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1. 发明申请

WO03042173A8 NK1 ANTAGONISTS 审中-公开
标题翻译： NK1拮抗剂
公开(公告)号：WO03042173A8
公开(公告)日：2003-10-02
申请号：PCT/US0236186
申请日：2002-11-12
申请人： SCHERING CORP
发明人： REICHARD GREGORY A , PALIWAL SUNIL , SHIH NENG-YANG , XIAO DONG , TSUI HON-CHUNG , SHAH SAPNA , WANG CHENG , WROBLESKI MICHELLE L
IPC分类号： C07D211/76 , A61K31/4015 , A61K31/4439 , A61K31/451 , A61K31/454 , A61K45/00 , A61P1/00 , A61P1/08 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P13/00 , A61P15/00 , A61P17/00 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P25/06 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/32 , A61P27/02 , A61P29/00 , C07D207/22 , C07D207/24 , C07D207/26 , C07D207/273 , C07D207/36 , C07D207/38 , C07D211/86 , C07D401/04 , C07D403/04 , A61K31/4025 , A61K31/44
CPC分类号： C07D207/26 , C07D207/273 , C07D207/38 , C07D401/04
摘要： A NK1 antagonist having the formula (I), with the variables defined herein, which is useful for treating a number of disorders, including emesis, depression, anxiety and cough;. wherein the variables are as defined in the specification. A representative compound of the invention is: Formula (II).
摘要翻译：具有式（I）的NK1拮抗剂，具有本文定义的变量，其可用于治疗许多病症，包括呕吐，抑郁，焦虑和咳嗽。其中变量如说明书中所定义。本发明的代表性化合物是：式（II）。

2. 发明申请

WO0039114A3 SUBSTITUTED OXIMES AND HYDRAZONES AS NEUROKININ ANTAGONISTS 审中-公开
标题翻译：作为神经营养因子拮抗剂的替代物和水合物
公开(公告)号：WO0039114A3
公开(公告)日：2001-11-29
申请号：PCT/US9927953
申请日：1999-12-21
申请人： SCHERING CORP
发明人： REICHARD GREGORY A , SHIH NENG-YANG , WANG DASONG
IPC分类号： A61K31/454 , A61K31/496 , A61K31/513 , A61K31/5355 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61P1/00 , A61P3/04 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P11/08 , A61P13/10 , A61P17/00 , A61P19/02 , A61P25/00 , A61P25/06 , A61P25/08 , A61P25/24 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P43/00 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D413/04 , C07D417/14 , A61K31/445
CPC分类号： C07D401/04 , C07D401/14 , C07D413/04
摘要： Compound represented by structural formula (I) or a pharmaceutical acceptable salt thereof, wherein a is 0-3; b, d and e are 0-2; R is H, alkyl, F or -OR ; A is an optionally substituted oxime or hydrazone; d is not 0 and X is a bond, -C(O)-, -O-, -NR -, -S(O)e-, -N(R )C(O)-, -C(O)N(R )-, -OC(O)NR -, -OC(=S)NR -, -N(R )C(=S)O-, -S(O)2N(R )-, -N(R )S(O)2-, -N(R )C(O)O-, -OC(O)- or -N(R )C(O)NR -; or d is 0 and X is a bond or -NR -; T is H, aryl, heterocycloalkyl or heteroaryl; Q is phenyl, napthyl or heteroaryl; R is H, alkyl, hydroxyalkyl, alkoxyalkyl, phenyl, and benzyl; R is R or -OR , R , R , R and R are H or alkyl; Z is a nitrogen-containing heterocyclo group, e.g., piperidinyl, substituted by a heterocyclo- or heterocycloalkyl group; wherein phenyl, benzyl, aryl, heterocycloalkyl, heteroaryl and cycloalkyl groups are optionally substituted; methods of treating diseases such as asthma, cough, bronchospasm, depression, emesis, inflammatory diseases, and gastrointestinal disorders with said compounds, and pharmaceutical compositions comprising said compounds are disclosed.
摘要翻译：由结构式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐，其中a为0-3; b，d和e为0-2; R是H，烷基，F或-OR 6; A是任选取代的肟或腙; d不为0且X为键，-C（O） - ， - O - ， - NR 9 - ， - S（O）e - ， - N（R 6）C（O） -C（O）N（R 6） - ， - OC（O）NR 6 - ， - OC（= S）NR 6 - ， - N（R 6）C （O）2 - ， - （R 6）C（O）O - ， - O（R 6） O） - 或-N（R 6）C（O）NR 7 - ; 或d为0，X为键或-NR 6 - ; T是H，芳基，杂环烷基或杂芳基; Q是苯基，萘基或杂芳基; R 6是H，烷基，羟基烷基，烷氧基烷基，苯基和苄基; R 9是R 6或-OR 6，R 6a，R 7a，R 8a和R 9a是H或烷基; Z是被杂环基或杂环烷基取代的含氮杂环基，例如哌啶基; 其中苯基，苄基，芳基，杂环烷基，杂芳基和环烷基任选被取代; 公开了用所述化合物治疗诸如哮喘，咳嗽，支气管痉挛，抑郁症，呕吐，炎性疾病和胃肠道疾病等疾病的方法，以及包含所述化合物的药物组合物。

3. 发明申请

WO02089802A3 USE OF NEUROKININ RECEPTOR ANTAGONISTS TO TREAT ANDROGEN-DEPENDENT DISEASES 审中-公开
标题翻译：使用神经调节素受体拮抗剂治疗依从性疾病
公开(公告)号：WO02089802A3
公开(公告)日：2003-05-22
申请号：PCT/US0214210
申请日：2002-05-06
申请人： SCHERING CORP
发明人： LEACH MICHAEL W , BERARDI MARK R , MIRRO ELMER J , SINHA DINESHWAR , PACHTER JONATHAN , CARTWRIGHT MARK E , REICHARD GREGORY A
IPC分类号： A61K31/00 , A61K31/4545 , A61P5/28 , A61P13/10 , A61P15/08 , A61P15/10 , A61P17/10 , A61P17/14 , A61P35/00
CPC分类号： A61K31/00 , A61K31/4545
摘要： The present invention is directed to the novel use of non-selective antagonists of one or more of the NK1, NK2, and NK3 receptors to treat symptoms and disorders associated with the production and/or secretion of androgen. One aspect of the invention relates to the use of these non-selective antagonists to suppress production/secretion of androgens in mammals suffering from an androgen-dependent disease, such as benign prostatic hyperplasia and prostatic carcinoma.
摘要翻译：本发明涉及一种或多种NK1，NK2和NK3受体的非选择性拮抗剂的新用途，用于治疗与雄激素的产生和/或分泌相关的症状和病症。本发明的一个方面涉及这些非选择性拮抗剂在患有雄激素依赖性疾病如前列腺增生和前列腺癌的哺乳动物中抑制雄激素的产生/分泌的用途。

4. 发明专利

JP2010031053A Derivative of pyrrolidine and piperidine as nk1 antagonist 有权
标题翻译：吡咯烷和哌啶作为NK1拮抗剂的衍生物
公开(公告)号：JP2010031053A
公开(公告)日：2010-02-12
申请号：JP2009257558
申请日：2009-11-10
申请人： Schering Corp , シェーリングコーポレイションSchering Corporation
发明人： PALIWAL SUNIL , REICHARD GREGORY A , WANG QIANG , XIAO DONG , TSUI HON-CHUNG , SHIH NENG-YANG , ARREDONDO JUAN D , WROBLESKI MICHELLE LACI , PALANI ANANDAN
IPC分类号： C07D207/14 , C07D491/107 , A61K31/357 , A61K31/40 , A61K31/401 , A61K31/4015 , A61K31/402 , A61K31/4025 , A61K31/4166 , A61K31/4178 , A61K31/4188 , A61K31/421 , A61K31/435 , A61K31/4355 , A61K31/437 , A61K31/438 , A61K31/445 , A61K31/451 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/499 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/537 , A61K31/5377 , A61K31/5383 , A61K31/664 , A61K45/00 , A61P1/00 , A61P1/08 , A61P1/14 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P5/40 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P11/14 , A61P13/10 , A61P15/00 , A61P17/00 , A61P25/00 , A61P25/02 , A61P25/04 , A61P25/06 , A61P25/08 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/30 , A61P25/32 , A61P25/36 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P31/18 , A61P43/00 , C07D207/26 , C07D207/27 , C07D207/273 , C07D207/50 , C07D211/28 , C07D211/30 , C07D211/32 , C07D211/34 , C07D211/42 , C07D211/56 , C07D211/60 , C07D211/72 , C07D211/76 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D413/12 , C07D471/10 , C07D487/04 , C07D487/10 , C07D491/10 , C07D498/10 , C07D513/10
CPC分类号： C07D498/10 , A61K31/166 , A61K31/40 , A61K31/4025 , A61K31/437 , A61K31/4375 , A61K31/438 , A61K31/451 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/537 , A61K31/5377 , A61K31/573 , A61K45/06 , C07D207/14 , C07D207/50 , C07D211/28 , C07D211/32 , C07D211/42 , C07D211/56 , C07D211/60 , C07D211/72 , C07D211/76 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D413/10 , C07D413/12 , C07D471/10 , C07D487/10 , C07D491/10 , C07D513/10
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide derivatives of pyrrolidine and piperidine as an NK1 antagonist. SOLUTION: A pharmaceutical composition is an NK 1 antagonist having formula (I)(wherein Ar 1 and Ar 2 are phenyl or heteroaryl substituted if needed, X 1 is an ether, a thio, or an imino bond, R 4 and R 5 are not both H and alkyl, and other variables are as specified) and useful for the treatment of many disorders (including vomit, depression, anxiety, and cough), and a method of treatment and combination with other factors are also disclosed. COPYRIGHT: (C)2010,JPO&INPIT
摘要翻译：待解决的问题：提供吡咯烷和哌啶的衍生物作为NK1拮抗剂。解决方案：药物组合物是具有式（I）（其中Ar 1 和Ar 2 的NK 1 拮抗剂是苯基或杂芳基如果需要，X 1 是醚，硫代或亚氨基键，R“SP”4和R“SP”5都不是H和烷基，其他变量如上所述），并且可用于治疗许多疾病（包括呕吐，抑郁，焦虑和咳嗽），并且还公开了治疗和与其它因素组合的方法。版权所有（C）2010，JPO＆INPIT

5. 发明专利

JP2010090163A Nk1 antagonist 审中-公开
标题翻译： NK1 ANTAGONIST
公开(公告)号：JP2010090163A
公开(公告)日：2010-04-22
申请号：JP2009285732
申请日：2009-12-16
申请人： Schering Corp , シェーリングコーポレイションSchering Corporation
发明人： REICHARD GREGORY A , PALIWAL SUNIL , SHIH NENG-YANG , XIAO DONG , TSUI HON-CHUNG , SHAH SAPNA , WANG QIANG , WROBLESKI MICHELLE L
IPC分类号： C07D207/22 , C07D211/76 , A61K31/40 , A61K31/4015 , A61K31/4025 , A61K31/4418 , A61K31/4439 , A61K31/451 , A61K31/454 , A61K45/00 , A61P1/00 , A61P1/04 , A61P1/08 , A61P1/10 , A61P1/14 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P5/24 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P11/14 , A61P13/00 , A61P15/00 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P25/00 , A61P25/02 , A61P25/04 , A61P25/06 , A61P25/08 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/30 , A61P25/32 , A61P27/02 , A61P27/12 , A61P29/00 , A61P31/18 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D207/24 , C07D207/26 , C07D207/267 , C07D207/273 , C07D207/277 , C07D207/34 , C07D207/36 , C07D207/38 , C07D211/86 , C07D401/04 , C07D403/04
CPC分类号： C07D207/26 , C07D207/273 , C07D207/38 , C07D401/04
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide an NK 1 (neuropeptide neurokinin-1) antagonist having strong, selective and beneficial treatment character and pharmacological character, and good metabolic stability for the potential treatment and prevention of the diseased state of mammals. SOLUTION: This NK 1 antagonist is a compound represented by formula (II) (wherein N-containing heterocycle contains a 5-9 membered ring and also one in which N is substituted by S or SO), and the compound has strong, selective and beneficial treatment character and pharmacological character, and good metabolic stability. The compound is effective in minimizing adverse effects while treating various physiological disorders, symptoms and maladies. COPYRIGHT: (C)2010,JPO&INPIT
摘要翻译：要解决的问题：提供具有强的，选择性和有益的治疗特征和药理特征的NK 1（/神经肽神经激肽-1）拮抗剂，并且具有良好的代谢稳定性，用于潜在的治疗和预防哺乳动物的病态。该拮抗剂是由式（II）表示的化合物（其中，含N的杂环含有5-9元环，N为被S或SO取代的杂环基）），化合物具有强大的选择性和有益的治疗特点和药理作用，代谢稳定性好。该化合物在治疗各种生理障碍，症状和疾病方面有效减少不良反应。版权所有（C）2010，JPO＆INPIT

6. 发明专利

CY1108924T1 ΠΑΡΑΓΩΓΑ ΠΥΡΡΟΛΙΔΙΝΗΣ ΚΑΙ ΠΙΠΕΡΙΔΙΝΗΣ ΩΣ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ ΝΚ1 未知
公开(公告)号：CY1108924T1
公开(公告)日：2014-07-02
申请号：CY081100449
申请日：2008-04-23
申请人： SCHERING CORP
发明人： PALIWAL SUNIL , REICHARD GREGORY A , WANG CHENG , XIAO DONG , TSUI HON-CHUNG , SHIH NENG-YANG , ARREDONDO JUAN D , WROBLESKI MICHELLE LACI , PALANI ANANDAN
IPC分类号： C07D211/60 , C07D491/107 , A61K31/357 , A61K31/40 , A61K31/401 , A61K31/4015 , A61K31/402 , A61K31/4025 , A61K31/407 , A61K31/4166 , A61K31/4178 , A61K31/4188 , A61K31/421 , A61K31/435 , A61K31/4355 , A61K31/437 , A61K31/438 , A61K31/445 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/499 , A61K31/505 , A61K31/537 , A61K31/5377 , A61K31/664 , A61K45/00 , A61P1/00 , A61P1/08 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P11/14 , A61P13/10 , A61P15/00 , A61P17/00 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P25/06 , A61P25/08 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/30 , A61P25/32 , A61P25/36 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P31/18 , C07D207/14 , C07D207/26 , C07D207/50 , C07D211/28 , C07D211/30 , C07D211/32 , C07D211/34 , C07D211/42 , C07D211/56 , C07D211/72 , C07D211/76 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D413/12 , C07D471/10 , C07D487/10 , C07D491/10 , C07D498/10 , C07D513/10
摘要： ΑνταγωνιστήςΝΚ1 πουέχειτοντύπο (I), όπουτο Ar1 και Ar2 προαιρετικάείναιυποκατεστημένοφαινυλή ετεροαρυλ, το X1 είναιαιθέρα, θείοή ιμινοδιασύνδεση, τα R4 και R5 δενείναιαμφότεραΗ ήαλκυλκαιοιυπόλοιπεςμεταβλητέςείναιόπωςορίζεταιστηνπεριγραφή, χρήσιμοςγιαθεραπείααριθμούδιαταραχών, πουπεριλαμβάνουνέμετο, κατάθλιψη, άγχοςκαιβήχα. Φαρμακευτικέςσυνθέσεις. Μέθοδοιθεραπείαςκαισυνδυασμοίμεάλλουςπαράγοντεςαποκαλύπτονταιεπίσης.

7. 发明专利

NO327976B1 Pyrrolidin-og piperidinderivater som NK1-antagonister, farmasøytiske preparater som omfatter minst en av disse forbindelsene, og anvendelse av forbindelsene til fremstilling av medikamenter 未知
公开(公告)号：NO327976B1
公开(公告)日：2009-11-02
申请号：NO20043041
申请日：2004-07-16
申请人： SCHERING CORP
发明人： PALANI ANANDAN , SHIH NENG-YANG , PALIWAL SUNIL , REICHARD GREGORY A , WANG CHENG , XIAO DONG , TSUI HON-CHUNG , ARREDONDO JUAN D , WROBLESKI MICHELLE LACI
IPC分类号： C07D211/60 , C07D491/107 , A61K31/357 , A61K31/40 , A61K31/401 , A61K31/4015 , A61K31/402 , A61K31/4025 , A61K31/4166 , A61K31/4178 , A61K31/4188 , A61K31/421 , A61K31/435 , A61K31/4355 , A61K31/437 , A61K31/438 , A61K31/445 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/499 , A61K31/505 , A61K31/537 , A61K31/5377 , A61K31/664 , A61K45/00 , A61P1/00 , A61P1/08 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P11/14 , A61P13/10 , A61P15/00 , A61P17/00 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P25/06 , A61P25/08 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/30 , A61P25/32 , A61P25/36 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P31/18 , C07D207/14 , C07D207/26 , C07D207/50 , C07D211/28 , C07D211/30 , C07D211/32 , C07D211/34 , C07D211/42 , C07D211/56 , C07D211/72 , C07D211/76 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D413/12 , C07D471/10 , C07D487/10 , C07D491/10 , C07D498/10 , C07D513/10
摘要： NK1-antagonist som har formelen (I) hvor Arog Arer eventuelt substituert fenyl eller heteroaryl, x1 er enten en eter-, tio- eller iminobinding Rog Rer ikke begge H eller alkyl, og de gjenværende variable symboler er som definert i beskrivelsen, kan anvendes til behandling av en rekke forstyrrelser, inkludert emese, depresjon, angst og hoste. Farmasøytiske preparater, fremgangsmåter for behandling og kombinasjoner med andre midler er også beskrevet

8. 发明专利

AT386023T 未知
公开(公告)号：AT386023T
公开(公告)日：2008-03-15
申请号：AT02805167
申请日：2002-12-17
申请人： SCHERING CORP
发明人： PALIWAL SUNIL , REICHARD GREGORY A , WANG CHENG , XIAO DONG , TSUI HON-CHUNG , SHIH NENG-YANG , ARREDONDO JUAN D , WROBLESKI MICHELLE LACI , PALANI ANANDAN
IPC分类号： C07D211/60 , C07D491/107 , A61K31/357 , A61K31/40 , A61K31/401 , A61K31/4015 , A61K31/402 , A61K31/4025 , A61K31/4166 , A61K31/4178 , A61K31/4188 , A61K31/421 , A61K31/435 , A61K31/4355 , A61K31/437 , A61K31/438 , A61K31/445 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/499 , A61K31/505 , A61K31/537 , A61K31/5377 , A61K31/664 , A61K45/00 , A61P1/00 , A61P1/08 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P11/14 , A61P13/10 , A61P15/00 , A61P17/00 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P25/06 , A61P25/08 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/30 , A61P25/32 , A61P25/36 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P31/18 , C07D207/14 , C07D207/26 , C07D207/50 , C07D211/28 , C07D211/30 , C07D211/32 , C07D211/34 , C07D211/42 , C07D211/56 , C07D211/72 , C07D211/76 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D413/12 , C07D471/10 , C07D487/10 , C07D491/10 , C07D498/10 , C07D513/10
摘要： A NK 1 antagonist having the formula (I), wherein Ar 1 and Ar 2 are optionally substituted phenyl or heteroaryl, X 1 is an ether, thio or imino linkage, R 4 and R 5 are not both H or alkyl, and the remaining variables are as defined in the specification, useful for treating a number of disorders, including emesis, depression, anxiety and cough. Pharmaceutical compositions. Methods of treatment and combinations with other agents are also disclosed.

9. 发明专利

CO5590915A2 DERIVADOS DE PIPERIDINA COMO ANTAGONISTAS NK1 ( RECEPTOR DEL NEUROPEPTIDO NEUROQUININA-1) CON ACTIVIDAD ANTAGONISTA SUPERIOR EN TRATAMIENTOS DE TRASTORNOS FISIOLOGICOS Y DISMINUCION DE EFECTOS COLATERALES 未知
公开(公告)号：CO5590915A2
公开(公告)日：2005-12-30
申请号：CO04054290
申请日：2004-06-09
申请人： SCHERING CORP
发明人： PALIWAL SUNIL , REICHARD GREGORY A , WANG CHENG , XIAO DONG , TSUI HON-CHUNG , SHIH NENG-YANG , ARREDONDO JUAN D , WROBLESKI MICHELLE LACI , PALANI ANANDAN
IPC分类号： C07D491/107 , A61K31/357 , A61K31/40 , A61K31/401 , A61K31/4015 , A61K31/402 , A61K31/4025 , A61K31/4166 , A61K31/4178 , A61K31/4188 , A61K31/421 , A61K31/435 , A61K31/4355 , A61K31/437 , A61K31/438 , A61K31/445 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/499 , A61K31/505 , A61K31/537 , A61K31/5377 , A61K31/664 , A61K45/00 , A61P1/00 , A61P1/08 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P11/14 , A61P13/10 , A61P15/00 , A61P17/00 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P25/06 , A61P25/08 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/30 , A61P25/32 , A61P25/36 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P31/18 , C07D207/14 , C07D207/26 , C07D207/50 , C07D211/28 , C07D211/30 , C07D211/32 , C07D211/34 , C07D211/42 , C07D211/56 , C07D211/60 , C07D211/72 , C07D211/76 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D413/12 , C07D471/10 , C07D487/10 , C07D491/10 , C07D498/10 , C07D513/10
摘要： 1.- Un compuesto de la fórmula (I) o una sal para uso farmacéutico del mismo, en donde Ar1 y Ar2 se seleccionan cada una independientemente del grupo que consiste en R17-heteroarilo y X1 es -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -NH34-, -N(COR12)- o -N(SO2R15)-; cuando X1 es -SO-, -SO2-, -N(COR12)- o -N(SO2R15)-, entonces: R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en H, alquilo de C1-C6, hidroxi(alquilo de C1-C3), cicloalquilo de C1-C8, -CH2F, y -CHF2 y -CF3; o R1 y R2, junto con el átomo de carbono al que ambos están unidos, forman un anillo de alquileno de C3 a C6; o cuando X1 es -O-, -S- o -NR34 entonces: R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en H, alquilo de C1-C6, hidroxi(alquilo de C1-C3), cicloalquilo de C3-C8, -CH2F, -CHF2 y -CF3; o R1 y R2, junto con el átomo de carbono al que ambos están unidos, forman un anillo de alquileno de C3 a C6 químicamente viable; o R1 y R2, entre sí y junto con el átomo de carbono al que ambos están unidos, forman un grupo C=O; R3 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo de C1-C6, hidroxi(alquilo de C1-C3) cicloalquilo de C3-C8, -CH2F, -CHF2 y -CF3; cada R6 se selecciona independientemente del grupo que consiste en H, alquilo de C1-C6 y -OH; cada R7 se selecciona independientemente del grupo que consiste en H y alquilo de C1-C6; n2 es 1 a 4; R4 y R5 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en -(CR28R29)n1-G, donde, n1 es 0 a 5, y G es -H, CF3, -CHF2, -CH2F, -OH, -O-(alquilo de C1-C6), -OCH2F, OCHF2, -OCF3, OCH2CF3, -O-(cicloalquilo de C3-C6), -O-(C1-C6)alquil(cicloalquilo de C3-C8), -NR13R14, -SO2NR13R14, -NR12SO2R13, -NR12C(O)R14, -NR12C(O)OR13, -NR12(C(O)NR13R14), ...

10. 发明专利

HK1072006A1 1-Amido-4-phenyl-4-benzyloxymethyl-piperidine derivatives and related comounds as neurokinin-1 (nk-1)antagonsists for the treatment of emesis, depression, anxiety and cough 未知
公开(公告)号：HK1072006A1
公开(公告)日：2005-08-12
申请号：HK05104894
申请日：2005-06-09
申请人： SCHERING CORP
发明人： SHIH NENG-YANG , WANG STEVEN , REICHARD GREGORY A , XIAO DONG , WANG CHENG
IPC分类号： A61K20060101 , A61K31/4178 , A61K31/451 , A61K31/4525 , A61K31/4535 , A61K31/454 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/573 , A61K45/00 , A61P1/04 , A61P1/08 , A61P1/14 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P13/02 , A61P13/10 , A61P15/00 , A61P17/00 , A61P19/04 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P25/06 , A61P25/08 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/30 , A61P25/32 , A61P25/36 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P29/02 , A61P31/18 , C07D20060101 , C07D211/98 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要： Disclosed are NK 1 antagonists having the formula: Also disclosed are methods for treating a number of physiological disorders, symptoms or diseases, including emesis, depression, anxiety and cough, using the compounds of formula (I).

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