会员体验
专利管家(专利管理)
工作空间(专利管理)
风险监控(情报监控)
数据分析(专利分析)
侵权分析(诉讼无效)
联系我们
交流群
官方交流:
QQ群: 891211   
微信请扫码    >>>
现在联系顾问~
热词
    • 4. 发明专利
    • New heterocyclic oxime compounds, a process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them.
    • EG24967A
    • 2011-03-13
    • EG2004070320
    • 2004-07-28
    • SERVIER LAB
    • LECLERC VERONIQUEPAILLOUX SYLVIECARATO PASCALINTROVIGNE CARINELEBEGUE NICOLASBERTHELOT PASCALDACQUET CATHERINEBOUTIN JEAN ALBERTCAIGNARD DANIEL HENRIRENARD PIERRE
    • C07D235/26A61K31/426A61K31/427A61P1/04A61P1/18A61P3/06A61P3/10A61P9/00A61P9/10A61P13/04A61P13/12A61P15/00A61P17/06A61P19/10A61P21/04A61P25/28A61P27/02A61P35/00C07D235/12C07D277/68C07D417/10C07D417/12
    • Benzoxazole, benzothiazole or indole oxime derivatives (I) (including analogs with the benzo ring replaced by pyridine, pyrazine, pyrimidine or pyridazine) are new. Benzoxazole, benzothiazole or indole oxime derivatives of formula (I) (including analogs with the benzo ring replaced by pyridine, pyrazine, pyrimidine or pyridazine), and their enantiomers, diastereomers and salts are new. [Image] X : O, S, CH 2 or CHR' 2>; R 1>, R 2>H, alkyl, aryl, aralkyl, aryloxy, aralkoxy, alkoxy, OH, NH 2 or mono- or dialkylamino; or R 1> + R 2>=O, =S or =NH; R' 2>group forming an additional bond with R 2>; A : 1-6C alkylene (optionally having one CH 2 replaced by O, S, NRa', phenylene or naphthylene); Ra' : H or alkyl; R 3>, R 4>H, halo, R, OR or NRR'; or R 3> + R 4>group forming an ortho-fused 5- or 6-membered ring (optionally containing an O, S or N heteroatom); R, R', R 5>, R 6>H, alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, aralkyl, aralkenyl, aralkynyl, heteroaryl, heteroaralkyl, heteroaralkenyl, heteroaralkynyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl or polyhaloalkyl; D : benzene ring (in which case X is other than CHR' 2>); or a pyridine, pyrazine, pyrimidine or pyridazine ring; B : alkyl or alkenyl, both substituted by -CHR 7>R 8> or by R 9>; or -CHR 7>R 8> or R 9>; R 7>-C(Z)OR, -C(Z)NRR', -N(R)C(Z)R' or -N(R)C(Z)OR'; Z : O or S; R 8>aryl, aralkyl, heteroaryl, heteroaralkyl, CN, tetrazole, OR, NRR', -N(R)C(Z)R' or -N(R)C(Z)OR'; R 9>CN, tetrazole, -N(R)C(Z)R', -N(R)C(Z)OR' or -O(CH 2) n-CR 1> 0>R 1> 1>-COOR; n : 0-6; R 1> 0>, R 1> 1>H or alkyl, but not both H; aryl moieties : phenyl, naphthyl or biphenyl (all optionally partially hydrogenated and optionally substituted by 1-3 alkyl, polyhaloalkyl, alkoxy, OH, COOH, CHO, NRaRb, ester, amido, NO 2, CN or halo groups); heteroaryl moieties : 5-10 membered mono- or bicyclic aryl (where one ring is optionally partially hydrogenated in the case of bicyclic systems) containing 1-3 O, S and/or N heteroatom(s) and optionally substituted as for aryl; Rb, Rc : H, alkyl, aryl or heteroaryl; the oxime group -C(R 6>)=NOR 5> has E- or Z-configuration; alkyl moieties have 1-6C, alkenyl or alkynyl moieties 2-6C and cycloalkyl moieties 3-8C. Independent claims are included for: (1) preparation method of (I); and (2) new ketone intermediates of formula (V). [Image] ACTIVITY : Antidiabetic; Antilipemic; Cardiant; Nephrotropic; Ophthalmological; Antipsoriatic; Gynecological; Nootropic; Osteopathic; Antiinflammatory; Antiarteriosclerotic; Anorectic; Cytostatic. In tests in ob/ob mice, oral administration of 10 mg/kg of methyl 3-(4-(2-(6-((methoxyimino)-(phenyl)-methyl)-2-oxo-1,3-benzothiazol-3(2H)-yl)-ethoxy)-phenyl)-2-(2,2,2-trifluoroethoxy)-propanoate (Ia) twice per day for 4 days reduced blood sugar levels by 51% and reduced the weight gain by 80% in comparison with controls, whereas analogous administration of rosiglitazone reduced blood sugar levels by 61% but increased the weight gain by 33% in comparison with controls. MECHANISM OF ACTION : Aldose Reductase Inhibitor; Angiogenesis Inhibitor.
    • 6. 发明专利
    • NO327257B1
    • 2009-05-25
    • NO20043188
    • 2004-07-27
    • SERVIER LAB
    • LECLERC VERONIQUERENARD PIERRECAIGNARD DANIEL-HENRICARATO PASCALPAILLOUX SYLVIEINTROVIGNE CARINELEBEGUE NICOLASBERTHELOT PASCALDACQUET CATHRINEBOUTIN JEAN ALBERT
    • C07D235/26C07D277/68A61K31/426A61K31/427A61P1/04A61P1/18A61P3/06A61P3/10A61P9/00A61P9/10A61P13/04A61P13/12A61P15/00A61P17/06A61P19/10A61P21/04A61P25/28A61P27/02A61P35/00C07D235/12C07D417/10C07D417/12
    • Benzoxazole, benzothiazole or indole oxime derivatives (I) (including analogs with the benzo ring replaced by pyridine, pyrazine, pyrimidine or pyridazine) are new. Benzoxazole, benzothiazole or indole oxime derivatives of formula (I) (including analogs with the benzo ring replaced by pyridine, pyrazine, pyrimidine or pyridazine), and their enantiomers, diastereomers and salts are new. [Image] X : O, S, CH 2 or CHR' 2>; R 1>, R 2>H, alkyl, aryl, aralkyl, aryloxy, aralkoxy, alkoxy, OH, NH 2 or mono- or dialkylamino; or R 1> + R 2>=O, =S or =NH; R' 2>group forming an additional bond with R 2>; A : 1-6C alkylene (optionally having one CH 2 replaced by O, S, NRa', phenylene or naphthylene); Ra' : H or alkyl; R 3>, R 4>H, halo, R, OR or NRR'; or R 3> + R 4>group forming an ortho-fused 5- or 6-membered ring (optionally containing an O, S or N heteroatom); R, R', R 5>, R 6>H, alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, aralkyl, aralkenyl, aralkynyl, heteroaryl, heteroaralkyl, heteroaralkenyl, heteroaralkynyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl or polyhaloalkyl; D : benzene ring (in which case X is other than CHR' 2>); or a pyridine, pyrazine, pyrimidine or pyridazine ring; B : alkyl or alkenyl, both substituted by -CHR 7>R 8> or by R 9>; or -CHR 7>R 8> or R 9>; R 7>-C(Z)OR, -C(Z)NRR', -N(R)C(Z)R' or -N(R)C(Z)OR'; Z : O or S; R 8>aryl, aralkyl, heteroaryl, heteroaralkyl, CN, tetrazole, OR, NRR', -N(R)C(Z)R' or -N(R)C(Z)OR'; R 9>CN, tetrazole, -N(R)C(Z)R', -N(R)C(Z)OR' or -O(CH 2) n-CR 1> 0>R 1> 1>-COOR; n : 0-6; R 1> 0>, R 1> 1>H or alkyl, but not both H; aryl moieties : phenyl, naphthyl or biphenyl (all optionally partially hydrogenated and optionally substituted by 1-3 alkyl, polyhaloalkyl, alkoxy, OH, COOH, CHO, NRaRb, ester, amido, NO 2, CN or halo groups); heteroaryl moieties : 5-10 membered mono- or bicyclic aryl (where one ring is optionally partially hydrogenated in the case of bicyclic systems) containing 1-3 O, S and/or N heteroatom(s) and optionally substituted as for aryl; Rb, Rc : H, alkyl, aryl or heteroaryl; the oxime group -C(R 6>)=NOR 5> has E- or Z-configuration; alkyl moieties have 1-6C, alkenyl or alkynyl moieties 2-6C and cycloalkyl moieties 3-8C. Independent claims are included for: (1) preparation method of (I); and (2) new ketone intermediates of formula (V). [Image] ACTIVITY : Antidiabetic; Antilipemic; Cardiant; Nephrotropic; Ophthalmological; Antipsoriatic; Gynecological; Nootropic; Osteopathic; Antiinflammatory; Antiarteriosclerotic; Anorectic; Cytostatic. In tests in ob/ob mice, oral administration of 10 mg/kg of methyl 3-(4-(2-(6-((methoxyimino)-(phenyl)-methyl)-2-oxo-1,3-benzothiazol-3(2H)-yl)-ethoxy)-phenyl)-2-(2,2,2-trifluoroethoxy)-propanoate (Ia) twice per day for 4 days reduced blood sugar levels by 51% and reduced the weight gain by 80% in comparison with controls, whereas analogous administration of rosiglitazone reduced blood sugar levels by 61% but increased the weight gain by 33% in comparison with controls. MECHANISM OF ACTION : Aldose Reductase Inhibitor; Angiogenesis Inhibitor.
    • 7. 发明专利
    • DERIVADOS TETRACICLICOS, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN
    • AR061835A1
    • 2008-09-24
    • ARP070103012
    • 2007-07-06
    • SERVIER LAB
    • DACQUET CATHERINELECLERC VERONIQUEL HELGOUAL CH JEAN-MARTIALLE NAOUR MORGANBERTHELOT PASCALLEBEGUE NICOLASCARATO PASCALKTORZA ALAINCAIGNARD DANIEL-HENRI
    • C07D277/68A61K31/428A61P3/04
    • Reivindicacion 1: Compuestos de formula (1) en la que: R1 representa un átomo de hidrogeno y R2 y R3 forman junto con los 2 átomos de carbono adyacentes a los que están unidos un ciclo de formula (2) en el que R6 representa un átomo de hidrogeno o de halogeno, o un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado, alcoxi C1-6 lineal o ramificado, amino, alquilamino C1-6 lineal o ramificado, o dialquilamino C1-6 lineal o ramificado, X representa un átomo de oxígeno o un grupo N-OR7 en el que R7 representa un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado, arilo, o arilalquilo C1-6 lineal o ramificado, o R3 representa un átomo de hidrogeno y R1 y R2 forman junto con los 2 átomos de carbono adyacentes a los que están unidos un ciclo de formula (2) tal como se ha definido anteriormente, R4 y R5, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrogeno o de halogeno, o un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado, alcoxi C1-6 lineal o ramificado, amino, alquilamino C1-6 lineal o ramificado, o dialquilamino C1-6 lineal o ramificado, A representa una cadena alquileno C1-6 en la que un grupo CH2 puede reemplazarse por un heteroátomo elegido entre oxígeno o azufre, o por un grupo NRa (en el que Ra representa un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado), B representa un grupo alquilo C1-6) lineal o ramificado, o alquenilo C2-6 lineal o ramificado, estando sustituidos estos grupos con un grupo de formula (3) en la que R8 representa un grupo - COOR y R9 representa un grupo -OR' en el que R y R', idénticos o diferentes, representan cada uno un átomo de hidrogeno, o un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado no sustituido o sustituido con uno o varios átomos de halogeno, entendiéndose que: la oxima =N-OR7 puede tener configuracion Z o E, por arilo se entiende un grupo fenilo, naftilo o bifenilo, pudiendo estar estos grupos parcialmente hidrogenados, por heteroarilo se entiende cualquier grupo aromático mono o bicíclico que contiene 5 a 10 eslabones, pudiendo estar parcialmente hidrogenado en uno de los ciclos en el caso de los heteroarilos bicíclicos, y que contiene 1 a 3 heteroátomos elegidos entre oxigeno, nitrogeno y azufre, pudiendo estar sustituidos los grupos arilo y heteroarilo así definidos con 1 a 3 grupos elegidos entre alquilo C1-6 lineal o ramificado, polihalogenoalquilo C1-6 lineal o ramificado, alcoxi C1-6 lineal o ramificado, hidroxi carboxi, formilo, NRbRc (en el que Rb, y Rc, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrogeno, un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado, arilo o heteroarilo), éster, amido, nitro, ciano, o átomos de halogeno, sus enantiomeros y diastereoisomeros así como sus sales de adicion a un ácido o a una base farmacéuticamente aceptables.
    • 8. 发明专利
    • DERIVADOS DE OXIMAS HETEROCICLICAS, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y SU UTILIZACION EN EL TRATAMIENTO DE LA DIABETES TIPO II.
    • ES2279310T3
    • 2007-08-16
    • ES04291901
    • 2004-07-27
    • SERVIER LAB
    • LECLERC VERONIQUEPAILLOUX SYLVIECARATO PASCALINTROVIGNE CARINELEBEGUE NICOLASBERTHELOT PASCAL
    • A61K31/428C07D235/26A61K31/426A61K31/427A61P1/04A61P1/18A61P3/06A61P3/10A61P9/00A61P9/10A61P13/04A61P13/12A61P15/00A61P17/06A61P19/10A61P21/04A61P25/28A61P27/02A61P35/00C07D235/12C07D277/68C07D417/10C07D417/12
    • Compuestos de fórmula (I): (I) donde: * X representa un átomo de oxígeno o de azufre, o un grupo CH2 ó (donde R''2 forma con R2 un enlace suplementario), * R1 y R2, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, arilo, arilalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, ariloxi, arilalquiloxi(C1-C6) lineal o ramificado, alcoxi(C1-C6) lineal o ramificado, hidroxilo, amino, alquilamino(C1-C6) lineal o ramificado o dialquilamino(C1-C6) lineal o ramificado, o R1 y R2 forman juntos un grupo oxo, tioxo o imino, pudiendo R2 además formar con R''2 un enlace suplementario, * A representa una cadena alquileno(C1-C6) en la cual un grupo CH2 puede ser sustituido por un heteroátomo seleccionado de entre oxígeno o azufre o por un grupo NRa (donde Ra representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado), o por un grupo fenileno o naftileno, * R3 y R4, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno o de halógeno o un grupo R, OR o NRR'' (donde R y R'', idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, alquenilo(C2-C6) lineal o ramificado, alquinilo(C2-C6) lineal o ramificado, arilo, arilalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, arilalquenilo(C2-C6) lineal o ramificado, arilalquinilo(C2-C6) lineal o ramificado, heteroarilo, heteroarilalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, heteroarilalquenilo(C2-C6) lineal o ramificado, heteroarilalquinilo(C2-C6) lineal o ramificado, cicloalquilo(C3-C8), cicloalquil(C3-C8)alquilo(C1-C6) lineal o ramificado o polihaloalquilo(C1-C6) lineal o ramificado), o R3 y R4 forman, junto con los átomos de carbono que los portan cuando estos dos átomos de carbono son adyacentes, un ciclo que comprende 5 ó 6 eslabones y que puede contener un heteroátomo seleccionado de entre oxígeno, azufre y nitrógeno, * R5 y R6, idénticos o diferentes, pueden tomar todos los valores de R, siendo éstos como se han definido anteriormente, * D representa: un núcleo bencénico y en este caso X no puede representar un grupo tal como el definido anteriormente, o D representa un núcleo piridina, pirazina, pirimidina o piridazina, * B representa un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado o alquenilo(C2-C6) lineal o ramificado, estando estos grupos sustituidos: * con un grupo de fórmula (II): (II) donde - R7 representa un grupo, ó , representando Z un átomo de oxígeno o de azufre y R y R'', idénticos o diferentes, pueden tomar los mismos valores que se han definido anteriormente, - y R8 representa un grupo arilo, arilalquilo cuya parte alquilo contiene de 1 a 6 átomos de carbono y puede ser lineal o ramificada, heteroarilo, heteroarilalquilo cuya parte alquilo contiene de 1 a 6 átomos de carbono y puede ser lineal o ramificada, CN, tetrazol, -OR, -NRR'', ó , siendo Z tal como se ha definido anteriormente y R y R'', idénticos o diferentes, pueden tomar los mismos valores que se han definido anteriormente, * o con un grupo R9 donde R9 representa un grupo CN, tetrazol, donde Z es tal como se ha definido anteriormente y R y R'', idénticos o diferentes, pueden tomar los mismos valores que se han definido anteriormente, n representa 0, 1, 2, 3, 4, 5 ó 6, y R10 y R11, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, entendiéndose que R10 y R11 no pueden representar a la vez un átomo de hidrógeno, o B representa un grupo de fórmula (II) o un grupo R9 como los definidos anteriormente, entendiéndose que: * la oxima R6-C(=N-OR5)- puede ser de configuración Z ó E, * por arilo se entiende un grupo fenilo, naftilo o bifenilo, pudiendo estos grupos estar parcialmente hidrogenados, * por heteroarilo se entiende todo grupo aromático mono o bicíclico que contiene de 5 a 10 eslabones, pudiendo estar parcialmente hidrogenado en uno de los ciclos en caso de heteroarilos bicíclicos, y que contienen de 1 a 3 heteroátomos seleccionados de entre oxígeno, nitrógeno y azufre, los grupos arilo y heteroarilo así definidos que pueden estar sustituidos con de 1 a 3 grupos seleccionados de entre alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, polihaloalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, alcoxi(C1-C6) lineal o ramificado, hidroxilo, carboxi, formilo, NRbRc (representando Rb y Rc, idénticos o diferentes, un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, arilo o heteroarilo), éster, amido, nitro, ciano o átomos de halógeno, sus enantiómeros y diastereoisómeros, así como sus sales de adición de un ácido o de una base farmacéuticamente aceptables.