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    • 10. 发明专利
    • SINTESIS DE EPOTILONAS, SUS INTERMEDIOS, ANALOGOS Y USOS.
    • ES2336937T3
    • 2010-04-19
    • ES06026750
    • 2003-08-22
    • SLOAN KETTERING INST CANCER
    • DANISHEFSKY SAMUEL JRIVKIN ALEXEYYOSHIMURA FUMIHIKOGABARDA ORTEGA ANA ESTHERCHO YOUNG SHINCHOU TING-CHAO
    • C07D419/06A61K31/425C07D277/00C07D303/00C07D313/00C07D413/06C07D417/06C07D493/04
    • Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula: **(Ver fórmula)** en la que R1 es hidrógeno o alquilo inferior C1-6; R2 es un resto arilo C3-14, heteroarilo C3-14, aril C3-14-alquilo C1-20 o heteroaril C3-14-alquilo C1-20 sustituido o sin sustituir; cada uno de R5 y R6 es independientemente hidrógeno o un grupo protector; X es O, S, C(R7)2 o NR7, donde cada vez que aparece R7 es independientemente hidrógeno o alquilo inferior C1-6; RB es, independientemente en cada caso, hidrógeno; halógeno; -ORB''; -SRB''; -N(RB'')2; -CY3, -CHY2, -CH2Y, donde Y es F, Br, Cl, I, ORB'', NHRB'', N(RB'')2 o SRB''; -C(O)ORB''; -C(O)R B''; -CON-HRB''; -O(C=O)RB''; -O(C=O) ORB''; -NRB''(C=O)RB''; N3; N2R B''; acetal cíclico; o arilo C3-14 o heteroarilo C3-14 alifático C1-20, heteroalifático C1-20 cíclico o acíclico, lineal o ramificado, opcionalmente sustituido con uno o más de hidrógeno; halógeno; -ORB''; -SRB''; -N(RB'')2; -C(O)ORB''; -C(O)R B''; -CONHRB''; -O(C=O)RB''; -O(C-O)ORB''; -NRB''(C=O)RB''; N3; N2RB''; acetal cíclico; o un resto arilo C3-14 o heteroarilo C3-14 alifático C1-20, heteroalifáctico C1-20 cíclico o acíclico, lineal o ramificado sustituido o sin sustituir; o es una epotilona, desoxiepotilona o análogos de las mismas; o es un polimero; carbohidrato; marcador de fotoafinidad; o radiomarcador; donde cada vez que aparece RB'' es independientemente hidrógeno; un grupo protector; C1-20 alifático, hetero C1-20 alifático, un resto arilo C3-14, heteroarilo C3-14, aril C3-14-alquilo C1-20, aril C3-14-alquenilo C1-20, aril C3-14-alquinilo C1-20, heteroaril C3-14-alquilo C1-20, heteroaril C3-14-alquenilo C1-20 o heteroaril C3-14-alquinilo C1-20 alifático C1-20, heteroalifático C1-20 cíclico o acíclico; y m es 1, 2, 3 ó 4, comprendiendo el procedimiento las etapas de: someter un compuesto de la fórmula: **(Ver fórmula)** a condiciones de una reacción de metátesis con cierre de anillo.