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1. 发明申请

WO1989000559A1 9-HALOGEN-(Z)-PROSTAGLANDIN DERIVATIVES, PROCESS FOR MANUFACTURING THEM, AND THEIR USE AS DRUGS 审中-公开
标题翻译： 9-卤代 - （Z）-PROSTAGLANDIN衍生物，其制备方法及其作为药物的用途
公开(公告)号：WO1989000559A1
公开(公告)日：1989-01-26
申请号：PCT/DE1988000452
申请日：1988-07-15
申请人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT BERLIN UND BERGKAMEN
发明人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT BERLIN UND BERGKAMEN , BUCHMANN, Bernd , SKUBALLA, Werner , VORBRÜGGEN, Helmut , RADÜCHEL, Bernd , LOGE, Olaf , ELGER, Walter , STÜRZEBECHER, Claus-Steffen , THIERAUCH, Karl-Heinz
IPC分类号： C07C177/00
CPC分类号： C07C405/0016 , C07C405/00 , C07C405/0025
摘要： 9-Halogen-(Z)-prostane derivatives have the formula (I), where Z is one of the residues (a) or (b), Hal is a chorine or fluorine atom in the alpha or beta position, R1 is the residue CH2OH or (c) where R2 is a hydrogen atom or an alkyl, cycloalkyl, aryl, or heterocyclic residue, or R1 is the residue (d) where R3 is an acid residue or the R2 residue, A is a -CH2-CH2-, a trans-CH=CH or a -C=C-group, W is a free or functionally modified hydroxymethylene group or a free or functionally modified (e) group, in which the corresponding OH groups can be in the alpha or beta position, D and E together represent a direct bond or D is a straight-chain alkylene group with 1-10 C-atoms, a branched-chain alkylene group with 2-10 C-atoms, or a cyclic alkylene group with 3-10 C-atoms, which may, if necessary, be substituted by fluorine atoms, and E is an oxygen or sulphur atom, a direct bond, a -C=C- bond, or a -CR6=CR7-group, where R6 and R7 are different and stand for a hydrogen atom, a chlorine atom, or a C1-C4 alkyl group, R4 is a free or functionally modified hydroxy group, R5 is a hydrogen atom, an alkyl group, a halogen-substituted alkyl group, a cycloalkyl group, a heterocyclic or possibly aryl-substituted group. The invention also concerns the salts of these derivatives with physiologically innocuous bases and their cyclodextrin chlathrates, in the case in which R2 is a hydrogen atom. Also described are the process for manufacturing these derivatives and their pharmaceutical use.

2. 发明申请

WO1991004740A1 COMBINED PREPARATION WITH ANTI-THROMBOTIC ACTION 审中-公开
标题翻译：联合制备抗血栓药物
公开(公告)号：WO1991004740A1
公开(公告)日：1991-04-18
申请号：PCT/DE1990000750
申请日：1990-10-01
申请人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT BERLIN/BERGKAMEN
发明人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT BERLIN/BERGKAMEN , WITT, Werner , BALDUS, Berthold , MÜLLER, Bernd , STÜRZEBECHER, Claus-Steffen , SKUBALLA, Werner
IPC分类号： A61K31/60
CPC分类号： A61K31/60 , Y10S514/822 , A61K31/557 , A61K2300/00
摘要： The invention concerns a combined preparation for the treatment of thrombosis and comprising carbacyclin derivatives and acetylsalicylic acid.

3. 发明申请

WO1987005294A1 CYCLODEXTRINCLATHRATES OF CARBACYCLINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS MEDICINAL DRUGS 审中-公开
标题翻译：碳水化合物衍生物及其作为药物使用的环孢菌素
公开(公告)号：WO1987005294A1
公开(公告)日：1987-09-11
申请号：PCT/DE1987000106
申请日：1987-03-09
申请人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT , SKUBALLA, Werner , VORBRÜGGEN, Helmut , DAHL, Helmut , STÜRZEBECHER, Claus-Steffen , THIERAUCH, Karl-Heinz
IPC分类号： C07C177/00
CPC分类号： B82Y5/00 , A61K47/6951 , C07C405/0083 , C08B37/0015
摘要： Cyclodextrinclathrates of carbacycline analogs have general formula (I) in which: R1 is an atom of hydrogen or a straight chain or branched alkyl rest with up to 10 C atoms, A is a trans-CH=CH or -C=C group, W is a free or functionally transformed hydroxymethylene group or a free or functionnally transformed group (II), where the OH group can be alpha or beta stable, D is the group (III) a straight chain, saturated alkylene group with 1-5 C atoms, a branched or a straight chain or a branched unsaturated alkylene group with 2-5 C atoms, which can be if necessary substituted with fluorine atoms, m can represent the numbers 1, 2 or 3, E is a direct link, a -C=C group or a -CR4=CR5 group, in which R4 represents hydrogen or an alkyl group with 1-5 C atoms and R5 represents hydrogen, halogen or an alkyl group with 1-5 C atoms, R2 is an alkyl group with 1-10 C atoms, a cycloalkyl group with 3-10 C atoms or a possibly substituted aryl group with 6-10 C atoms or an heterocyclic group and R3 represents a free or functionally transformed hydroxyl group, n can represent the numbers 1, 2, 3, 4 or 5 and X a -CH2 group or an atom of oxygen.
摘要翻译：通式Ⅰ的碳霉酸类似物的环糊精包合物其中R 1是氢，至多10个碳原子的烷基或链烯基，A是-CH 2 CH 2 - ，反式-CH = CH-或-C 3位C- 基团，W是游离或官能改性的羟基亚甲基基团或游离或官能改性的“IMAGE”，其中OH基团可以在α或β-位，D是亚烷基，或不饱和亚烷基，其各自可以任选被氟原子取代，m为1,2或3，E为直接键，-C 3位C基或-CR 4 = CR 5 - 基，其中R 4为氢或1-5碳烷基原子，R5为氢或1-5个碳原子的烷基，R5为氢，卤素或1-5个碳原子的烷基，R2为至多10个碳原子的烷基或烯基，环烷基为3 -10个碳原子或任选取代的6-10个碳原子的芳基或杂环基，R3是游离或官能改性的羟基，n是1,2,3,4或5，X是-CH 2 - 或氧作为有价值的结晶药物。

4. 发明公开

EP0434832A1 $g(D)?8 und $g(D)?9 -PROSTAGLANDIN-DERIVATE, VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG UND IHRE PHARMAZEUTISCHE VERWENDUNG 失效
标题翻译： D8和D9前列腺素衍生物，PROCESS FOR THEIR和制药用。
公开(公告)号：EP0434832A1
公开(公告)日：1991-07-03
申请号：EP90917918.0
申请日：1990-07-13
申请人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： KLAR, Ulrich , REHWINKEL, Hartmut , VORBRÜGGEN, Helmut , THIERAUCH, Karl-Heinz , STÜRZEBECHER, Claus-Steffen
IPC分类号： C07D319 , A61K31 , A61K49 , A61P7 , A61P9 , A61P43 , C07C405 , C07D263
CPC分类号： C07C405/00
摘要： Des dérivés de DELTA8 et de DELTA9-prostaglandine ont la formule (I), dans laquelle (a) représente les résidus (b) ou (c), R1 représente les groupes (d), (e), COOR4 ou CONHR5; R2 et R3 représentent chacun un atome d'hydrogène ou un groupe hydroxyle, le groupe OH pouvant être situé en position alpha ou béta; X est un groupe CH2, un atome d'O ou de S; W est hydrogène, -OR6, halogène, -CN-, -NO2, trifluorométhyle ou COOR6, et dans le cas où R4 représente hydrogène, leurs sels avec des bases physiologiquement tolérables. L'invention concerne également les clathrates alpha, bêta ou gamma de cyclodextrine, les composés ayant la formule (I) encapsulés dans des liposomes, leur procédé de production et leur utilisation pharmaceutique.

5. 发明公开

EP0261185A1 7-OXOPROSTACYCLINDERIVATE UND VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG 失效
公开(公告)号：EP0261185A1
公开(公告)日：1988-03-30
申请号：EP87902056.0
申请日：1987-03-25
申请人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： VORBRÜGGEN, Helmut , STÜRZEBECHER, Claus-Steffen
IPC分类号： C07D307 , A61K31 , A61P1 , A61P7 , A61P9 , A61P11 , A61P37 , A61P43
CPC分类号： C07D307/937
摘要： Dérivés de 7-oxoprostacycline de formule (I) dans laquelle R1 représente le résidu OR3, où R3 peut être hydrogène ou éventuellement alkyle substitué par un halogène, phényle, C1-C4-alkoxy ou C1-C4-dialkylamino comportant de 1 à 10 atomes de carbone, ou bien le résidu NHR4 sous la forme d'un résidu d'alkanoyle ou d'alcane sulphonyle comportant chacun de 1 à 10 atomes de carbone; W représente un groupe hydroxyméthylène ou un groupe (II), dans lequels le groupe OH peut être estérifié avec un résidu de benzoyle ou d'acide d'alcane comportant de 1 à 4 atomes de carbone ou bien ethérifié avec un résidu de tétrahydropyranyle, tétrahydrofuranyle, (C1-C4-alkoxy-C1-C4-alkoxy)-C1-C4-alkyle ou tri-(C1-C4-alkyl)-sylyle, le groupe OH libre pouvant être en position alpha ou beta; D est un groupe alkylène à chaîne droite ou ramifiée comportant de 1 à 5 atomes de carbone; R2 est un groupe alkyle à chaîne droite ou ramifiée comportant de 1 à 6 atomes de carbone; R5 est un groupe hydroxy qui peut être estérifié avec un résidu d'acide d'alcane comportant de 1 à 4 atomes de carbone ou ethérifié avec un résidu de tétrahydropyranyle, tétrahydrofunaryle, (C1-C4-alkoxy)-C1-C4-alkyle ou tri(C1-C4-alkyle); X représente un atome d'oxygène ou le résidu -CH2- et, si R3 est hydrogène, leurs sels contenant des bases biologiquement compatibles. Sont également décrits le procédé de fabrication de ces dérivés et leur utilisation comme médicaments.
摘要翻译：式的7-oxoprostacycline（I）其中R 1代表OR 3基，其中R 3可以是氢或由卤素，苯基，C1-C4烷氧基或具有1至10个碳C1-C4二烷基氨基取代的烷基任选的衍生物碳或残基NHR4，其为各自具有1至10个碳原子的链烷酰基或链烷磺酰基残基形式; W代表羟基亚甲基或基团（II），在lequels OH基团可与碳原子数为1〜4的苯甲酰基残基或链烷磺酸酯化或四氢吡喃基，四氢呋喃基醚化，（C1-C4烷氧基C1-C4烷氧基）-C 1 -C 4 - 烷基 - 或三 - （C1-C4烷基）-sylyle，游离OH基团可以是α或β; D是具有1至5个碳原子的直链或支链亚烷基; R2是具有1至6个碳原子的直链或支链烷基; R5为可被碳原子数为1〜4或四氢吡喃基，tétrahydrofunaryle，（C1-C4烷氧基）-C 1 -C 4 - 烷基或醚化一个烷酸残基被酯化的羟基基团三（C1-C4烷基）; X代表氧原子或残基-CH 2 - ，并且如果R 3是氢，则它们的盐含有生物相容性碱。还描述了生产这些衍生物的方法及其作为药物的用途。

6. 发明公开

EP0190233A1 NEUE CARBACYCLINE, VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG UND IHRE VERWENDUNG ALS ARZNEIMITTEL 有权
标题翻译：新carbacyclins，其制造方法相同，它们的使用药物。
公开(公告)号：EP0190233A1
公开(公告)日：1986-08-13
申请号：EP85903810.0
申请日：1985-07-18
申请人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： VORBRÜGGEN, Helmut , NIEUWEBOER, Bob , STÜRZEBECHER, Claus-Steffen
IPC分类号： C07C69 , A61K31 , C07C45 , C07C49 , C07C51 , C07C53 , C07C57 , C07C59 , C07C67 , C07C213 , C07C225 , C07C229 , C07C231 , C07C235 , C07C311 , C07C405 , C07F7
CPC分类号： C07C405/0083 , C07C59/62
摘要： On décrit des dérivés des carbacyclines de formule (I) dans laquelle: n est 1 ou 3, R1 représente le reste de formule (II), le reste de formule (III), -COCH3, le reste COOR2 dans lequel R2 est hydrogène ou alkyl avec 1 à 10 atomes de carbone substitué éventuellement par halogène, phényl, alkoxy C1-C4 ou dialkyl-C1-C4-amino; cycloalkyl, aryl ou un reste hétérocyclique; ou le reste CONHR3 dans lequel R3 représente l'hydrogène ou un reste alcanoyle ou alcane sulfonyl avec 1 à 10 atomes de carbone. R9 est un groupe alkyl avec 1 à 10 atomes de carbone ou le groupe -C=C-(CH2)m-R6 dans lequel m est 1 à 16 et R6 représente l'hydrogène, hydroxy, amino ou triméthylsilyl, X est un atome d'oxygène ou lorsque R9 est un groupe alkyl avec 5 à 10 atomes de carbone, un groupe méthylène et Y signifie l'hydrogène ou le fluor, ainsi qu'un procédé pour leur préparation et les médicaments les renfermant.

7. 发明公开

EP0139731A1 5-ÄTHINYL-PROSTACYCLINE, VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG UND IHRE PHARMAZEUTISCHE VERWENDUNG 失效
标题翻译： 5乙炔基前列环素，PROCESS FOR THEIR和制药用。
公开(公告)号：EP0139731A1
公开(公告)日：1985-05-08
申请号：EP84901743.0
申请日：1984-04-17
申请人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： VORBRÜGGEN, Helmut , RADÜCHEL, Bernd , SKUBALLA, Werner , STÜRZEBECHER, Claus-Steffen , HABEREY, Martin
IPC分类号： C07D307
CPC分类号： C07D307/937
摘要： Dérivés de 5-éthinyl-prostacycline de formule (I), où R1 représente un hydrogène, un alcoyle, un cycloalcoyle, un aryle, un résidu hétérocyclique ou un groupe$(4,)$, R2 représente un atome d'hydrogène en alpha ou beta ou un groupe méthyle en alpha ou beta, R3 représente un groupe alcoyle, cycloalcoyle ou aryle le cas échéant substitué, ou un groupe hétérocyclique, A représente un groupe -CH2-CH2-, -CH=CH- trans ou -C=C-, B représente un groupe alcène à chaîne droite comportant de 1 à 5 atomes de C, D et E forment ensemble une liaison directe ou D représente un groupe alcène saturé à chaîne droite comportant de 1 à 5 atomes de C, un groupe alcène saturé à chaîne ramifiée ou non saturé à chaîne droite comportant de 2 à 5 atomes de C qui peuvent, le cas échéant, être substitués par des atomes de fluor, E représente un atome d'oxygène, un groupe -C=C- ou un groupe -CR4=CR5-, où R4 et R5 sont différents l'un de l'autre, peuvent représenter un atome d'hydrogène ou un groupe alcoyle comportant de 1 à 3 atomes de C et, si R1 représente un atome d'hydrogène, représentent les sels physiologiquement acceptables desdits composés avec des bases organiques ou inorganiques; leur procédé de fabrication et leur utilisation pharmaceutique.

8. 发明授权

EP0434832B1 D8- und D9-PROSTAGLANDIN-DERIVATE, VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG UND IHRE PHARMAZEUTISCHE VERWENDUNG 失效
标题翻译： D8和D9前列腺素衍生物，PROCESS FOR THEIR和制药用。
公开(公告)号：EP0434832B1
公开(公告)日：1994-05-04
申请号：EP90917918.6
申请日：1990-07-13
申请人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： KLAR, Ulrich , REHWINKEL, Hartmut , VORBRÜGGEN, Helmut , THIERAUCH, Karl-Heinz , STÜRZEBECHER, Claus-Steffen
IPC分类号： A61K31/557 , C07C405/00
CPC分类号： C07C405/00
摘要： Δ8- and Δ9-prostaglandine derivates are disclosed, having the formula (I), in which (a) represents the residues (b) or (c); R1 represents the groups (d), (e), COOR4 or CONHR?5; R2 and R3¿ represent each a hydrogen atom or a hydroxyl group, whereas the OH group may be in the α- or β-position; X is a CH¿2?-group, an O or S atom; W is hydrogen, -OR?6¿, halogen, -CN-, -NO¿2?, trifluoromethyl or COOR?6¿, and when R4 is hydrogen, their salts with physiologically tolerable bases. α-, β- or η-cyclodextrinclathrates are also disclosed, as well as liposome-encapsulated compounds having the formula (I), their process of production and their pharmaceutical use.

9. 发明授权

EP0147461B1 11-HALOGEN-PROSTANDERIVATE, VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG UND IHRE ANWENDUNG ALS ARZNEIMITTEL 失效
标题翻译： 11-卤代 - 衍生物衍生物，用于获得它们的方法和作为药物的利用
公开(公告)号：EP0147461B1
公开(公告)日：1992-01-08
申请号：EP84902782.6
申请日：1984-07-05
申请人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： VORBRÜGGEN, Helmut , SCHWARZ, Norbert , LOGE, Olaf , STÜRZEBECHER, Claus-Steffen , ELGER, Walter
IPC分类号： C07C405/00 , C07D317/20 , C07D319/06 , C07D263/14 , C07D271/06 , C07D493/08
CPC分类号： C07C405/0016 , C07C405/00 , C07C405/0041 , C07D317/20
摘要： 11-halogene-prostane derivatives of the general formula (I), wherein X is F, Cl or Br; R1 is CH2OH or (II) wherein R2 is a hydrogen atom, a rest of alkyl, cycloalkyl, aryl, phenacyl or heterocyclic rest; A is a group -CH2-CH2- or cis -CH=CH-; B is a group -CH2-CH2-, or trans -CH=CH- or -C=C-; W is an ethylenedioxymethylene group or a hydroxymethylene group; D and E form together a direct bound or D is C1-10-alkylene group and E an oxygen atom or a sulphur atom, a direct bound, -C=C- bound or -CR6=CR7- group wherein R6 and R7 are a hydrogen atom, a chlorane atom or an alkyl group; R4 is a hydroxy group; R5 represents an hydrogen atom, an alkyl, cycloalkyl, aryle or heterocyclic group and the salts thereof with physiologically acceptable bases, method for the preparation thereof and utilization thereof as inhibitors of the secretion of gastric juice.

10. 发明公开

EP0434707A1 6-OXO-9-FLUOR-PROSTAGLANDIN-DERIVATE, VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG UND IHRE PHARMAZEUTISCHE VERWENDUNG 失效
标题翻译： 6-氧代-9- FLUOR前列腺素衍生物，生产，药品的使用方法。
公开(公告)号：EP0434707A1
公开(公告)日：1991-07-03
申请号：EP89909709.0
申请日：1989-09-10
申请人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： KLAR, Ulrich , VORBRÜGGEN, Helmut , STÜRZEBECHER, Claus-Steffen , THIERAUCH, Karl-Heinz
IPC分类号： C07C405
CPC分类号： C07C405/00
摘要： Des dérivés de 6-oxo-9-fluor-prostaglandine ont la formule (1), dans laquelle R1 représente les résidus COOR2 ou CONHSO2R2, où R2 est un groupe C5-C6-cycloalkyle ou C6-C12-aryle ou un résidu hétérocyclique pentagonal ou hexagonal, ou lorsque R1 est COOR2, R2 peut représenter un atome d'hydrogène ou un phénacyle libre ou substitué par 1-3 atomes d'halogène, A est un groupe CH=CH ou -C=C- à configuration en E, W est un groupe hydroxyméthylène libre ou fonctionnellement transformé ou un groupe (a) libre ou fonctionnellement transformé, alors que le groupe OH peut être situé en alpha ou en beta, D est un groupe alkylène à chaîne droite ou ramifiée ayant entre 1 et 5 atomes de de carbone ou est une liaison directe, E est un groupe -C=C-, un groupe C2-C4-alkényle, ou un groupe (b); R3 est atome d'hydrogène, un groupe C2-C4-alkenylène, un groupe C3-C10-cycloalkyle, un groupe C6-C12-aryle éventuellement substitué ou un groupe hétérocyclique pentagonal ou hexagonal, R4 est atome d'hydrogène, un groupe méthyle ou un groupe hydroxyle libre ou fonctionnellement transformé, et lorsque R2 représente un atome d'hydrogène, ses sels avec des bases physiologiquement compatibles, des clathrates de cyclodextrine alpha, beta ou gamma. L'invention concerne également les composés de formule (I) encapsulés dans des liposomes, leur procédé de production et leur utilisation pharmaceutique.

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