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1. 发明授权

US5602167A 4-arylcyclohepta[c] pyrrole analgesics 失效
标题翻译： 4-芳基环庚烯[c]吡咯镇痛药
公开(公告)号：US5602167A
公开(公告)日：1997-02-11
申请号：US443141
申请日：1995-05-17
申请人： Richard J. Carmosin , John R. Carson , Philip M. Pitis
发明人： Richard J. Carmosin , John R. Carson , Philip M. Pitis
IPC分类号： C07D209/52 , C07D209/02 , A61K31/395
CPC分类号： C07D209/52
摘要： The 4-arylcyclopenta[c]pyrroles of the following formula are effective analgesics: ##STR1## including stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein ##STR2## with the proviso that where there is a 4-position hydroxy then such is trans to the 3a and 6a hydrogens.
摘要翻译：下式的4-芳基环戊基[c]吡咯酮是有效的止痛剂：其包括立体异构体及其药学上可接受的盐，其中，如果存在4-位羟基，则其为反转到3a和6a氢。

2. 发明授权

US5541217A 4-arylcyclopenta[c]pyrrole analgesics 失效
标题翻译： 4-芳基环戊[c]吡咯镇痛药
公开(公告)号：US5541217A
公开(公告)日：1996-07-30
申请号：US443142
申请日：1995-05-17
申请人： Richard J. Carmosin , John R. Carson , Philip M. Pitis
发明人： Richard J. Carmosin , John R. Carson , Philip M. Pitis
IPC分类号： C07D209/70 , A61K31/395 , C07D209/02
CPC分类号： C07D209/70
摘要： The 4-arylcyclopenta[c]pyrroles of the following formula are effective analgesics: ##STR1## including stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein ##STR2## with the proviso that the 3a and 6a hydrogens are cis and where there is a 4-position hydroxy then such is trans to the 3a and 6a hydrogens, andwith the proviso that R.sup.b is not hydrogen when the 4-position aryl is cis to the 3a and 6a hydrogens and there is no hydroxy at the 4-position.
摘要翻译：下式的4-芳基环戊基[c]吡咯是有效的镇痛药：其包括立体异构体及其药学上可接受的盐，其中，图3a和6a所示氢是顺式的，然后4位羟基反应到3a和6a氢，条件是当4-位芳基与3a和6a氢是顺式的并且在4-位没有羟基时，Rb不是氢。

3. 发明授权

US5523412A Intermediates for 4-arylcyclohepta[c]pyrrole analgesics 失效
标题翻译： 4-芳基环庚三烯[c]吡咯镇痛药的中间体
公开(公告)号：US5523412A
公开(公告)日：1996-06-04
申请号：US495735
申请日：1995-06-08
申请人： Richard J. Carmosin , John R. Carson , Philip M. Pitis
发明人： Richard J. Carmosin , John R. Carson , Philip M. Pitis
IPC分类号： C07D209/52
CPC分类号： C07D209/52
摘要： The 4-arylcyclopenta[c]pyrroles of the following formula are effective analgesics: ##STR1## including stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein ##STR2## with the proviso that where there is a 4-position hydroxy then such is trans to the 3a and 6a hydrogens.
摘要翻译：下式的4-芳基环戊基[c]吡咯酮是有效的止痛剂：其包括立体异构体及其药学上可接受的盐，其中，如果存在4-位羟基，则其为反转到3a和6a氢。

4. 发明授权

US5332736A Anti-convulsant aroyl aminoacylpyrroles 失效
标题翻译：抗惊厥芳酰基酰基吡咯
公开(公告)号：US5332736A
公开(公告)日：1994-07-26
申请号：US149094
申请日：1993-11-01
申请人： Richard J. Carmosin , John R. Carson , Philip M. Pitis
发明人： Richard J. Carmosin , John R. Carson , Philip M. Pitis
IPC分类号： C07D207/32 , C07D207/333 , C07D207/337 , C07D521/00 , A61K31/40 , A61K31/535 , C07D207/30 , C07D413/06
CPC分类号： C07D207/333 , C07D207/337 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08
摘要： Aroyl aminoacyl pyrroles are pharmaceutically useful as anti-convulsants, which includes utility for the treatment of epilepsy.
摘要翻译：芳酰基酰基吡咯啉可用作抗惊厥药，其包括用于治疗癫痫的效用。

5. 发明授权

US4689329A 5-substituted octahydroindolizine analgesics compounds and 7-keto intermediates 失效
标题翻译： 5-取代八氢吲哚啉镇痛药和7-酮中间体
公开(公告)号：US4689329A
公开(公告)日：1987-08-25
申请号：US826167
申请日：1986-02-04
申请人： Richard J. Carmosin , John R. Carson
发明人： Richard J. Carmosin , John R. Carson
IPC分类号： A61K31/435 , A61P25/04 , C07D471/04 , A61K31/40
CPC分类号： C07D471/04
摘要： Octahydroindolizidines and corresponding ketones of the formulae (I) and (II): ##STR1## where A is a 3-7 carbon or hetero-containing ring, R.sup.1 is a substituent, n is 0-6 and x is 0-3. Also, pharmaceutical compositions for treating pain containing (I) or (II) and methods for synthesis and use as well as novel intermediates in the synthesis. A
摘要翻译：（I）和（II）的八氢二吲嗪和相应的酮：其中A是3-7碳或含杂环，R1是取代基，n是0- 6，x为0-3。另外，用于治疗含有（I）或（II）的疼痛的药物组合物及其合成和使用方法以及合成中的新型中间体。

6. 发明授权

US5508424A 4-arylisoindole analgesics 失效
标题翻译： 4-芳基异吲哚镇痛药
公开(公告)号：US5508424A
公开(公告)日：1996-04-16
申请号：US173586
申请日：1993-12-23
申请人： Richard J. Carmosin , John R. Carson , Dennis C. Liotta , Philip Pitis , Robert B. Raffa
发明人： Richard J. Carmosin , John R. Carson , Dennis C. Liotta , Philip Pitis , Robert B. Raffa
IPC分类号： C07D401/08 , A61K31/40 , A61K31/403 , A61K31/404 , A61K31/44 , A61K31/4427 , A61K31/4439 , A61P25/04 , C07D209/08 , C07D209/10 , C07D209/12 , C07D209/44 , C07D401/04 , C07D409/04 , C07D403/10 , A61K31/41 , C07D409/10
CPC分类号： C07D401/04 , C07D209/44
摘要： The 4-arylisoindoles of the following formula are effective analgesics: ##STR1## including stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein ##STR2## with the proviso that there is 0 or 1 unsaturated bond in the isoindole ring and with the proviso that where the stereoisomer is:a) the 3a.beta., 4.beta., 7a.alpha. diastereomer, then a double bond joins the 5- and 6-position carbons or the 6- and 7-position carbons;b) the 3a.beta., 4.alpha., 7a.alpha. or the 3a.beta., 4.alpha., 7a.beta. diastereomers, then the double bond joins the 5- and 6-position carbons; andc) the 3a.beta., 4.beta., 7a.beta. diastereomer, then the double bond joins the 6- and 7-position carbons.
摘要翻译：下式的4-芳基异吲哚是有效的镇痛药：其包括立体异构体及其药学上可接受的盐，其中“IMAGE”或“IMAGE”，条件是在异吲哚环中存在0或1个不饱和键，条件是立体异构体是：a）3aβ，4β，7aα非对映异构体，则双键连接5-和6-位碳原子或6-位和7-位碳; b）3aβ，4α，7aα或3aβ，4α，7aβ非对映异构体，则双键连接5-和6-位碳; 和c）3aβ，4β，7aβ非对映异构体，则双键连接6-和7-位碳。

7. 发明授权

US4216150A Preparation of pyrrole-2-acetates 失效
标题翻译：制备吡咯-2-乙酸酯
公开(公告)号：US4216150A
公开(公告)日：1980-08-05
申请号：US951559
申请日：1978-10-16
申请人： John R. Carson , Richard J. Carmosin , Anthony T. Stefanski
发明人： John R. Carson , Richard J. Carmosin , Anthony T. Stefanski
IPC分类号： C07D207/32 , C07D207/337
CPC分类号： C07D207/337
摘要： Loweralkyl 1-methylpyrrole-2-acetates are prepared by the recuction of loweralkyl .alpha.-imino-1-methylpyrrole-2-acetates using a divalent sulfur reducing agent.
摘要翻译：通过使用二价硫还原剂回收低级烷基α-亚氨基-1-甲基吡咯-2-乙酸酯来制备1-甲基吡咯-2-乙酸低级烷基酯。

8. 发明授权

US5565456A Anxiolytic aroyl piperidinyl and piperazinylacyl pyrroles 失效
标题翻译：溶血性芳酰基哌啶基和哌嗪基酰基吡咯
公开(公告)号：US5565456A
公开(公告)日：1996-10-15
申请号：US403966
申请日：1995-03-15
申请人： Richard J. Carmosin , John R. Carson , Philip Pitis
发明人： Richard J. Carmosin , John R. Carson , Philip Pitis
IPC分类号： C07D207/32 , C07D207/335 , C07D401/06 , C07D403/12 , A61K31/445 , A61K31/505 , C07D401/14
CPC分类号： C07D207/335 , C07D401/06 , C07D403/12
摘要： Aroyl(piperidinyl and piperazinyl)acyl pyrroles of the following formula have anxiolytic activity: ##STR1## wherein, Y is selected from the group consisting of N, CH or COH;A.sup.1 is selected from the group consisting of ##STR2## n is an integer from 1 to 5; R1 is selected from the group consisting of H and C.sub.1-4 alkyl;R.sup.2 and R.sup.3 are selected from the group consisting of H and C.sub.1-4 alkyl;R.sup.4 is selected from the group consisting of halo, C.sub.1-4 alkyl, hydroxy, C.sub.1-4 alkoxy, nitro, amino, C.sub.1-4 acylamino, cyano, trihaloC.sub.1-4 alkyl, C.sub.1-4 alkylsulfonyl, C.sub.1-4 alkylsulfinyl and C.sub.1-4 acyl; andR.sup.5 is selected from the group consisting of halo, C.sub.1-4 alkyl, hydroxy, C.sub.1-4 alkoxy, nitro, amino, C.sub.1-4 acylamino, cyano, trihaloC.sub.1-4 alkyl, C.sub.1-4 alkylsulfonyl, C.sub.1-4 alkylsulfinyl and C.sub.1-4 acyl; and acid addition salts thereof.
摘要翻译：下式的芳酰基（哌啶基和哌嗪基）酰基吡咯具有抗焦虑活性：p由N，CH或COH组成; A1选自 + TR ，n是1至5的整数; R 1选自H和C 1-4烷基; R2和R3选自H和C1-4烷基; R 4选自卤素，C 1-4烷基，羟基，C 1-4烷氧基，硝基，氨基，C 1-4酰氨基，氰基，三卤代C 1-4烷基，C 1-4烷基磺酰基，C 1-4烷基亚磺酰基和C 1-4酰基; R 5选自卤素，C 1-4烷基，羟基，C 1-4烷氧基，硝基，氨基，C 1-4酰氨基，氰基，三卤代C 1-4烷基，C 1-4烷基磺酰基，C 1-4烷基亚磺酰基和C 1-4酰基; 及其酸加成盐。

9. 发明授权

US4800207A Hexahydropyrrolizine compounds useful as analgesics 失效
标题翻译：六氢吡咯啉化合物可用作镇痛药
公开(公告)号：US4800207A
公开(公告)日：1989-01-24
申请号：US115960
申请日：1987-11-02
申请人： Richard J. Carmosin , John R. Carson
发明人： Richard J. Carmosin , John R. Carson
IPC分类号： C07D487/04 , C07D487/02 , A61K31/40
CPC分类号： C07D487/04
摘要： Hexahydropyrrolizines of the formula (I): ##STR1## wherein A is a 3-7 carbon or hetero-containing ring,R.sup.1 is a substituent, andx is 0-3.Also, pharmaceutical compositions for treating pain and methods for synthesis and use as well as novel intermediates in the synthesis.
摘要翻译：式（I）的六氢吡咯啉：其中A为3-7碳或含杂环，R1为取代基，x为0-3。另外，用于治疗疼痛的药物组合物和合成和使用方法以及合成中的新型中间体。

10. 发明授权

US4716172A 4-substituted octahydroquinolizine analgesic compounds and octahydroquinolizinium intermediates 失效
标题翻译： 4-取代八氢喹诺酮镇痛化合物和八氢喹啉鎓中间体
公开(公告)号：US4716172A
公开(公告)日：1987-12-29
申请号：US850631
申请日：1986-04-10
申请人： Richard J. Carmosin , John R. Carson
发明人： Richard J. Carmosin , John R. Carson
IPC分类号： A61K31/435 , A61P25/04 , C07D455/02 , A61K31/345
CPC分类号： C07D455/02
摘要： Octahydroquinolizine and corresponding octahydroquinolizinium compounds of formulae (I) and (Va): ##STR1## where A is a 3 to 7 membered carbocyclic ring, R.sup.1 is a substituent, n is 0-2, x is 0-3, and Y is an anion. Also, pharmaceutical compositions for treating pain containing (I) and methods for synthesis and use as well as novel intermediates in the synthesis.
摘要翻译：八氢喹啉和相应的式（I）和（Va）的八氢喹啉鎓化合物：其中A为3至7元碳环，R1为取代基，n为0-2，x为0-3，Y为阴离子另外，用于治疗含有（I）的疼痛的药物组合物及其合成和使用方法以及合成中的新型中间体。

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