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1. 发明专利

JP2009051860A New peptide as ns3-serine protease inhibitor of hepatitis c virus 审中-公开
标题翻译：新型肽作为丙型肝炎病毒的NS3-丝氨酸蛋白酶抑制剂
公开(公告)号：JP2009051860A
公开(公告)日：2009-03-12
申请号：JP2008275159
申请日：2008-10-27
申请人： Dendreon Corp , Schering Corp , シェーリングコーポレイションSchering Corporation , デンドレオンコーポレイション
发明人： SAKSENA ANIL K , GIRIJAVALLABHAN VIYYOOR MOOPIL , LOVEY RAYMOND G , JAO EDWIN E , BENNETT FRANK , MCCORMICK JINPING L , WANG HAIYAN , PIKE RUSSELL E , BOGEN STEPHANE L , CHAN TIN-YAU , LIU YI-TSUNG , ZHU ZHAONING , NJOROGE F GEORGE , ARASAPPAN ASHOK , PAREKH TEJAL N , GANGULY ASHIT K , CHEN KEVIN X , VENKATRAMAN SRIKANTH , VACCARO HENRY A , PINTO PATRICK A , SANTHANAM BAMA , WU WANLI , SISKA HENDRATA , HUANG YUHUA , SCOTT JEFFREY KEMP , ODILE ESTHER LEVY , LIM-WILBY MARGUERITA , TAMURA SUSAN Y
IPC分类号： A61K45/00 , C07K14/81 , A61K31/7052 , A61K31/7056 , A61K38/00 , A61K38/21 , A61K38/55 , A61P1/16 , A61P31/12 , A61P31/14 , A61P43/00 , C07K5/02 , C07K5/062 , C07K5/065 , C07K5/08 , C07K5/087 , C07K7/02
CPC分类号： C07K5/0202 , A61K38/00 , C07K5/0812 , C07K5/0827 , C07K7/02
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a novel hepatitis C virus (HCV) protease inhibitor, a pharmaceutical composition comprising at least one such inhibitor, a production method of the inhibitor and a method of using the inhibitor for treating hepatitis C and disorders associated therewith. SOLUTION: A new peptide compound is useful as an HCV NS3/NS4a serine protease inhibitor. COPYRIGHT: (C)2009,JPO&INPIT
摘要翻译：待解决的问题：提供一种新型丙型肝炎病毒（HCV）蛋白酶抑制剂，包含至少一种这样的抑制剂的药物组合物，抑制剂的制备方法和使用该抑制剂治疗丙型肝炎和病症的方法相关联。解决方案：新的肽化合物可用作HCV NS3 / NS4a丝氨酸蛋白酶抑制剂。版权所有（C）2009，JPO＆INPIT

2. 发明专利

JP2009292832A New peptide as ns3-serine protease inhibitor of hepatitis c virus 审中-公开
标题翻译：新型肽作为丙型肝炎病毒的NS3-丝氨酸蛋白酶抑制剂
公开(公告)号：JP2009292832A
公开(公告)日：2009-12-17
申请号：JP2009183355
申请日：2009-08-06
申请人： Dendreon Corp , Schering Corp , シェーリングコーポレイションSchering Corporation , デンドレオンコーポレイション
发明人： SAKSENA ANIL K , GIRIJAVALLABHAN VIYYOOR MOOPIL , BOGEN STEPHANE L , LOVEY RAYMOND G , JAO EDWIN E , BENNETT FRANK , MCCORMICK JINPING L , WANG HAIYAN , PIKE RUSSELL E , LIU YI-TSUNG , CHAN TIN-YAU , ZHU ZHAONING , ARASAPPAN ASHOK , CHEN KEVIN X , VENKATRAMAN SRIKANTH , PAREKH TEJAL N , PINTO PATRICK A , SANTHANAM BAMA , NJOROGE F GEORGE , GANGULY ASHIT K , VACCARO HENRY A , SCOTT JEFFREY KEMP , ODILE ESTHER LEVY , LIM-WILBY MARGUERITA , TAMURA SUSAN Y
IPC分类号： C07K7/06 , C12N9/99 , A61K31/16 , A61K31/195 , A61K31/27 , A61K31/357 , A61K31/385 , A61K31/403 , A61K31/4164 , A61K31/445 , A61K31/7052 , A61K38/00 , A61K38/05 , A61K38/21 , A61K38/55 , A61K45/00 , A61P1/16 , A61P31/12 , A61P31/14 , A61P43/00 , C07C205/51 , C07C229/00 , C07D209/02 , C07K5/02 , C07K5/103 , C07K7/02 , C07K7/04
CPC分类号： C07K7/06 , A61K31/16 , A61K31/195 , A61K31/27 , A61K31/357 , A61K31/385 , A61K31/403 , A61K31/4164 , A61K31/445 , A61K38/05 , C07C205/51 , C07K5/101 , C07K7/02 , A61K2300/00
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a new peptide compound having HCV protease inhibition activity and a method for producing the compound, in addition, a pharmaceutical composition containing the compound and a method for using them in treating diseases associated with HCV proteases. SOLUTION: A new class of HCV protease inhibitors, a pharmaceutical composition containing one or more kinds of the compounds, a method for producing the pharmaceutical composition containing one or more kinds of the compounds, a method for treating, preventing or improving one or more symptoms of hepatitis C, a method for controlling the interaction between HCV polypeptides and HCV proteases, a compound inhibiting HCV NS3/NS4a serine protease activity and a peptide compound including an amino acid sequence from P3 to P2' are disclosed. COPYRIGHT: (C)2010,JPO&INPIT
摘要翻译：待解决的问题：提供具有HCV蛋白酶抑制活性的新型肽化合物及其制备方法，此外，含有该化合物的药物组合物及其用于治疗与HCV蛋白酶相关疾病的方法。解决方案：新一类HCV蛋白酶抑制剂，含有一种或多种化合物的药物组合物，含有一种或多种化合物的药物组合物的制备方法，治疗，预防或改善一种或更多的丙型肝炎症状，控制HCV多肽和HCV蛋白酶之间相互作用的方法，抑制HCV NS3 / NS4a丝氨酸蛋白酶活性的化合物和包含P3至P2'氨基酸序列的肽化合物。版权所有（C）2010，JPO＆INPIT

3. 发明专利

JP2009057390A New peptide as ns3-serine protease inhibitor of hepatitis c virus 审中-公开
标题翻译：新型肽作为丙型肝炎病毒的NS3-丝氨酸蛋白酶抑制剂
公开(公告)号：JP2009057390A
公开(公告)日：2009-03-19
申请号：JP2008276939
申请日：2008-10-28
申请人： Dendreon Corp , Schering Corp , シェーリングコーポレイションSchering Corporation , デンドレオンコーポレイション
发明人： SAKSENA ANIL K , GIRIJAVALLABHAN VIYYOOR MOOPIL , LOVEY RAYMOND G , JAO EDWIN E , BENNETT FRANK , MCCORMICK JINPING , WANG HAIYAN , PIKE RUSSELL E , BOGEN STEPHANE L , LIU YI-TSUNG , ARASAPPAN ASHOK , PAREKH TEJAL , PINTO PATRICK A , NJOROGE F GEORGE , GANGULY ASHIT K , BRUNCK TERENCE K , SCOTT JEFFREY KEMP , ODILE ESTHER LEVY , LIM-WILBY MARGUERITA
IPC分类号： C07K7/06 , C12N9/99 , A61K31/7052 , A61K31/7056 , A61K38/00 , A61K38/21 , A61K38/55 , A61K45/00 , A61P1/16 , A61P31/12 , A61P31/14 , A61P31/16 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07K7/00 , C07K7/02
CPC分类号： C07K7/06 , A61K38/00 , C07K7/02
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a new hepatitis C virus (HCV) protease inhibitor, a pharmaceutical composition containing the one or more sorts of inhibitors, a method for producing the inhibitor, and a method of using the inhibitor for treating hepatitis C and related disorders. SOLUTION: The present invention discloses an inhibitor of an HCV protease of a new class, a pharmaceutical composition containing the one or more sorts of compounds, a method for producing a pharmaceutical formulation containing the one or more sorts of compounds, and a method of treating, preventing or ameliorating one or more conditions of hepatitis C. COPYRIGHT: (C)2009,JPO&INPIT
摘要翻译：待解决的问题：提供新的丙型肝炎病毒（HCV）蛋白酶抑制剂，含有一种或多种抑制剂的药物组合物，抑制剂的制备方法和使用该抑制剂治疗肝炎的方法 C和相关疾病。解决方案：本发明公开了一种新类型的HCV蛋白酶抑制剂，含有一种或多种化合物的药物组合物，含有一种或多种化合物的药物制剂的制备方法，以及治疗，预防或改善一种或多种丙型肝炎病症的方法。版权所有（C）2009，JPO＆INPIT

5. 发明专利

ES2344890T3 NUEVOS PEPTIDOS COMO INHIBIDORES DE LA SERINA PROTEASA NS3 DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C. 未知
公开(公告)号：ES2344890T3
公开(公告)日：2010-09-09
申请号：ES03731956
申请日：2003-01-16
申请人： SCHERING CORP , DENDREON CORP
发明人： SAKSENA ANIL K , GIRIJAVALLABHN VIYYOOR M , LOVEY RAYMOND G , JAO EDWIN , BENNETT FRANK , MC CORMICK JINPING L
IPC分类号： C07K5/062 , A61K38/55 , C07K5/065
摘要： Un compuesto que presenta actividad inhibidora de la proteasa del VHC, o enantiómeros, estereoisómeros, rotámeros, tautómeros o racematos de dicho compuesto, o sales o solvatos de dicho compuesto farmacéuticamente aceptables, seleccionándose dicho compuesto de las estructuras listadas a continuación: **(Ver fórmula)** **(Ver fórmula)** **(Ver fórmula)** **(Ver fórmula)** **(Ver fórmula)** **(Ver fórmula)** **(Ver fórmula)** **(Ver fórmula)** **(Ver fórmula)** **(Ver fórmula)** **(Ver fórmula)**

6. 发明专利

MY140710A NOVEL PEPTIDES AS NS3-SERINE PROTEASE INHIBITORS OF HEPATITIS C VIRUS 未知
公开(公告)号：MY140710A
公开(公告)日：2010-01-15
申请号：MYPI20030137
申请日：2003-01-16
申请人： SCHERING CORP , DENDREON CORP
发明人： SAKSENA ANIL K , TIN-YAU CHAN , YI-TSUNG LIU , ZHAONING ZHU , GEORGE NJOROGE F , ASHOK ARASAPPAN , TEJAL PAREKH , GANGULY ASHIT K , CHEN KEVIN X , SRIKANTH VENKATRAMAN , VACCARO HENRY A , GIRIJAVALLABHAN VIYYOOR M , PINTO PATRICK A , BAMA SANTHANAM , JEFFREY KEMP SCOTT , ESTHER LEVY ODILE , MARGUERITA LIM-WILBY , TAMURA SUSAN Y , WANLI WU , SISKA HENDRATA , YUHUA HUANG , WONG JESSE K , LOVEY RAYMOND G , NAIR LATHA G , EDWIN JAO , FRANK BENNETT , MCCORMICK JINPING L , HAIYAN WANG , PIKE RUSSELL E , BOGEN STEPHANE L
IPC分类号： C07K5/062 , C12N9/99 , A61K31/70 , A61K38/00 , A61K38/21 , A61P1/16 , A61P31/14 , A61P43/00 , C07K5/02 , C07K5/023 , C07K7/02
摘要： THE PRESENT INVENTION DISCLOSES NOVEL COMPOUNDS WHICH HAVE HCV PROTEASE INHIBITORY ACTIVITY AS WELL AS METHODS FOR PREPARING SUCH COMPOUNDS. IN ANOTHER EMBODIMENT, THE INVENTION DISCLOSES PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS COMPRISING SUCH COMPOUNDS AS WELL AS METHODS OF USING THEM TO TREAT DISORDERS ASSOCIATED WITH THE HCV PROTEASE.

7. 发明专利

PL372747A1 NOVEL PEPTIDES AS NS3-SERINE PROTEASE INHIBITORS OF HEPATITIS C VIRUS 未知
公开(公告)号：PL372747A1
公开(公告)日：2005-08-08
申请号：PL37274703
申请日：2003-01-16
申请人： SCHERING CORP , DENDREON CORP
发明人： SAKSENA ANIL K , GIRIJAVALLABHN VIYYOOR M , LOVEY RAYMOND G , JAO EDWIN , BENNETT FRANK , MC CORMICK JINPING L , WANG HAIYAN , PIKE RUSSELL E , BOGEN STEPHANE L , CHAN TIN-YAU , LIU YI-TSUNG , ZHU ZHAONING , NJOROGE F GEORGE , ARASAPPAN ASHOK , PAREKH TEJAL , GANGULY ASHIT K , CHEN KEVIN X , VENKATRAMAN SRIKANTH , VACCARO HENRY A , PINTO PATRICK A , SANTHANAM BAMA , KEMP SCOTT JEFFREY , LEVY ODILE ESTHER , LIM-WILBY MARGUERITA , TAMURA SUSAN Y , WU WANLI , HENDRATA SISKA , HUANG YUHUA , WONG JESSE
IPC分类号： C12N9/99 , A61K31/70 , A61K38/00 , A61K38/21 , A61P1/16 , A61P31/14 , A61P43/00 , C07K5/02 , C07K5/023 , C07K7/02 , C07K5/062 , C07K5/065 , A61K38/55
摘要： The present invention discloses novel compounds which have HCV protease inhibitory activity as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising such compounds as well as methods of using them to treat disorders associated with the HCV protease.

8. 发明专利

PE03842002A1 PEPTIDOS COMO INHIBIDORES DE LA PROTEASA SERINA NS3/NS4a DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C 未知
公开(公告)号：PE03842002A1
公开(公告)日：2002-05-28
申请号：PE0007322001
申请日：2001-07-19
申请人： SCHERING CORP , DENDREON CORP
发明人： ARASAPPAN ASHOK , ZHU ZHAONING , BOGEN STEPHANE L , CHAN TIN-YAU , CHEN KEVIN X , GANGULY ASHIT K , GIRIJAVALLABHAN VYYOOR MOOPIL , HENDRATA SISKA , HUANG YUSHUA , JAO EDWIN E , KEMP SCOTT JEFFREY , LEVY ODILE ESTHER , LIM-WILBY MARGUERITA , LIU YI-TSUNG , LOVEY RAYMOND G , MCCORMICK JINPING L , NJOROGE GEORGE F , PAREKH TEJAL N , PIKE RUSELL E , PINTO PATRICK A , SAKSENA ANIL K , SANTHANAM BAMA , TAMURA SUSAN Y , VACCARO HENRY A , VENKATRAMAN SRIKANTH , WANG HAIYAN , WU WANLI , BENNETT FRANK
IPC分类号： A61K38/00 , A61P29/00 , C07D239/48 , C07D239/69 , C07D285/10 , C07D401/12 , C07K14/00
CPC分类号： C07D239/48 , C07D239/69 , C07D285/10 , C07D401/12
摘要： SE REFIERE A COMPUESTOS PEPTIDICOS QUE INCLUYEN ENANTIOMEROS, ESTEREOISOMEROS, ROTAMEROS, TAUTOMEROS, RACEMATOS COMO INHIBIDORES DE LA PROTEASA SERINA NS3/NS4a DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C. SE REFIERE TAMBIEN A PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS ASOCIADOS CON LA PROTEASA SERINA NS3/NS4 DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C

10. 发明专利

ES2341534T3 PEPTIDOS COMO INHIBIDORES DE LA SERINA PROTEASA NS3 DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C. 未知
公开(公告)号：ES2341534T3
公开(公告)日：2010-06-22
申请号：ES01954764
申请日：2001-07-19
申请人： SCHERING CORP , DENDREON CORP
发明人： SAKSENA ANIL K , GIRIJAVALLABHAN VIYYOOR MOOPIL , LOVEY RAYMOND G , JAO EDWIN E , BENNETT FRANK , MC CORMICK JINPING L
IPC分类号： A61K45/00 , C07K1/00 , A61K31/7056 , A61K38/00 , A61K38/08 , A61K38/21 , A61P31/14 , A61P43/00 , C07K5/02 , C07K5/08 , C07K5/087 , C07K7/02
摘要： Un compuesto, incluyendo enantiómeros, estereoisómeros, rotámeros, tautómeros y racematos de dicho compuesto, y sales o solvatos farmacéuticamente aceptables de dicho compuesto, teniendo dicho compuesto la estructura general que se muestra en la Fórmula I: **(Ver fórmula)** en la que: Y se selecciona del grupo que consiste en los siguientes restos: alquilo, alquil-arilo, heteroalquilo, heteroarilo, aril-heteroarilo, alquil-heteroarilo, cicloalquilo, alquiloxi, alquil-ariloxi, ariloxi, heteroariloxi, heterocicloalquiloxi, cicloalquiloxi, alquilamino, arilamino, alquil-arilamino, arilamino, heteroarilamino, cicloalquilamino y heterocicloalquilamino, con la salvedad de que Y puede estar sustituido en forma opcional con X11 o X12; X11 es alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilo, alquilarilo, arilalquilo, heteroarilo, alquilheteroarilo o heteroarilalquilo, con la salvedad de que X11 puede además estar sustituido en forma opcional con X12; X12 es hidroxi, alcoxi, ariloxi, tio, alquiltio, ariltio, amino, alquilamino, arilamino, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, alquilsulfonamido, arilsulfonamido, carboxi, carbalcoxi, carboxamido, alcoxicarbonilamino, alcoxicarboniloxi, alquilureido, arilureido, halógeno, ciano o nitro, con la salvedad de que dicho alquilo, alcoxi y arilo pueden además estar sustituidos en forma opcional con restos independientemente seleccionados de X12; R1 es COCONR9R10, en el que R9 es H, R10 es H, R14, [CH(R1'')]pCOOR11, [CH(R1'')]pCONR12R13, [CH(R1'')]pSO2R11, [CH(R1'')]pSO2NR12R13, [CH(R1'')]pCOR11, CH(R1'')CONHCH(R2'')COOR11, CH(R1'')CONHCH(R2'')CONR12R13 o CH(R1'')CONHCH(R2'')(R''), donde R1'', R2'', R11, R12 y R13 se seleccionan en forma independiente del grupo que consiste en H, alquilo, arilo, heteroalquilo, heteroarilo, cicloalquilo, alquil-arilo, alquil-heteroarilo, aril-alquilo y heteroaralquilo, y donde R14 es H, alquilo, arilo, heteroalquilo, heteroarilo, cicloalquilo, alquil-arilo, alquil-heteroarilo, aril-alquilo, alquenilo, alquinilo o heteroaralquilo; Z se selecciona de O, N, CH o CR; W puede estar presente o ausente, y si W está presente, W se selecciona de C=O, C=S, C(=N-CN) o SO2; Q puede estar presente o ausente, y cuando Q está presente, Q es CH, N, P, (CH2)p, (CHR)P, (CRR'')P, O, NR, S, o SO2; y cuando Q está ausente, M puede estar presente o ausente; cuando Q y M están ausentes, A está directamente unido a L; A es O, CH2, (CHR)P, (CHR-CHR'')p, (CRR'')p, NR, S, SO2 o un enlace; E es CH, N, CR, o un doble enlace hacia A, L o G; G puede estar presente o ausente, y cuando G está presente, G es (CH2)P, (CHR)P o (CRR'')P; y cuando G está ausente, J está presente y E está directamente conectado al átomo de carbono de la Fórmula I al que está unido G; J puede estar presente o ausente, y cuando J está presente, J es (CH2)P, (CHR)P, o (CRR'')p, SO2, NH, NR u O; y cuando J está ausente, G está presente y E está directamente unido a N como se muestra en la Fórmula I unido a J; L puede estar presente o ausente, y cuando L está presente, L es CH, CR, O, S o NR; y cuando L está ausente, entonces M puede estar presente o ausente; y si M está presente cuando L está ausente, entonces M está directa e independientemente unido a E, y J está directa e independientemente unido a E; M puede estar presente o ausente, y cuando M está presente, M es O, NR, S, SO2, (CH2)P, (CHR)P(CHR-CHR'') o (CRR'')P; p es un número de 0 a 6; y R, R1, R2, R3 y R4 se seleccionan en forma independiente del grupo que consiste en H; alquilo C1-C10; alquenilo C2-C10; cicloalquilo C3-C8; heterocicloalquilo C3-C8, alcoxi, ariloxi, alquiltio, ariltio, amino, amido, éster, ácido carboxílico, carbamato, urea, cetona, aldehído, ciano, nitro, halógeno; (cicloalquil)alquilo y (heterocicloalquil)alquilo, donde dicho cicloalquilo está formado por tres a ocho átomos de carbono, y cero a seis átomos de oxígeno, nitrógeno, azufre o fósforo, y dicho alquilo es de uno a seis átomos de carbono; arilo; heteroarilo; alquil-arilo; y alquil-heteroarilo; donde dichos restos alquilo, heteroalquilo, alquenilo, heteroalquenilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo pueden estar sustituidos opcionalmente y químicamente en forma apropiada, refiriéndose dicho término "sustituido" a la sustitución opcional y químicamente apropiada con uno o más restos seleccionados del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, aralquilo, cicloalquilo, heterocíclico, halógeno, hidroxi, tio, alcoxi, ariloxi, alquiltio, ariltio, amino, amido, éster, ácido carboxílico, carbamato, urea, cetona, aldehído, ciano, nitro, sulfonamido, sulfóxido, sulfona, sulfonil urea, hidrazida e hidroxamato; además donde dicha unidad N-C-G-E-L-J-N representa una estructura anular cíclica de cinco o seis miembros con la salvedad de que cuando dicha unidad N-C-G-E-L-J-N representa una estructura anular cíclica de cinco miembros, o cuando la estructura del anillo bicíclico en la Fórmula I que comprende N, C, G, E, L, J, N, A, Q y M representa una estructura anular cíclica de cinco miembros, entonces dicha estructura anular cíclica de cinco miembros carece de un grupo carbonilo como parte del anillo cíclico.

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