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1. 发明公开

EP1022272A4 SUBSTITUTED FUSED HETEROCYCLIC COMPOUNDS 有权
标题翻译：取代稠合杂环化合物
公开(公告)号：EP1022272A4
公开(公告)日：2002-07-17
申请号：EP98947789
申请日：1998-10-08
申请人： SANKYO CO
发明人： FUJITA TAKASHI , WADA KUNIO , FUJIWARA TOSHIHIKO
IPC分类号： A61K31/415 , A61K31/427 , A61P3/10 , A61P5/50 , A61P9/00 , C07D235/16 , C07D413/10 , C07D417/10 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D521/00 , A61K31/435
CPC分类号： C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04
摘要： Substituted fused heterocyclic compounds represented by general formula (I) or pharmacologically acceptable salts thereof, excellent in the effects of ameliorating insulin resistance, inhibiting 5-lipoxygenase, and suppressing lipid peroxide formation wherein R1 represents general formula (II) wherein R4 represents substituted phenyl or optionally substituted pyridyl; R5 represents hydrogen, etc.; R6 represents hydrogen, C¿1?-C6 alkyl, etc.; D represents oxygen or sulfur; and E represents a group bearing CH or nitrogen; R?2¿ represents hydrogen, etc.; R3 represents 2,4-dioxothiazolidin-5-ylmethyl, etc.; A represents C¿1?-C6 alkylene; and B represents oxygen or sulfur.

2. 发明公开

EP1167366A4 AMINE DERIVATIVES 有权
标题翻译： AMINDERIVATE
公开(公告)号：EP1167366A4
公开(公告)日：2003-05-28
申请号：EP00915362
申请日：2000-04-06
申请人： SANKYO CO
发明人： FUJITA TAKASHI , WADA KUNIO , OGUCHI MINORU , HONMA HIDEHITO , FUJIWARA TOSHIHIKO
IPC分类号： A61K31/427 , A61P3/10 , A61P19/10 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61P43/00 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D471/04 , A61K31/422 , A61K31/437
CPC分类号： C07D413/12 , A61K31/427 , C07D417/12 , C07D471/04
摘要： Amine derivatives represented by general formula (I) or pharmacologically acceptable salts thereof, which are useful as therapeutic and/or preventive agents for diabetes, hyperlipemia, arteriosclerosis, cancers, and so on: wherein R1 is optionally substituted carbamoyl or the like; R2 is hydrogen or the like; R3 is C1-C10 alkyl or the like; W1, W2 and W3 are each independently a single bond or C1-C8 alkylene; X, Y and Q are each sulfur or the like; Z is =CH- or the like; Ar is a benzene ring or the like; and L is hydrogen or the like.

3. 发明公开

EP0678511A3 Thiazolidine and oxazolidine derivatives, their preparation and their medical use. 失效
标题翻译：噻唑烷和恶唑烷衍生物，其制备方法及其医药用途。
公开(公告)号：EP0678511A3
公开(公告)日：1998-06-10
申请号：EP95301922
申请日：1995-03-23
申请人： SANKYO CO
发明人： FUJITA TAKASHI , YOSHIOKA TAKAO , YANAGISAWA HIROAKI , FUJIWARA TOSHIHIKO , HORIKOSHI HIROYOSHI , OGUCHI MINORU , WADA KUNIO , FUJIMOTO KOICHI
IPC分类号： A61K31/17 , A61K31/41 , C07D263/44 , C07D271/06 , C07D277/34 , C07D291/04 , C07D413/10 , C07D417/10 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D419/10 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D419/12 , C07D419/14
CPC分类号： C07D417/12 , C07D277/34 , C07D417/14
摘要： Compounds of formula (I): [in which: R and R are each hydrogen or alkyl, or together a group of formula -(CH2)k- in which k is an integer; R is hydrogen, alkyl, alkoxy, halogen or hydroxy; A and B are each hydrogen, alkyl, aralkyl, aliphatic carboxylic acyl, aryl-substituted aliphatic carboxylic acyl, aromatic carboxylic acyl or carbamoyl, or A and B together represent >C=O, >C=S, -C(=O)-C(=O)-, -CH2C(=O)-, -CH2CH2-, -SO2- or -CH2SO2-; X is a group of formula: W-(CH2)m-X - in which W is aryl or heterocyclic, X is a single bond, oxygen, sulphur or >NR in which R is hydrogen, alkyl, aralkyl or aryl, and m is 0 or an integer; Y is a group of formula: -(CH2)n-Y -, in which Y is a single bond, oxygen or sulphur, and n is an integer; Z is a group of formula (i), (ii), (iii), (iv), (v) or (vi): in which R is hydrogen, carboxyalkyl, alkanoyloxyalkyl, cycloalkyl-substituted alkanoyloxyalkyl, cycloalkylcarbonyloxyalkyl, alkoxycarbonyloxyalkyl, cycloalkyl-substituted alkoxycarbonyloxyalkyl or cycloalkyloxycarbonyloxyalkyl group]; and salts, esters and solvates thereof and pro-drugs therefor are useful for the treatment and/or prophylaxis of a variety of disorders, including one or more of: hyperlipemia, hyperglycemia, obesity, glucose tolerance insufficiency, insulin resistance and diabetic complications.

4. 发明公开

EP1167357A4 ALPHA-SUBSTITUTED CARBOXYLIC ACID DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译： ALPHA取代的羧酸衍生物
公开(公告)号：EP1167357A4
公开(公告)日：2002-06-05
申请号：EP00915361
申请日：2000-04-06
申请人： SANKYO CO
发明人： FUJITA TAKASHI , WADA KUNIO , OGUCHI MINORU , HONMA HIDEHITO , FUJIWARA TOSHIHIKO , IWABUCHI HARUO
IPC分类号： A61K31/4184 , A61K31/7056 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/06 , A61P25/00 , A61P27/12 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D235/06 , C07D235/12 , C07D471/04 , C07H17/02 , C07D235/16 , A61K31/437 , A61K31/4439 , C07D401/12
CPC分类号： C07D471/04 , C07D235/06 , C07D235/12 , C07H17/02
摘要： α-Substituted carboxylic acid derivatives represented by general formula (I), pharmacologically acceptable salts of the same, or pharmacologically acceptable esters or amides thereof, which are useful as therapeutic and/or preventive agents for diabetes, impaired glucose tolerance, diabetes in pregnancy, and so on; wherein R1 is alkyl or the like; R2 is hydrogen or the like; R3 is hydrogen or the like; A is =CH- or the like; B is oxygen or the like; W1 is C1-C8 alkylene; W2 is a single bond or C1-C8 alkylene; X is hydrogen or the like; Y is oxygen or the like; and Z1 is alkoxy or the like.

5. 发明公开

EP0676398A3 Heterocyclic compounds having anti-diabetic activity, their preparation and their use. 失效
标题翻译：杂环与抗糖尿病活性，它们的生产和使用。
公开(公告)号：EP0676398A3
公开(公告)日：1998-07-01
申请号：EP95302409
申请日：1995-04-11
申请人： SANKYO CO
发明人： FUJITA TAKASHI , FUJIMOTO KOICHI , YOSHIOKA TAKAO , YANAGISAWA HIROAKI , FUJIWARA TOSHIHIKO , HORIKOSHI HIROYOSHI , OGUCHI MINORU , WADA KUNIO
IPC分类号： C07D263/44 , A61K31/33 , A61K31/425 , A61P3/00 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P5/00 , C07D209/08 , C07D209/10 , C07D209/12 , C07D209/36 , C07D277/34 , C07D413/10 , C07D413/12 , C07D417/10 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , A61K31/49
CPC分类号： C07D413/12 , C07D209/08 , C07D209/10 , C07D209/12 , C07D209/36 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要： Compounds of formula (I): [wherein: X represents an unsubstituted or substituted indolyl, indolinyl, azaindolyl, azaindolinyl, imidazopyridyl or imidazopyrimidinyl group; Y represents an oxygen or sulphur atom; Z represents a 2,4-dioxothiazolidin-5-ylidenylmethyl, 2,4-dioxothiazolidin-5-ylmethyl, 2,4-dioxooxazolidin-5-ylmethyl, 3,5-dioxooxadiazolidin-2-ylmethyl or
N -hydroxyureidomethyl group; R represents a hydrogen atom, an alkyl group, an alkoxy group, a halogen atom, a hydroxy group, a nitro group, an aralkyl group or a unsubstituted or substituted amino group; and
m is an integer of from 1 to 5] have hypoglycemic and anti-diabetic activities.

6. 发明专利

ES2343104T3 DERIVADOS DE AMINA. 未知
公开(公告)号：ES2343104T3
公开(公告)日：2010-07-23
申请号：ES00915362
申请日：2000-04-06
申请人： DAIICHI SANKYO CO LTD
发明人： FUJITA TAKASHI , WADA KUNIO , OGUCHI MINORU , HONMA HIDEHITO , FUJIWARA TOSHIHIKO
IPC分类号： C07D417/12 , A61K31/422 , A61K31/427 , A61K31/437 , A61P3/10 , A61P19/10 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61P43/00 , C07D413/12 , C07D471/04
摘要： Un compuesto derivado de amina de la fórmula (I): **(Ver fórmula)** en la que: R1 representa un grupo carbamoílo (que puede tener uno o dos sustituyentes α descritos más adelante), un grupo tiocarbamoílo (que puede tener uno o dos sustituyentes α descritos más adelante) o un grupo sulfonilo (que tiene un sustituyente α descrito más adelante); cada R2 y R3 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C10, un grupo arilo C6-C10 (que puede tener de 1 a 3 sustituyentes β descritos más adelante) o un grupo aralquilo C7-C16 (que puede tener de 1 a 3 sustituyentes β descritos más adelante en la porción arilo); cada W1, W2 y W3 representa un enlace sencillo o un grupo alquileno C1-C8; cada X, Y y Q representa un átomo de oxígeno o un átomo de azufre; Z representa un grupo =CH- o un átomo de nitrógeno; Ar representa un anillo de benceno o un anillo de naftaleno; L representa de 1 a 4 sustituyentes en el anillo Ar y el o cada sustituyente es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo arilo C6-C10 (que puede tener de 1 a 3 sustituyentes β descritos más adelante) o un grupo aralquilo C7-C16 (que puede tener de 1 a 3 sustituyentes β descritos más adelante en la porción arilo); el sustituyente α representa (i) un grupo alquilo C1-C10, (ii) un grupo halogenoalquilo C1-C6, (iii) un grupo cicloalquilo C3-C10, (iv) un grupo arilo C6-C10 (que puede tener de 1 a 3 sustituyentes γ descritos más adelante), (v) un grupo aralquilo C7-C16 (que puede tener de 1 a 3 sustituyentes γ descritos más adelante en la porción arilo), (vi) un grupo cicloalquil C4-C11-carbonilo, (vii) un grupo arilcarbonilo C7-C11 (que puede tener de 1 a 3 sustituyentes γ descritos más adelante en la porción arilo), (viii) un grupo aralquilcarbonilo C8-C17 (que puede tener de 1 a 3 sustituyentes γ descritos más adelante en la porción arilo), (ix) un grupo heterocíclico aromático (que puede tener de 1 a 3 sustituyentes γ descritos más adelante), (x) un grupo carbonilo heterocíclico aromático (que puede tener de 1 a 3 sustituyentes γ descritos más adelante), (xi) un grupo alquilsulfonilo C1-C6, (xii) un grupo halogenoalquilsulfonilo C1-C6, (xiii) un grupo arilsulfonilo C6-C10 (que puede tener de 1 a 3 sustituyentes γ descritos más adelante en la porción arilo), o (xiv) un grupo aralquilsulfonilo C7-C16 (que puede tener de 1 a 3 sustituyentes γ descritos más adelante en la porción arilo); el sustituyente β representa (i) un grupo alquilo C1-C6, (ii) un grupo halogenoalquilo C1-C6, (iii) un grupo alcoxi C1-C6, (iv) un átomo de halógeno, (v) un grupo hidroxilo, (vi) un grupo arilo C6-C10 (que puede tener de 1 a 3 sustituyentes δ descritos más adelante), (vii) un grupo aralquilo C7-C16 (que puede tener de 1 a 3 sustituyentes δ descritos más adelante en la porción arilo), (viii) un grupo ciano, (ix) un grupo nitro, o (x) un grupo amino (que puede tener uno o dos sustituyentes δ descritos más adelante); el sustituyente γ representa (i) un grupo alquilo C1-C6, (ii) un grupo halogenoalquilo C1-C6, (iii) un grupo alcoxi C1-C6, (iv) un átomo de halógeno, (v) un grupo hidroxilo, (vi) un grupo ciano, (vii) un grupo nitro, (viii) un grupo cicloalquilo C3-C10, (ix) un grupo arilo C6-C10 (que puede tener de 1 a 3 grupos alquilo C1-C6, grupos halogenoalquilo C1-C6, grupos alcoxi C1-C6 o átomos de halógeno como sustituyentes), (x) un grupo aralquilo C7-C16 (que puede tener de 1 a 3 grupos alquilo C1-C6, grupos halogenoalquilo C1-C6, grupos alcoxi C1-C6 o átomos de halógeno como sustituyentes sobre la porción arilo), (xi) un grupo acilo alifático C1-C7, (xii) un grupo aciloxi alifático C1-C7, (xiii) un grupo amino, (xiv) un grupo di-(alquil C1-C6)amino o (xv) un grupo alquilenodioxi C1-C4; el sustituyente δ representa (i) un grupo alquilo C1-C10, (ii) un grupo arilo C6-C10 (que puede tener de 1 a 3 grupos alquilo C1-C6, grupos halogenoalquilo C1-C6, grupos alcoxi C1-C6 o átomos de halógeno como sustituyentes), (iii) un grupo aralquilo C7-C16 (que puede tener de 1 a 3 grupos alquilo C1-C6, grupos halogenoalquilo C1-C6, grupos alcoxi C1-C6 o átomos de halógeno como sustituyentes en la porción arilo), (iv) un grupo acilo alifático C1-C7, (v) un grupo cicloalquilcarbonilo C4-C11, (vi) un grupo arilcarbonilo C7-C11 (que puede tener de 1 a 3 grupos alquilo C1-C6, grupos halogenoalquilo C1-C6, grupos alcoxi C1-C6 o átomos de halógeno como sustituyentes), (vii) un grupo aralquilcarbonilo C8-C17 (que puede tener de 1 a 3 grupos alquilo C1-C6, grupos halogenoalquilo C1-C6, grupos alcoxi C1-C6 o átomos de halógeno como sustituyentes en la porción arilo), (viii) un grupo carbonilo heterocíclico aromático (que puede tener de 1 a 3 grupos alquilo C1-C6, grupos halogenoalquilo C1-C6, grupos alcoxi C1-C6 o átomos de halógeno como sustituyentes); o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

7. 发明专利

DE60044342D1 AMINDERIVATE 未知
公开(公告)号：DE60044342D1
公开(公告)日：2010-06-17
申请号：DE60044342
申请日：2000-04-06
申请人： DAIICHI SANKYO CO LTD
发明人： FUJITA TAKASHI , WADA KUNIO , OGUCHI MINORU , HONMA HIDEHITO , FUJIWARA TOSHIHIKO
IPC分类号： C07D417/12 , A61K31/422 , A61K31/427 , A61K31/437 , A61P3/10 , A61P19/10 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61P43/00 , C07D413/12 , C07D471/04

8. 发明专利

AT466861T 未知
公开(公告)号：AT466861T
公开(公告)日：2010-05-15
申请号：AT00915362
申请日：2000-04-06
申请人： DAIICHI SANKYO CO LTD
发明人： FUJITA TAKASHI , WADA KUNIO , OGUCHI MINORU , HONMA HIDEHITO , FUJIWARA TOSHIHIKO
IPC分类号： C07D417/12 , A61K31/422 , A61K31/427 , A61K31/437 , A61P3/10 , A61P19/10 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61P43/00 , C07D413/12 , C07D471/04
摘要： An amine derivative compound of the formula (I): wherein R1 represents an optionally substituted carbamoyl group, etc., R2 represents a hydrogen atom, etc., R3 represents a C1-C10 alkyl group etc., W1, W2 and W3 are the same or different and each represent a single bond or a C1-C8 alkylene group, X, Y and Q represent a sulfur atom, etc., Z represents a =CH- group, etc., Ar represents a benzene ring, etc. and L represents a hydrogen atom, etc. or a pharmacologically acceptable salt thereof is useful as a therapeutic and/or preventing agent for diabetes, hyperlipemia, arteriosclerosis, cancer, etc.

9. 发明专利

CZ300691B6 Derivát aminu, jeho použití a farmaceutický prostredek jej obsahující 未知
公开(公告)号：CZ300691B6
公开(公告)日：2009-07-15
申请号：CZ20013592
申请日：2000-04-06
申请人： SANKYO CO
发明人： FUJITA TAKASHI , WADA KUNIO , OGUCHI MINORU , HONMA HIDEHITO , FUJIWARA TOSHIHIKO
IPC分类号： C07D417/12 , A61K31/4184 , A61K31/422 , A61K31/427 , A61K31/437 , A61P3/00 , A61P3/10 , A61P19/10 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61P43/00 , C07C233/00 , C07C275/24 , C07C311/00 , C07C335/12 , C07D235/06 , C07D235/12 , C07D263/44 , C07D277/34 , C07D413/10 , C07D413/12 , C07D417/10 , C07D471/04
摘要： Derivát aminu obecného vzorce I, ve kterém R.sub.1.n. predstavuje prípadne substituovaný karbamoyl, atd., R.sub.2.n. predstavuje vodík, atd., R.sub.3.n. predstavuje C.sub.1.n.-C.sub.10.n. alkyl, atd., W.sub.1.n., W.sub.2.n., W.sub.3.n. jsou stejné nebo ruzné a každé predstavuje jednoduchou vazbu nebo C.sub.1.n.-C.sub.8.n. alkylen, X, Y a Q predstavují síru, atd., Z predstavuje =CH-, atd., Ar predstavuje benzen, atd. a L predstavuje vodík, atd., nebo jeho farmakologicky prijatelná sul je použitelná jako terapeutické a/nebo preventivní cinidlo pro cukrovku, hyperlipémii, arteriosklerózu, rakovinu, atd.

10. 发明专利

DK1022272T3 未知
公开(公告)号：DK1022272T3
公开(公告)日：2004-09-27
申请号：DK98947789
申请日：1998-10-08
申请人： SANKYO CO
发明人： FUJITA TAKASHI , WADA KUNIO , FUJIWARA TOSHIHIKO
IPC分类号： A61K31/415 , A61K31/427 , A61P3/10 , A61P5/50 , A61P9/00 , C07D235/16 , C07D413/10 , C07D417/10 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D521/00 , A61K31/435
摘要： Described is a substituted fused heterocyclic compound which is represented by the following formula: Äwherein R represents a group of the following formula: (in which R : a substituted phenyl or a pyridyl which may have a substituent, R : a hydrogen atom or the like, R : a hydrogen atom, a C1-6 alkyl group or the like, D: an oxygen or sulfur atom, E: a CH group or a nitrogen atom, R : a hydrogen atom or the like, R : a 2,4-dioxothiazolidin-5-ylmethyl group or the like; A: a C1-6 alkylene group, and B: an oxygen or sulfur atomÜ or a pharmacologically acceptable salt thereof; and has excellent insulin-resistance improving action, lipid-peroxide-production inhibitory action, 5-lipoxygenase inhibitory action and the like.

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