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简体标题：双环衍生物,其等制备,含有其等之医药组成物及其等用于治疗之用途 BICYCLIC DERIVATIVES, THEIR PREPARATION, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM AND THEIR USE IN THERAPY

公开(公告)号：TW200508232A

公开(公告)日：2005-03-01

申请号：TW093109539

申请日：2004-04-07

申请人： SB醫藥品波多黎各公司 SB PHARMCO PUERTO RICO INC. , 尼洛克萊生物科學公司 NEUROCRINE BIOSCIENCES INC.

发明人：丹凡斯 ST-DENIS, YVES , 迪羅曼 DI FABIO, ROMANO , 費瑞多 FERIANI, ALDO , 柏克尼 BERNASCONI, GIOVANNI , 米安娜 MINGARDI, ANNA , 法洛達 FAZZOLARI, ELETTRA , 詹提拉 GENTILE, GABRIELLA , 柯芬亞 CONTINI, STEFANIA , 卡莫諾 CASTIGLIONI, EMILIANO , 山法歐 SABBATINI, FABIO , 丹安提 ANDREOTTI, DANIELE , 馬瑞歐 MATTIOLI, MARIO

IPC分类号： C07D , A61K

CPC分类号： C07D471/04 , C07D487/04

摘要：本發明提供一種式(Ⅰ)化合物，包括其立體異構物、前藥與醫藥上可接受之鹽類或溶合物093109539-p01.bmp其中虛線可代表一雙鍵；R為芳基或雜芳基，其各可經1至4個選自下列之J丁基團取代：鹵素、C1－C6烷基、C1－C6烷氧基、鹵C1－C6烷基、C2－C6烯基、C2－C6炔基、鹵C1－C6烷氧基、－C(O)R2、硝基、羥基、－NR3R4、氰基或Z基團；R1為氫、C3－C7環烷基、C1－C6烷基、C1－C6烷氧基、C1－C6硫烷基、C2－C6烯基、C2－C6炔基、鹵C1－C6烷基、鹵C1－C6烷氧基、鹵素、NR3R4或氰基；R2為C1－C4烷基、－OR3或－NR3R4；R3為氫或C1－C6烷基；R4為氫或C1－C6烷基；R5為C1－C6烷基、鹵C1－C6烷基、C1－C6烷氧基、鹵C1－C6烷氧基、C3－C7環烷基、羥基、鹵素、硝基、氰基、－NR3R4@e B!；－C(O)R2；R6為C1－C6烷基、鹵C1－C6烷基、C1－C6烷氧基、鹵C1－C6烷氧基、C3－C7環烷基、羥基、鹵素、硝基、氰基、－NR3R4；－C(O)R2；R7為氫、C1－C6烷基、鹵素或鹵C1－C6烷基；R8為氫、C3－C7環烷基、C1－C6烷基、C2－C6烯基、C2－C6炔基、NR3R4或氰基；R9為氫、C3－C7環烷基、C1－C6烷基、C2－C6烯基、C2－C6炔基、NR3R4或氰基；R10為氫、C3－C7環烷基、C1－C6烷基、C2－C6烯基、C2－C6炔基、NR3R4或氰基；R11為氫、C3－C7環烷基、C1－C6烷基、C2－C6烯基、C2－C6炔基、NR3R4或氰基；R12為R3或－C(O)R2：D為CR8R9或當與G雙鍵結時為CR8；G為CR10R11或與當與D雙鍵結時為CR10或當與X雙鍵結且X為碳時，為CR10；X為碳或氮；Y為氮或－CR7：W為4－8員環，其可飽和或可包含1至3個雙鍵，且其中：－一個碳原子被羰基或S(O)m置換；及－1至4個碳原子可視需要被氧、氮或NR12、S(O)m、羰基置換，且此等環可再經1至8個R6基團取代；Z為5－6員雜環，其可經1至8個R5基團取代，或苯基環，其可經1至4個R5基團取代；m為0至2之整數。其等製備，含有其等之醫藥組合物及其等用於治療促腎上腺皮質激素釋放因子(CRF)所媒介疾病上之用途。

简体摘要：本发明提供一种式(Ⅰ)化合物，包括其三維异构物、前药与医药上可接受之盐类或溶合物093109539-p01.bmp其中虚线可代表一双键；R为芳基或杂芳基，其各可经1至4个选自下列之J丁基团取代：卤素、C1－C6烷基、C1－C6烷氧基、卤C1－C6烷基、C2－C6烯基、C2－C6炔基、卤C1－C6烷氧基、－C(O)R2、硝基、羟基、－NR3R4、氰基或Z基团；R1为氢、C3－C7环烷基、C1－C6烷基、C1－C6烷氧基、C1－C6硫烷基、C2－C6烯基、C2－C6炔基、卤C1－C6烷基、卤C1－C6烷氧基、卤素、NR3R4或氰基；R2为C1－C4烷基、－OR3或－NR3R4；R3为氢或C1－C6烷基；R4为氢或C1－C6烷基；R5为C1－C6烷基、卤C1－C6烷基、C1－C6烷氧基、卤C1－C6烷氧基、C3－C7环烷基、羟基、卤素、硝基、氰基、－NR3R4@e B!；－C(O)R2；R6为C1－C6烷基、卤C1－C6烷基、C1－C6烷氧基、卤C1－C6烷氧基、C3－C7环烷基、羟基、卤素、硝基、氰基、－NR3R4；－C(O)R2；R7为氢、C1－C6烷基、卤素或卤C1－C6烷基；R8为氢、C3－C7环烷基、C1－C6烷基、C2－C6烯基、C2－C6炔基、NR3R4或氰基；R9为氢、C3－C7环烷基、C1－C6烷基、C2－C6烯基、C2－C6炔基、NR3R4或氰基；R10为氢、C3－C7环烷基、C1－C6烷基、C2－C6烯基、C2－C6炔基、NR3R4或氰基；R11为氢、C3－C7环烷基、C1－C6烷基、C2－C6烯基、C2－C6炔基、NR3R4或氰基；R12为R3或－C(O)R2：D为CR8R9或当与G双键结时为CR8；G为CR10R11或与当与D双键结时为CR10或当与X双键结且X为碳时，为CR10；X为碳或氮；Y为氮或－CR7：W为4－8员环，其可饱和或可包含1至3个双键，且其中：－一个碳原子被羰基或S(O)m置换；及－1至4个碳原子可视需要被氧、氮或NR12、S(O)m、羰基置换，且此等环可再经1至8个R6基团取代；Z为5－6员杂环，其可经1至8个R5基团取代，或苯基环，其可经1至4个R5基团取代；m为0至2之整数。其等制备，含有其等之医药组合物及其等用于治疗促肾上腺皮质激素释放因子(CRF)所媒介疾病上之用途。

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