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1. 发明申请

WO2007143158A3 SUSTAINED RELEASE PHARMACEUTICAL FORMULATION COMPRISING PHENYLEPHRINE 审中-公开
标题翻译：持续释放包含苯乙烯的药物制剂
公开(公告)号：WO2007143158A3
公开(公告)日：2008-11-27
申请号：PCT/US2007013050
申请日：2007-06-01
申请人： SCHERING PLOUGH HEALTHCARE , MONTEITH DAVID , O'MULLANE JOHN , REO JOSEPH P , NOWAK ROBERT T , WAN JIANSHENG , KABIR MOHAMMED A , ABUTARIF MALAZ A , FRITZ GLENN E
发明人： MONTEITH DAVID , O'MULLANE JOHN , REO JOSEPH P , NOWAK ROBERT T , WAN JIANSHENG , KABIR MOHAMMED A , ABUTARIF MALAZ A , FRITZ GLENN E
IPC分类号： A61K9/22 , A61K9/36 , A61K31/137
CPC分类号： A61K31/137 , A61K9/167 , A61K9/2054 , A61K9/209 , A61K9/5026 , A61K9/5042 , A61K31/4545 , A61K47/12 , A61K47/38
摘要： The invention discloses a pharmaceutical composition comprising phenylephrine or a pharmaceutically acceptable salt thereof and an erodible layer which is for oral administration wherein the composition delivers phenylephrine or a pharmaceutically acceptable salt thereof via absorption in the colon. The pharmaceutical composition comprises a core comprising phenylephrine or a pharmaceutically acceptable salt thereof and an erodible layer which is in a time-dependent, pH-dependent, or colon-specific enzyme-dependent erodible layer that degrades to expose the core to release phenylephrine in the colon. In one preferred embodiment, the erodible layer encases the core. The composition optionally further comprises phenylephrine in the erodible layer or other additional layer(s). The pharmaceutical composition can further comprise one or more additional therapeutically active agents selected from one or more of the group consisting of antihistamines, analgesics, anti-pyretics, and non-steroidal anti-inflammatory agents. The invention also discloses methods of administering phenylephrine via the colon, thereby increasing the bioavailable amount of therapeutically active unconjugated phenylephrine relative to the total phenylephrine in the plasma.
摘要翻译：本发明公开了一种药物组合物，其包含去氧肾上腺素或其药学上可接受的盐和用于口服给药的可溶性层，其中所述组合物通过在结肠中的吸收递送苯肾上腺素或其药学上可接受的盐。药物组合物包含包含去氧肾上腺素或其药学上可接受的盐的核心和可溶性层，其处于时间依赖性，依赖于pH或结肠特异性的酶依赖性可溶解层，其降解以暴露核心以释放出去氧肾上腺素结肠。在一个优选实施例中，可侵蚀层包裹芯。所述组合物任选地还包含可腐蚀层或其它附加层中的去氧肾上腺素。药物组合物还可以包含一种或多种另外的治疗活性剂，其选自抗组胺剂，止痛剂，抗热解剂和非甾体抗炎剂中的一种或多种。本发明还公开了通过结肠施用苯肾上腺素的方法，从而相对于血浆中的总去氧肾上腺素增加了治疗活性的非共轭去氧肾上腺素的生物可利用量。

2. 发明专利

CA2653953C PHENYLEPHRINE PHARMACEUTICAL FORMULATIONS AND COMPOSITIONS FOR COLONIC ABSORPTION 未知
公开(公告)号：CA2653953C
公开(公告)日：2015-12-08
申请号：CA2653953
申请日：2007-06-01
申请人： SCHERING PLOUGH HEALTHCARE
发明人： MONTEITH DAVID , O'MULLANE JOHN , REO JOSEPH P , NOWAK ROBERT T , WAN JIANSHENG , KABIR MOHAMMED A , ABUTARIF MALAZ A , FRITZ GLENN E
IPC分类号： A61K9/22 , A61K9/36 , A61K31/137
摘要： The invention discloses a pharmaceutical composition comprising phenylephrine or a pharmaceutically acceptable salt thereof and an erodible layer which is for oral administration wherein the composition delivers phenylephrine or a pharmaceutically acceptable salt thereof via absorption in the colon. The pharmaceutical composition comprises a core comprising phenylephrine or a pharmaceutically acceptable salt thereof and an erodible layer which is in a time-dependent, pH-dependent, or colon-specific enzyme-dependent erodible layer that degrades to expose the core to release phenylephrine in the colon. In one preferred embodiment, the erodible layer encases the core. The composition optionally further comprises phenylephrine in the erodible layer or other additional layer(s). The pharmaceutical composition can further comprise one or more additional therapeutically active agents selected from one or more of the group consisting of antihistamines, analgesics, anti-pyretics, and non-steroidal anti-inflammatory agents. The invention also discloses methods of administering phenylephrine via the colon, thereby increasing the bioavailable amount of therapeutically active unconjugated phenylephrine relative to the total phenylephrine in the plasma.

3. 发明专利

ES2391585T3 Formulación farmacéutica de liberación sostenida que comprende fenilefrina 未知
公开(公告)号：ES2391585T3
公开(公告)日：2012-11-28
申请号：ES07777373
申请日：2007-06-01
申请人： SCHERING PLOUGH HEALTHCARE , MSD CONSUMER CARE INC
发明人： MONTEITH DAVID , O'MULLANE JOHN , REO JOSEPH P , NOWAK ROBERT T , WAN JIANSHENG , KABIR MOHAMMED A , ABUTARIF MALAZ A , FRITZ GLENN E
IPC分类号： A61K9/22 , A61K9/36 , A61K31/137
摘要： Una composición farmacéutica adecuada para la administración oral, en la que la composición comprende:a) un núcleo que comprende una matriz polimérica que comprende hidroxipropilcelulosa y sal sódica decarboximetilcelulosa, y fenilefrina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma; yb) una capa erosionable, que opcionalmente comprende fenilefrina o una sal farmacéuticamente aceptable de lamisma;en la que, después de la ingestión de la composición por un sujeto, al menos una parte de la fenilefrina se absorbeen el colon del sujeto.

4. 发明专利

ZA201004654B PHENYLEPHRINE PHARMACEUTICAL FORMULATIONS AND COMPOSITIONS FOR TRANSMUCOSAL ABSORPTION 未知
公开(公告)号：ZA201004654B
公开(公告)日：2011-03-30
申请号：ZA201004654
申请日：2010-07-01
申请人： SCHERING-PLOUGH HEALTHCARE PRODUCTS INC
发明人： KABIR MOHAMMED A , CHEN XIAOMING , NELSON DENNIS , O'MULLANE JOHN , MONTEITH DAVID , REO JOSEPH P , WAN JIANSHENG

5. 发明专利

MX2008015360A FORMULACIONES FARMACEUTICAS DE FENILEFRINA Y COMPOSICIONES PARA SU ABSORCION EN EL COLON. 未知
公开(公告)号：MX2008015360A
公开(公告)日：2009-03-06
申请号：MX2008015360
申请日：2007-06-01
申请人： SCHERING PLOUGH HEALTHCARE
发明人： REO JOSEPH P , MONTEITH DAVID , O'MULLANE JOHN , NOWAK ROBERT T , WAN JIANSHENG , KABIR MOHAMMED A , ABUTARIF MALAZ A , FRITZ GLENN E
IPC分类号： A61K9/00
摘要： La invención describe una composición farmacéutica que comprende fenilefrina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma y una capa erosionable para la administración oral, en donde la composición proporciona fenilefrina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma a través de la absorción en el colon; la composición farmacéutica comprende un núcleo que comprende fenilefrina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma y una capa erosionable que está en una capa erosionable dependiente del tiempo, dependiente del pH, o dependiente de una enzima específica del colon, que se degrada para exponer el núcleo para liberar la fenilefrina en el colon; en una modalidad preferida, la capa erosionable encierra al núcleo; la composición también puede comprender opcionalmente fenilefrina en la capa erosionable u otra (F) capa (S) adicional (EF); la composición farmacéutica también puede comprender uno o más agentes terapéuticamente activos adicionales seleccionados de uno o más del grupo que consisten en antihistaminas, analgésicos, antipiréticos, y agentes antiinflamatorios no esferoidales; la invención también describe métodos para administrar fenilefrina a través del colon, aumentando de esta manera la cantidad biodisponible de la fenilefrina no conjugada terapéuticamente activa con relación a la fenilefrina total en el plasma.

6. 发明专利

PE20080151A1 FORMULACIONES FARMACEUTICAS DE FENILEFRINA Y COMPOSICIONES PARA SU ABSORCION EN EL COLON 未知
公开(公告)号：PE20080151A1
公开(公告)日：2008-02-25
申请号：PE2007000684
申请日：2007-06-01
申请人： SCHERING PLOUGH HEALTHCARE
发明人： MONTEITH DAVID , O'MULLANE JOHN , REO JOSEPH P , NOWAK ROBERT T , WAN JIANSHENG , KABIR MOHAMMED A , ABUTARIF MALAZ A , FRITZ GLENN E
IPC分类号： A61K9/14 , A61K31/137 , A61K31/4523 , A61K31/4545 , A61P11/02 , A61P31/16 , A61P37/00
摘要： SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE COMPRENDE: A) UN NUCLEO QUE CONTIENE i) FENILEFRINA EN UNA CANTIDAD DE 4 A 5% EN PESO DE LA COMPOSICION; ii) HIDROXIPROPIL DE CELULOSA DE 300 A 600 CPS EN UNA CANTIDAD DE 4 A 5% EN PESO DE LA COMPOSICION; iii) HIDROXIPROPIL DE CELULOSA DE 150 A 300 CPS EN UNA CANTIDAD DE 4 A 5% EN PESO DE LA COMPOSICION; iv) CARBOXIMETILCELULOSA EN UNA CANTIDAD DE 16 A 17% EN PESO DE LA COMPOSICION; v) CELULOSA MICROCRISTALINA EN UNA CANTIDAD DE 59 A 69% EN PESO DE LA COMPOSICION; vi) ESTEARATO DE MAGNESIO EN UNA CANTIDAD DE 0.9 A 1% EN PESO DE LA COMPOSICION; B) UNA CAPA EROSIONABLE QUE CONTIENE i) FENILEFRINA EN UNA CANTIDAD DE 1 A 2% EN PESO DE LA COMPOSICION; ii) ALCOHOL POLIVINILICO EN UNA CANTIDAD DE 6 A 10% EN PESO DE LA COMPOSICION; C) UNA CAPA SENSIBLE AL pH LA CUAL SE DESINTEGRA BAJO UNA CONDICION DE pH DE 5.5 A 7.0. DICHA COMPOSICION ADEMAS CONTIENE LORATADINA O DESLORATADINA SIENDO UTIL EN EL TRATAMIENTO DE GRIPE, ALERGIA, RINITIS

7. 发明专利

BRPI0820673A2 Formulações e composições farmacêuticas de fenilefrina para absorção transmucosal 未知
公开(公告)号：BRPI0820673A2
公开(公告)日：2015-06-16
申请号：BRPI0820673
申请日：2008-12-04
申请人： SCHERING PLOUGH HEALTHCARE
发明人： O'MULLANE JOHN , NELSON DENNIS , CHEN XIAOMING , MONTEITH DAVID , REO JOSEPH P , WAN JIANSHENG , KABIR MOHAMMED A
IPC分类号： A61K9/00 , A61K31/137

8. 发明专利

PE10842009A1 FORMULACIONES FARMACEUTICAS DE FENILEFRINA Y COMPOSICIONES PARA ABSORCION TRANSMUCOSAL 未知
公开(公告)号：PE10842009A1
公开(公告)日：2009-07-23
申请号：PE0020132008
申请日：2008-12-03
申请人： SCHERING PLOUGH HEALTHCARE
发明人： MONTEITH DAVID , O'MULLANE JOHN , REO JOSEPH P , NELSON DENIS , WAN JIANSHENG , CHEN XIAOMING , KABIR MOHAMMED A
IPC分类号： A61K9/00 , A61K31/137
CPC分类号： A61K31/137 , A61K9/0053 , A61K9/0056 , A61K9/0058 , A61K9/006 , A61K9/2018 , A61K9/2027 , A61K9/205 , A61K9/2054 , A61K9/4866
摘要： SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA PARA APLICACION BUCAL O SUBLINGUAL QUE COMPRENDE A) UNA DISTRIBUCION DE MICROPARTICULAS DE MULTIPLES CAPAS EN UNA BASE DE GEL O SOLIDA SOLUBLE; B) FENILEFRINA QUE ES ADSORBIDA DENTRO DE LAS CAPAS DE MICROPARTICULAS PARA SER LIBERADA PROGRESIVAMENTE A LA MUCOSA BUCAL O SUBLINGUAL; C) UN LUBRICANTE O HUMECTANTE TAL COMO ACIDO HIALURONICO, GLICEROL, GOMA XANTANO, ACEITE DE OLIVA, ENTRE OTROS. SE REFIERE TAMBIEN A UN DISPOSITIVO PORTADOR, HIDROSOLUBLE Y BIODEGRADABLE QUE COMPRENDE: i) UNA CAPA DE RESPALDO NO BIOADHESIVA, ii) UNA CAPA BIOADHESIVA HIDROSOLUBLE QUE CONTIENE HIDROXIETIL CELULOSA, HIDROXIPROPILMETIL CELULOSA, ENTRE OTROS, E iii) LA COMPOSICION QUE CONTIENE FENILEFRINA

9. 发明专利

BRPI0712532A2 未知
公开(公告)号：BRPI0712532A2
公开(公告)日：2013-04-02
申请号：BRPI0712532
申请日：2007-06-01
申请人： SCHERING PLOUGH HEALTHCARE PROD INC
发明人： O'MULLANE JOHN , NOWAK ROBERT T , REO JOSEPH P , MONTEITH DAVID , FRITZ GLENN E , WAN JIANSHENG , KABIR MOHAMMED A , ABUTARIF MALAZ A
IPC分类号： A61K9/22 , A61K9/36 , A61K31/137
摘要： The invention discloses a pharmaceutical composition comprising phenylephrine or a pharmaceutically acceptable salt thereof and an erodible layer which is for oral administration wherein the composition delivers phenylephrine or a pharmaceutically acceptable salt thereof via absorption in the colon. The pharmaceutical composition comprises a core comprising phenylephrine or a pharmaceutically acceptable salt thereof and an erodible layer which is in a time-dependent, pH-dependent, or colon-specific enzyme-dependent erodible layer that degrades to expose the core to release phenylephrine in the colon. In one preferred embodiment, the erodible layer encases the core. The composition optionally further comprises phenylephrine in the erodible layer or other additional layer(s). The pharmaceutical composition can further comprise one or more additional therapeutically active agents selected from one or more of the group consisting of antihistamines, analgesics, anti-pyretics, and non-steroidal anti-inflammatory agents. The invention also discloses methods of administering phenylephrine via the colon, thereby increasing the bioavailable amount of therapeutically active unconjugated phenylephrine relative to the total phenylephrine in the plasma.

10. 发明专利

MX2010006284A FORMULACIONES FARMACEUTICAS DE FENILEFRINA Y COMPOSICIONES PARA LA ABSORCION TRANSMUCOSAL. 未知
公开(公告)号：MX2010006284A
公开(公告)日：2010-09-07
申请号：MX2010006284
申请日：2008-12-04
申请人： SCHERING PLOUGH HEALTHCARE
发明人： REO JOSEPH P , NELSON DENNIS , MONTEITH DAVID , O'MULLANE JOHN , WAN JIANSHENG , KABIR MOHAMMED A , CHEN XIAOMING
IPC分类号： A61K9/00 , A61K31/137
摘要： Composiciones farmacéuticas que comprenden fenilefrina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma y métodos para administrar las composiciones farmacéuticas, en donde la composición se fórmula para la absorción sintética de fenilefrina que evita el metabolismo de primer paso; las composiciones de la invención se formulan para aplicarlas a la mucosa oral de un animal para permitir un suministro sintético mejorado de la forma terapéuticamente activa de fenilefrina.

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