专利快速检索-快速检索全球专利，免费商用专利数据库-IPRDB

1. 发明申请

WO2008131469A2 VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON HOCH REINEM 2,4 '-DIMETHYL-3-PIPERIDINO-PROPIOPHENON (TOLPERISON), DIESES ENTHALTENDE PHARMAZEUTISCHE ZUSAMMENSETZUNGEN, SOWIE TOLPERISON ENTHALTENDE WIRKSTOFFFORMULIERUNGEN 审中-公开
标题翻译： PROCESS FOR制造高纯度2,4'-二甲基-3-哌啶子基丙酰苯（甲苯哌丙酮），含有该药物组合物和甲苯哌丙酮CONTAINING活性药剂
公开(公告)号：WO2008131469A2
公开(公告)日：2008-11-06
申请号：PCT/AT2008/000149
申请日：2008-04-24
申请人： SANOCHEMIA PHARMAZEUTIKA AG , WELZIG, Stefan , ROTHENBURGER, Jan , KÄLZ, Beate , GUNGL, József , GERDES, Klaus , GAETA, Federico
发明人： WELZIG, Stefan , ROTHENBURGER, Jan , KÄLZ, Beate , GUNGL, József , GERDES, Klaus , GAETA, Federico
IPC分类号： C07D295/108 , A61K31/4453
CPC分类号： A61K31/4453 , A61K9/0053 , A61K9/20 , C07D295/108 , Y10T436/145555
摘要： Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von hochreinem 2, 4' -Dimethyl-3-piperidino-propiophenon (Tolperison), seiner pharmazeutisch annehmbaren Salze, Hydrochloride und Hydrate, wobei der Anteil des unerwünschten Nebenproduktes 2-Methyl-1-(4-methylphenyl)-propenon (4-MMPPO) im Vergleich zu bekannten Verfahren wesentlich verkleinert wird. Die Erfindung betrifft des Weiteren Tolperison enthaltende Wirkstoffformulierungen, welche u.a. zur Herstellung von Kombinationspräparaten für die Therapie und Behandlung von Patienten mit Morbus Alzheimer geeignet sind. Die Erfindung umfasst ebenso topische Formulierungen, Controlled Release (CR) -Formulierungen und transdermale, therapeutische Systeme, wie Wirkstoffpflaster, welche das unerwünschte Nebenprodukt 2-Methyl-1- (4-methylphenyl) -propenon (4-MMPPO) in einem Anteil von weniger als 50 ppm, vorzugsweise weniger als 10 ppm, besonders bevorzugt von weniger als 7 ppm und äußerst bevorzugt von weniger als 3 ppm oder 0 ppm (das heißt unterhalb der Nachweisgrenze) bezogen auf 100 Gew.% Wirkstoff enthalten.
摘要翻译：本发明涉及一种用于高纯度2,4“ - 二甲基-3-哌啶子基丙酰苯（甲苯哌丙酮），其药学上可接受的盐，盐酸盐和它们的水合物的制备，其中所述不期望的副产物2-甲基-1-（4-甲基苯基的比例） - 丙烯酮（4- MMPPO）与已知方法相比是显著降低。本发明还涉及含有甲苯哌丙酮 - 药物制剂，其包括是适合于生产组合制剂用于治疗和治疗患有阿耳茨海默氏病。本发明还包括局部制剂，控制释放（CR）制剂，以及经皮治疗系统，例如作为活性物质的膏药，其中不期望的副产物2-甲基-1-（4-甲基苯基）以更小的比例 - 丙烯酮（4- MMPPO）大于50ppm，优选小于10ppm，基于100含有％活性成分，更优选小于7 10ppm，最优选小于3ppm或0ppm的（即低于检测极限）（重量）。

2. 发明申请

WO2008133937A3 COMPOSITIONS OF TOLPERISONE 审中-公开
公开(公告)号：WO2008133937A3
公开(公告)日：2008-11-06
申请号：PCT/US2008/005281
申请日：2008-04-24
申请人： AVIGEN, INC. , SANOCHEMIA PHARMAZEUTIKA AG , GAETA, Federico , GERDES, Klaus , WELZIG, Stefan , KÄTZ, Beate , MASCHER, Hermann , MASCHER, Daniel , ROTHENBURGER, Jan , GUNGL, József
发明人： GAETA, Federico , GERDES, Klaus , WELZIG, Stefan , KÄTZ, Beate , MASCHER, Hermann , MASCHER, Daniel , ROTHENBURGER, Jan , GUNGL, József
IPC分类号： C07D295/108 , A61K31/4453
摘要： The present disclosure is directed to methods for providing tolperisone having extremely low levels of 4-MMPPO (2-methyl-1-(4-methylphenyl)-propenone), as well as related compositions. The invention further relates to methods of treating a subject with tolperisone under conditions that limit exposure of the subject to tolerable levels of 4-MMPPO, among other features.

3. 发明授权

EP2150540B1 VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON HOCH REINEM 2,4 '-DIMETHYL-3-PIPERIDINO-PROPIOPHENON (TOLPERISON), DIESES ENTHALTENDE PHARMAZEUTISCHE ZUSAMMENSETZUNGEN, SOWIE TOLPERISON ENTHALTENDE WIRKSTOFFFORMULIERUNGEN 有权
标题翻译： PROCESS FOR制造高纯度2,4'-二甲基-3-哌啶子基丙酰苯（甲苯哌丙酮），含有该药物组合物和甲苯哌丙酮CONTAINING活性药剂
公开(公告)号：EP2150540B1
公开(公告)日：2016-06-01
申请号：EP08733252.4
申请日：2008-04-24
申请人： Sanochemia Pharmazeutika AG
发明人： WELZIG, Stefan , ROTHENBURGER, Jan , KÄLZ, Beate , GUNGL, József , GERDES, Klaus , GAETA, Federico
IPC分类号： C07D295/108 , A61K31/4453
CPC分类号： A61K31/4453 , A61K9/0053 , A61K9/20 , C07D295/108 , Y10T436/145555

4. 发明公开

EP2150540A2 VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON HOCH REINEM 2,4 '-DIMETHYL-3-PIPERIDINO-PROPIOPHENON (TOLPERISON), DIESES ENTHALTENDE PHARMAZEUTISCHE ZUSAMMENSETZUNGEN, SOWIE TOLPERISON ENTHALTENDE WIRKSTOFFFORMULIERUNGEN 有权
标题翻译： PROCESS FOR制造高纯度2,4'-二甲基-3-哌啶子基丙酰苯（甲苯哌丙酮），含有该药物组合物和甲苯哌丙酮CONTAINING活性药剂
公开(公告)号：EP2150540A2
公开(公告)日：2010-02-10
申请号：EP08733252.4
申请日：2008-04-24
申请人： Sanochemia Pharmazeutika AG
发明人： WELZIG, Stefan , ROTHENBURGER, Jan , KÄLZ, Beate , GUNGL, József , GERDES, Klaus , GAETA, Federico
IPC分类号： C07D295/108 , A61K31/4453
CPC分类号： A61K31/4453 , A61K9/0053 , A61K9/20 , C07D295/108 , Y10T436/145555
摘要： The invention relates to a method for producing highly pure 2,4'-dimethyl-3-piperidino-propiophenone (tolperisone) (formula I) and the pharmaceutically acceptable salts, hydrochlorides, and hydrates thereof. Said method allows the content of the undesired byproduct 2-methyl-1-(4-methyphenyl) propenone (4-MMPPO) to be kept significantly lower than in previously known methods. The invention further relates to active substance formulations which contain tolperisone and are suitable, among other things, for producing combination preparations used for treating patients suffering from Alzheimer's disease. The invention also relates to topical formulations, controlled release (CR) formulations, and transdermal therapeutic systems, such as active substance patches, which contain less than 50 ppm, preferably less than 10 ppm, more preferably less than 7 ppm, and most preferably less than 3 ppm or 0 ppm (i.e. less than the detectable amount) of the undesired byproduct 2-methyl-1-(4-methylphenyl) propenone (4-MMPPO) in relation to 100 percent by weight of active substance.
摘要翻译： 2,4'-二甲基-3-哌啶子基丙酰苯（托哌酮）和它们的药物上可接受的盐的生产涉及转换4-甲基苯基乙基酮用piperidinhydrochloride和在溶剂中的一种或多种酸作为催化剂存在下的1,2-二氧戊环。甲苯哌丙酮粗产物在反应混合物冷却后过滤以药物相容的水力氯化物，水合物和加成盐的形式存在。的一部分通过所述托哌酮粗产物进行重结晶，在反萃溶剂和吸收的存在而降低，以2-甲基-1-（4-甲基苯基）propenones（4- MMPPO）。独立权利要求中包括了：（1）用于制备药物制剂，其涉及不含水的条件下，在一种或多种溶剂具有游离水基添加剂以药物相容的酸的形式掺合托哌酮作为活性物质的方法，优选柠檬酸; （2）一种控释（CR）配制，包括一个芯部件和延迟涂层; 和（3）经皮治疗系统，其包括一个储液层含有作为托哌酮以纯的形式活性的活性物质：神经保护;. 精神药物。作用机理：没有给出。

5. 发明公开

EP2146976A2 COMPOSITIONS OF TOLPERISONE 审中-公开
标题翻译： ZUSAMMENSETZUNG AUS TOLPERISON
公开(公告)号：EP2146976A2
公开(公告)日：2010-01-27
申请号：EP08767427.1
申请日：2008-04-24
申请人： Avigen, Inc. , Sanochemia Pharmazeutika AG
发明人： GAETA, Federico , GERDES, Klaus , WELZIG, Stefan , KÄTZ, Beate , MASCHER, Hermann , MASCHER, Daniel , ROTHENBURGER, Jan , GUNGL, József
IPC分类号： C07D295/108 , A61K31/4453
CPC分类号： A61K31/4453 , A61K9/0053 , A61K9/20 , C07D295/108 , Y10T436/145555
摘要： The present disclosure is directed to methods for providing tolperisone having extremely low levels of 4-MMPPO (2-methyl-1-(4-methylphenyl)-propenone), as well as related compositions. The invention further relates to methods of treating a subject with tolperisone under conditions that limit exposure of the subject to tolerable levels of 4-MMPPO, among other features.
摘要翻译： 2,4-二甲基-3-哌啶子基苯丙酮（甲苯哌酮）及其药学上可接受的盐生产涉及在一种或多种酸作为催化剂存在下在溶剂中转化4-甲基苯丙酮与哌啶盐酸盐和1,2-二氧戊环。在冷却反应混合物后，将甲苯哌酮生产物以药学上相容的盐酸盐，水合物和加成盐的形式过滤。在反溶剂和吸收剂的存在下，通过甲苯哌酮原料重结晶将部分还原成2-甲基-1-（4-甲基苯基）丙烯酮（4-MMPPO）。独立权利要求包括：（1）制备药物制剂的方法，其包括在无水条件下在一种或多种溶剂中使用药物相容性酸形式的无水添加剂将甲苯哌酮作为活性物质，优选柠檬酸; （2）控制释放（CR）制剂，其包含核心组分和延迟涂层; 和（3）透皮治疗系统，其包含含有作为纯形式的活性物质的甲苯哌酮的储层。活动：神经保护; 精神药物。行动机制：无给予。

6. 发明申请

WO2007142924A1 IBUDILAST FOR INHIBITING MACROPHAGE MIGRATION INHIBITORY FACTOR (MIF) ACTIVITY 审中-公开
标题翻译：抑制移动抑制因子（MIF）活性的IBUDILAST
公开(公告)号：WO2007142924A1
公开(公告)日：2007-12-13
申请号：PCT/US2007/012656
申请日：2007-05-29
申请人： AVIGEN, INC. , JOHNSON, Kirk, W. , VIJAY, Sharmila , GROSS, Matthew , GAETA, Federico
发明人： JOHNSON, Kirk, W. , VIJAY, Sharmila , GROSS, Matthew , GAETA, Federico
IPC分类号： A61K31/437 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P25/30 , A61P25/32 , A61P25/34 , A61P25/36
CPC分类号： A61K31/437
摘要： Methods of antagonizing MIF activity using ibudilast are described. Also described are methods of screening for MIF antagonists. These agents can be used for treating addictions, including drug and behavioral addictions, as well as for treating neuropathic pain.
摘要翻译：描述了使用异丁司特拮抗MIF活性的方法。还描述了筛选MIF拮抗剂的方法。这些药物可用于治疗成瘾症，包括药物和行为上瘾，以及治疗神经性疼痛。

7. 发明申请

WO2007142923A1 MIF INHIBITORS FOR TREATING NEUROPATHIC PAIN AND ASSOCIATED SYNDROMES 审中-公开
标题翻译： MIF抑制剂治疗神经病性疼痛及相关综合征
公开(公告)号：WO2007142923A1
公开(公告)日：2007-12-13
申请号：PCT/US2007/012655
申请日：2007-05-29
申请人： AVIGEN, INC. , GAETA, Federico
发明人： GAETA, Federico
IPC分类号： A61K31/496 , A61P25/04 , A61P25/00 , A61P29/00
CPC分类号： A61K31/496
摘要： Methods of using MIF inhibitors such as those characterized by structure I are disclosed. The MIF inhibitors can be used for treating conditions such as neuropathic pain and its associated symptoms, as well as for treating drug and behavioral addictions, such as opiate dependence. Additionally, MIF inhibitor compounds can be used for treating withdrawal syndromes after discontinuance of addictive drug use or behavior.
摘要翻译：公开了使用由结构I表征的那些的MIF抑制剂的方法。 MIF抑制剂可用于治疗诸如神经性疼痛及其相关症状的病症，以及用于治疗药物和行为上瘾，例如阿片依赖性。此外，MIF抑制剂化合物可用于治疗戒断综合征后停止使用上瘾药物或行为。

你已经成功收藏专利！

检索式保存成功!

IPRDB

热门服务

关于我们

友情链接

联系方式