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1. 发明申请

WO1995015959A1 TRICYCLIC DERIVATIVES AND THEIR USE IN PHARMACEUTICALS 审中-公开
标题翻译： TRICYCLIC衍生物及其在药物中的应用
公开(公告)号：WO1995015959A1
公开(公告)日：1995-06-15
申请号：PCT/US1994013661
申请日：1994-12-05
申请人： SCHERING CORPORATION
发明人： SCHERING CORPORATION , TING, Pauline, C. , FRIARY, Richard, J. , TOM, Wing, C. , LEE, Joe, F. , SEIDL, Vera, A.
IPC分类号： C07D313/12
CPC分类号： C07C211/32 , C07C215/38 , C07C217/48 , C07C233/13 , C07D313/12
摘要： Disclosed are compounds of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein: R is alkenyl, alkoxy, or -OH. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing compounds of formula (I), methods for inhibiting tumor necrosis factor- alpha , and methods for treating septic shock, inflammation, or allergic disease.
摘要翻译：公开了式（I）化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物，其中：R 4是烯基，烷氧基或-OH。还公开了含有式（I）化合物，抑制肿瘤坏死因子-α的方法，以及治疗败血性休克，炎症或过敏性疾病的方法的药物组合物。

2. 发明申请

WO2003042174A1 CANNABINOID RECEPTOR LIGANDS 审中-公开
标题翻译： CANNABINOID受体配体
公开(公告)号：WO2003042174A1
公开(公告)日：2003-05-22
申请号：PCT/US2002/036185
申请日：2002-11-12
申请人： SCHERING CORPORATION
发明人： FRIARY, Richard, J. , KOZLOWSKI, Joseph, A. , SHANKAR, Bandarpalle, B. , WONG, Michael, K., C. , ZHOU, Guowel , LAVEY, Brian, J. , SHIH, Neng-Yang , TONG, Ling , CHEN, Lei , SHU, Youheng
IPC分类号： C07D209/04
CPC分类号： C07D401/12 , C07D211/26 , C07D211/96 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12
摘要： There are disclosed compounds of the formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt of the compound, which exhibit anti-inflammatory and immunomodulatory activity. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing said compounds.
摘要翻译：公开了具有抗炎和免疫调节活性的式（I）化合物或化合物的药学上可接受的盐。还公开了含有所述化合物的药物组合物。

3. 发明申请

WO1998018788A1 PIPERAZINO DERIVATIVES AS NEUROKININ ANTAGONISTS 审中-公开
标题翻译： PIPERAZINO衍生物作为神经营养因子拮抗剂
公开(公告)号：WO1998018788A1
公开(公告)日：1998-05-07
申请号：PCT/US1997018986
申请日：1997-10-28
申请人： SCHERING CORPORATION
发明人： SCHERING CORPORATION , BLYTHIN, David, J. , CHEN, Xiao , FRIARY, Richard, J. , McCORMICK, Kevin, D. , PIWINSKI, John, J. , SHIH, Neng-Yang , SHUE, Ho-Jane
IPC分类号： C07D403/12
CPC分类号： C07D451/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D451/06 , C07D453/06 , C07D471/08 , C07D487/08
摘要： The invention relates to compounds of formula (I) wherein Z, Rc, y, m, u, Ar2, n, X, Rc', l and Ar2 are as described herein. These compounds are neurokinin antagonists. These compounds are useful in the treatment of chronic airway diseases such as asthma.
摘要翻译：本发明涉及其中Z，Rc，y，m，u，Ar2，n，X，Rc'，l和Ar2如本文所述的式（I）化合物。这些化合物是神经激肽拮抗剂。这些化合物可用于治疗慢性气道疾病如哮喘。

4. 发明申请

WO1995015939A1 TRICYCLIC DERIVATIVES, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM 审中-公开
标题翻译：三分子衍生物，含有它们的药物组合物
公开(公告)号：WO1995015939A1
公开(公告)日：1995-06-15
申请号：PCT/US1994013662
申请日：1994-12-05
申请人： SCHERING CORPORATION
发明人： SCHERING CORPORATION , TING, Pauline, C. , SOLOMON, Daniel, L. , FRIARY, Richard, J. , VILLANI, Frank, J. , PIWINSKI, John, J. , LEE, Joe, F. , SEIDL, Vera, A. , JAKWAY, James, P. , VASHI, Dhiru, B.
IPC分类号： C07C217/52
CPC分类号： C07D295/03 , A61K31/00 , A61K31/135 , C07C211/32 , C07C217/52 , C07C229/14 , C07C233/18 , C07C233/73 , C07C251/40 , C07C271/12 , C07C271/16 , C07C311/04 , C07C311/17 , C07C2601/02 , C07C2603/32 , C07D221/16 , C07D295/092 , C07D313/12
摘要： Disclosed are compounds of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein: R is alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, alkaryl, aralkyl, cycloalkyl, acyloxymethyl, alkoxy, alkoxymethyl, or alkyl substituted with cycloalkyl; R is H, alkyl, alkenyl, alkoxy, or -OH. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing compounds of formula (I), methods for inhibiting tumor necrosis factor- alpha and methods for treating septic shock, inflammation, or allergic disease by administering a compound of formula (I).
摘要翻译：公开了式（I）化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中：R 3是烷基，烯基，炔基，芳基，烷芳基，芳烷基，环烷基，酰氧基甲基，烷氧基，烷氧基甲基或被环烷基取代的烷基 ; R 4是H，烷基，烯基，烷氧基或-OH。还公开了含有式（I）化合物，抑制肿瘤坏死因子-α的方法和通过施用式（I）化合物治疗败血性休克，炎症或过敏性疾病的方法的药物组合物。

5. 发明公开

EP0552292A1 SUBSTITUTED IMIDAZOBENZAZEPINES AND IMIDAZOPYRIDOAZEPINES 失效
标题翻译：取代的咪唑并氮杂卟啉和咪唑并吡啶
公开(公告)号：EP0552292A1
公开(公告)日：1993-07-28
申请号：EP91920026.0
申请日：1991-10-04
申请人： SCHERING CORPORATION
发明人： FRIARY, Richard, J.
IPC分类号： A61K31 , A61P11 , A61P29 , A61P37 , A61P43 , C07D471 , C07D487
CPC分类号： C07D471/14 , C07D487/04
摘要： L'invention concerne des composés de la formule (1.0) dans laquelle R1 représente H, C1-C7 alkyle, C3-C7 cycloalkyle, CF3, aryle, aryle substitué, hétéroaryle, -O-C1-C7 alkyle, ou -O-C3-C7 cycloalkyle; R2 et R3 représentent chacun indépendamment H, C1-C7 alkyle, C3-C7 cycloalkyle, CF3, NO2, halogène, OR7, NR8R9 ou S(O)mR10 où m est 0, 1 ou 2; R4 représente H, C1-C7 alkyle, arylméthyle ou arylméthyle substitué; R5 et R6 représentent chacun indépendamment H, C1-C7 alkyle, C3-C7 cycloalkyle aryle, aryle substitué, hétéroaryle, arylméthyle, arylméthyle substitué ou consituent ensemble une chaîne de groupes (CH2)k où k est 3, 4 ou 5; R7, R8 et R9 représentent chacun indépendamment H, C1-C7 alkyle, -C(=O)-(C1-C7 alkyle), -C(=O)-aryle ou -(C=O) hétéroaryle; R10 représente C1-C7 alkyle, C3-C7 cycloalkyle, aryle, aryle substitué, hétéroaryle, hétéroaryle substitué, arylméthyle ou arylméthyle substitué; une et seulement une des lignes en pointillé a, b, c, et d, représente une liaison carbone-carbone; n est 0, 1, 2 ou 3; Z représente O ou S, Q représente CH, N ou NO à condition que Z ne représente pas S quand Q représente NO. L'invention concerne également un sel d'addition acide desdits composés acceptable pharmaceutiquement. Ces composés sont efficaces comme agents de traitement de l'asthme et d'autres maladies allergiques ainsi que des inflammations.
摘要翻译：本发明涉及式（1.0）其中R1是H，C1-C7烷基，C3-C7环烷基，CF 3，芳基，取代的芳基，杂芳基，-O-C 1 -C 7 - 烷基，或-O-C3的化合物 -C7环烷基; R2和R3各自独立地表示H，C1-C7烷基，C3-C7环烷基，CF 3，NO 2，卤素，OR 7，NR 8 R 9或S（O）MR10其中m是0，1或2; R4是H，C1-C7烷基，芳基甲基或取代的芳基甲基; R5和R6各自独立地为H，C1-C7烷基，C3-C7环烷基芳基，取代的芳基，杂芳基，芳基甲基，取代芳基甲基或一起代表现在的一组循环（CH 2）K其中k为3，4或5; R7，R8和R9各自独立地为H，C 1 -C 7 - 烷基，-C（= O） - （C1-C7）烷基，-C（= O） - 芳基或 - （C = O）杂芳基; R10为C1-C7烷基，C3-C7环烷基，芳基，取代的芳基，杂芳基，取代的杂芳基，芳基甲基或取代的芳基甲基; 虚线a，b，c和d中的一个且仅有一个表示碳 - 碳键; n是0,1,2或3; Z是O或S，Q是CH，N或NO，条件是当Q是NO时Z不代表S. 本发明还涉及所述药学上可接受的化合物的酸加成盐。这些化合物作为治疗哮喘和其他过敏性疾病以及炎症的药物是有效的。

6. 发明公开

EP1444203A1 CANNABINOID RECEPTOR LIGANDS 审中-公开
标题翻译： CANNABINOID REZEPTORENLIGANDEN
公开(公告)号：EP1444203A1
公开(公告)日：2004-08-11
申请号：EP02784433.1
申请日：2002-11-12
申请人： Schering Corporation
发明人： FRIARY, Richard, J. , KOZLOWSKI, Joseph, A. , SHANKAR, Bandarpalle, B. , WONG, Michael K. C. , ZHOU, Guowel , LAVEY, Brian J. , SHIH, Neng-Yang , TONG, Ling , CHEN, Lei , SHU, Youheng
IPC分类号： C07D209/04 , C07D213/89 , C07D307/34 , C07D333/34 , C07D413/12 , C07D213/62 , C07D409/12 , C07D239/10
CPC分类号： C07D401/12 , C07D211/26 , C07D211/96 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12
摘要： There are disclosed compounds of the formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt of the compound, which exhibit anti-inflammatory and immunomodulatory activity. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing said compounds.

7. 发明公开

EP0733035A1 TRICYCLIC DERIVATIVES, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM 失效
标题翻译：生物化学与生物物理化学学报ZAMAMMENSETZUNGEN DIE SIE ENTHALTEN
公开(公告)号：EP0733035A1
公开(公告)日：1996-09-25
申请号：EP95903619.0
申请日：1994-12-05
申请人： SCHERING CORPORATION
发明人： TING, Pauline, C. , SOLOMON, Daniel, L. , FRIARY, Richard, J. , VILLANI, Frank, J. , PIWINSKI, John, J. , LEE, Joe, F. , SEIDL, Vera, A. , JAKWAY, James, P. , VASHI, Dhiru, B.
IPC分类号： C07D295 , A61K31 , A61P29 , A61P31 , A61P35 , A61P37 , A61P43 , C07C33 , C07C45 , C07C47 , C07C69 , C07C211 , C07C215 , C07C217 , C07C229 , C07C233 , C07C251 , C07C271 , C07C311 , C07D207 , C07D209 , C07D213 , C07D221 , C07D261 , C07D313 , C07D405
CPC分类号： C07D295/03 , A61K31/00 , A61K31/135 , C07C211/32 , C07C217/52 , C07C229/14 , C07C233/18 , C07C233/73 , C07C251/40 , C07C271/12 , C07C271/16 , C07C311/04 , C07C311/17 , C07C2601/02 , C07C2603/32 , C07D221/16 , C07D295/092 , C07D313/12
摘要： Disclosed are compounds of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein: R3 is alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, alkaryl, aralkyl, cycloalkyl, acyloxymethyl, alkoxy, alkoxymethyl, or alkyl substituted with cycloalkyl; R4 is H, alkyl, alkenyl, alkoxy, or -OH. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing compounds of formula (I), methods for inhibiting tumor necrosis factor-α and methods for treating septic shock, inflammation, or allergic disease by administering a compound of formula (I).
摘要翻译：公开了式I的化合物：其中：R 3是烷基，烯基，炔基，芳基，烷芳基，芳烷基，环烷基，酰氧基甲基，烷氧基，烷氧基甲基或被环烷基; R4是H，烷基，烯基，烷氧基或-OH。还公开了含有式I化合物，抑制肿瘤坏死因子-α的方法和通过给予式I化合物治疗败血性休克，炎症或过敏性疾病的方法的药物组合物。

8. 发明授权

EP0937069B1 PIPERAZINO DERIVATIVES AS NEUROKININ ANTAGONISTS 失效
标题翻译：哌嗪衍生物作为神经激肽拮抗剂
公开(公告)号：EP0937069B1
公开(公告)日：2006-05-03
申请号：EP97912827.9
申请日：1997-10-28
申请人： SCHERING CORPORATION
发明人： BLYTHIN, David, J. , CHEN, Xiao , FRIARY, Richard, J. , McCORMICK, Kevin, D. , PIWINSKI, John, J. , SHIH, Neng-Yang , SHUE, Ho-Jane
IPC分类号： C07D403/12 , C07D417/14 , C07D487/08 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D453/06 , C07D471/08 , C07D409/12 , C07D413/14 , C07D451/06 , C07D451/04
CPC分类号： C07D451/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D451/06 , C07D453/06 , C07D471/08 , C07D487/08
摘要： The invention relates to compounds of formula (I) wherein Z, Rc, y, m, u, Ar2, n, X, Rc', l and Ar2 are as described herein. These compounds are neurokinin antagonists. These compounds are useful in the treatment of chronic airway diseases such as asthma.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的化合物，其中Z，R c，y，m，u，Ar 2，n，X，R c'，l和Ar 2如本文所述。这些化合物是神经激肽拮抗剂。这些化合物可用于治疗慢性气道疾病，如哮喘。

9. 发明授权

EP0733035B1 TRICYCLIC DERIVATIVES, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM 失效
标题翻译：三环衍生物和组合物PHAMAZEUTISCHE它们含有
公开(公告)号：EP0733035B1
公开(公告)日：1999-03-31
申请号：EP95903619.5
申请日：1994-12-05
申请人： SCHERING CORPORATION
发明人： TING, Pauline, C. , SOLOMON, Daniel, L. , FRIARY, Richard, J. , VILLANI, Frank, J. , PIWINSKI, John, J. , LEE, Joe, F. , SEIDL, Vera, A. , JAKWAY, James, P. , VASHI, Dhiru, B.
IPC分类号： C07C217/52 , C07C211/32 , C07D313/12 , A61K31/13 , A61K31/335 , C07C233/18 , C07D295/02 , C07D209/44 , C07C311/17 , C07C311/04 , C07C271/16
CPC分类号： C07D295/03 , A61K31/00 , A61K31/135 , C07C211/32 , C07C217/52 , C07C229/14 , C07C233/18 , C07C233/73 , C07C251/40 , C07C271/12 , C07C271/16 , C07C311/04 , C07C311/17 , C07C2601/02 , C07C2603/32 , C07D221/16 , C07D295/092 , C07D313/12
摘要： Disclosed are compounds of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein: R3 is alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, alkaryl, aralkyl, cycloalkyl, acyloxymethyl, alkoxy, alkoxymethyl, or alkyl substituted with cycloalkyl; R4 is H, alkyl, alkenyl, alkoxy, or -OH. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing compounds of formula (I), methods for inhibiting tumor necrosis factor-α and methods for treating septic shock, inflammation, or allergic disease by administering a compound of formula (I).

10. 发明授权

EP0733049B1 TRICYCLIC DERIVATIVES AND THEIR USE IN PHARMACEUTICALS 失效
标题翻译：三环衍生物及其作为药物
公开(公告)号：EP0733049B1
公开(公告)日：1999-03-10
申请号：EP95903169.1
申请日：1994-12-05
申请人： SCHERING CORPORATION
发明人： TING, Pauline, C. , FRIARY, Richard, J. , TOM, Wing, C. , LEE, Joe, F. , SEIDL, Vera, A.
IPC分类号： C07D313/12 , C07C217/48 , A61K31/13 , A61K31/335 , C07C211/32 , C07C215/38 , C07C233/13
CPC分类号： C07C211/32 , C07C215/38 , C07C217/48 , C07C233/13 , C07D313/12
摘要： Disclosed are compounds of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein: R4 is alkenyl, alkoxy, or -OH. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing compounds of formula (I), methods for inhibiting tumor necrosis factor-α, and methods for treating septic shock, inflammation, or allergic disease.

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