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    • 1. 发明申请
    • 1H-AZOLYL-METHYL-AMIDE, VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG UND IHRE VERWENDUNG ALS NITRIFIKATIONSINHIBITOREN
    • 1 H-唑基甲基 - 酰胺,用于生产及其作为硝化抑制剂
    • WO2005035509A1
    • 2005-04-21
    • PCT/EP2004/007528
    • 2004-07-08
    • SKW STICKSTOFFWERKE PIESTERITZ GMBHRADICS, UteNICLAS, Hans-JoachimMICHEL, Hans-JürgenWOZNIAK, Hartmut
    • RADICS, UteNICLAS, Hans-JoachimMICHEL, Hans-JürgenWOZNIAK, Hartmut
    • C07D249/08
    • C07D231/12A01N43/56A01N43/653C07D231/16C07D249/08Y02P60/218
    • Es werden N-(1H-Azolyl-methyl)amide der allgemeinen Formel (I) beschrieben, wobei A = CH, C-Halogen, C-C 1 -C 4 -Alkyl oder C-C 3 -C 8 -Cycloalkyl oder N ist, R 1 und R 2 unabhängig voneinander für H, C 1 -C 4 -Alkyl oder C 3 -C 8 -Cycloalkyl steht R 3 für C 1 -C 4 -Alkyl, C 3 -C 8 -Cycloalkyl oder C 6 -C 10 -Aryl oder H, steht R 4 für C 1 -C 20 -Alkyl, C 3 -C 8 -Cycloalkyl, C 6 -C 10 -Aryl oder Arylalkyl Mit C 1 -C 4 -Alkyl- und C 6 -C 10 -Arylgruppen, wobei die Arylreste von R 4 gegebenenfalls einfach oder mehrfach mit C 1 -C 4 -Alkylsulfonyl, C 1 -C 4 -Alkoxy, C 1 -C 4 -Acyl, Halogen, Hydroxyl, Cyano, Nitro, Carboxyl oder C 1 -C 5 -Carboxyalkyl substituiert sein können, oder für NHR 3 oder für Formel (1) mit den für R 1 , R 2 , R 3 und A genannten Resten steht, oder wobei R 3 und R 4 gemeinsam eine Ethylenbrücke bilden können und B für Sauerstoff oder Schwefel steht. Die erfindungsgemässen Verbindungen eignen sich zur Hemmung bzw. Steuerung der Nitrifikation, wobei sie neben der ausgezeichneten nitrifikationshemmenden Wirkung eine geringe Hydrolyseneigung besitzen und sich aufgrund ihrer hydrophoben Eigenschaften sehr gut auf die Düngeroberfläche, z. B. von Düngemittelgranalien, aufbringen lassen.
    • 是N-(1H-唑基甲基)中描述的通式(I)的酰胺,其中A = CH,C-卤素,C-C 1 -C 4 - 烷基或C-C 3 -C 8 - 环烷基或N,R < 1>和R <2>彼此独立地,C 1 -C 4 - 烷基或C 3 -C 8 - 环烷基表示H [R <3> C1-C4烷基,C3-C8环烷基或C6-C10芳基或H,是 [R <4>是C1-C20烷基,C3-C8环烷基,C6-C10芳基或芳基烷基具有C 1 -C 4烷基和C 6 -C 10 - 芳基,其中R <4>的芳基是任选地单取代或多取代 被C1-C4烷基磺酰基,C1-C4烷氧基,C1-C4酰基,卤素,羟基,氰基,硝基,羧基或C 1 -C 5羧基烷基可以被取代,或NHR <3>或式(1)的 是,其中R的定义<1>,R <2>,R <3>和一个残基或其中R <4>可以形成亚乙基桥<3>和R 2一起和B代表氧或硫。 本发明化合物由于它们的疏水性非常好于肥料表面z是用于抑制或控制该硝化,从而它们具有与除水解的低倾向的优良硝化抑制效果是有用的。 离开作为肥料颗粒鼓起。
    • 3. 发明申请
    • N-PHENYLPHOSPHORSÄURETRIAMIDE, VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG UND DEREN VERWENDUNG ALS MITTEL ZUR REGULIERUNG BZW. HEMMUNG DER ENZYMATISCHEN HARNSTOFF-HYDROLYSE
    • N-苯基磷酸,METHOD FOR PRODUCING及其作为代理规管或 抑制酶活尿素水解
    • WO2006010389A1
    • 2006-02-02
    • PCT/EP2005/001157
    • 2005-02-04
    • SKW STICKSTOFFWERKE PIESTERITZ GMBHHUCKE, AndréNICLAS, Hans-JoachimWOZNIAK, HartmutMICHEL, Hans-JürgenSCHUSTER, Carola
    • HUCKE, AndréNICLAS, Hans-JoachimWOZNIAK, HartmutMICHEL, Hans-JürgenSCHUSTER, Carola
    • C07F9/22
    • C07F9/224C05B15/00C05G3/08Y02P60/218
    • Die Erfindung betrifft N -Phenylphosphorsäuretriamide der allgemeinen Formel (I), Verfahren zu ihrer Herstellung und deren Verwendung als Mittel zur Regulierung bzw. Hemmung der enzymatischen Harnstoff-Hydrolyse: In der Formel (I) bedeuten X = Sauerstoff oder Schwefel; R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 = unabhängig voneinander Wasserstoff, C 1 -C 8 -Alkyl/Heteroalkyl, C 2 -C 8 -Alkenyl/Heteroalkenyl, C 2 -C 8 -Alkinyl/Heteroalkinyl, C 3 -C 8 -Cycloalkyl/Hetero­cycloalkyl, C 3 -C 8 -Cycloalkenyl/Heterocycloalkenyl, C 6 -C 10 -Aryl/C 5 -C 10 -Heteroaryl, Aralkyl, Heteroarylalkyl, Alkaryl, Alkheteroaryl, Alkoxy, Aryloxy, Hetaryloxy, Alkylthio, Arylthio, Hetarylthio, Acyl, Aroyl, Hetaroyl, Acyloxy, Aroyloxy, Hetaroyloxy, Alkoxycarbonyl, Aryloxycarbonyl, Hetaryloxycarbonyl, Alkylsulfonyl, Fluor, Chlor, Brom, lod, Cyano, Nitro, Sulfo, Carbonyl, Carboxy, Carbamoyl, Sulfamoyl, unter der Maßgabe, dass mindestens ein Rest R ungleich Wasserstoff ist, dass im Fall von R 1 , R 2 , R 4 , R 5 = H R 3 ungleich Nitro oder Cyano ist und dass im Fall von R 1 = Cl oder R 1 , R 3 = Cl mindestens einer der verbleibenden Reste ungleich Wasserstoff ist.
    • 本发明涉及通式(I),它们的制备方法以及它们作为用于调节或酶促水解尿素的抑制剂的用途的N-苯基磷酸:在式(I),X =氧或硫; [R 1 ,R 2 ,R 3 ,R 4 ,R 5 = 独立地为氢,C 1 -C 8 烷基/杂烷基,C 2 -C 8 烯/ 杂烯基,C 2 -C 8 炔基/杂炔基,C 3 -C 8 - 环烷基/杂环烷基, ç 3 -C 8 环烯基/杂环烯基,C 6 -C 10 - 芳基/ C 5 -C 10 - 杂芳基,芳烷基,杂芳基烷基,烷芳基,烷杂芳基,烷氧基,芳氧基,杂芳氧基,烷硫基,芳硫基,杂芳硫基,酰基,芳酰基,杂芳酰基,酰氧基,芳酰氧基,Hetaroyloxy, 烷氧基羰基,芳氧基羰基,Hetaryloxycarbonyl,烷基磺酰基,氟,氯,溴,碘,氰基,硝基,磺基,羰基,羧基,氨基甲酰基,氨磺酰基,条件是至少一个R不是氢,R中<的情况下SUP > 1 ,R 2 ,R 4 ,R 5 = HR 3 不等于硝基或氰基 并且,在R的情况下< SUP> 1 =氯或R 1 ,R 3 = Cl为基准的剩余基团中的至少一个不为氢。
    • 5. 发明申请
    • HETEROZYKLISCH-SUBSTITUIERTE (THIO)PHOSPHORSÄURETRIAMIDE
    • 杂环取代的(硫代)磷酰三胺
    • WO2002083697A1
    • 2002-10-24
    • PCT/EP2002/003996
    • 2002-04-10
    • SKW STICKSTOFFWERKE PIESTERITZ GMBHHUCKE, AndréNICLAS, Hans-JoachimMICHEL, Hans-JürgenKRISTOF, WolfgangWOZNIAK, Hartmut
    • HUCKE, AndréNICLAS, Hans-JoachimMICHEL, Hans-JürgenKRISTOF, WolfgangWOZNIAK, Hartmut
    • C07F9/58
    • C07F9/588C05G3/08C07F9/650988Y02P60/218
    • Es werden heterozyklisch-substituierte (Thio)Phosphorsäuretriamide der allgemeinen Formel (I) beschrieben, in der X = Sauerstoff oder Schwefel, Y = N oder C-R 5 , R 1 = Wasserstoff, C 1 -C 8 -Alkyl oder C 6 -C 10 -Aryl und R 2 , R 3 , R 4 , R 5 unabhängig voneinander Wasserstoff, Alkyl, Aryl, Aralkyl, Alkoxy, Halogen, Alkylthio, (Di)Alkylamino, Cyano, Nitro bedeuten, wobei die Alkylreste 1-8 C-Atome, die Arylreste 6-10 C-Atome und die Aralkylreste 7-18 C-Atome aufweisen und ggf. substituiert sein können. Die erfindungsgemäßen (Thio)Phosphorsäuretriamide stellen äußerst effektive Ureaseinhibitoren mit einer sehr guten Hydrolysebeständigkeit dar und können außerdem technisch problemlos und kostengünstig aus einfachen Ausgangsstoffen hergestellt werden. Die erfindungsgemäßen Verbindungen, die ausreichend wasserlöslich und toxikologisch unbedenklich sind, lassen sich mit gebräuchlichen Verfahren leicht in Harnstoff oder harnstoffbasierte Düngemittel einarbeiten, womit eine effiziente Ausbringung zusammen mit dem Düngemittel bzw. Verfütterung an Wiederkäuer gegeben ist.
    • 有描述,其中X =氧或硫,Y = N或CR <5> - [R <1> =氢,C 1 -C 8 - 烷基或C 6 -C 10的通式(I)的杂环基取代的(硫代)磷酰三胺 芳基,并且R <2>,R <3>,R <4>,R <5>独立地是氢,烷基,芳基,芳烷基,烷氧基,卤素,烷硫基,(二)烷基氨基,氰基,硝基,其中所述 具有1-8个碳原子,所述芳基6-10个C原子和芳烷基7-18个C原子和可以任选地被取代的烷基。 (硫代)磷酰胺提供极其有效的脲酶抑制剂具有非常好的耐水解性的新颖是,也可以工业上容易且廉价地从简单的起始原料制备。 本发明的是足够的水溶性和毒理学上可接受的所述化合物,可以是由容易地并入尿素或脲基肥料的常规方法,从而有效地施加与肥料一起给出或饲料反刍动物。
    • 6. 发明申请
    • 1,2,4- THIADIAZOL-5-THIOVERBINDUNGEN UND DEREN DERIVATE, VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG UND IHRE VERWENDUNG ALS UREASE- UND NITRIFIKATIONSINHIBITOREN
    • 1,2,4-噻二唑基-5-硫代及其衍生物,METHOD FOR PRODUCING及其作为脲酶和硝化抑制剂
    • WO2005007636A1
    • 2005-01-27
    • PCT/EP2004/006269
    • 2004-06-09
    • SKW STICKSTOFFWERKE PIESTERITZ GMBHPALMER, ThomasNICLAS, Hans-JoachimSCHUSTER, CarolaMICHEL, Hans-JürgenGRABARSE, MargritHUCKE, André
    • PALMER, ThomasNICLAS, Hans-JoachimSCHUSTER, CarolaMICHEL, Hans-JürgenGRABARSE, MargritHUCKE, André
    • C07D285/08
    • C07D285/08
    • Es werden Verfahren zur Herstellung und die Verwendung neuer 1,2,4-Thiadiazole der allgemeinen Formel (I) oder (II) als Mittel zur Regulierung bzw. Hemmung der enzymatischen Harnstoff-Hydrolyse beschrieben, in der R 1 = Wasserstoff, C 1 -C 8 -Alkyl oder C 6 -C 10 -Aryl und R 2 = Wasserstoff, C 1 -C 8 - Alkyl/Heteroalkyl, C 2 -C 8 ­Alkenyl/Heteroalkenyl, C 2 -C 8 -Alkinyl/Heteroalkinyl, C 3 -C 8 - Cycloalkyl/Heterocycloalkyl, C 3 -C 8 ­Cycloalkenyl/Heterocycloalkenyl, C 6 -C 10 -Aryl/Heteroaryl, Aralkyl, Heteroarylalkyl, Alkaryl, Alkheteroaryl, Alkoxy, Aryloxy, Hetaryloxy, Alkylthio, Arylthio, Hetarylthio, Acyl, Aroyl, Hetaroyl, Acyloxy, Aroyloxy, Hetaroyloxy, Alkoxycarbonyl, Aryloxycarbonyl, Hetaryloxycarbonyl, Amino, Alkylamino, Dialkylamino, Alkylsulfonyl, Arylsulfonyl, Fluor, Chlor, Brom, lod, Hydroxy, Cyano, Nitro, Sulfo, Carbonyl, Carboxy, Carbamoyl, Sulfamoyl bedeuten, wobei die Reste R 1 und/oder R 2 gegebenenfalls selber und unabhängig voneinander mit einer oder mehreren der oben genannten Gruppen substituiert sein können. Mit eingeschränktem Substituentenspektrum in R 2 werden die Verbindungen als Nitrifikationsinhibitoren beansprucht. Die erfindungsgemäß eingesetzten 1,2,4-Thiadiazole stellen effektive Ureaseinhibitoren mit einer guten Hydrolysebeständigkeit dar und können nach bekannten Verfahren hergestellt werden. Sie wirken ebenfalls als Nitrifikationsinhibitoren und können die Ammoniumumwandlung verzögern. Sie sind somit die ersten Inhibitoren, die die beiden Hauptverlustquellen bei der Düngeranwendung, die ureasekatalysierte Harnstoff-Hydrolyse und die Nitrifikation von Ammoniumstickstoff wirksam beseitigen. Die erfindungsgemäßen Verbindungen sind darüber hinaus problemlos mit potenteren Nitrifikationsinhibitoren kombinierbar, wodurch eine zusätzliche Verminderung der Stickstoffverluste erzielt werden kann.
    • 存在用于生产和使用的通式(I)或(II)描述为用于调节或抑制酶水解尿素的装置,其中R <1> =氢,C 1新1,2,4-噻二唑的方法 C8-烷基或C6-C10芳基并且R <2> =氢,C1-C8烷基/杂烷基,C2-C8链烯基/杂,C2-C8炔基/杂炔基,C3-C8环烷基/杂环烷基,C3 C8环烯基/杂环烯基,C6-C10芳基/杂芳基,芳烷基,杂芳基烷基,烷芳基,烷杂芳基,烷氧基,芳氧基,杂芳氧基,烷硫基,芳硫基,杂芳硫基,酰基,芳酰基,杂芳酰基,酰氧基,芳酰氧基,Hetaroyloxy,烷氧基羰基,芳氧基羰基, Hetaryloxycarbonyl,氨基,烷基氨基,二烷基氨基,烷基磺酰基,芳基磺酰基,氟,氯,溴,碘,羟基,氰基,硝基,磺基,羰基,羧基,氨基甲酰基,是指氨磺酰基,其中基团R <1>和/或R <2 >本身任选和独立地被一个或多个上述基团的取代 可以被取代。 用中的R <2>有限Substituentenspektrum,所述化合物都声明为硝化抑制剂。 根据本发明所使用的1,2,4-噻二唑类提供具有被并且可通过已知的方法制备水解良好的电阻有效的脲酶。 他们还充当硝化抑制剂和能延缓铵转化。 因此,它们可以消除损耗的两个主要来源在施肥铵氮损失的脲酶水解尿素和硝化第一抑制剂。 本发明的化合物可以与除了有效的硝化抑制剂,由此可以实现的氮损失的额外还原可以容易地组合。