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    • 4. 发明专利
    • DE602005003315D1
    • 2007-12-27
    • DE602005003315
    • 2005-12-21
    • CENTRE NAT RECH SCIENTSERVIER LABUNIV PARIS DESCARTES
    • KOCH MICHELTILLEQUIN FRANCOISMICHEL SYLVIEHICKMAN JOHNPIERRE ALAINLEONCE STEPHANEPFEIFFER BRUNOKRAUS-BERTHIER LAURENCE
    • A61K31/4741C07D491/04A61K31/436A61P35/00
    • Benzo pyarano[3,2-h]acridin-7-one cinnamate compounds (I) and their enantiomers, diastereoisomers, hydrates, solvates, acids, bases or addition salts are new. Benzo pyarano[3,2-h]acridin-7-one cinnamate compounds of formula (I) and their enantiomers, diastereoisomers, hydrates, solvates, acids, bases or addition salts are new. X, Y 1H, halo, OH, (1-6C) alkoxy, nitro, CN, (1-6C) alkyl (optionally substituted by one or more OH or halo), (2-6C) alkenyl or -NRaRb; either R-a, R-b : H or (1-6C) alkyl; or N-R-aR-b : a monocyclic or 5-7-membered heterocycle optionally having a second heteroatom of O or N in the cyclic system; Z : O or NR-c; R-c : H, (1-6C) alkyl, aryl or aryl-(1-6C)alkyl; Ar : (hetero)aryl; R 1, R 3, R 4H or (1-6C) alkyl; R 2H, (1-6C) alkyl, OR-a or NR-aR-b; R 5OR-c, NR-cR-d, W 1-C(W 2)-U 1-V 1, W-a-C(W 2)-W 3-T 1 or -Z-CO-CH=CHAr; W-a, W 3O or NR-c; W 2O; U 1(1-8C) alkylene or (2-8C) alkenylene; V 1H, (hetero) aryl, OR, CO 2R-c, COR-c, CON-aaR-bb, NR-aaR-bb, N(R-c)-CO 2R-cc or N(R-c)COR-cc; R-cc : R-c; either R-aa, R-bb : R-a, R-b or aryl-(1-6C)alkyl; or N-R-aaR-bb : N-R-aR-b; and T 1H, (1-6C) alkyl or (2-6C) alkenyl, aryl or aryl-(1-6C) alkyl (all optionally substituted by OR-c or NR-aaR-bb). where the aryl is phenyl or naphthyl optionally substituted by one or more substituents of (1-6C) alkyl (optionally substituted by one or more OH or halo), OH, halo, carboxy, NO 2, NH 2, or mono- or di-(1-6C) alkylamino, where the alkyl moiety is (1-6C) alkoxy, (1-6C) acyl or (1-6C) alkylcarbonyloxy; and the heteroaryl is 5-12-membered (monocyclic, aromatic or bicyclic with aromatic ring(s)), and has 1, 2 or 3 heteroatoms of O, N or S, and optionally substituted by one or more groups of halo, (1-6C) alkyl optionally substituted by one or more OH, halo, (1-6C) alkoxy or NH 2 optionally substituted by one or two (1-6C)alkyl. [Image] ACTIVITY : Cytostatic. MECHANISM OF ACTION : None given.
    • 6. 发明专利
    • AT378050T
    • 2007-11-15
    • AT05292744
    • 2005-12-21
    • SERVIER LABCENTRE NAT RECH SCIENTUNIV PARIS DESCARTES
    • KOCH MICHELTILLEQUIN FRANCOISMICHEL SYLVIEHICKMAN JOHNPIERRE ALAINLEONCE STEPHANEPFEIFFER BRUNOKRAUS-BERTHIER LAURENCE
    • A61K31/4741C07D491/04A61K31/436A61P35/00
    • Benzo pyarano[3,2-h]acridin-7-one cinnamate compounds (I) and their enantiomers, diastereoisomers, hydrates, solvates, acids, bases or addition salts are new. Benzo pyarano[3,2-h]acridin-7-one cinnamate compounds of formula (I) and their enantiomers, diastereoisomers, hydrates, solvates, acids, bases or addition salts are new. X, Y 1H, halo, OH, (1-6C) alkoxy, nitro, CN, (1-6C) alkyl (optionally substituted by one or more OH or halo), (2-6C) alkenyl or -NRaRb; either R-a, R-b : H or (1-6C) alkyl; or N-R-aR-b : a monocyclic or 5-7-membered heterocycle optionally having a second heteroatom of O or N in the cyclic system; Z : O or NR-c; R-c : H, (1-6C) alkyl, aryl or aryl-(1-6C)alkyl; Ar : (hetero)aryl; R 1, R 3, R 4H or (1-6C) alkyl; R 2H, (1-6C) alkyl, OR-a or NR-aR-b; R 5OR-c, NR-cR-d, W 1-C(W 2)-U 1-V 1, W-a-C(W 2)-W 3-T 1 or -Z-CO-CH=CHAr; W-a, W 3O or NR-c; W 2O; U 1(1-8C) alkylene or (2-8C) alkenylene; V 1H, (hetero) aryl, OR, CO 2R-c, COR-c, CON-aaR-bb, NR-aaR-bb, N(R-c)-CO 2R-cc or N(R-c)COR-cc; R-cc : R-c; either R-aa, R-bb : R-a, R-b or aryl-(1-6C)alkyl; or N-R-aaR-bb : N-R-aR-b; and T 1H, (1-6C) alkyl or (2-6C) alkenyl, aryl or aryl-(1-6C) alkyl (all optionally substituted by OR-c or NR-aaR-bb). where the aryl is phenyl or naphthyl optionally substituted by one or more substituents of (1-6C) alkyl (optionally substituted by one or more OH or halo), OH, halo, carboxy, NO 2, NH 2, or mono- or di-(1-6C) alkylamino, where the alkyl moiety is (1-6C) alkoxy, (1-6C) acyl or (1-6C) alkylcarbonyloxy; and the heteroaryl is 5-12-membered (monocyclic, aromatic or bicyclic with aromatic ring(s)), and has 1, 2 or 3 heteroatoms of O, N or S, and optionally substituted by one or more groups of halo, (1-6C) alkyl optionally substituted by one or more OH, halo, (1-6C) alkoxy or NH 2 optionally substituted by one or two (1-6C)alkyl. [Image] ACTIVITY : Cytostatic. MECHANISM OF ACTION : None given.
    • 8. 发明专利
    • COMPUESTOS CINAMATOS DE BENZO [B]PIRANO[3,-H]ACRIDIN-7-ONA, UN PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN
    • AR052828A1
    • 2007-04-04
    • ARP050105402
    • 2005-12-21
    • CENTRE NAT RECH SCIENTUNIV PARIS DESCARTESSERVIER LAB
    • KOCH MICHELTILLEQUIN FRANCOISMICHEL SYLVIEHICKMAN JOHNPIERRE ALAINLEONCE STEPHANEPFEIFFER BRUNOKRAUS-BERTHIER LAURENCE
    • C07D491/052A61K31/4741A61P35/00
    • Compuestos de formula (1), en la cual: los compuestos son utiles como agentes anticancerosos. Reivindicacion 1: Compuestos de formula (1), en la cual: X e Y, que pueden ser idénticos o diferentes, independientemente entre sí, representan, cada uno, un grupo seleccionado entre: átomos de hidrogeno y de halogeno; grupos hidroxi, alcoxi C1-6 lineal o ramificado, nitro, ciano, alquilo C1-6 lineal o ramificado, (opcionalmente, sustituido por uno o más grupos seleccionados entre hidroxi y halogeno), alquenilo C2-6 lineal o ramificado; o un grupo de formula: -NRaRb, en la cual: Ra y Rb, que pueden ser idénticos o diferentes, independientemente entre sí, representan, cada uno, un grupo seleccionado entre un átomo de hidrogeno, y un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado; o Ra y Rb forman junto con el átomo de nitrogeno que los lleva, un heterociclo de 5 a 7 miembros monocíclico, que contiene, opcionalmente, en el sistema cíclico, un segundo heteroátomo seleccionado entre oxígeno y nitrogeno; y se entiende que los sustituyentes X e Y pueden estar presentes sobre cualquiera de los dos ciclos bencénicos adyacentes; Z representa un átomo de oxígeno o NRc en el cual Rc representa un grupo seleccionado entre un átomo de hidrogeno, un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado, un grupo arilo, y un grupo arilalquilo C1-6 en el cual la parte alquilo es lineal o ramificada; Ar representa un grupo arilo o heteroarilo; R1 representa un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado; R2 representa un grupo seleccionado entre un átomo de hidrogeno, un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado, -ORa y -NRaRb en los cuales Ra y Rb son tal como se los ha definido precedentemente; R3 y R4, que pueden ser idénticos o diferentes, independientemente entre sí, representan un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado; R5 representa un grupo seleccionado entre: un átomo de hidrogeno; un grupo ORc y NRcRd, en los cuales: Rc es tal como se ha definido precedentemente, y Rd tienen las mismas definiciones que Rc; W1-C(W2)-U-V, en el cual: W1 representa un átomo de oxígeno o NRc (en el cual Rc es tal como se ha definido precedentemente); b) W2 representa un átomo de oxígeno; c) U representa un enlace simple o una cadena alquileno C1-8 lineal o ramificada o una cadena alquenileno C2-8 lineal o ramificada; d) V representa un grupo seleccionado entre: un átomo de hidrogeno; grupos arilo y heteroarilo; grupos ORc, CO2Rc, CORc, CONRa'Rb', NRa'Rb', N(Rc)-CO2Rc', N(Rc)-CORc', en los cuales Rc es tal como se ha definido precedentemente, Rc' es tal como se ha definido para Rc, y Ra' y Rb', que pueden ser idénticos o diferentes, independientemente entre sí, representan, cada uno, un grupo seleccionado entre un átomo de hidrogeno, un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado, un grupo arilo, y un grupo arilalquilo C1-6 en el cual la parte alquilo es lineal o ramificada, o Ra' y Rb' forman juntos con el átomo de nitrogeno que los lleva, un heterociclo de 5 a 7 miembros, monocíclico, que contiene, opcionalmente, en el sistema cíclico un segundo heteroátomo seleccionado entre oxígeno y nitrogeno; W1-C(W2)-W3-R1, en el cual: W1 y W2 son tal como se los ha definido precedentemente; b) W3 representa un átomo de oxígeno o NRc en el cual Rc es tal como se ha definido precedentemente; c) T1 representa un grupo seleccionado entre: un átomo de hidrogeno; un alquilo C1-6 lineal o ramificado; un alquenilo C2-6 lineal o ramificado; un arilo, arilalquilo C1-6 en el cual la parte alquilo es lineal o ramificada; una cadena alquileno C1-6 lineal o ramificada, o una cadena alquenileno C2-6 lineal o ramificada, donde cada una está sustituida por un grupo ORc en el cual Rc es tal como se ha definido precedentemente o por NRa'Rb' en el cual Ra' y Rb' son tal como se los ha definido precedentemente; Z-CO-CH=CHAr, en el cual Z y Ar son tal como se los ha definido precedentemente; sus enantiomeros, diastereoisomeros, cuando existen, así como sus sales de adicion con un ácido o con una base farmacéuticamente aceptable, así como sus hidratos y sus solvatos; y se da por comprendido que: se extiende por arilo, un grupo fenilo o naftilo, que comprende, opcionalmente, uno o más sustituyentes, idénticos o diferentes, seleccionados entre alquilo C1-6 lineal o ramificado, sustituido opcionalmente por uno o más grupos hidroxi o halogeno, hidroxi, halogeno, carboxi, nitro, amino, monoalquilamino C1-6 lineal o ramificado, o dialquilamino C1-6 lineal o ramificado, alcoxi C1-6 lineal o ramificado, acilo C1-6 lineal o ramificado, y alquilcarboniloxi C1-6 lineal o ramificado; se entiende por heteroarilo, un grupo de 5 a 12 miembros, ya sea monocíclico aromático, o bicíclico, del que al menos uno de los ciclos posee un carácter aromático, y que contiene uno, dos o tres heteroátomos seleccionados entre oxígeno, nitrogeno o azufre, y se entiende que el heteroarilo puede ser sustituido, opcionalmente, por uno o más átomos o grupos, idénticos o diferentes, seleccionados entre los átomos de halogeno y los grupos alquilo C1-6 lineal o ramificado, sustituido, opcionalmente, por uno o más grupos hidroxi o halogeno, o hidroxi, alcoxi C1-6 lineal o ramificado, o amino (sustituido, opcionalmente, por uno o dos grupos alquilo C1-6 lineales o ramificados).
    • 9. 发明专利
    • FR2879600B1
    • 2007-02-09
    • FR0413682
    • 2004-12-22
    • SERVIER LABCENTRE NAT RECH SCIENTUNIV PARIS DESCARTES
    • KOCH MICHELTILLEQUIN FRANCOISMICHEL SYLVIEHICKMAN JOHNPIERRE ALAINLEONCE STEPHANEPFEIFFER BRUNOKRAUS BERTHIER LAURENCE
    • C07D491/04C07D491/052A61K31/436A61K31/4741A61P35/00C07D219/06C07D309/10
    • Benzo pyarano[3,2-h]acridin-7-one cinnamate compounds (I) and their enantiomers, diastereoisomers, hydrates, solvates, acids, bases or addition salts are new. Benzo pyarano[3,2-h]acridin-7-one cinnamate compounds of formula (I) and their enantiomers, diastereoisomers, hydrates, solvates, acids, bases or addition salts are new. X, Y 1H, halo, OH, (1-6C) alkoxy, nitro, CN, (1-6C) alkyl (optionally substituted by one or more OH or halo), (2-6C) alkenyl or -NRaRb; either R-a, R-b : H or (1-6C) alkyl; or N-R-aR-b : a monocyclic or 5-7-membered heterocycle optionally having a second heteroatom of O or N in the cyclic system; Z : O or NR-c; R-c : H, (1-6C) alkyl, aryl or aryl-(1-6C)alkyl; Ar : (hetero)aryl; R 1, R 3, R 4H or (1-6C) alkyl; R 2H, (1-6C) alkyl, OR-a or NR-aR-b; R 5OR-c, NR-cR-d, W 1-C(W 2)-U 1-V 1, W-a-C(W 2)-W 3-T 1 or -Z-CO-CH=CHAr; W-a, W 3O or NR-c; W 2O; U 1(1-8C) alkylene or (2-8C) alkenylene; V 1H, (hetero) aryl, OR, CO 2R-c, COR-c, CON-aaR-bb, NR-aaR-bb, N(R-c)-CO 2R-cc or N(R-c)COR-cc; R-cc : R-c; either R-aa, R-bb : R-a, R-b or aryl-(1-6C)alkyl; or N-R-aaR-bb : N-R-aR-b; and T 1H, (1-6C) alkyl or (2-6C) alkenyl, aryl or aryl-(1-6C) alkyl (all optionally substituted by OR-c or NR-aaR-bb). where the aryl is phenyl or naphthyl optionally substituted by one or more substituents of (1-6C) alkyl (optionally substituted by one or more OH or halo), OH, halo, carboxy, NO 2, NH 2, or mono- or di-(1-6C) alkylamino, where the alkyl moiety is (1-6C) alkoxy, (1-6C) acyl or (1-6C) alkylcarbonyloxy; and the heteroaryl is 5-12-membered (monocyclic, aromatic or bicyclic with aromatic ring(s)), and has 1, 2 or 3 heteroatoms of O, N or S, and optionally substituted by one or more groups of halo, (1-6C) alkyl optionally substituted by one or more OH, halo, (1-6C) alkoxy or NH 2 optionally substituted by one or two (1-6C)alkyl. [Image] ACTIVITY : Cytostatic. MECHANISM OF ACTION : None given.