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1. 发明申请

WO2002094814A1 3,5-DIAMINO-1,2,4-TRIAZOLE ALS KINASE INHIBITOREN 审中-公开
标题翻译： 3,5-二氨基-1,2,4-三唑作为激酶抑制剂的
公开(公告)号：WO2002094814A1
公开(公告)日：2002-11-28
申请号：PCT/EP2002/004559
申请日：2002-04-24
申请人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT , KRÜGER, Martin , PETROV, Orlin , THIERAUCH, Karl-Heinz , SIEMEISTER, Gerhard
发明人： KRÜGER, Martin , PETROV, Orlin , THIERAUCH, Karl-Heinz , SIEMEISTER, Gerhard
IPC分类号： C07D401/14
CPC分类号： C07D401/14 , C07D471/04
摘要： Es werden 3,5-Diamino-1,2,4-triazole als Kinase Inhibitoren, deren Herstellung sowie deren Verwendung als Medikament zur Behandlung von Krebs, wie solide Tumoren und Leukämie, Autoimmunerkrankungen wie Psoriasis, Alopezie und Multiple Sklerose, Chemotherapeutika-induzierte Alopezie und Mukositis, kardiovaskulare Erkrankungen, wie Stenosen, Arteriosklerosen und Restenosen, infektiöse Erkrankungen, wie z. B. durch unizellulare Parasiten, wie Trypanosoma, Toxoplasma oder Plasmodium, oder durch Pilze hervorgerufen, nephrologische Erkrankungen, wie z. B. Glomerulonephritis, chronischen neurodegenerativen Erkrankungen, wie Huntington's Erkrankung, amyotropisch laterale Sklerose, Parkinsonsche Erkrankung, AIDS Dementia und Alzheimer'sche Erkrankung, akuten neurodegenerativen Erkrankungen, wie Ischämien des Gehirns und Neurotraumata, virale Infektionen, wie z. B. Cytomegalus-Infektionen, Herpes, Hepatitis B und C, und HIV Erkrankungen, beschrieben.
摘要翻译：是3,5-二氨基-1,2,4-三唑作为激酶抑制剂，它们的制备以及它们作为用于治疗癌症，例如实体瘤，白血病，自身免疫疾病如牛皮癣，秃发和多发性硬化，化疗剂引起的脱发治疗的药物使用和粘膜炎，心血管疾病，如狭窄，动脉硬化和再狭窄，感染性疾病等。 B.引起单细胞寄生虫，如锥虫，弓形虫或疟原虫，或由真菌，肾脏病的疾病，例如。肾小球性肾炎，慢性神经变性疾病，例如亨廷顿氏病，肌萎缩性侧索硬化，帕金森氏病，AIDS痴呆和阿尔茨海默氏病，急性神经变性疾病，如大脑和神经创伤的缺血，病毒感染例如。描述为巨细胞病毒感染，疱疹，乙型肝炎和丙型肝炎和HIV疾病。

2. 发明申请

WO2004108697A1 GESCHÜTZTE 5,7-DIHYDROXY-4,4-DIMETHYL-3-OXOHEPTANSÄUREESTER UND 5,7-DIHYDROXY-2-ALKYL-4,4-DIMETHYL-3-OXOHEPTANSÄUREESTER FÜR DIE SYNTHESE VON EPOTHILONEN- UND DERIVATEN UND VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG DIESER ESTER 审中-公开
标题翻译： PROTECTED 5,7-二羟基-4,4-二甲基-3-OXOHEPTANSÄUREESTER和5,7-二羟基-2-烷基-4,4-二甲基-3-OXOHEPTANSÄUREESTER为EPOTHILONEN-用于制备这些酯的合成和衍生物和PROCESS
公开(公告)号：WO2004108697A1
公开(公告)日：2004-12-16
申请号：PCT/EP2004/006057
申请日：2004-06-05
申请人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT , WESTERMANN, Juergen , PLATZEK, Johannes , PETROV, Orlin
发明人： WESTERMANN, Juergen , PLATZEK, Johannes , PETROV, Orlin
IPC分类号： C07D319/06
CPC分类号： C07D319/06
摘要： Die vorliegende Erfindung beschreibt geschützte 5,7-Dihydroxy-4,4-dimethyl-3-oxoheptansäureester und 5,7-Dihydroxy-2-alkyl-4,4-dimethyl-3-oxoheptansäureester für die Synthese von Epothilonen- und Derivaten und Verfahren zur Herstellung dieser Ester.
摘要翻译：本发明描述了保护的5,7-二羟基-4,4-二甲基-3-oxoheptansäureester和5,7-二羟基-2-烷基-4,4-二甲基-3-oxoheptansäureester为Epothilonen-和衍生物和方法的合成对这些酯的制备。

3. 发明申请

WO2006050998A1 5-SUBSTITUIERTE CHINOLIN- UND ISOCHINOLIN-DERIVATE; EIN VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG UND IHRE VERWENDUNG ALS ENTZÜNDUNGSHEMMER 审中-公开
标题翻译： 5-取代的喹啉和异喹啉衍生物; 其制备方法及其用作抗抑制剂
公开(公告)号：WO2006050998A1
公开(公告)日：2006-05-18
申请号：PCT/EP2005/012531
申请日：2005-11-11
申请人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT , JAROCH, Stefan , REHWINKEL, Hartmut , SCHÄCKE, Heike , SCHMEES, Norbert , SKUBALLA, Werner , SCHNEIDER, Matthias , HÜBNER, Jan , PETROV, Orlin
发明人： JAROCH, Stefan , REHWINKEL, Hartmut , SCHÄCKE, Heike , SCHMEES, Norbert , SKUBALLA, Werner , SCHNEIDER, Matthias , HÜBNER, Jan , PETROV, Orlin
IPC分类号： C07D405/12 , C07D307/79 , C07D307/83 , C07C69/68 , A61K31/47 , A61P29/00
CPC分类号： C07D307/79 , C07C69/732 , C07C69/734 , C07D307/83 , C07D405/12
摘要： Verbindungen der allgemeinen Formeln (IIa) oder (IIb) und deren Verwendung als Arzneimittel.
摘要翻译：通式（IIa）或（IIb）的和它们作为药物的用途的化合物。

4. 发明申请

WO2005101950A1 CHIRAL HEPTYNE DERIVATIVES FOR THE PREPARATION OF EPOTHILONES AND PROCESSES FOR THEIR PREPARATION 审中-公开
标题翻译：用于制备EPOTHILON的丙烯酸衍生物及其制备方法
公开(公告)号：WO2005101950A1
公开(公告)日：2005-11-03
申请号：PCT/EP2005/004492
申请日：2005-04-21
申请人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT , PLATZEK, Johannes , PETROV, Orlin , WILLUHN, Marc , GRASKE, Klaus-Dieter , SKUBALLA, Werner
发明人： PLATZEK, Johannes , PETROV, Orlin , WILLUHN, Marc , GRASKE, Klaus-Dieter , SKUBALLA, Werner
IPC分类号： C07D309/12 , C07D313/00 , C07D409/12 , C07D493/04
CPC分类号： C07D309/12 , C07D313/00 , C07D409/12 , C07D493/04 , Y02P20/55
摘要： The invention relates to a new synthetic process for the production of key intermediates useful in the synthesis of epothilones or epothilone derivatives, to certain compounds used to produce these key intermediates and to a process to produce said compounds. The intermediates used are represented by formulae II and III, wherein R is selected from H, alkyl and substituded alkyl and X 1 is an oxygen protecting group.
摘要翻译：本发明涉及用于生产可用于合成埃坡霉素或埃坡霉素衍生物的关键中间体，用于生产这些关键中间体的某些化合物和生产所述化合物的方法的新的合成方法。使用的中间体由式II和III表示，其中R选自H，烷基和取代的烷基，X 1是氧保护基。

5. 发明公开

EP1631563A1 GESCHÜTZTE 5,7-DIHYDROXY-4,4-DIMETHYL-3-OXOHEPTANSÄUREESTER UND 5,7-DIHYDROXY-2-ALKYL-4,4-DIMETHYL-3-OXOHEPTANSÄUREESTER FÜR DIE SYNTHESE VON EPOTHILONEN- UND DERIVATEN UND VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG DIESER ESTER 审中-公开
标题翻译： PROTECTED 5,7-二羟基-4,4-二甲基-3-OXOHEPTANSÄUREESTER和5,7-二羟基-2-烷基-4,4-二甲基-3-OXOHEPTANSÄUREESTER为EPOTHILONEN-用于制备这些酯的合成和衍生物和PROCESS
公开(公告)号：EP1631563A1
公开(公告)日：2006-03-08
申请号：EP04739609.8
申请日：2004-06-05
申请人： Schering Aktiengesellschaft , Westermann, Jürgen , Platzek, Johannes , Petrov, Orlin
发明人： WESTERMANN, Juergen , PLATZEK, Johannes , PETROV, Orlin
IPC分类号： C07D319/06
CPC分类号： C07D319/06
摘要： The invention relates to protected 5,7-dihydroxy-4,4-dimethyl-3-oxoheptanoic acid esters and 5,7-dihydroxy-2-alkyl-4,4-dimethyl-3-oxoheptanoic acid esters for synthesizing epothilones and derivatives thereof, and to methods for producing these esters.

6. 发明申请

WO2008058767A1 PROGESTERONE RECEPTOR ANTAGONISTS 审中-公开
标题翻译：孕激素受体拮抗剂
公开(公告)号：WO2008058767A1
公开(公告)日：2008-05-22
申请号：PCT/EP2007/009997
申请日：2007-11-14
申请人： BAYER SCHERING PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT , FUHRMANN, Ulrike , SCHMIDT, Anja , CLEVE, Arwed , PETROV, Orlin , GARKE, Gunnar , PRUEHS, Stefan , BRUDNY-KLOEPPEL, Margarete , ROTTMANN, Antje , HASSELMANN, Rainer , SCHULTZE-MOSGAU, Marcus , MOELLER, Carsten
发明人： FUHRMANN, Ulrike , SCHMIDT, Anja , CLEVE, Arwed , PETROV, Orlin , GARKE, Gunnar , PRUEHS, Stefan , BRUDNY-KLOEPPEL, Margarete , ROTTMANN, Antje , HASSELMANN, Rainer , SCHULTZE-MOSGAU, Marcus , MOELLER, Carsten
IPC分类号： C07J1/00 , C07J21/00 , C07J51/00 , A61K31/567 , A61P5/36
CPC分类号： C07J1/0081 , C07J21/006 , C07J51/00
摘要： The present invention relates to progesterone receptor antagonists of general formula I: in which R1 can be a hydrogen atom and R2 a hydroxyl group or R1 and R2 together can be an oxo group.
摘要翻译：本发明涉及通式I的孕酮受体拮抗剂：其中R 1可以是氢原子，R 2是羟基或R 1和R 2可以是氧代基。

7. 发明申请

WO2012062743A1 ARYLAMINOALCOHOL-SUBSTITUTED 2,3-DIHYDROIMIDAZO[1,2-C]QUINOLINES 审中-公开
标题翻译：亚磺酰基取代的2,3-二氢吲哚并[1,2-C]喹啉
公开(公告)号：WO2012062743A1
公开(公告)日：2012-05-18
申请号：PCT/EP2011/069632
申请日：2011-11-08
申请人： Bayer Pharma Aktiengesellschaft , SCOTT, William Johnston , PETROV, Orlin
发明人： SCOTT, William Johnston , PETROV, Orlin
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/517
CPC分类号： A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K45/06 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要： The present invention relates to substituted phenoxypyridine compounds of general foumula (I); in which R1, R2 and R3 are as defined in the claims, to methods of preparing said compounds, to intermediates for the preparation of said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper-proliferative and /or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的取代苯氧基吡啶化合物; 其中R 1，R 2和R 3如权利要求中所定义，涉及制备所述化合物的方法，制备所述化合物的中间体，包含所述化合物的药物组合物和组合物以及用于制备药物组合物的用途用于治疗或预防疾病，特别是高增殖和/或血管生成障碍的疾病，作为唯一的药剂或与其它活性成分组合。

8. 发明申请

WO2008119563A2 VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON EPOTHILONDERIVATEN DURCH SELEKTIVE KATALYTISCHE EPOXIDIERUNG 审中-公开
标题翻译： PROCESS FOR通过选择性催化环氧化PRODUCING埃坡霉素衍生物
公开(公告)号：WO2008119563A2
公开(公告)日：2008-10-09
申请号：PCT/EP2008/002652
申请日：2008-03-27
申请人： BAYER SCHERING PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT , PLATZEK, Johannes , PETROV, Orlin , PRUEHS, Stephan
发明人： PLATZEK, Johannes , PETROV, Orlin , PRUEHS, Stephan
IPC分类号： C07D417/04
CPC分类号： C07D417/04
摘要： Die vorliegende Erfindung beschreibt eines neues Verfahren zur Herstellung von einem Epothilonderivat unter Verwendung von substituierten Pyridinen und Methyltrioxorhenium als Katalysator.
摘要翻译：本发明描述了使用取代的吡啶和甲基三氧作为催化剂的埃坡霉素衍生物的制备的新方法。

9. 发明申请

WO2008119569A1 SYNTHESIS OF ANTHRANILAMIDES 审中-公开
标题翻译：苯磺酰胺的合成
公开(公告)号：WO2008119569A1
公开(公告)日：2008-10-09
申请号：PCT/EP2008/002666
申请日：2008-03-28
申请人： BAYER SCHERING PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT , SCHMEES, Norbert , PETROV, Orlin
发明人： SCHMEES, Norbert , PETROV, Orlin
IPC分类号： C07D401/12
CPC分类号： C07D401/12
摘要： The present invention relates to a novel method of preparing anthranilamides of formula (I) : in which R 1 , R 2 , R 3 , A, E, Q, X, and W are defined in the claims, to a novel intermediate compound, and to the use of said novel intermediate compound for the preparation of said anthranilamides of formula I.
摘要翻译：本发明涉及制备式（I）的邻氨基苯甲酰胺的新方法：其中R 1，R 2，R 3，A，在权利要求书中，E，Q，X和W定义为新的中间体化合物，以及所述新型中间体化合物用于制备式I的所述邻氨基苯甲酰胺的用途。

10. 发明申请

WO2003079961A3 VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON 7α-METHYLSTEROIDEN 审中-公开
公开(公告)号：WO2003079961A3
公开(公告)日：2003-10-02
申请号：PCT/EP2003/002950
申请日：2003-03-20
申请人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： WILLUHN, Marc , PETROV, Orlin , AMOULONG-KIRSTEIN, Evelin , VETTEL, Stephan , MATZEIT, Agnes
IPC分类号： C07J1/00
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von 7α-Methylsteroiden der allgemeinen Formel I, ausgehend von Verbindungen der allgemeinen Formel II, die in einem aprotischen Lösungsmittel in Gegenwart von 1-30 mol-% einer Kupferverbindung CuY n L m mit 1-3 Moläquivalenten CH 3 MgX, anschliessend mit einer starken Säure umgesetzt werden.Das erfindungsgemässe Verfahren zeichnet sich dadurch aus, dass 7α-Methylsteroide in guten Ausbeuten sowie hoher chemischer Reinheit und hohen Diastereomeren-reinheiten er-halten werden. Das Verfahren zeichnet sich dadurch aus, dass weniger Abfälle bei deutlich höherem Durchsatz anfallen. Das erfindungsgemässe Verfahren kann sich daher für die Herstellung von 7α-Methylsteroiden im grossen Massstab eignen.

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