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    • 8. 发明申请
      WO2011057892A1 2,3-DIHYDROBENZOXAZINE AND 2,3-DIHYDROBENZOTHIAZINE DERIVATES AS HIF-INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF CANCER AND INFLAMMATORY DISEASES 审中-公开
    • 2,3-DIHYDROBENZOXAZINE AND 2,3-DIHYDROBENZOTHIAZINE DERIVATES AS HIF-INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF CANCER AND INFLAMMATORY DISEASES
    • 作为治疗癌症和炎症疾病的HIF抑制剂的2,3-二氢苯并恶唑和2,3-二氢苯并噻嗪衍生物
    • WO2011057892A1
    • 2011-05-19
    • PCT/EP2010/066175
    • 2010-10-26
    • ELARA PHARMACEUTICALS GMBH , ALONSO, Jorge , ENCINAS LOPEZ, Arantxa , MÜLBAIER, Marcel , SCHULTES, Christoph , WENDT, Bernd , JANSSEN, Bernd
    • ALONSO, Jorge , ENCINAS LOPEZ, Arantxa , MÜLBAIER, Marcel , SCHULTES, Christoph , WENDT, Bernd , JANSSEN, Bernd
    • C07D265/36 , C07D279/12 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D417/14 , A61K31/5415 , A61K31/536 , A61P35/00 , A61P29/00
    • C07D413/04 , C07D265/36 , C07D279/16 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D417/12 , C07D417/14
    • The present invention provides novel 2,3-dihydrobenzazine compounds of the formula (I), the pharmaceutically acceptable salts thereof, the N-oxides thereof and the pharmaceutically acceptable salts of said N-oxides. Formula (I) X is O or S(=O) n with n being 0, 1 or 2; R 1 is phenyl or C-bound monocyclic 5- or 6-membered heteroaryl, wherein phenyl and monocyclic 5- or 6-membered heteroaryl are unsubstituted or carry 1, 2 or 3 radicals R 1a which are identical or different; R 1a is selected from the group consisting of halogen, cyano, NO 2 , NH 2 , OH, SH, C 1 -C 10 -alkyl, C 2 -C 10 -alkenyl, C 2 -C 10 -alkynyl, C 1 -C 6 -alkoxy, C 1 -C 6 -alkylthio, hydroxy-C 1 -C 6 -alkyl, C 1 -C 4 -alkoxy-C 1 -C 4 -alkyl, fluorinated C 1 -C 2 -alkyl, SF 5 , fluorinated C 1 -C 2 -alkoxy, C(O)R 3 , NR 4 R 5 , N(OR 6 )R 7 and C(O)OR 8 , or two radicals R 1a , which are bound to adjacent carbon atoms, may also form a bridging moiety O-Alk-O, wherein AIk is selected from CH 2 , CH 2 CH 2 , CHF and CF 2 ; R 2 is phenyl or C- or N-bound monocyclic 5- or 6-membered heteroaryl, wherein phenyl and monocyclic 5- or 6-membered heteroaryl carry a CN radical and may additionally carry 1, 2 or 3 radicals R 2a which are identical or different; R 2a is selected from the group consisting of halogen, cyano, NO 2 , NH 2 , OH, SH, C1-C 10 -alkyl, C 2 -C 10 -alkenyl, C 2 -C 10 -alkynyl, C 1 -C 6 -alkoxy, C 1 -C 6 -alkylthio, hydroxy-C 1 -C 6 -alkyl, C 1 -C 4 -alkoxy-C 1 -C 4 -alkyl, fluorinated C 1 -C 2 -alkyl, SF 5 , fluorinated C 1 -C 2 -alkoxy, C(O)R 3 , NR 4 R 5 , N(OR 6 )R 7 and C(O)OR 8 , or two radicals R 2a , which are bound to adjacent carbon atoms, may also form a bridging moiety O-Alk'-O, wherein AIk' is selected from CH 2 , CH 2 CH 2 , CHF and CF 2 ; and where R 3 to R 8 are as defined in the claims and the specification. The invention relates to use of these compounds in therapy, in particular in the therapy of a disease or disorder selected from the group consisting of inflammatory diseases, a hyperproliferative disease or disorders, a hypoxia related pathology and a disease characterized by pathophysiological hyper-vascularisation.
    • 本发明提供新的式（I）的2,3-二氢苯并嗪化合物，其药学上可接受的盐，其N-氧化物和所述N-氧化物的药学上可接受的盐。 式（I）X为O或S（= O）n，n为0,1或2; R 1是苯基或C键的单环5或6元杂芳基，其中苯基和单环5或6元杂芳基是未取代的或带有1,2或3个相同或不同的基团R 1a; R1a选自卤素，氰基，NO2，NH2，OH，SH，C1-C10-烷基，C2-C10-烯基，C2-C10-炔基，C1-C6-烷氧基，C1-C6-烷硫基， 羟基-C 1 -C 6 - 烷基，C 1 -C 4 - 烷氧基-C 1 -C 4烷基，氟化C 1 -C 2 - 烷基，SF 5，氟化C 1 -C 2 - 烷氧基，C（O）R 3，NR 4 R 5，N（OR 6） C（O）OR 8或与相邻碳原子结合的两个基团R 1a也可以形成桥接部分O-Alk-O，其中Alk选自CH 2，CH 2 CH 2，CHF和CF 2; R2是苯基或C或N-键单环5-或6-元杂芳基，其中苯基和单环5-或6-元杂芳基带有CN基团，并且还可另外携带1,2或3个相同或不同的基团R2a ; R2a选自卤素，氰基，NO2，NH2，OH，SH，C1-C10-烷基，C2-C10-烯基，C2-C10-炔基，C1-C6-烷氧基，C1-C6-烷硫基， 羟基-C 1 -C 6 - 烷基，C 1 -C 4 - 烷氧基-C 1 -C 4烷基，氟化C 1 -C 2 - 烷基，SF 5，氟化C 1 -C 2 - 烷氧基，C（O）R 3，NR 4 R 5，N（OR 6） C（O）OR 8或与相邻碳原子结合的两个基团R 2a也可以形成桥接部分O-Alk'-O，其中Alk'选自CH 2，CH 2 CH 2，CHF和CF 2; 并且其中R3至R8如权利要求和说明书中所定义。 本发明涉及这些化合物在治疗中的用途，特别是治疗选自炎性疾病，过度增生性疾病或病症，缺氧相关病理学和以病理生理学超血管化为特征的疾病的疾病或病症。
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    • 9. 发明申请
      WO2012130306A1 BICYCLIC 2,3-DIHYRDOBENZAZINE COMPOUNDS FOR USE IN THERAPY 审中-公开
    • BICYCLIC 2,3-DIHYRDOBENZAZINE COMPOUNDS FOR USE IN THERAPY
    • 双酚2,3-二羟基苯并嗪化合物用于治疗
    • WO2012130306A1
    • 2012-10-04
    • PCT/EP2011/054959
    • 2011-03-30
    • ELARA PHARMACEUTICALS GMBH , JANSSEN, Bernd , THOMSON, Douglas , MÜLBAIER, Marcel , ALONSO, Jorge , ENCINAS-LOPEZ, Arantxa , WENDT, Bernd , SCHULTES, Christoph
    • JANSSEN, Bernd , THOMSON, Douglas , MÜLBAIER, Marcel , ALONSO, Jorge , ENCINAS-LOPEZ, Arantxa , WENDT, Bernd , SCHULTES, Christoph
    • C07D413/04 , C07D417/04 , C07D419/04 , A61K31/538 , A61K31/5415 , A61P29/00
    • C07D413/04 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D498/04
    • The present invention provides novel 2,3-dihydrobenzazine compounds of formula (I) and to their salts. The compounds inhibit cell proliferation and cell division and they also inhibit the activation of Hypoxia Inducible Factor (HIF)-mediated transcription and signaling under hypoxic conditions (I) wherein X is O or S(=O)n; n is 0, 1 or 2; R 1 is an optionally substituted C-bound bicyclyl comprising a first ring which is a benzene ring or a 5- or 6-membered heteroaromatic ring having either 1, 2 or 3 nitrogen atoms as heteroatom ring members or 1 oxygen or 1 sulfur atom and 0, 1 or 2 nitrogen atoms as heteroatom ring members, and a second ring, which is fused to the first ring, where the second ring is a 5-, 6- or 7-membered carbocyclic ring or a 5-, 6- or 7-membered heterocyclic ring having 1, 2 or 3 heteroatom ring members selected from oxygen, sulfur and nitrogen, where sulfur atoms, if present, may be present as S, S(O) or S(O) 2 and where the saturated or unsaturated carbocyclic or heterocyclic second ring may also have 1 or 2 carbonyl groups or thiocarbonyl groups as ring members; R 2 is an optionally substituted aromatic radical selected from phenyl, C-bound mono- cyclic 5- or 6-membered heteroaryl or C-bound bicyclyl comprising a first ring which is a benzene ring or a 5- or 6-membered heteroaromatic ring and a second ring, which is fused to the first ring, where the second ring is a 5-, 6- or 7-membered carbocyclic ring or a 5-, 6- or 7-membered heterocyclic ring.
    • 本发明提供新的式（I）的2,3-二氢苯并嗪化合物及其盐。 这些化合物抑制细胞增殖和细胞分裂，并且还在低氧条件下（I）抑制缺氧诱导因子（HIF）介导的转录和信号传导的活化，其中X是O或S（= O）n; n为0,1或2; R1是任选取代的C结合的双环，其包含第一环，其是苯环或具有1,2或3个氮原子作为杂原子环成员或1个氧或1个硫原子的5或6元杂芳环和0 ，1或2个氮原子作为杂原子环成员，和第二个环，其与第一个环稠合，其中第二个环是5-，6-或7-元碳环或5-，6-或7 含有1,2或3个选自氧，硫和氮的杂原子环成员的杂环，其中硫原子（如果存在）可以S，S（O）或S（O）2存在，其中饱和或不饱和的 碳环或杂环第二环也可以具有1或2个羰基或硫代羰基作为环成员; R2是任选取代的芳基，其选自苯基，C-结合的单环5-或6-元杂芳基或C结合的双环，其包含第一环，其是苯环或5-或6-元杂芳环， 第二个环与第一个环融合，其中第二个环是5-，6-或7-元的碳环或5-，6-或7-元杂环。
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