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1. 发明申请

WO2006024016A3 SYNTHESIS OF IDARUBIN AGLYCONE 审中-公开
标题翻译：艾杜糖苷的合成
公开(公告)号：WO2006024016A3
公开(公告)日：2006-04-13
申请号：PCT/US2005030298
申请日：2005-08-23
申请人： SICOR INC , VILLA MARCO , AROSIO ROBERTO , FRETTA ROBERTA , DIULGHEROFF NICOLA
发明人： VILLA MARCO , AROSIO ROBERTO , FRETTA ROBERTA , DIULGHEROFF NICOLA
IPC分类号： C07C46/00 , C07C50/38
CPC分类号： C07C50/38 , C07C46/00 , C07C2603/44
摘要： The present invention provides a new method of producing high quality idarubicin aglycone from 4-protected demethoxydaunomycinones such as 4-demethoxydaunomycinone-4-triflate.
摘要翻译：本发明提供了由4-保护的去甲氧基胸腺嘧啶酮如4-去甲氧基胸腺嘧啶酮-4-三氟甲磺酸酯生产高质量的伊达比星苷元的新方法。

2. 发明申请

WO2006108155A3 PROCESS FOR THE PREPARATION OF ANASTROZOLE 审中-公开
标题翻译：制备阿那唑的方法
公开(公告)号：WO2006108155A3
公开(公告)日：2006-11-23
申请号：PCT/US2006013140
申请日：2006-04-06
申请人： SICOR INC , VILLA MARCO , FRETTA ROBERTA , DIULGHEROFF NICOLA , PONTIROLI ALESSANDRO
发明人： VILLA MARCO , FRETTA ROBERTA , DIULGHEROFF NICOLA , PONTIROLI ALESSANDRO
IPC分类号： C07D249/08 , A61K31/4196 , A61P35/00
CPC分类号： C07D249/08
摘要： A process for preparing Anastrozole is provided. In the process the steps of a. combining 3,5-bis (2-cyanoisopropyl)toluene, a solvent selected from the group consisting of acetonitrile, dichloromethane and chlorobenzene, a brominating reagent selected from a group consisting of N-romosuccinimide and 1,3-dibromo-5,5-dimethylhydantoin, and 2,2'-azobis(2-methylpropionitrile); b. heating; c. combining with 1,2,4-triazole, a solvent selected from a group consisting of N-methylpyrrolidine, dimethylformamide, mixtures of NMP and DMF, dimethylsulfoxide, mixtures of DMSO and toluene, acetone, ACN, and tetrahydrofuran, a base selected from a group consisting of NaOH, KOH, K 2 CO 3 , and Na 2 CO 3 , and l,3-benzendiacetonitrile-5-(bromomethyl)-a, a, a, a- tetramethyl, at a temperature below -20°C are performed.
摘要翻译：提供了一种制备阿那曲唑的方法。在这个过程中，a。结合3,5-双（2-氰基异丙基）甲苯，选自乙腈，二氯甲烷和氯苯的溶剂，选自N-罗红琥珀酰亚胺和1,3-二溴-5,5-二氯苯的溴化试剂，二甲基乙内酰脲和2,2'-偶氮双（2-甲基丙腈）; 湾加热; C。与1,2,4-三唑结合，选自N-甲基吡咯烷，二甲基甲酰胺，NMP和DMF的混合物，二甲基亚砜，DMSO和甲苯的混合物，丙酮，ACN和四氢呋喃的溶剂，选自由NaOH，KOH，K 2 CO 3 3和Na 2 CO 3 3组成的组，和1,3 - 苄基乙腈-5-（溴甲基）-a，a，a，a-四甲基，在低于-20℃的温度下进行。

3. 发明专利

AT464280T 未知
公开(公告)号：AT464280T
公开(公告)日：2010-04-15
申请号：AT05791316
申请日：2005-08-23
申请人： SICOR INC
发明人： VILLA MARCO , AROSIO ROBERTO , FRETTA ROBERTA , DIULGHEROFF NICOLA
IPC分类号： C07C46/00 , C07C50/38
摘要： The present invention provides a new method of producing high quality idarubicin aglycone from 4-protected demethoxydaunomycinones such as 4-demethoxydaunomycinone-4-triflate.

4. 发明专利

MX2007001585A PROCESO PARA LA PREPARACION DE 3-OXIMINO ESTEROIDES. 未知
公开(公告)号：MX2007001585A
公开(公告)日：2009-02-12
申请号：MX2007001585
申请日：2005-08-12
申请人： SICOR INC
发明人： VILLA MARCO , FRETTA ROBERTA , DIULGHEROFF NICOLA
IPC分类号： C07J7/00
摘要： La presente invención provee un método de preparar norelgestromina o norgestimato haciendo reaccionar el precursor 3-oxoesteroide correspondiente con HNL de hidroxilamina y una base para obtener una mezcla de la reacción que forma norelgestromina o norgestimato; monitoreando la relación del análisis de la norelgestromina o norgestimato producido en la mezcla de la reacción; agregando una base a la mezcla de la reacción para neutralizar la acidez en la mezcla de la reacción cuando se detecta una relación anti/sin deseada; y aisando la norelgestromina o norgestimato. La presente invención también provee un proceso que permite un control de la formación del isómero anti y el isómero sin de norelgestromina o norgestimato haciendo reaccionar el precursor 3-oxoesteroide correspondiente con HCI de hidroxilamina y una base para obtener una mezcla de la reacción que forma norelgestromina o norgestimato; regulando la acidez de la mezcla de la reacción para ajustar la relación anti/sin de la norelgestromina o norgestimato producido en la mezcla de la reacción; agregando una base a la mezcla de la reacción para neutralizar la acidez en la mezcla de la reacción cuando se detecta una relación anti/sin deseada; y aislando la norelgestromina o norgestimato.

5. 发明专利

CA2601649A1 PROCESS FOR THE PREPARATION OF ANASTROZOLE 未知
公开(公告)号：CA2601649A1
公开(公告)日：2006-10-12
申请号：CA2601649
申请日：2006-04-06
申请人： SICOR INC
发明人： PONTIROLI ALESSANDRO , FRETTA ROBERTA , VILLA MARCO , DIULGHEROFF NICOLA
IPC分类号： C07D249/08 , A61K31/4196 , A61P35/00
摘要： A process for purifying Anastrozole is provided. In the process the steps of a. extracting a quenched reaction mixture containing anastrazole with a mixture of toluene, linear, branched or cyclic C 5-8 hydrocarbon and water; b. extracting the aqueous phase using a mixture comprising of toluene and linear, branched or cyclic C 5-8 hydrocarbon; c. adding water; d. extracting the aqueous phase using toluene; e. washing the organic phase with an aqueous solution of an acid; f. adding linear, branched, or cyclic C 5-8 hydrocarbon to the organic phase to precipitate Anastrozole, are performed.

6. 发明专利

CA2576677A1 SYNTHESIS OF IDARUBIN AGLYCONE 未知
公开(公告)号：CA2576677A1
公开(公告)日：2006-03-02
申请号：CA2576677
申请日：2005-08-23
申请人： SICOR INC
发明人： AROSIO ROBERTO , FRETTA ROBERTA , DIULGHEROFF NICOLA , VILLA MARCO
IPC分类号： C07C46/00 , C07C50/38
摘要： The present invention provides a new method of producing high quality idarubicin aglycone from 4-protected demethoxydaunomycinones such as 4-demethoxydaunomycinone-4-triflate.

7. 发明专利

CA2575138A1 PROCESS FOR THE PREPARATION OF 3-OXIMINO STEROIDS 未知
公开(公告)号：CA2575138A1
公开(公告)日：2006-02-23
申请号：CA2575138
申请日：2005-08-12
申请人： SICOR INC
发明人： FRETTA ROBERTA , DIULGHEROFF NICOLA , VILLA MARCO
IPC分类号： C07J41/00
摘要： The present invention provides a method of preparing norelgestromin or norgestimate by reacting the corresponding 3-oxosteroid precursor with hydroxylamine HCl and a base to obtain a reaction mixture forming norelgestromin or norgestimate; monitoring the anti/syn ratio of the norelgestromin or norgestimate produced in the reaction mixture; adding a base to the reaction mixture to neutralize acidity in the reaction mixture when a desired anti/syn ratio is detected; and isolating the norelgestromin or norgestimate. The present invention also provides a process allowing a control of the formation of the anti isomer and syn isomer of norelgestromin or norgestimate by reacting the corresponding 3-oxosteroid precursor with hydroxylamine HCl and a base to obtain a reaction mixture forming norelgestromin or norgestimate; regulating the acidity of the reaction mixture to adjust the anti/syn ratio of the norelgestromin or norgestimate produced in the reaction mixture; adding a base to the reaction mixture to neutralize acidity in the reaction mixture when a desired anti/syn ratio is detected; and isolating the norelgestromin or norgestimate.

8. 发明专利

DE602005020636D1 SYNTHESE VON IDARUBIN-AGLYCON 未知
公开(公告)号：DE602005020636D1
公开(公告)日：2010-05-27
申请号：DE602005020636
申请日：2005-08-23
申请人： SICOR INC
发明人： VILLA MARCO , AROSIO ROBERTO , FRETTA ROBERTA , DIULGHEROFF NICOLA
IPC分类号： C07C46/00 , C07C50/38
摘要： The present invention provides a new method of producing high quality idarubicin aglycone from 4-protected demethoxydaunomycinones such as 4-demethoxydaunomycinone-4-triflate.

9. 发明专利

MX2007002284A SÍNTESIS DE IDARUBICINA AGLICONA. 未知
公开(公告)号：MX2007002284A
公开(公告)日：2009-02-12
申请号：MX2007002284
申请日：2005-08-23
申请人： SICOR INC
发明人： AROSIO ROBERTO , VILLA MARCO , FRETTA ROBERTA , DIULGHEROFF NICOLA
IPC分类号： C07C46/00 , C07C50/38
摘要： La presente invención provee un método nuevo de producir idarubicina aglicona de alta calidad desde 4-desmetoxidaunomicinon a protegida tal como 4-desmetoxidaunomicinona-4-triflato.

10. 发明专利

MX2007012394A PROCESOS PARA LA PREPARACION DE FARMACOS ANTICANCER. 未知
公开(公告)号：MX2007012394A
公开(公告)日：2007-11-07
申请号：MX2007012394
申请日：2006-04-06
申请人： SICOR INC
发明人： VILLA MARCO , FRETTA ROBERTA , DIULGHEROFF NICOLA , PONTIROLI ALESSANDRO
IPC分类号： C07D249/08 , A61K31/4196 , A61P35/00
摘要： Se proporciona un proceso para preparar Anastrazol. En el proceso, se realizan los pasos de: a. combinar 3,5-bis(2-cianoisopropil)tolueno, un solvente seleccionado del grupo formado por acetonitrilo, diclorometano y clorobenceno, un reactivo de bromacion seleccionado del grupo formado N-bromosuccinimida y 1,3-dibromo-3,5-dimetilhidrantoina, y 2,2'-azobis(2-metilpropionitrilo); b. calentar; c. combinar con 1,2,4-triazol, un solvente seleccionado del grupo formado por N-metilpirrolidina, dimetilformamida, mezclas de NMP y DMF, sulfoxido de dimetilo, mezclas de DMSO y tolueno, acetona, ACN, y tetrahidrofurano, una base seleccionada del grupo formado por NaOH, KOH, K2CO3, y Na2CO3 y 1,3-bencendiacetonitrilo-5-(bromometil) -a,a,a',a'-tetrametilo, a una temperatura inferior a -20 degree C.

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