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1. 发明申请

WO2010007318A3 IMIDAZO [1, 2-A] PYRIMIDINE DERIVATIVES METHOD FOR THE PRODUCTION THEREOF APPLICATION THEREOF AS MEDICAMENTS PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND USE THEREOF AS MET INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：咪达唑[1,2-A]吡嗪衍生物的生产方法，作为药物的药物组合物及其作为抑制剂的用途
公开(公告)号：WO2010007318A3
公开(公告)日：2010-04-08
申请号：PCT/FR2009051408
申请日：2009-07-16
申请人： SANOFI AVENTIS , BACQUE ERIC , DAMOUR DOMINIQUE , NEMECECK CONCEPTION , NEMECECK PATRICK , SCHIO LAURENT , WENTZLER SYLVIE
发明人： BACQUE ERIC , DAMOUR DOMINIQUE , NEMECECK CONCEPTION , NEMECECK PATRICK , SCHIO LAURENT , WENTZLER SYLVIE
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P35/00 , C07D277/82
CPC分类号： C07D277/82 , C07D487/04
摘要： The invention relates to the novel products of formula (I): in which: n = 0,1 or 2; X is H, Hal or alk; R is H, NH2, NHalk or N(alk)2; Ra is H, Hal, -O-cycloalkyl, -O-alkyl, -O-aryl, -O-heteroaryl, -NRd(cycloalkyl), -NRd(alkyl), -NRd(aryl), -NRd(heteroaryl), alkyl, cycloalkyl, heterocycloalkyl, aryl or heteroaryl, all optionally substituted; Rb is H, Rc, -COORc-CO-Rc or -CO-NRcRd; where Rc is alkyl, cycloalkyl, heterocycloalkyl, aryl and heteroaryl, all optionally substituted; Rd is H, alk or cycloalkyl; these products being in all the isomer forms and the salts, as medicaments, in particular as MET inhibitors.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的新产物：其中：n = 0,1或2; X为H，Hal或烷基; R是H，NH 2，NHalk或N（alk）2; R a是H，Hal，-O-环烷基，-O-烷基，-O-芳基，-O-杂芳基，-NR d（环烷基），-NR d（烷基），-NR d（芳基），-NR d（杂芳基）烷基，环烷基，杂环烷基，芳基或杂芳基，全部任意取代; Rb是H，Rc，-COORc-CO-Rc或-CO-NRcRd; 其中R c是烷基，环烷基，杂环烷基，芳基和杂芳基，全部被取代; Rd为H，烷基或环烷基; 这些产品是所有异构体形式和盐，作为药物，特别是作为MET抑制剂。

2. 发明申请

WO2010007316A3 NOVEL TRIAZOLO(4,3-A)PYRIDINE DERIVATIVES, PROCESS FOR THE PREPARATION THEREOF, USE THEREOF AS MEDICAMENTS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND NOVEL USE, IN PARTICULAR AS MET INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：新型三唑（4,3-A）吡啶衍生物，其制备方法，作为药物，药物组合物和新药使用，特别是作为抑制剂
公开(公告)号：WO2010007316A3
公开(公告)日：2010-04-29
申请号：PCT/FR2009051406
申请日：2009-07-16
申请人： SANOFI AVENTIS , BACQUE ERIC , DAMOUR DOMINIQUE , NEMECEK CONCEPTION , NEMECEK PATRICK , WENTZLER SYLVIE
发明人： BACQUE ERIC , DAMOUR DOMINIQUE , NEMECEK CONCEPTION , NEMECEK PATRICK , WENTZLER SYLVIE
IPC分类号： C07D213/02 , A61K31/437 , A61P21/00 , A61P25/00 , A61P35/00 , A61P37/08 , C07D249/12 , C07D471/04
CPC分类号： A61K31/428 , A61K31/437 , A61K31/496 , A61K31/5377 , C07D471/04
摘要： The invention relates to the novel products of formula (I): in which: Ra represents H, Hal, aryl or heteroaryl, which is optionally substituted; Rb represents H, Rc, -COORc-CO-Rc or -CO-NRcRd; where Rc represents alkyl, cycloalkyl, heterocycloalkyl, aryl and heteroaryl, all optionally substituted; Rd represents H, alk or cycloalkyl; these products being in all the isomer forms and the salts, as medicaments, in particular as MET inhibitors.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的新产物：其中：R a表示任选取代的H，Hal，芳基或杂芳基; Rb表示H，Rc，-COORc-CO-Rc或-CO-NRcRd; 其中R c代表烷基，环烷基，杂环烷基，芳基和杂芳基，全部任意取代; Rd表示H，烷基或环烷基; 这些产品是所有异构体形式和盐，作为药物，特别是作为MET抑制剂。

3. 发明申请

WO2009010660A2 NOVEL SUBSTITUTED INDAZOLES, THE PREPARATION THEREOF, AND USE OF SAME IN THERAPEUTICS 审中-公开
标题翻译：新型替代治疗剂，其制剂及其在治疗中的应用
公开(公告)号：WO2009010660A2
公开(公告)日：2009-01-22
申请号：PCT/FR2008000843
申请日：2008-06-18
申请人： SANOFI AVENTIS , ALETRU MICHEL , DAMOUR DOMINIQUE , MONSEAU CATHERINE , MOUGENOT PATRICK , NAMANE CLAUDIE , NARDI FREDERICO , NEMECEK PATRICK , PHILIPPO CHRISTOPHE
发明人： ALETRU MICHEL , DAMOUR DOMINIQUE , MONSEAU CATHERINE , MOUGENOT PATRICK , NAMANE CLAUDIE , NARDI FREDERICO , NEMECEK PATRICK , PHILIPPO CHRISTOPHE
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61P35/00 , C07D211/08 , C07D213/06 , C07D231/56 , C07D233/70 , C07D235/06 , C07D401/14
CPC分类号： C07D401/14 , C07D401/12
摘要： The invention relates to compounds of formula (I) wherein: E is a grouping (i) of formula -NT-CO-O- or -NT-CX-NT'- wherein X is =O or =S and T and T', that can be identical or different and selected independently, from H or an alkyl group, or (ii) forming a five-membered or six-membered ring bound in position 5 or 6 of the indazole nucleus by -NT- or by the nitrogen atom N1; R1 is at least one substituent selected independently when there are several, and being a halogen atom, an alkyl, alkenyl, alkynyl, halogenoalkyl, halogenoalcoxy, aryl, heteroaryl, heterocycloalkyl, cycloalkyl, CN, NRR', OR, NO2, COOR, CONRR', or NRCOR' group; R2 is a hydrogen atom, or an alkyl, alkenyl or alkynyl group; R3 is at least one substituent selected independently when there are several, and being a hydrogen atom, an alkyl, alkenyl, alkynyl, halogenoalcoxy, aryl, heteroaryl, cycloalkyl, heterocycloalkyl, CN, NRR', CF3, OR, NO2, COOR, CONRR', or NRCOR' group; R4 is a hydrogen atom or a halogen atom, an alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, heteroaryl, heterocycloalkyl, -NR-CO-R', COOR, NRR', CHO, or CONR(OR') group; R and R' are identical or different and are independently a hydrogen atom, or an alkyl, aryl, heterocycloalkyl, cycloalkyl or heteroaryl group; and n1 is a whole number between 0 and 5, and n3 is a whole number between 0 and 3.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物，其中：E为式-NT-CO-O-或-NT-CX-NT'-的分组（i），其中X为= O或= S且T和T' ，可以相同或不同，独立地选自H或烷基，或（ii）通过-NT-形成在吲唑核的5或6位上结合的五元或六元环，或通过氮原子N1 当有几个并且是卤素原子时，R1是至少一个取代基，其中烷基，烯基，炔基，卤代烷基，卤代烷氧基，芳基，杂芳基，杂环烷基，环烷基，CN，NRR'，OR，NO2，COOR，CONRR '或NRCOR'组; R2是氢原子，或烷基，烯基或炔基; 当存在数个并且为氢原子的烷基，烯基，炔基，卤代烷氧基，芳基，杂芳基，环烷基，杂环烷基，CN，NRR'，CF 3，OR，NO 2，COOR，CONRR时，R 3是至少一个独立选择的取代基 '或NRCOR'组; R4是氢原子或卤原子，烷基，烯基，炔基，芳基，杂芳基，杂环烷基，-NR-CO-R'，COOR，NRR'，CHO或CONR（OR'）基团; R和R'相同或不同，独立地为氢原子，或烷基，芳基，杂环烷基，环烷基或杂芳基; n1为0〜5之间的整数，n3为0〜3的整数。

4. 发明专利

AR084374A1 DERIVADOS DE 6-(ALQUIL- O CICLOALQUIL-TRIAZOLOPIRIDACINA-SULFANIL)BENZOTIAZOLES; PREPARACION, APLICACION COMO MEDICAMENTOS Y UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE LA MET 未知
公开(公告)号：AR084374A1
公开(公告)日：2013-05-15
申请号：ARP110101020
申请日：2011-03-29
申请人： SANOFI AVENTIS
发明人： DAMOUR DOMINIQUE , UGOLINI ANTONIO , BACQUE ERIC , NEMECEK CONCEPTION , WENTZLER SYLVIE
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/5025 , A61P35/00
摘要： Reivindicación 1: Productos de fórmula (1) en la que: R1 representa un radical alquilo, cicloalquilo o cicloalquilalquilo; sustituidos opcionalmente como se indica a continuación; Rb representa un átomo de hidrógeno o bien un átomo de flúor; W representa un átomo de hidrógeno; un radical alquilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo, sustituidos opcionalmente con un radical alquilo, alcoxi, heterocicloalquilo o NR3R4, ellos mismos sustituidos opcionalmente como se indica a continuación; o el radical COR en el que R representa: un radical cicloalquilo, heterocicloalquilo o alquilo, todos sustituidos opcionalmente con uno o varios radicales elegidos entre los átomos de halógeno, los radicales hidroxi, alquilo y alcoxi y los radicales cicloalquilo, heterocicloalquilo, heteroarilo, fenilo y NR3R4, ellos mismos sustituidos opcionalmente como se indica a continuación; un radical alcoxi sustituido opcionalmente con alquilo, heterocicloalquilo o NR3R4, ellos mismos sustituidos opcionalmente como se indica a continuación; o un radical -O-heterocicloalquilo, sustituido opcionalmente como se indica a continuación; o el radical NHR2 en el que R2 representa un átomo de hidrógeno o un radical cicloalquilo, heterocicloalquilo o alquilo, todos sustituidos opcionalmente con uno o varios radicales idénticos o diferentes elegidos entre los radicales hidroxilo y alcoxi y los radicales heterocicloalquilo, heteroarilo, fenilo y NR3R4, ellos mismos sustituidos opcionalmente como se indica a continuación; con R3 y R4, idénticos o diferentes, que se eligen entre el átomo de hidrógeno y los radicales alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, heteroarilo y fenilo, todos sustituidos opcionalmente con uno o varios radicales idénticos o diferentes elegidos entre los radicales hidroxilo, alcoxi, NH2, NHAIk, N(Alk)2 y heterocicloalquilo, heteroarilo y fenilo, estos últimos ellos mismos sustituidos opcionalmente como se indica a continuación; o bien R3 y R4 forman con el átomo de nitrógeno al que están unidos un radical cíclico que contiene de 3 a 10 eslabones y opcionalmente uno o varios heteroátomos diferentes elegidos entre O, S, N y NH, pudiendo estar el S eventual opcionalmente en forma de SO o de SO2; estando este radical incluidos los NH opcionales que contiene sustituido opcionalmente como se indica a continuación; estando todos los radicales definidos anteriormente alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, -O-heterocicloalquilo, heteroarilo y fenilo, así como los radicales cíclicos que pueden formar R3 y R4 con el átomo de nitrógeno al que están unidos, sustituidos opcionalmente con uno o varios radicales elegidos entre los átomos de halógeno, los radicales hidroxilo, oxo, alcoxi, -O-CO-R5, -COOH, -COOR5, -CONH2, -CONHR5, NH2, NHR5, NR5R5’, -NH-CO-R5, -SO2-Alk-, y los radicales alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, alquil-heterocicloalquilo, CO-heterocicloalquilo, fenilo, CH2-fenilo, CO-fenilo, heteroarilo y S-heteroarilo, tales que en estos últimos radicales los radicales alquilo, alcoxi, cicloalquilo, heterocicloalquilo, fenilo y heteroarilo están ellos mismos sustituidos opcionalmente con uno o varios radicales elegidos entre los átomos de halógeno y los radicales hidroxilo, oxo, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo y alcoxi que contienen C1-4, NH2, NHalk y N(alk)2, estando además todos los radicales definidos anteriormente, cicloalquilo, heterocicloalquilo, -O-heterocicloalquilo, heteroarilo y fenilo, sustituidos opcionalmente con un radical Si(alk)3; pudiendo estar todos los radicales definidos anteriormente cicloalquilo y heterocicloalquilo sustituidos opcionalmente en uno de los carbonos del ciclo con un radical espirocicloalquilo o espiroheterocicloalquilo u opcionalmente en dos de los carbonos del ciclo con un radical cicloalquilo o heterocicloalquilo condensado; R5 y R5’, idénticos o diferentes, representan un radical alquilo o cicloalquilo, sustituidos opcionalmente con uno o varios radicales elegidos entre los átomos de halógeno y los radicales hidroxilo, alquilo y alcoxi que contienen C1-4, NH2, NHalk y N(alk)2; representando los radicales alk o alquilo un radical alquilo que contiene de 1 a 10 átomos de carbono; comprendiendo los radicales cicloalquilo como máximo C3-7; estando dichos productos de fórmula (1) en todas las formas isómeras posibles, racémicas, enantiómeras y diastereoisómeras, así como las sales de adición con los ácidos minerales y orgánicos o con las bases minerales y orgánicas de dichos productos de fórmula (1).

5. 发明专利

FR2966151A1 DERIVES DE 6-(ALKYL- OU CYCLOALKYL-TRIAZOLOPYRIDAZINE-SULFANYL) BENZOTHIAZOLES: PREPARATION, APPLICATION COMME MEDICAMENTS ET UTILISATION COMME INHIBITEURS DE MET 未知
公开(公告)号：FR2966151A1
公开(公告)日：2012-04-20
申请号：FR1058393
申请日：2010-10-14
申请人： SANOFI AVENTIS
发明人： BACQUE ERIC , DAMOUR DOMINIQUE , NEMECEK CONCEPTION , UGOLINI ANTONIO , WENTZLER SYLVIE
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/5025 , A61P35/00 , C07D237/20 , C07D249/12 , C07D277/82
摘要： L'invention concerne les nouveaux produits de formule (I): avec R1 représente alkyle, cycloalkyle ou cycloalkylalkyle ; Rb représente un atome d'hydrogène ou bien atome de fluor W représente H; alkyle, cycloalkyle, hétérocycloalkyle ou COR avec R représente cycloalkyle, hétérocycloalkyle, alkyle ; alcoxy, -O-hétérocycloalkyle ; ou NHR2 avec R2 représente H, cycloalkyle, hétérocycloalkyle ou alkyle ; tous éventuellement substitués ; ces produits étant sous toutes les formes isomères et les sels, à titre de médicaments notamment comme inhibiteurs de MET.

6. 发明专利

CO6331463A2 NUEVOS DERIVADOS DE TRIAZOLO(4,3-A)PIRIDINA, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y NUEVA UTILIZACION PARTICULARMENTE COMO INHIBIDORES DE MET 未知
公开(公告)号：CO6331463A2
公开(公告)日：2011-10-20
申请号：CO11004610
申请日：2011-01-18
申请人： SANOFI AVENTIS
发明人： BACQUE ERIC , DAMOUR DOMINIQUE , NEMECEK CONCEPTION , NEMECEK PATRICK , WENTZLER SYLVIE
IPC分类号： C07D213/02
摘要： La invención se refiere a los productos nuevos de fórmula (I): en la que: Ra representa H, Hal, arilo o heteroarilo opcionalmente sustituidos; Rb representa H, Rc, -COORc,-CO-Rc o -CO-NRcRd; con Rc representando alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo, todos opcionalmente sustituidos; Rd representa H, alk o cicloalquilo; estando estos productos en todas las formas isómeras y las sales, como medicamentos principalmente como inhibidores de MET.

7. 发明专利

PE20110572A1 DERIVADOS DE IMIDAZO[1,2-a]PIRIDINA COMO INHIBIDORES DE MET 未知
公开(公告)号：PE20110572A1
公开(公告)日：2011-08-25
申请号：PE2011000051
申请日：2009-07-16
申请人： SANOFI AVENTIS
发明人： DAMOUR DOMINIQUE , NEMECEK CONCEPTION , NEMECEK PATRICK , WENTZLER SYLVIE
IPC分类号： A61P35/00 , A61K31/437 , C07D277/82 , C07D471/04
摘要： SE REFIERE A COMPUESTOS DERIVADOS DE IMIDAZO[1,2-a]PIRIDINA DE FORMULA (I) DONDE Ra ES H, HALOGENO, ARILO(C6-C12) O HETEROARILO DE 5 A 12 MIEMBROS; Rb ES H, Rc, -COORc, ENTRE OTROS, DONDE Rc ES ALQUILO(C1-C6), CICLOALQUILO(C3-C10), ARILO, ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: N-{[6-(IMIDAZO[1,2-a]PIRIDIN-3-IL)SULFANIL]-1,3-BENZOTIAZOL-2-IL}CICLOPROPANOCARBOXAMIDA; 6-{[6-(4-FLUOROFENIL)IMIDAZO[1,2-a]PIRIDIN-3-IL]SULFANIL}-1,3-BENZOTIAZOL-2-AMINA; N-(6-{[6-(4-FLUOROFENIL)IMIDAZO[1,2-a]PIRIDIN-3-IL]SULFANIL}-1,3-BENZOTIAZOL-2-IL)CICLOPROPANOCARBOXAMIDA; ENTRE OTROS. SE REFIERE TAMBIEN A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LA PROTEINA QUINASA MET SIENDO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS PROLIFERATIVOS DE VASOS SANGUINEOS, TRASTORNOS FIBROTICOS, ALERGIAS, ASMA

8. 发明专利

CR20110031A NUEVOS DERIVADOS DE IMIDAZO [1,2-a]PIRIMIDINA, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACIÓN, SU APLICACIÓN COMO MEDICAMENTOS, COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS Y NUEVA UTILIZACIÓN PARTICULARMENTE COMO INHIBIDORES DE MET 未知
公开(公告)号：CR20110031A
公开(公告)日：2011-03-14
申请号：CR20110031
申请日：2011-01-17
申请人： SANOFI AVENTIS
发明人： BACQUE ERIC , DAMOUR DOMINIQUE , NEMECEK CONCEPTION , NEMECEK PATRICK , SCHIO LAURENT , WENTZLER SYLVIE
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P35/00 , C07D277/82
摘要： La invención se refiere a los productos nuevos de fórmula (I): en la que:n =0,1 ó 2; x representa H, Hal o alk; R representa H, NH2, NHalk, N(alk)2; Ra representa H; Hal; -O-cicloalquilo; -O-alquilo, -O-arilo; -O-heteroarilo; -NRd(cicloalquilo); -NRd(alquilo); -NRd(arilo); -NRd(heteroarilo); alquilo; cicloalquilo; heterocicloalquilo; arilo o heteroarilo; todos opcionalmente sustituidos.

9. 发明专利

FR2933982A1 NOUVEAUX DERIVES IMIDAZO°1,2-A!PYRIMIDINE, LEUR PROCEDE DE PREPARATION, LEUR APPLICATION A TITRE DE MEDICAMENTS, COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES ET NOUVELLE UTILISATION NOTAMMENT COMME INHIBITEURS DE MET 未知
公开(公告)号：FR2933982A1
公开(公告)日：2010-01-22
申请号：FR0804086
申请日：2008-07-18
申请人： SANOFI AVENTIS
发明人： DAMOUR DOMINIQUE , NEMECEK CONCEPTION , NEMECEK PATRICK , WENTZLER SYLVIE
IPC分类号： A61K31/428 , C07D471/04 , A61K31/5377 , A61P3/00 , A61P7/02 , A61P17/06 , A61P25/00 , A61P35/00 , C07D233/84 , C07D239/22 , C07D277/82
摘要： L'invention concerne les nouveaux produits de formule (I): g id="ID2933982-9" he="" wi="" file="" img-format="tif"/> > dans laquelle : Ra représente H, Hal, aryle ou hétéroaryle éventuellement substitués ; Rb représente H, Rc, -COORc,-CO-Rc ou -CO-NRcRd ; avec Rc représente alkyle, cycloalkyle, hétérocycloalkyle, aryle et hétéroaryle, tous éventuellement substitués; Rd représente H, alk ou cycloalkyle ; ces produits étant sous toutes les formes isomères et les sels, à titre de médicaments notamment comme inhibiteurs de MET.

10. 发明专利

FR2933981A1 NOUVEAUX DERIVES IMIDAZO°1,2-a!PYRIDINE, LEUR PROCEDE DE PREPARATION, LEUR APPLICATION A TITRE DE MEDICAMENTS, COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES ET NOUVELLE UTILISATION NOTAMMENT COMME INHIBITEURS DE MET 未知
公开(公告)号：FR2933981A1
公开(公告)日：2010-01-22
申请号：FR0804085
申请日：2008-07-18
申请人： SANOFI AVENTIS
发明人： DAMOUR DOMINIQUE , NEMECEK CONCEPTION , NEMECEK PATRICK , WENTZLER SYLVIE
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/428 , A61K31/5377 , A61P3/00 , A61P7/02 , A61P17/06 , A61P25/00 , A61P35/00 , C07D213/06 , C07D213/26 , C07D233/84 , C07D277/82
摘要： L'invention concerne les nouveaux produits de formule (I): g id="ID2933981-8" he="" wi="" file="" img-format="tif"/> > dans laquelle : Ra représente H, Hal, aryle ou hétéroaryle éventuellement substitués ; Rb représente H, Rc, -COORc,-CO-Rc ou -CO-NRcRd ; avec Rc représente alkyle, cycloalkyle, hétérocycloalkyle, aryle et hétéroaryle, tous éventuellement substitués; Rd représente H, alk ou cycloalkyle ; ces produits étant sous toutes les formes isomères et les sels, à titre de médicaments notamment comme inhibiteurs de MET.

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