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1. 发明专利

PE20040538A1 POLIMORFOS INHIBIDORES DE XANTINA FOSFODIESTERASA V 未知
公开(公告)号：PE20040538A1
公开(公告)日：2004-08-30
申请号：PE2003000535
申请日：2003-05-30
申请人： SCHERING CORP
发明人： BOYLE CRAIG D , BUCHHOLTZ , DAHNUKAR VILAS H , KLOPFER KEVIN , ZHANG FUCHENG , ORR CECILIA A , SKELL JEFFREY M , ZAVIALOV ILIA A , NGUYEN HOA N
IPC分类号： A61K31/522 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P13/00 , A61P13/12 , A61P15/00 , A61P15/10 , A61P27/06 , A61P35/00 , A61P37/06 , A61P37/08 , C07D473/04
摘要： SE REFIERE AL POLIMORFO CRISTALINO DE 1-ETIL-3,7-DIHIDRO-8-[(1R,2R)-(HIDROXICICLOPENTIL)AMINO]-3-(2-HIDROXIETIL)-7-[(3-BROMO-4-METOXIFENIL)METIL]-1H-PURINA-2,6-DIONA EN FORMA 1 Y 2 CUYOS PATRONES DE DIFRACCION DE POLVO POR RAYOS X TIENE UBICACIONES DE PICOS CARATERISTICOS DE 7,3; 9,2; 20,2 GRADOS 2q +/- 0,5 GRADOS 2q Y DE 8,1; 11,3; 17,2 Y 22,2 GRADOS 2q +/- 0,5 GRADOS 2q RESPECTIVAMENTE. DICHO POLIMORFO SE PREPARA POR CRISTALIZACION DE DICHO POLIMORFO EN UN SOLVENTE ESENCIALMENTE NO ACUOSO ORGANICO SELECCIONADO DE ALCOHOLES, NITRILOS, ESTERES, CETONAS Y MEZCLAS DE LOS MISMOS. SE REFIERE TAMBIEN A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA RELACIONADA, QUE ES UTIL PARA TRATAR UNA VARIEDAD DE TRASTORNOS FISIOLOGICOS, TALES COMO LA DISFUNCION ERECTIL

2. 发明专利

CA2526634C PROCESS AND INTERMEDIATES FOR THE PREPARATION OF 3-(AMINO)-3-CYCLOBUTYLMETHYL-2-HYDROXY-PROPIONAMIDE OR SALTS THEREOF 未知
公开(公告)号：CA2526634C
公开(公告)日：2012-09-18
申请号：CA2526634
申请日：2004-06-15
申请人： SCHERING CORP
发明人： CHEN MINZHANG , GREEN MICHAEL D , ZHANG FUCHENG
IPC分类号： C07C231/06 , C07C231/14 , C07C231/16 , C07C235/26 , C07C237/14 , C07C271/16 , C07C271/22
摘要： In one embodiment, the present application relates to a process of making a compound of formula (I): and to certain intermediate compounds that are made within the process of making the compound of formula I.

3. 发明专利

ES2270047T3 PROCESO PARA PREPARAR INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA V DE XANTINA Y SUS PRECURSORES. 未知
公开(公告)号：ES2270047T3
公开(公告)日：2007-04-01
申请号：ES03734281
申请日：2003-05-30
申请人： SCHERING CORP
发明人： DAHANUKAR VILAS H , NGUYEN HOA N , ORR CECILIA A , ZHANG FUCHENG , ZAVIALOV ILIA A
IPC分类号： C07D473/06 , C07B61/00 , C07C257/12 , C07D233/90
摘要： Un método para producir un Compuesto 13 que tiene la Fórmula si- guiente: en donde: R1, R2 y R3 se seleccionan independientemente cada uno del grupo consistente en: H, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, alilo, -OR5, -C(O)OR5, -C(O)R5, -C(O)N(R5)2, -NHC(O)R5 y -NHC(O)OR5, en donde cada R5, es independientemente H o alquilo; con la condición de que R2 y R3 no sean ambos ¿H; R4 es un grupo alquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo; en donde R1, R2, R3 y R4 están opcionalmente sustituidos con uno o más restos seleccionados independientemente del grupo consistente en: alqui- lo, cicloalquilo, alquenilo, cicloalquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, heteroci- cloalquilo, halo, tio, nitro, oximino, acetato, propionato, pivaloílo, - OC(O)R5, -NC(O)R5 ó ¿SC(O)R5, -OR50, -NR50R51, -C(O)OR50, -C(O)R50, -SO0- 2R50, -SO2NR50R51, -NR52SO2R50, =C(R50R51), =NOR50, =NCN, -C(halo)2, =S, =O, -C(O)N(R50R51), -OC(O)R50, -OC(O)N(R50R51), -N(R52)C(O)(R50), -N(R52)C(O)OR50 y ¿N(R52)C(O)(R50R51), en donde cada R5 es independien- temente H ó alquilo y R50, R51 y R52 se seleccionan cada uno independiente- mente del grupo consistente en: H, alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, hete- roarilo y arilo; Hal es un grupo halógeno; comprendiendo el método: (a) hacer reaccionar éster etílico de glicina o una de sus sales con: e n donde Et es CH3CH2-, (b) reducir (c) hacer reaccionar cianamida con un exceso de ortoformiato de trietilo para formar un Compuesto 2; (d) hacer reaccionar el Compuesto 2 con el Compuesto 1 para formar un Compuesto 3: (e) hacer reaccionar el Compuesto 3 con una base, para formar un Compuesto 4: (f) hacer reaccionar el Compuesto 4 con R2NHC2R1 en presencia de una base metálica para formar un Compuesto sal 5K: en donde M+ es un ion metálico, (d) opcionalmente, hacer reaccionar el Compuesto sal 5K con un ácido para formar un Compuesto 5: (h) hacer reaccionar el Compuesto Sal 5K o el Compuesto 5 con BrCH2L en presencia de un catalizador de transferencia de fase para formar un Compuesto 6: en donde L es R3 o una forma protegida de R3 que comprende R3 con un susti- tuyente protector seleccionado del grupo que consiste en: acetato, propionato, pivaloilo, -OC(O)R5, -NC(O)R5 y ¿SC(O)R5, en donde R5 es H o alquilo C1-C12; (i) dihalogenar el Compuesto 6 para formar un Compuesto 7: (j) hacer reaccionar el Compuesto 7 con R4NH2, y añadirle una base, pa- ra formar un Compuesto 9. y (k) (i) cuando L es R3, el Compuesto 9 es un Compuesto 13, e (ii) cuando L es una forma protegida de R3, hacer reaccionar el Compuesto 9 con una base, para formar el Compuesto 13:

4. 发明专利

PT1509525E PROCESSO PARA PREPARAÇÃO DE XANTINAS INIBIDORAS DA FOSFODIESTERASE V E DE SEUS PRECURSORES 未知
公开(公告)号：PT1509525E
公开(公告)日：2006-12-29
申请号：PT03734281
申请日：2003-05-30
申请人： SCHERING CORP
发明人： DAHANUKAR VILAS H , NGUYEN HOA N , ORR CECILIA A , ZHANG FUCHENG , ZAVIALOV ILIA A
IPC分类号： C07D473/06 , C07B61/00 , C07C257/12 , C07D233/90

5. 发明专利

DE60307628D1 未知
公开(公告)号：DE60307628D1
公开(公告)日：2006-09-28
申请号：DE60307628
申请日：2003-05-30
申请人： SCHERING CORP
发明人： DAHANUKAR H , NGUYEN N , ORR A , ZHANG FUCHENG , ZAVIALOV A
IPC分类号： C07D473/06 , C07B61/00 , C07C257/12 , C07D233/90

6. 发明专利

AT336494T 未知
公开(公告)号：AT336494T
公开(公告)日：2006-09-15
申请号：AT03734281
申请日：2003-05-30
申请人： SCHERING CORP
发明人： DAHANUKAR VILAS H , NGUYEN HOA N , ORR CECILIA A , ZHANG FUCHENG , ZAVIALOV ILIA A
IPC分类号： C07B61/00 , C07C257/12 , C07D233/90 , C07D473/06

7. 发明专利

MXPA05013751A PROCEDIMIENTO E INTERMEDIARIOS PARA LA PREPARACION DE 3-(AMINO)-3-CICLOBUTILMETIL-2-HIDROXI-PROPIONAMIDA O SUS SALES. 未知
公开(公告)号：MXPA05013751A
公开(公告)日：2006-03-08
申请号：MXPA05013751
申请日：2004-06-15
申请人： SCHERING CORP
发明人： ZHANG FUCHENG
IPC分类号： C07C231/06 , C07C231/14 , C07C231/16 , C07C235/26 , C07C237/14 , C07C271/16 , C07C271/22
摘要： En una modalidad, la presente solicitud se relaciona con un procedimiento para producir un compuesto de formula (I): y en ciertos compuestos intermediarios los cuales se producen dentro del procedimiento de elaboracion del compuesto de formula I (ver formula I).

8. 发明专利

DE60319980T2 未知
公开(公告)号：DE60319980T2
公开(公告)日：2009-04-16
申请号：DE60319980
申请日：2003-05-30
申请人： SCHERING CORP
发明人： DAHANUKAR VILAS H , NGUYEN HOA N , ORR CECILIA A , ZHANG FUCHENG , ZAVIALOV ILIA A , KLOPFER KEVIN , SKELL JEFFREY M , BUCHHOLZ ALBERT W , BOYLE CRAIG D
IPC分类号： C07D473/04 , A61K31/522 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P13/00 , A61P13/12 , A61P15/00 , A61P15/10 , A61P27/06 , A61P35/00 , A61P37/06 , A61P37/08
摘要： Crystalline polymorphs of 1-ethyl-3,7-dihydro-8-[(1R,2R) -(hydroxycyclopentyl)amino]-3-(2-hydroxyethyl)-7-[(3-bromo-4-methoxyphenyl)methyl]-1H-Purine-2,6-dione in Form 1 and Form 2, which exhibit x-ray powder diffraction profiles substantially the same as those shown in FIGS. 5 and 6 , respectively, and which exhibit differential scanning calorimtery profiles substantially the same as those shown in FIGS. 2 and 4 , respectively, and are represented by the formula: Pharmaceutical compositions comprising the polymorph Form 1 or 2 of Compound 13 and at least one excipient or carrier, and methods of using the polymorph Form 1 or 2 of Compound 13 to treat a variety of physiological disorders, such as erectile dysfunction.

9. 发明专利

ES2299720T3 FORMAS POLIMORFAS DE UN INHIBIDOR DE XANTINA-FOSFODIESTERASA V. 未知
公开(公告)号：ES2299720T3
公开(公告)日：2008-06-01
申请号：ES03756248
申请日：2003-05-30
申请人： SCHERING CORP
发明人： DAHANUKAR VILAS H , NGUYEN HOA N , ORR CECILIA A , ZHANG FUCHENG , ZAVIALOV ILIA A , KLOPFER KEVIN
IPC分类号： C07D473/04 , A61K31/522 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P13/00 , A61P13/12 , A61P15/00 , A61P15/10 , A61P27/06 , A61P35/00 , A61P37/06 , A61P37/08
摘要： Una forma polimorfa cristalina Forma 2 del Compuesto 13: (Ver fórmula) que presenta un espectro de difracción de rayos X en muestras de polvo que tiene localizaciones de picos característicos de 8,1, 11,3, 17,2 y 22,2 grados 2theta +/- 0,5 grados 2theta.

10. 发明专利

DE60319980D1 XANTHIN-PHOSPHODIESTERASE-V-HEMMER POLYMORPHE 未知
公开(公告)号：DE60319980D1
公开(公告)日：2008-05-08
申请号：DE60319980
申请日：2003-05-30
申请人： SCHERING CORP
发明人： DAHANUKAR VILAS H , NGUYEN HOA N , ORR CECILIA A , ZHANG FUCHENG , ZAVIALOV ILIA A , KLOPFER KEVIN , SKELL JEFFREY M , BUCHHOLZ ALBERT W , BOYLE CRAIG D
IPC分类号： C07D473/04 , A61K31/522 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P13/00 , A61P13/12 , A61P15/00 , A61P15/10 , A61P27/06 , A61P35/00 , A61P37/06 , A61P37/08
摘要： Crystalline polymorphs of 1-ethyl-3,7-dihydro-8-[(1R,2R) -(hydroxycyclopentyl)amino]-3-(2-hydroxyethyl)-7-[(3-bromo-4-methoxyphenyl)methyl]-1H-Purine-2,6-dione in Form 1 and Form 2, which exhibit x-ray powder diffraction profiles substantially the same as those shown in FIGS. 5 and 6 , respectively, and which exhibit differential scanning calorimtery profiles substantially the same as those shown in FIGS. 2 and 4 , respectively, and are represented by the formula: Pharmaceutical compositions comprising the polymorph Form 1 or 2 of Compound 13 and at least one excipient or carrier, and methods of using the polymorph Form 1 or 2 of Compound 13 to treat a variety of physiological disorders, such as erectile dysfunction.

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