专利快速检索-快速检索全球专利，免费商用专利数据库-IPRDB

1. 发明授权

US5830892A Piperidine and morphonline derivatives and their use as therapeutic agents 失效
标题翻译：哌啶和吗啉衍生物及其作为治疗剂的用途
公开(公告)号：US5830892A
公开(公告)日：1998-11-03
申请号：US981294
申请日：1997-12-18
申请人： Raymond Baker , Jason Matthew Elliott , Graeme Irvine Stevenson , Christopher John Swain
发明人： Raymond Baker , Jason Matthew Elliott , Graeme Irvine Stevenson , Christopher John Swain
IPC分类号： A61K31/4427 , A61K31/445 , A61P1/00 , A61P9/00 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D401/14 , A61K31/535 , C07D401/12 , C07D413/12
CPC分类号： C07D401/14
摘要： The present invention provides compounds of formula (I), wherein R.sup.1 is a 5- or 6-membered aromatic heterocyclic group containing 1, 2, 3 or 4 heteroatoms selected from nitrogen, oxygen and sulphur, which group is optionally substituted; R.sup.2 is hydrogen, halogen, C.sub.1-6 alkyl, C.sub.1-6 alkoxy, CF.sub.3, OCF.sub.3, NO.sub.2, CN, SR.sup.a, SOR.sup.a, SO.sub.2 R.sup.a, CO.sub.2 R.sup.a, CONR.sup.a R.sup.b, C.sub.2-6 alkenyl, C.sub.2-6 alkynyl or C.sub.1-4 alkyl substitued by C.sub.1-4 alkoxy, where R.sup.a and R.sup.a R.sup.b each independently represent hydrogen or C.sub.1-4 alkyl; R.sup.3 is hydrogen, halogen, C.sub.1-6 alkyl, C.sub.1-6 -alkoxy substituted by C.sub.1-4 alkoxy or CF.sub.3 ; R.sup.4, R.sup.5, R.sup.6, R.sup.9a, R.sup.9b, A, X and Y are as defined in the specification; and m is zero or , and pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof. The compounds are of particular use in the treatment or prevention of pain, inflammation, migraine, emesis and pos therpetic neuralgia.
摘要翻译： PCT No.PCT / GB96 / 01478 Sec。 371 1997年12月18日第 102（e）1997年12月18日PCT PCT 1996年6月20日PCT公布。公开号WO97 / 01553 日期1997年1月16日本发明提供式（I）化合物，其中R 1是含有1,2,3或4个选自氮，氧和硫的杂原子的5或6元芳族杂环基，该基团任选地取代 R2是氢，卤素，C1-6烷基，C1-6烷氧基，CF3，OCF3，NO2，CN，SRa，SORa，SO2Ra，CO2Ra，CONRaRb，C2-6烯基，C2-6炔基或C1-4烷氧基取代的C1-4烷基， Ra和RaRb各自独立地表示氢或C 1-4烷基; R3是氢，卤素，C1-6烷基，被C1-4烷氧基或CF3取代的C1-6烷氧基; R4，R5，R6，R9a，R9b，A，X和Y如说明书中所定义; 并且m为0或其药学上可接受的盐和前药。该化合物特别用于治疗或预防疼痛，炎症，偏头痛，呕吐和炎症性神经痛。

2. 发明授权

US5985896A Piperidine and morpholine derivatives and their use as therapeutic agents 失效
标题翻译：哌啶和吗啉衍生物及其作为治疗剂的用途
公开(公告)号：US5985896A
公开(公告)日：1999-11-16
申请号：US981526
申请日：1997-12-18
申请人： Raymond Baker , Jason Matthew Elliott , Graeme Irvine Stevenson , Christopher John Swain
发明人： Raymond Baker , Jason Matthew Elliott , Graeme Irvine Stevenson , Christopher John Swain
IPC分类号： C07D405/12 , A61K31/443 , A61K31/445 , A61P25/04 , A61P25/06 , C07D405/14
CPC分类号： C07D405/14
摘要： The present invention provides compounds of formula (I), wherein R.sup.1 is phenyl or a 5- or 6-membered aromatic heterocyclic group containing 1, 2, 3 or 4 heteroatoms, selected from nitrogen, oxygen and sulphur, which aryl or heteroaryl group is optionally substituted; R.sup.2 is hydrogen, halogen, C.sub.1-6 alkyl, C.sub.1-6 alkoxy, CF.sub.3, OCF.sub.3, NO.sub.2, CN, SR.sup.a, SOR.sup.a, SO.sub.2 R.sup.a, CO.sub.2 R.sup.a, CONR.sup.a R.sup.b, C.sub.2-6 alkenyl, C.sub.2-6 alkynyl or C.sub.1-4 alkyl substituted by C.sub.1-4 alkoxy, where R.sup.a and R.sup.b each independently represent hydrogen or C.sub.1-4 alkyl; R.sup.4, R.sup.5, R.sup.6, R.sup.9a and R.sup.9b, A, X, and Y are as defined in the specification; the dotted line is an optional double bond; Q.sup.1 is oxygen, sulphur or --NH--; Q.sup.2 is --N.dbd., --NH--, --CH.dbd. or --CH.sub.2 --; and m is zero or 1; and pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof. The compounds are of particular use in the treatment or prevention of pain, inflammation, migraine, emesis and postherpetic neuralgia. ##STR1##
摘要翻译： PCT No.PCT / GB96 / 01477 Sec。 371 1997年12月18日第 102（e）1997年12月18日PCT PCT 1996年6月20日PCT公布。第WO97 / 01554号公报日期1997年1月16日本发明提供式（I）化合物，其中R 1是苯基或含有1,2,3或4个选自氮，氧和硫的杂原子的5-或6-元芳族杂环基，其中芳基或杂芳基任选被取代; R2是氢，卤素，C1-6烷基，C1-6烷氧基，CF3，OCF3，NO2，CN，SRa，SORa，SO2Ra，CO2Ra，CONRaRb，C2-6烯基，C2-6炔基或被C1-4烷氧基取代的C1-4烷基， R a和R b各自独立地表示氢或C 1-4烷基; R4，R5，R6，R9a和R9b，A，X和Y如说明书中所定义; 虚线是可选的双键; Q1是氧，硫或-NH-; Q2是-N =，-NH-，-CH =或-CH 2 - ; m为0或1; 及其药学上可接受的盐和前药。该化合物特别用于治疗或预防疼痛，炎症，偏头痛，呕吐和带状疱疹后神经痛。

3. 发明授权

US5885999A Serine derivatives and their use as therapeutic agents 失效
标题翻译：丝氨酸衍生物及其作为治疗剂的用途
公开(公告)号：US5885999A
公开(公告)日：1999-03-23
申请号：US786522
申请日：1997-01-21
申请人： Jason Matthew Elliott , Angus Murray MacLeod , Graeme Irvine Stevenson
发明人： Jason Matthew Elliott , Angus Murray MacLeod , Graeme Irvine Stevenson
IPC分类号： C07D211/16 , C07D211/22 , C07D211/26 , C07D211/28 , C07D211/64 , C07D213/74 , C07D221/20 , C07D239/42 , C07D295/185 , C07D401/04 , C07D491/10 , C07D495/20 , C07D239/02 , A61K31/445 , A61K31/505 , C07D211/06
CPC分类号： C07D221/20 , C07D211/16 , C07D211/22 , C07D211/26 , C07D211/28 , C07D211/64 , C07D213/74 , C07D239/42 , C07D295/185 , C07D401/04 , C07D491/10
摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): ##STR1## wherein m is zero, 1 or 2; and n is zero or 1, with the proviso that the sum total of m+n is 1 or 2;R.sup.1 represents phenyl; naphthyl; benzhydryl; or benzyl, where the naphthyl group or any phenyl moiety may be substituted;R.sup.2 represents hydrogen; phenyl; heteroaryl selected from indazolyl, thienyl, furanyl, pyridyl, thiazolyl, tetrazolyl and quinolinyl; naphthyl; benzhydryl; or benzyl; wherein each heteroaryl, the naphthyl group and any phenyl moiety may be substituted;R.sup.3 and R.sup.4 each independently represents hydrogen or C.sub.1-6 alkyl or R.sup.3 and R.sup.4 together are linked so as to form a C.sub.1-3 alkylene chain;Q represents CR.sup.5 R.sup.6 or NR.sup.5 ;X and Y each independently represents hydrogen, or together form a group .dbd.O; andZ represents a bond, O, S, SO, SO.sub.2, NR.sup.c or --(CR.sup.c R.sup.d)--, where R.sup.c and R.sup.d each independently represent hydrogen or C.sub.1-6 alkyl;or a pharmaceutically acceptable salt thereof.The compounds are of particular use in the treatment or prevention of pain, inflammation, migraine, emesis and postherpetic neuralgia.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的化合物：其中m为0,1或2; n为0或1，条件是m + n的总和为1或2; R1代表苯基; 萘基; 二苯甲基或苄基，其中萘基或任何苯基部分可以被取代; R2表示氢; 苯基; 选自吲唑基，噻吩基，呋喃基，吡啶基，噻唑基，四唑基和喹啉基的杂芳基; 萘基; 二苯甲基或苄基其中每个杂芳基，萘基和任何苯基部分可以被取代; R 3和R 4各自独立地表示氢或C 1-6烷基，或者R 3和R 4一起被连接以形成C 1-3亚烷基链; Q表示CR5R6或NR5; X和Y各自独立地表示氢，或一起形成基团= O; Z代表键，O，S，SO，SO2，NRc或 - （CRcRd） - ，其中Rc和Rd各自独立地表示氢或C1-6烷基; 或其药学上可接受的盐。该化合物特别用于治疗或预防疼痛，炎症，偏头痛，呕吐和带状疱疹后神经痛。

4. 发明授权

US5760018A Gem-disubstituted azacyclic tachykinin antagonists 失效
标题翻译：双 - 二取代的氮杂速激肽拮抗剂
公开(公告)号：US5760018A
公开(公告)日：1998-06-02
申请号：US676152
申请日：1996-07-11
申请人： Raymond Baker , Richard Thomas Lewis , Angus Murray MacLeod , Graeme Irvine Stevenson
发明人： Raymond Baker , Richard Thomas Lewis , Angus Murray MacLeod , Graeme Irvine Stevenson
IPC分类号： A61K31/4427 , A61K31/445 , A61K31/4465 , A61K31/451 , A61P1/00 , A61P1/08 , A61P9/00 , A61P11/00 , A61P17/00 , A61P25/04 , A61P25/08 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/24 , A61P25/26 , A61P25/28 , A61P25/30 , A61P27/02 , A61P27/14 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D211/22 , C07D211/26 , C07D401/06 , C07D401/12
CPC分类号： C07D401/06 , C07D211/22 , C07D401/12
摘要： The present invention is directed to certain compounds represented by structural formula I: ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt thereof wherein R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5, R.sup.6, R.sup.7, A.sup.1, A.sup.2, X, m and n are defined herein. The compounds of this invention are tachykinin receptor antagonists and are of particular use in the treatment of pain, inflammation, migraine and emesis.
摘要翻译： PCT No.PCT / GB95 / 00057 Sec。 371日期：1996年7月11日 102（e）日期1996年7月11日PCT提交1995年1月12日PCT公布。 WO95 / 19344 PCT公开号日期：1995年7月20日本发明涉及由结构式I表示的某些化合物：其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，A1，A2，X，m和n如本文所定义。本发明的化合物是速激肽受体拮抗剂，并且特别用于治疗疼痛，炎症，偏头痛和呕吐。

5. 发明授权

US07365196B2 Sulphonamido-substituted bridged bicycloalkyl derivatives 有权
标题翻译：磺酰氨基取代的桥连双环烷基衍生物
公开(公告)号：US07365196B2
公开(公告)日：2008-04-29
申请号：US10239233
申请日：2001-03-15
申请人： Patrice Charles Belanger , Ian James Collins , Joanne Claire Hannam , Timothy Harrison , Stephen John Lewis , Andrew Madin , Edward Giles McIver , Alan John Nadin , Joseph George Neduvelil , Mark Steven Shearman , Adrian Leonard Smith , Timothy Jason Sparey , Graeme Irvine Stevenson , Martin Richard Teall
发明人： Patrice Charles Belanger , Ian James Collins , Joanne Claire Hannam , Timothy Harrison , Stephen John Lewis , Andrew Madin , Edward Giles McIver , Alan John Nadin , Joseph George Neduvelil , Mark Steven Shearman , Adrian Leonard Smith , Timothy Jason Sparey , Graeme Irvine Stevenson , Martin Richard Teall
IPC分类号： C07D413/14 , C07D413/12 , C07D213/71 , C07D213/52 , C07D333/34 , C07D409/14 , C07D409/12 , C07D249/12 , C07D233/84 , C07D207/48 , C07D277/16 , C07D307/64 , A61P25/28
CPC分类号： C07D213/30 , A61K31/18 , A61K31/40 , C07C311/07 , C07C311/09 , C07C311/11 , C07C311/14 , C07C311/20 , C07C311/24 , C07C323/67 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2602/44 , C07C2602/46 , C07C2603/72 , C07C2603/78 , C07D207/36 , C07D211/14 , C07D211/18 , C07D213/71 , C07D213/81 , C07D215/12 , C07D223/32 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08 , C07D271/107 , C07D277/36 , C07D285/14 , C07D285/16 , C07D295/088 , C07D295/135 , C07D295/26 , C07D307/64 , C07D307/81 , C07D319/18 , C07D333/34 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D417/06 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D487/04 , C07D487/08 , C07D491/08 , C07D491/10 , C07D513/10
摘要： A class of compounds is disclosed, comprising sulphonamido-substituted bridged bicycloalkyl structures. The compounds are inhibitors of gamma-secretase, and hence are useful in the treatment of and/or prevention of Alzheimer's disease.
摘要翻译：公开了一类化合物，其包含磺酰氨基取代的桥连双环烷基结构。这些化合物是γ-分泌酶的抑制剂，因此可用于治疗和/或预防阿尔茨海默氏病。

6. 发明授权

US5661162A 4-aminomethyl/thiomethyl/sulfonylmethyl-4-phenylpiperdines as tachykinin receptor antagonists 失效
标题翻译： 4-氨基甲基/硫代甲基/磺酰基甲基-4-苯基哌啶作为速激肽受体拮抗剂
公开(公告)号：US5661162A
公开(公告)日：1997-08-26
申请号：US448622
申请日：1995-06-06
申请人： Angus Murray MacLeod , Graeme Irvine Stevenson
发明人： Angus Murray MacLeod , Graeme Irvine Stevenson
IPC分类号： C07D211/18 , A61K31/40 , A61K31/445 , A61K31/4465 , A61K31/451 , A61P1/00 , A61P9/00 , A61P9/08 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P13/02 , A61P15/00 , A61P25/00 , A61P25/02 , A61P25/04 , A61P25/08 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/24 , A61P25/26 , A61P25/28 , A61P25/30 , A61P27/02 , A61P27/14 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/00 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D207/00 , C07D211/20 , C07D211/24 , C07D211/26 , C07D211/28 , C07D211/32
CPC分类号： C07D211/20 , C07D211/24 , C07D211/26
摘要： The present invention is directed to compounds of the formula (I) ##STR1## wherein R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.5, R.sup.6, R.sup.7, R.sup.8, m, n and X are defined herein, and pharmaceutically acceptable salts thereof, which are useful as tachykinin antagonists.
摘要翻译： PCT No.PCT / GB93 / 02535 Sec。 371日期：1995年6月6日 102（e）日期1995年6月6日PCT提交1993年12月10日PCT公布。公开号WO94 / 13639 日期：1994年6月23日本发明涉及式（I）的化合物，其中R1，R2，R3，R5，R6，R7，R8，m，n和X如本文所定义，其可接受的盐，其可用作速激肽拮抗剂。

7. 发明授权

US08278328B2 Compounds which have activity at M1 receptor and their uses in medicine 失效
标题翻译：具有M1受体活性的化合物及其在药物中的用途
公开(公告)号：US08278328B2
公开(公告)日：2012-10-02
申请号：US12678347
申请日：2008-09-18
申请人： David Gwyn Cooper , Ian Thomson Forbes , Vincenzo Garzya , Dale James Johnson , Graeme Irvine Stevenson , Paul Adrian Wyman
发明人： David Gwyn Cooper , Ian Thomson Forbes , Vincenzo Garzya , Dale James Johnson , Graeme Irvine Stevenson , Paul Adrian Wyman
IPC分类号： A61K31/445 , A61K31/425 , A61K31/42 , C07D401/00 , C07D277/00 , C07D263/00
CPC分类号： C07D498/04 , C07D209/34 , C07D215/227
摘要： Compounds of formula (I) or a salt thereof are provided: wherein R4, R5, R6, Q, A, Y and R are as defined in the description. Uses of the compounds as medicaments and in the manufacture of medicaments for treating psychotic disorders, cognitive impairments and Alzheimer's Disease are disclosed. The invention further discloses pharmaceutical compositions comprising the compounds.
摘要翻译：提供式（I）化合物或其盐：其中R 4，R 5，R 6，Q，A，Y和R如说明书中所定义。公开了化合物作为药物的用途和用于治疗精神病，认知障碍和阿尔茨海默氏病的药物的制备。本发明还公开了包含该化合物的药物组合物。

8. 发明申请

US20100210687A1 Compounds which have activity at M1 receptor and their uses in medicine 失效
公开(公告)号：US20100210687A1
公开(公告)日：2010-08-19
申请号：US12678353
申请日：2008-09-18
申请人： David Gwyn Cooper , Ian Thomason Forbes , Vincenzo Garzya , Dale James Johnson , Graeme Irvine Stevenson , Paul Adrian Wyman
发明人： David Gwyn Cooper , Ian Thomason Forbes , Vincenzo Garzya , Dale James Johnson , Graeme Irvine Stevenson , Paul Adrian Wyman
IPC分类号： A61K31/454 , C07D401/04 , A61P25/18 , A61P25/28
CPC分类号： C07D413/04
摘要： Compounds of formula (I) or a salt thereof are provided: wherein R4, R5, R6, Q, A, Y and R are as defined in the description. Uses of the compounds as medicaments and in the manufacture of medicaments for treating psychotic disorders, cognitive impairments and Alzheimer's Disease are disclosed. The invention further discloses pharmaceutical compositions comprising the compounds.

9. 发明授权

US06984626B2 Gamma-secretase inhibitors 失效
标题翻译： γ-分泌酶抑制剂
公开(公告)号：US06984626B2
公开(公告)日：2006-01-10
申请号：US10257058
申请日：2001-04-04
申请人： Alan John Nadin , Graeme Irvine Stevenson
发明人： Alan John Nadin , Graeme Irvine Stevenson
IPC分类号： A61K38/06 , A61K38/05 , C07K5/04 , C07K5/06
CPC分类号： C07K5/0207 , A61K38/00 , C07C271/22 , C07D243/14
摘要： A class of compounds is disclosed which are diasteroisomers of a known class of protease inhibitors. The compound inhibit gamma-secretase, and find use in the treatment of and/or prevention of Alzheimer's disease.
摘要翻译：公开了一类化合物，其是已知类型的蛋白酶抑制剂的非对映异构体。该化合物抑制γ-分泌酶，并用于治疗和/或预防阿尔茨海默病。

10. 发明授权

US08426443B2 Compounds which have activity at M1 receptor and their uses in medicine 失效
标题翻译：具有M1受体活性的化合物及其在药物中的用途
公开(公告)号：US08426443B2
公开(公告)日：2013-04-23
申请号：US13592785
申请日：2012-08-23
申请人： David Gwyn Cooper , Ian Thomson Forbes , Vincenzo Garzya , Dale James Johnson , Graeme Irvine Stevenson , Paul Adrian Wyman
发明人： David Gwyn Cooper , Ian Thomson Forbes , Vincenzo Garzya , Dale James Johnson , Graeme Irvine Stevenson , Paul Adrian Wyman
IPC分类号： A61K31/445 , A61K31/425 , A61K31/42
CPC分类号： C07D498/04 , C07D209/34 , C07D215/227
摘要： Compounds of formula (I) or a salt thereof are provided: wherein R4, R5, R6, Q, A, Y and R are as defined in the description. Uses of the compounds as medicaments and in the manufacture of medicaments for treating psychotic disorders, cognitive impairments and Alzheimer's Disease are disclosed. The invention further discloses pharmaceutical compositions comprising the compounds.
摘要翻译：提供式（I）化合物或其盐：其中R 4，R 5，R 6，Q，A，Y和R如说明书中所定义。公开了化合物作为药物的用途和用于治疗精神病，认知障碍和阿尔茨海默氏病的药物的制备。本发明还公开了包含该化合物的药物组合物。

你已经成功收藏专利！

检索式保存成功!

IPRDB

热门服务

关于我们

友情链接

联系方式