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1. 发明申请

WO2004033440A8 THIADIAZOLEDIOXIDES AND THIADIAZOLEOXIDES AS CXC- AND CC-CHEMOKINE RECEPTOR LIGANDS 审中-公开
标题翻译：作为CXC-和CC-CHEMOKINE受体配体的三氮唑氧化物和噻二唑氧化物
公开(公告)号：WO2004033440A8
公开(公告)日：2005-06-02
申请号：PCT/US0331707
申请日：2003-10-07
申请人： SCHERING CORP , PHARMACOPEIA DRUG DISCOVERY
发明人： TAVERAS ARTHUR G , CHAO JIANHUA , BIJU PURAKKATTLE J , YU YOUNONG , FINE JAY S , HIPKIN WILLIAM , AKI CYNTHIA J , MERRITT J ROBERT , LI GE , BALDWIN JOHN J , LAI GAIFA , WU MINGLANG , HECKER EVAN A
IPC分类号： A61K31/433 , A61K31/4439 , C07D285/10 , C07D417/02 , C07D417/12 , C07D417/14 , A61K31/4436
CPC分类号： C07D285/10 , C07D417/02 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要： Disclosed are novel compounds of the formula (IA) and the pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof. Examples of groups comprising Substituent A include heteroaryl, aryl, heterocycloalkyl, cycloalkyl, aryl, alkynyl, alkenyl, aminoalkyl, alkyl or amino. Examples of groups comprising Substituent B include aryl and heteroaryl. Also disclosed is a method of treating a chemokine mediated diseases, such as, cancer, angiogenisis, angiogenic ocular diseases, pulmonary diseases, multiple sclerosis, rheumatoid arthritis, osteoarthritis, stroke and cardiac reperfusion injury, acute pain, acute and chronic inflammatory pain, and neuropathic pain using a compound of formula (IA).
摘要翻译：公开了式（IA）的新化合物及其药学上可接受的盐和溶剂化物。包含取代基A的基团的实例包括杂芳基，芳基，杂环烷基，环烷基，芳基，炔基，烯基，氨基烷基，烷基或氨基。包含取代基B的基团的实例包括芳基和杂芳基。还公开了治疗趋化因子介导的疾病如癌症，血管生成，血管生成性眼病，肺部疾病，多发性硬化，类风湿性关节炎，骨关节炎，中风和心脏再灌注损伤，急性疼痛，急性和慢性炎症性疼痛的方法，以及使用式（IA）化合物的神经性疼痛。

2. 发明专利

PE05702004A1 TIADIAZOLDIOXIDOS Y TIADIAZOLOXIDOS COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR DE CXC- Y CC-QUIMIOCINA 未知
公开(公告)号：PE05702004A1
公开(公告)日：2004-08-30
申请号：PE0010192003
申请日：2003-10-07
申请人： PHARMACOPEIA DRUG DISCOVERY , SCHERING CORP
发明人： BALDWIN JOHN J , AKI CYNTHIA J , LI GE , MERRITT J ROBERT , FINE JAY S , BIJU PURAKKATTLE J , HIPKIN WILLIAM , WU MINGLANG , LAI GAIFA , YU YOUNONG , CHAO JIANHUA , HECKER EVAN A , TAVERAS ARTHUR G
IPC分类号： A61K31/433 , A61K31/4436 , A61K31/4439 , C07D285/10 , C07D407/12 , C07D417/02 , C07D417/12 , C07D417/14
CPC分类号： C07D285/10 , C07D417/02 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要： SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (IA), DONDE A ES DE FORMULAS i, ii, iii, ENTRE OTRAS, DONDE EL ANILLO ESTA OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR 1 O 2 ALQUILOS, R7 Y R8 ES H, ALQUILO, ARILO, HETEROARILO, ARILALQUILO, HAETEROARILALQUILO, CICLOALQUILO, ENTRE OTROS, LOS QUE PUEDEN ESTAR SUSTITUIDOS POR HALOGENO, -CF3, COR13, -OR13, NR13R14, ENTRE OTROS; B ES UNARILO Y HETEROARILO DE FORMULAS iv, v, vi, ENTRE OTRAS, DONDE R2 ES OH,-C(O)OH, -SH, -SO2NR13R14, -NHC(O)R13,-NHSO2NR13R14, ENTRE OTROS; R3 Y R4 ES H, CIANO, HALOGENO, ALQUILO, CICLOALQUILO SUSTITUIDO, ENTRE OTROS, O JUNTOS FORMAN UN ANILLO Z1 O Z2 FUSIONADOS AL ANILLO B FENILO; R5 Y R6 SON H, HALOGENO, ALQUILO, ALCOXI, -CF3, -NO2, ENTRE OTROS; R13 Y R14 ES H, ALQUILO, ARILO HETEROARILO ARILALQUILO, HETEROARILALQUILO, ENTRE OTROS LOS QUE PUEDEN ESTAR SUSTITUIDOS O NO, O JUNTOS CON EL N AL CUAL ESTAN UNIDOS FORMAN UN ANILLO HETEROCICLICO SATURADO SUSTITUIDO O NO; g ES 1 O 2. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES O CONDICIONES MEDIADAS POR QUIMIOCINAS CXCR1 Y/O CXCR2 O CCR7, COMO CANCER, ANGIOGENESIS, ENFERMEDAD ANGIOGENICO OCULAR, ARTRITIS REUMATOIDEA, OSTEOPATIA DEGENERATIVA, DOLOR POR INFLAMACION AGUDA O CRONICA, ENTRE OTROS, TAMBIEN SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LO CONTIENE. DICHOS AGENTES SE PUEDEN ADMINISTRAR SOLOS O EN COMBINACION CON AL MENOS UN AGENTE ANTICANCERIGENO

3. 发明专利

CA2501535A1 THIADIAZOLEDIOXIDES AND THIADIAZOLEOXIDES AS CXC- AND CC-CHEMOKINE RECEPTOR LIGANDS 未知
公开(公告)号：CA2501535A1
公开(公告)日：2004-04-22
申请号：CA2501535
申请日：2003-10-07
申请人： SCHERING CORP , PHARMACOPEIA DRUG DISCOVERY
发明人： TAVERAS ARTHUR G , CHAO JIANHUA , BIJU PURAKKATTLE J , YU YOUNONG , WU MINGLANG , LAI GAIFA , LI GE , AKI CYNTHIA J , HIPKIN WILLIAM , MERRITT J ROBERT , BALDWIN JOHN J , HECKER EVAN A , FINE JAY S
IPC分类号： A61K31/433 , A61K31/4439 , C07D285/10 , C07D417/02 , C07D417/12 , C07D417/14 , A61K31/4436
摘要： Disclosed are novel compounds of the formula (IA) and the pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof. Examples of groups comprising Substituent A include heteroaryl, aryl, heterocycloalkyl, cycloalkyl, aryl, alkynyl, alkenyl, aminoalkyl, alkyl or amino. Examples of groups comprising Substituent B include aryl and heteroaryl. Also disclosed is a method of treating a chemokine mediated diseases, such as, cancer, angiogenisis, angiogenic ocular diseases, pulmonary diseases, multiple sclerosis, rheumato id arthritis, osteoarthritis, stroke and cardiac reperfusion injury, acute pain , acute and chronic inflammatory pain, and neuropathic pain using a compound o f formula (IA).

4. 发明专利

PE20040570A1 TIADIAZOLDIOXIDOS Y TIADIAZOLOXIDOS COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR DE CXC- Y CC-QUIMIOCINA 未知
公开(公告)号：PE20040570A1
公开(公告)日：2004-08-30
申请号：PE2003001019
申请日：2003-10-07
申请人： PHARMACOPEIA DRUG DISCOVERY , SCHERING CORP
发明人： BALDWIN JOHN J , AKI CYNTHIA J , LI GE , MERRITT J ROBERT , FINE JAY S , BIJU PURAKKATTLE J , HIPKIN WILLIAM , WU MINGLANG , LAI GAIFA , YU YOUNONG , CHAO JIANHUA , HECKER EVAN A , TAVERAS ARTHUR G
IPC分类号： A61K31/433 , A61K31/4436 , A61K31/4439 , C07D285/10 , C07D407/12 , C07D417/02 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要： SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (IA), DONDE A ES DE FORMULAS i, ii, iii, ENTRE OTRAS, DONDE EL ANILLO ESTA OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR 1 O 2 ALQUILOS, R7 Y R8 ES H, ALQUILO, ARILO, HETEROARILO, ARILALQUILO, HAETEROARILALQUILO, CICLOALQUILO, ENTRE OTROS, LOS QUE PUEDEN ESTAR SUSTITUIDOS POR HALOGENO, -CF3, COR13, -OR13, NR13R14, ENTRE OTROS; B ES UNARILO Y HETEROARILO DE FORMULAS iv, v, vi, ENTRE OTRAS, DONDE R2 ES OH,-C(O)OH, -SH, -SO2NR13R14, -NHC(O)R13,-NHSO2NR13R14, ENTRE OTROS; R3 Y R4 ES H, CIANO, HALOGENO, ALQUILO, CICLOALQUILO SUSTITUIDO, ENTRE OTROS, O JUNTOS FORMAN UN ANILLO Z1 O Z2 FUSIONADOS AL ANILLO B FENILO; R5 Y R6 SON H, HALOGENO, ALQUILO, ALCOXI, -CF3, -NO2, ENTRE OTROS; R13 Y R14 ES H, ALQUILO, ARILO HETEROARILO ARILALQUILO, HETEROARILALQUILO, ENTRE OTROS LOS QUE PUEDEN ESTAR SUSTITUIDOS O NO, O JUNTOS CON EL N AL CUAL ESTAN UNIDOS FORMAN UN ANILLO HETEROCICLICO SATURADO SUSTITUIDO O NO; g ES 1 O 2. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES O CONDICIONES MEDIADAS POR QUIMIOCINAS CXCR1 Y/O CXCR2 O CCR7, COMO CANCER, ANGIOGENESIS, ENFERMEDAD ANGIOGENICO OCULAR, ARTRITIS REUMATOIDEA, OSTEOPATIA DEGENERATIVA, DOLOR POR INFLAMACION AGUDA O CRONICA, ENTRE OTROS, TAMBIEN SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LO CONTIENE. DICHOS AGENTES SE PUEDEN ADMINISTRAR SOLOS O EN COMBINACION CON AL MENOS UN AGENTE ANTICANCERIGENO

5. 发明专利

JP2010270151A Thiadiazole dioxide and thiadiazole oxide as cxc-chemokine receptor ligand and cc-chemokine receptor ligand 审中-公开
标题翻译：噻唑二氧化物和噻唑烷氧化物作为CXC-CHEMOKINE受体配体和CC-CHEMOKINE受体配体
公开(公告)号：JP2010270151A
公开(公告)日：2010-12-02
申请号：JP2010197184
申请日：2010-09-02
申请人： Pharmacopeia Inc , Schering Corp , シェーリングコーポレイションSchering Corporation , ファーマコピアインコーポレーテッドPharmacopeia, Inc
发明人： TAVERAS ARTHUR G , CHAO JIANHUA , BIJU PURAKKATTLE J , YU YOUNONG , FINE JAY S , HIPKIN WILLIAM , AKI CYNTHIA J , MERRITT J ROBERT , LI GE , BALDWIN JOHN J , LAI GAIFA , WU MINGLANG , HECKER EVAN A
IPC分类号： C07D285/10 , A61K31/433 , A61K31/4439 , A61P1/04 , A61P1/16 , A61P1/18 , A61P7/02 , A61P7/04 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P11/08 , A61P13/12 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P17/14 , A61P19/02 , A61P19/10 , A61P25/04 , A61P25/28 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P31/04 , A61P33/06 , A61P35/00 , A61P37/06 , A61P43/00 , C07D417/02 , C07D417/12 , C07D417/14
CPC分类号： C07D285/10 , C07D417/02 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide CXC-chemokine receptor ligands and CC-chemokine receptor ligands. SOLUTION: Novel compounds of formula (IA) are provided. As examples of the group containing the substituent A, heteroaryl, aryl, heterocycloalkyl, cycloalkyl, aryl, alkynyl, alkenyl, aminoalkyl, alkyl or amino are cited. As examples of groups containing the substituent B, aryl and heteroaryl are cited. Methods for treating chemokine-mediated diseases (e.g., cancer, angiogenesis, angiogenic ocular diseases, pulmonary diseases, multiple sclerosis, rheumatoid arthritis, osteoarthritis, stroke and cardiac reperfusion injury, acute pain, acute and chronic inflammatory pain, and neuropathic pain) are also disclosed. COPYRIGHT: (C)2011,JPO&INPIT
摘要翻译：待解决的问题：提供CXC趋化因子受体配体和CC趋化因子受体配体。解决方案：提供新的式（IA）化合物。作为含有取代基A的基团的实例，可以举出杂芳基，芳基，杂环烷基，环烷基，芳基，炔基，烯基，氨基烷基，烷基或氨基。作为含有取代基B的基团的实例，可列举芳基和杂芳基。用于治疗趋化因子介导的疾病（例如癌症，血管生成，血管生成性眼部疾病，肺部疾病，多发性硬化症，类风湿性关节炎，骨关节炎，中风和心脏再灌注损伤，急性疼痛，急性和慢性炎性疼痛和神经性疼痛）的方法也是披露。版权所有（C）2011，JPO＆INPIT

7. 发明专利

ES2321186T3 DIOXIDOS DE TIADIAZOL Y MONOXIDOS DE TIADIAZOL COMO LIGANDOS DE LOS RECEPTORES DE QUIMIOQUINAS CXC Y CC. 未知
公开(公告)号：ES2321186T3
公开(公告)日：2009-06-03
申请号：ES03781311
申请日：2003-10-07
申请人： SCHERING CORP , PHARMACOPEIA INC
发明人： TAVERAS ARTHUR G , CHAO JIANHUA , BIJU PURAKKATTLE J , YU YOUNONG , FINE JAY S , HIPKIN WILLIAM
IPC分类号： C07D285/10 , A61K31/433 , A61K31/4436 , A61K31/4439 , C07D417/02 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要： Un compuesto de la fórmula:** ver fórmula** o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables, donde: A se selecciona del grupo que consiste en: (1)** ver fórmula** (2)** ver fórmula** donde los anillos anteriores de dichos grupos A están sustituidos con 1 a 6 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en: grupos R 9 ; (3)** ver fórmula** donde uno o ambos de los anillos anteriores de dichos grupos A están sustituidos con 1 a 6 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en: grupos R 9 ; (4)** ver fórmula** donde los anillos fenílicos anteriores de dichos grupos A están sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en: grupos R 9 ; y (5) ** ver fórmula** y B se selecciona del grupo que consiste en ** ver fórmula** n es de 0 a 6; p es de 1 a 5; X es O, NR 18 , o S; Z es de 1 a 3; ES 2 321 186 T3 R 2 se selecciona del grupo que consiste en: hidrógeno, OH, -C(O)OH, -SH, -SO2NR 13 R 14 -NHC(O)R 13 , -NHSO2 NR 13 R 14 , -NHSO 2R 13 , -NR 13 R 14 , -C(O)NR 13 R 14 , -C(O)NHOR 13 , -C(O)NR 13 OH, -S(O 2)OH, -OC(O)R 13 , un grupo heterocíclico con funcionalidad ácida no sustituido, y un grupo heterocíclico con funcionalidad ácida sustituido; donde hay de 1 a 6 sustituyentes en dicho grupo heterocíclico con funcionalidad ácida sustituido estando seleccionado cada sustituyente independientemente del grupo que consiste en: grupos R 9 ; cada R 3 y R 4 se selecciona independientemente del grupo que consiste en: hidrógeno, ciano, halógeno, alquilo, alcoxi, cicloalquilo sustituido con 1 a 4 grupos alquilo donde cada grupo alquilo se selecciona independientemente, cicloalquilo no sustituido, cicloalquilo sustituido con 1 a 4 grupos alquilo, -OH, -CF3, -OCF3, -NO2, -C(O)R 13 , -C(O)OR 13 , -C(O)NHR 17 , -C(O)NR 13 R 14 , -SO(t)NR 13 R 14 , -SO(t)R 13 , -C(O)NR 13 OR 14 , arilo no sustituido o sustituido, heteroarilo no sustituido o sustituido,** ver fórmula** donde hay de 1 a 6 sustituyentes en dicho grupo arilo sustituido y cada sustituyente se selecciona independientemente del grupo que consiste en: grupos R 9 ; y donde hay de 1 a 6 sustituyentes en dicho grupo heteroarilo sustituido y cada sustituyente se selecciona independientemente del grupo que consiste en: grupos R 9 ; o R 3 y R 4 tomados junto con los átomos de carbono a los que están unidos en el sustituyente fenílico B** ver fórmula** forman un anillo fusionado de la fórmula: **ver fórmula** donde Z 1 o Z 2 es un anillo heterocíclico saturado no sustituido o sustituido (preferiblemente un anillo heterocíclico de 4 a 7 miembros), conteniendo opcionalmente dicho anillo Z 1 o Z 2 un heteroátomo adicional seleccionado del grupo que consiste en: O, S y NR 18 ; donde hay de 1 a 3 sustituyentes en dicho anillo Z 1 o Z 2 , y cada sustituyente se selecciona independientemente del grupo que consiste en: alquilo, arilo, hidroxi, hidroxialquilo, alcoxi, alcoxialquilo, arilalquilo, fluoroalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, amino, -C(O)OR 15 , -C(O) NR 15 R 16 , -SO(t)NR 15 R 16 , -C(O)R 15 , -SO2R 15 siempre que R 15 no sea H, -NHC(O)NR 15 R 16 , -NHC(O)OR 15 , halógeno, y un grupo heterocicloalquenilo; cada R 5 y R 6 son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, un grupo alquilo, alcoxi, -CF3, -OCF3, -NO2, -C(O)R 13 , -C(O)OR 13 , -C(O)NR 13 R 14 , -SO(t)NR 13 R 14 , -C(O)NR 13 OR 14 , ciano, arilo no sustituido o sustituido, y heteroarilo no sustituido o sustituido; donde hay de 1 a 6 sustituyentes en dicho grupo arilo sustituido y cada sustituyente se selecciona independientemente del grupo que consiste en: grupos R 9 ; y donde hay de 1 a 6 sustituyentes en dicho grupo heteroarilo sustituido y cada sustituyente se selecciona independientemente del grupo que consiste en: grupos R 9 ; cada R 7 y R 8 se selecciona independientemente del grupo que consiste en: H, alquilo no sustituido o sustituido, arilo no sustituido o sustituido, heteroarilo no sustituido o sustituido, arilalquilo no sustituido o sustituido, heteroarilalquilo no sustituido o sustituido, cicloalquilo no sustituido o sustituido, cicloalquilalquilo no sustituido o sustituido, -CO 2R 13 , -CONR 13 R 14 , alquinilo, alquenilo, y cicloalquenilo; y donde hay uno o más sustituyentes en dichos grupos R 7 y R 8 sustituidos, donde cada sustituyente se selecciona independientemente del grupo que consiste en: a) halógeno, b) -CF3, c) -COR 13 , d) -OR 13 , e) -NR 13 R 14 , f) -NO2, g) -CN, h) -SO 2OR 13 , i) -Si(alquilo)3, donde cada alquilo se selecciona independientemente, j) -Si(arilo) 3, donde cada arilo se selecciona independientemente, k) -Si(R 13 )2R 14 Si, donde cada R 13 se selecciona independientemente, l) -CO 2R 13 , m) -C(O)NR 13 R 14 , n) -SO2NR 13 R 14 , o) -SO 2R 13 , p) -OC(O)R 13 , q) -OC(O)NR 13 R 14 , r) -NR 13 C(O)R 14 , y, s) -NR 13 CO2R 14 ; (fluoroalquilo es un ejemplo no limitante de un grupo alquilo que está sustituido con halógeno); cada R 9 se selecciona independientemente del grupo que consiste en: a) -R 13 , b) halógeno, c) -CF3, d) -COR 13 , e) -OR 13 , f) -NR 13 R 14 , g) -NO2, h) -CN, i) -SO2R 13 , j) -SO2NR 13 R 14 , k) -NR 13 COR 14 , l) -CONR 13 R 14 , m) -NR 13 CO 2R 14 , n) -CO2R 13 , o) ** ver fórmula** p) alquilo sustituido con uno o más grupos -OH, q) alquilo sustituido con uno o más grupos -NR 13 R 14 , y r) -N(R 13 )SO2R 14 ; cada R 10 y R 11 se selecciona independientemente del grupo que consiste en R 13 , halógeno, -CF3, -OCF3, -NR 13 R 14 , -NR 13 C(O)NR 13 R 14 , -OH, -C(O)OR 13 , -SH, -SO(t)NR 13 R 14 , -SO2R 13 , -NHC(O)R 13 , -NHSO2NR 13 R 14 , -NHSO2R 13 , -C (O)NR 13 R 14 , -C(O)NR 13 OR 14 , -OC(O)R 13 y ciano; R 12 se selecciona del grupo que consiste en: hidrógeno, -C(O)OR 13 , un grupo arilo no sustituido o sustituido, heteroarilo no sustituido o sustituido, arilalquilo no sustituido o sustituido, cicloalquilo no sustituido o sustituido, alquilo no sustituido o sustituido, cicloalquilalquilo no sustituido o sustituido, y heteroarilalquilo no sustituido o sustituido; donde hay de 1 a 6 sustituyentes en los grupos R 12 sustituidos y cada sustituyente se selecciona independientemente del grupo que consiste en: grupos R 9 ; cada R 13 y R 14 se selecciona independientemente del grupo que consiste en: H, alquilo no sustituido o sustituido, arilo no sustituido o sustituido, heteroarilo no sustituido o sustituido, arilalquilo no sustituido o sustituido, heteroarilalquilo no sustituido o sustituido, cicloalquilo no sustituido o sustituido, cicloalquilalquilo no sustituido o sustituido, heterocíclico no sustituido o sustituido, fluoroalquilo no sustituido o sustituido, y heterocicloalquilalquilo no sustituido o sustituido (donde "heterocicloalquilo" significa heterocíclico); donde hay de 1 a 6 sustituyentes en dichos grupos R 13 y R 14 sustituidos y cada sustituyente se selecciona independientemente del grupo que consiste en: alquilo, -CF3, -OH, alcoxi, arilo, arilalquilo, fluroalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, -N(R 40 )2, -C (O)OR 15 , -C(O)NR 15 R 16 , -S(O) tNR 15 R 16 , -C(O)R 15 , -SO 2R 15 siempre que R 15 no sea H, halógeno, y -NHC(O)NR 15 R 16 ; o R 13 y R 14 tomados junto con el nitrógeno al que están unidos en los grupos -C(O)NR 13 R 14 y -SO2NR 13 R 14 forman un anillo heterocíclico saturado no sustituido o sustituido, conteniendo opcionalmente dicho anillo un heteroátomo adicional seleccionado del grupo que consiste en: O, S y NR 18 ; donde hay de 1 a 3 sustituyentes en los grupos R 13 y R 14 ciclados sustituidos y cada sustituyente se selecciona independientemente del grupo que consiste en: alquilo, arilo, hidroxi, hidroxialquilo, alcoxi, alcoxialquilo, arilalquilo, fluoroalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, amino, -C(O)OR 15 , -C(O)NR 15 R 16 , -SO(t)NR 15 R 16 , -C(O)R 15 , -SO2R 15 siempre que R 15 no sea H, -NHC(O)NR 15 R 16 , -NHC(O)OR 15 , halógeno, y un grupo heterocicloalquenilo; cada R 15 y R 16 se selecciona independientemente del grupo que consiste en: H, alquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo y heteroarilo; R 17 se selecciona del grupo que consiste en: -SO2alquilo, -SO2arilo, -SO2cicloalquilo, y -SO2heteroarilo; R 18 se selecciona del grupo que consiste en: H, alquilo, arilo, heteroarilo, -C(O)R 19 , -SO 2R 19 y -C(O)NR 19 R 20 ; cada R 19 y R 20 se selecciona independientemente del grupo que consiste en: alquilo, arilo y heteroarilo; R 30 se selecciona del grupo que consiste en: alquilo, cicloalquilo, -CN, -NO 2, o -SO 2R 15 siempre que R 15 no sea H; cada R 31 se selecciona independientemente del grupo que consiste en: alquilo no sustituido, arilo no sustituido o sustituido, heteroarilo no sustituido o sustituido y cicloalquilo no sustituido o sustituido; donde hay de 1 a 6 sustituyentes en dichos grupos R 31 sustituidos y cada sustituyente se selecciona independientemente del grupo que consiste en: alquilo, halógeno y -CF 3; cada R 40 se selecciona independientemente del grupo que consiste en: H, alquilo y cicloalquilo; g es 1 o 2; y t es 0, 1 o 2; y donde: "alquilo" significa una cadena hidrocarbonada saturada lineal o ramificada que tiene de 1 a 20 átomos de carbono; "alquenilo" significa un grupo hidrocarbonado alifático lineal o ramificado que tiene al menos un enlace doble carbono-carbono, y de 2 a 20 átomos de carbono; "alquinilo" significa un grupo hidrocarbonado alifático lineal o ramificado que tiene al menos un enlace triple carbono-carbono, y de 2 a 15 átomos de carbono; "arilo" significa un sistema anular monocíclico o multicíclico aromático, donde al menos un anillo es aromático, que comprende aproximadamente 6 a aproximadamente 14 átomos de carbono; "cicloalquilo" significa anillos carbocíclicos saturados que tienen de 3 a 10 átomos de carbono, y que tienen de uno a tres anillos; "cicloalquenilo" significa un sistema anular mono o multi

8. 发明专利

AT422203T 未知
公开(公告)号：AT422203T
公开(公告)日：2009-02-15
申请号：AT03781311
申请日：2003-10-07
申请人： SCHERING CORP , PHARMACOPEIA INC
发明人： TAVERAS ARTHUR , CHAO JIANHUA , BIJU PURAKKATTLE , YU YOUNONG , FINE JAY , HIPKIN WILLIAM , AKI CYNTHIA , MERRITT J , LI GE , BALDWIN JOHN , LAI GAIFA , WU MINGLANG , HECKER EVAN
IPC分类号： C07D285/10 , A61K31/433 , A61K31/4436 , A61K31/4439 , C07D417/02 , C07D417/12 , C07D417/14

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