R 1 se selecciona del grupo constituido por H, halo, alquilo, alquenilo, alquinilo; R 2 se selecciona del grupo constituido por halo, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, -(R 7 )g- C(O)R 6 , -(R 7 )g-CO2R 6 , -(R 7 )g-C(O)N(R 6 )2, -(R 7 )g-OR 6 , -O-(R 7 )g-Ay, -(R 7 )g-S(O)eR 6 , -(R 7 )g-N(R 6 )2, -(R 7 )g-N(R 6 )C (O)R 6 , -(R 7 ) g-CN, -(R 7 ) g-SCN, -NO 2, -N 3, Ay y heteroarilo de 5 a 9 miembros que contiene 1 ó 2 heteroátomos seleccionados entre N, O y S; cada R 3 es igual o diferente y es independientemente H o alquilo; Y se selecciona del grupo constituido por -C(O)R 8 , -C(S)R 8 , -S(O) eR 9 , -N(R 9 ) 2, -N(R 9 )-S(O) eR 9 , y -N(R 9 )-C(O) R 9 , o Y, junto con C-2 y C-3 forma un sistema anular fusionado con la fórmula A: en la que R 8 se selecciona del grupo constituido por alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, Ay, Het, -OR 6 , -O-(R 7 )g-Ay, -O-(R 7 )g-Het, -N(R 6 )2, -N(R 6 )-(R 7 )g-Ay, -N(R 6 )-(R 7 )g-Het, -N(R 6 )-(R 7 )g-OR 6 , -N(R 6 )-(R 7 )g-C(O)R 6 , -N (R 6 )-(R 7 )g-CO2R 6 , -N(R 6 )-(R 7 )g-SO2R 6 , y -N(R 6 )-(R 7 )g-N(R 6 )2; cada R 9 es igual o diferente y se selecciona independientemente del grupo constituido por H, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, Ay y Het; c es 0 ó 1; Z 1 , Z 2 , Z 3 y Z 4 cada uno se selecciona independientemente del grupo constituido por C, O, S y N, en la que cuando c es 0, al menos uno de Z 1 , Z 2 y Z 3 es C y en la que cuando c es 1, al menos dos de Z 1 , Z 2 , Z 3 y Z 4 son C; cada línea punteada representa un doble enlace opcional; d es 0, 1 ó 2; cada R 10 es igual o diferente y se selecciona independientemente del grupo constituido por halo, alquilo, oxo, hidroxi, mercapto y amino; a es 0, 1, 2 ó 3; cada R 4 es igual o diferente y se selecciona independientemente del grupo constituido por halo, alquilo, -(R 7 ) gcicloalquilo, -(R 7 ) g-C(O)R 6 , -(R 7 ) g-CO 2R 6 , -(R 7 ) g-C(O)N(R 6 ) 2, -(R 7 ) g-OR 6 , -(R 7 ) g-S(O) eR 6 , -(R 7 ) g-N(R 6 ) 2, -(R 7 ) g-N (R 6 )C(O)R 6 , cada e es igual o diferente y es independientemente 0, 1 ó 2; b es 0, 1, 2, 3, 4 ó 5; cada R 5 es igual o diferente y es un grupo con la fórmula (R 7 )g-R 11 , cada R 6 es igual o diferente y se selecciona independientemente del grupo constituido por H, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo y cicloalquenilo; g es 0 ó 1; R 7 es alquileno o alquenileno; Ay es arilo; Het es un heterociclo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros que contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados del grupo constituido por N, O y S; R 11 se selecciona del grupo constituido por halo, alquilo, alquenilo, alquinilo, Ay, Het, -C(O)Het, -CO2R 6 , -CO2Ay, -CO2Het, -C(O)N(R 6 )2, -C(O)N(R 6 )Ay, -C(O)N(R 6 )Het, -C(O)N(R 6 )-(R 7 )g-N(R 6 )2, -C(O)N(R 6 )-(R 7 )g-CO2 R 6 , -C(O)N(R 6 )-(R 7 ) g-S(O) eR 6 , -OR 6 , -O-(R 7 ) g-Ay, -O-(R 7 ) g-Het, -O-R 7 -OR 6 , -O-R 7 -N(R 6 ) 2, -S(O) eR 6 , -S(O) e-(R 7 ) g- Het, -S(O) e-(R 7 ) g-N(R 6 ) 2, -S(O) e-(R 7 ) g-N(R 6 )Het, -S(O) eN(R 6 )-(R 7 ) g-C(O)Het, -N(R 6 ) 2, -N(R 6 )-(R 7 ) g-Ay, -N(R 6 )- (R 7 )g-Het, -N(R 6 )-(R 7 )g-C(O)R 6 , -N(R 6 )-C(O)-(R 7 )g-Het, -N(R 6 )-C(O)-(R 7 )g-N(R 6 )2, -N(R 6 )-C(O)-(R 7 )g-N(R 6 )Het, -N(R 6 )-C(O)-(R 7 )g-N(R 6 )-(R 7 -O)h-N(R 6 )-CO2R 6 , -N(R 6 )-(R 7 )g-S(O)eR 6 , -N(R 6 )-(R 7 )g-S(O)eHet, -N(R 6 )-R 7 -N(R 6 )2, -N(R 6 )-R 7 -OR 6 , -CN, y -N3; y h es 1-20; en la que cuando R 1 es -CH3, R 2 es Br o NO2, ambos R 3 son H, a es 0 y b es 0 ó 1 en la que si R 5 es -CO 2H, entonces Y no es -CO 2H, "alquilo" (y "alquileno") es un alquilo (y alquileno) C1-8 lineal o ramificado (opcionalmente sustituido una o más veces con halógeno o ciano), "alquenilo" es un alquenilo C 2-8 lineal o ramificado (opcionalmente sustituido una o más veces con halógeno o ciano), "alquinilo" es un alquinilo C 2-8 lineal o ramificado (opcionalmente sustituido una o más veces con halógeno o ciano), "cicloalquilo" es un cicloalquilo C3-8 (opcionalmente sustituido sobre cualquier carbono disponible con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo constituido por halo, alquilo, alquenilo, alquinilo, hidroxilo, oxo, carboxilo, alquilcarboxilo, alquiléter, mercapto, sulfonilo, sulfinilo, alquilsulfonilo, sulfonamido, amino, alquilamino, dialquilamino, acetilamino, aminosulfonamida y ciano), "cicloalquenilo" es un cicloalquenilo C3-8 (opcionalmente sustituido sobre cualquier carbono disponible con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo constituido por halo, alquilo (incluyendo haloalquilo, por ejemplo, perfluoroalquilo), alquenilo, alquinilo, hidroxilo, oxo, carboxilo, alquilcarboxilo, alquiléter, mercapto, sulfonilo, sulfinilo, alquilsulfonilo, sulfonamido, amino, alquilamino, dialquilamino, acetilamino, aminosulfonamida y ciano), Ay es arilo que son grupos carbocíclicos monocíclicos y grupos carbocíclicos bicíclicos fusionados que tienen de 6 a 13 átomos de carbono y con al menos un anillo aromático (opcionalmente sustituido sobre cualquier carbono disponible con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo constituido por halo, alquilo, alquenilo, alquinilo, hidroxilo, carboxilo, alquilcarboxilo, alquiléter, mercapto, sulfonilo, sulfinilo, alquilsulfonilo, sulfonamido, amino, alquilamino, dialquilamino, acetilamino, aminosulfonamido y ciano), "heterociclo" y "heterocíclico" son grupos monocíclicos no aromáticos saturados o insaturados y grupos bicíclicos fusionados no aromáticos saturados o insaturados, que tienen el número especificado de miembros y que contienen 1, 2, 3 ó 4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S (opcionalmente sustituidos sobre cualquier carbono o heteroátomo disponible con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo constituido por halo, alquilo, alquenilo, alquinilo, oxo, hidroxilo, carboxilo, alquilcarboxilo, alquiléter, mercapto, sulfonilo, sulfinilo, alquilsulfonilo, sulfonamido, amino, alquilamino, dialquilamino, acetilamino, aminosulfonamida y ciano), "heteroarilo" son grupos monocíclicos aromáticos y grupos bicíclicos fusionados en los que al menos un anillo es aromático, que tiene el número especificado de miembros y que contiene 1, 2, 3, ó 4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S (a menos que se especifique un número de heteroátomos diferente) (opcionalmente sustituido sobre cualquier carbono o heteroátomo disponible con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo constituido por 51 null ES 2 325 440 T3 halo, alquilo, alquenilo, alquinilo, oxo, hidroxilo, carboxilo, alquilcarboxilo, alquiléter, mercapto, sulfonilo, sulfinilo, alquilsulfonilo, sulfonamido, amino, alquilamino, dialquilamino, acetilamino, aminosulfonamida y ciano). o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables.

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