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1. 发明专利

MA39156A1 Sels cristallins solubles dans l'eau de certaines harringtonines protonées sans ambigüité sur leur azote alcaloïde et leur utilisation en tant que médicaments chimiothérapeutiques 未知
公开(公告)号：MA39156A1
公开(公告)日：2018-03-30
申请号：MA39156
申请日：2014-12-30
申请人： ROBIN JEAN PIERRE , RADOSEVIC NINA , BLANCHARD JULIE , ROISNEL THIERRY , BATAILLE THIERRY
发明人： ROBIN JEAN-PIERRE , RADOSEVIC NINA , BLANCHARD JULIE , ROISNEL THIERRY , BATAILLE THIERRY
IPC分类号： A61K31/55 , A61P35/00 , C07D491/14
摘要： L'invention concerne des sels d'harringtonine à l'état solide présentant un azote protoné détecté dans une analyse d'état solide et représentés par la formule (1) comprenant un solvate obtenu par réaction d'un ester de céphalotaxine représenté par la formule (2) dans laquelle r

2. 发明专利

MA39156B1 Sels cristallins solubles dans l'eau de certaines harringtonines protonées sans ambigüité sur leur azote alcaloïde et leur utilisation en tant que médicaments chimiothérapeutiques 未知
公开(公告)号：MA39156B1
公开(公告)日：2019-12-31
申请号：MA39156
申请日：2014-12-30
申请人： ROBIN JEAN PIERRE , RADOSEVIC NINA , BLANCHARD JULIE , ROISNEL THIERRY , BATAILLE THIERRY
发明人： ROBIN JEAN-PIERRE , RADOSEVIC NINA , BLANCHARD JULIE , ROISNEL THIERRY , BATAILLE THIERRY
IPC分类号： A61K31/55 , A61P35/00 , C07D491/14 , C07D491/147
摘要： L'invention concerne des sels d'harringtonine à l'état solide présentant un azote protoné détecté dans une analyse d'état solide et représentés par la formule (1) comprenant un solvate obtenu par réaction d'un ester de céphalotaxine représenté par la formule (2) dans laquelle r

3. 发明专利

TN2016000269A1 WATER SOLUBLE CRYSTALLIN SALTS OF CERTAIN HARRINGTONINES UNAMBIGUOUSLY PROTONATED ON THEIR ALKALOID NITROGEN AND THEIR USE AS CHEMOTHERAPEUTIC DRUGS. 未知
公开(公告)号：TN2016000269A1
公开(公告)日：2017-10-06
申请号：TN2016000269
申请日：2014-12-30
申请人： BATAILLE THIERRY , BLANCHARD JULIE , RADOSEVIC NINA , ROBIN JEAN PIERRE , ROISNEL THIERRY
发明人： BATAILLE THIERRY , BLANCHARD JULIE , RADOSEVIC NINA , ROBIN JEAN-PIERRE , ROISNEL THIERRY
IPC分类号： A61K31/55 , A61P35/00 , C07D491/14
摘要： The present invention concerns harringtonines salts never described at the crystalline state exhibiting a protonated nitrogen seen in solid state analysis and having general formula 1, in which R1 is, but not limited to, alkyl, aryl, cycloalkyl, heteroalkyl, heteroaryl or heterocycloalkyl, and R2 is, independently, but not limited to H, alkyl, aryl, cycloalkyl, heteroalkyl, heteroaryl or heterocycloalkyl, with an acid having general formula AH in a non-aqueous crystallization solvent, wherein the said sait has a large water solubility. The invention also related to a process for preparing and purifying these salts and their use as chemotherapeutic drugs.

4. 发明申请

WO2015162217A3 CRYSTALLINE SALTS OF CEPHALOTAXINE AND THEIR USE FOR ITS PURIFICATION INCLUDING ENANTIOMERS 审中-公开
标题翻译：西酞红质的晶体盐及其用于纯化的用途，包括纯化剂
公开(公告)号：WO2015162217A3
公开(公告)日：2016-01-21
申请号：PCT/EP2015058833
申请日：2015-04-23
申请人： ROBIN JEAN-PIERRE , BLANCHARD JULIE , RADOSEVIC NINA
发明人： ROBIN JEAN-PIERRE , BLANCHARD JULIE , RADOSEVIC NINA , ROISNEL THIERRY , BATAILLE THIERRY
IPC分类号： C07D491/04 , A61K31/55 , A61P35/02
CPC分类号： C07D491/04 , C07B2200/13
摘要： The present invention concerns crystalline salts of (2S,3S,4R)-cephalotaxine and of (2R,3R,4S)-cephalotaxine defined by their solid state analysis patterns, their process of preparation allowing their use for crude cephalotaxine purification including for resolution of racemic or partially racemized cephalotaxine.
摘要翻译：本发明涉及（2S，3S，4R） - 头孢噻肟和由其固态分析模式定义的（2R，3R，4S） - 头孢噻肟的结晶盐，其制备方法允许其用于粗头孢噻肟纯化，包括用于外消旋或部分消旋化的头孢噻肟。

5. 发明申请

WO02074776A3 HIGHLY PURIFIED AND CRYSTALLINE FORM OF HARRINGTONINE 审中-公开
标题翻译：哈丁顿高纯度和结晶形式
公开(公告)号：WO02074776A3
公开(公告)日：2002-12-27
申请号：PCT/IB0202054
申请日：2002-03-21
申请人： ONCOPHARM CORP , ROBIN JEAN-PIERRE , BLANCHARD JULIE , DHAL ROBERT , MARIE JEAN-PIERRE , RADOSEVIC NINA
发明人： ROBIN JEAN-PIERRE , BLANCHARD JULIE , DHAL ROBERT , MARIE JEAN-PIERRE , RADOSEVIC NINA
IPC分类号： C07D491/153 , A61K31/55 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/06 , C07D491/20
CPC分类号： C07D491/20
摘要： The invention concerns a natural, synthetic or semi-synthetic harringtonines including their tautomeric forms and their salts of the following formula (I): wherein n = 2 (i.e. harringtonine) or n = 3(i.e. homoharringtonine), in which the total content of impurities, possibly including enantiomeric forms, is lower than 1%, and/or the content of the major impurity is lower than 0.9%, and/or the chromatographic assay exhibits a harringtonines content higher than 97,5%.
摘要翻译：本发明涉及天然的，合成的或半合成的哈林顿（harringtonine），包括其互变异构形式及其下式（I）的盐：其中n = 2（即，哈林顿）或n = 3（即高粱素），其中可能包括对映体形式的杂质低于1％，和/或主要杂质的含量低于0.9％，和/或色谱测定显示哈林顿含量高于97.5％。

6. 发明申请

WO2010103405A3 PROCESS FOR PREPARING CEPHALOTAXINE ESTERS 审中-公开
标题翻译：制备头孢噻肟酯的方法
公开(公告)号：WO2010103405A3
公开(公告)日：2010-11-04
申请号：PCT/IB2010000835
申请日：2010-03-11
申请人： ROBIN JEAN-PIERRE , RADOSEVIC NINA , BLANCHARD JULIE
发明人： ROBIN JEAN-PIERRE , RADOSEVIC NINA , BLANCHARD JULIE
IPC分类号： A61P35/00 , C07D491/147
CPC分类号： C07D491/056 , C07D263/44 , C07D307/58 , C07D307/60 , C07D491/147 , C07D498/08 , C07D498/22
摘要： A process for preparing cephalotaxine esters corresponding to the following general formula I which comprises the cephalotaxine backbone: C(R1) (R2) (XH)COO[CTX] wherein CTX represents the cephalotaxine backbone, being optionally substituted and/or dehydrogenated, in which formula I, X is a heteroatom, preferably an oxygen, a sulfur or a nitrogen, R1 and R2, taken separately, may be alkyl, cycloalkyl, heteroalkyl, aryl, heteroaryl, heterocycloalkyl or aralkyl groups, said groups being optionally interrupted by ester functions, or groups that can form one or more rings or a heterocycle together, consisting in bringing the corresponding cephalotaxine compound, or salts, isomers or tautomeric forms thereof, which is free or which is in the form of a metal alkoxide corresponding to the following general formula CTXOM, wherein CTX represents the cephalotaxine backbone, being optionally substituted and/or dehydrogenated, in which M is a hydrogen atom or a metal atom, into contact with a heterocyclic side chain precursor having both a bifunctional protected (bidentate) and activated (acylating) form of an acid bearing a hydrogenated heteroatom, in the alpha (a) position with respect to the carboxyl group, and corresponding to the following general formula: in which case W is a carbon, sulfur, silicon or bore atom, X, R1 and R2 have respectively the same meaning as above, it being possible for R1 and R2 to form a ring or a heterocycle together, and Y and Z are alkyl or heteroalkyl radicals, or monovalent heteroatoms, which may be identical or different, in an independent manner, or may fuse so as to give a divalent heteroatom, it being possible for the X-W bond to be covalent or ionic.
摘要翻译：一种制备对应于下列通式I的三尖杉碱酯的方法，该酯包括三尖杉碱主链：C（R1）（R2）（XH）COO [CTX]其中CTX代表任意取代和/或脱氢的三尖杉碱骨架，其中式I，X为杂原子，优选为氧，硫或氮，R 1和R 2分别为烷基，环烷基，杂烷基，芳基，杂芳基，杂环烷基或芳烷基，所述基团任选被酯官能，或可以一起形成一个或多个环或杂环的基团，其中包括使相应的三尖杉碱碱化合物或其盐，异构体或互变异构体形式，其不含游离形式或其形式为对应于以下通用术语的金属醇盐式CTXOM，其中CTX表示三尖杉碱骨架，其任选地被取代和/或脱氢，其中M为氢原子或金属原子，与hete 在相对于羧基的α（a）位置上具有带有氢化杂原子的酸的双官能保护（二齿）和活化（酰化）形式的双环侧链前体，并且对应于以下通式：其中情况W是碳，硫，硅或钻孔原子，X，R1和R2分别具有与上述相同的含义，R1和R2可能一起形成环或杂环，并且Y和Z是烷基或杂烷基基团或单价杂原子，其可以是相同或不同的，可以独立的方式或可以融合以产生二价杂原子，其中XW键可以是共价键或离子键。

7. 发明申请

WO03020252A2 TREATMENT OF CHRONIC MYELOGENOUS LEUKEMIA, RESISTANT OR INTOLERANT TO STI571, INVOLVING HOMOHARRINGTONINE ALONE OR COMBINED WITH OTHER AGENTS 审中-公开
标题翻译：治疗慢性淋巴细胞白血病，耐药或不耐受STI571，涉及HOMOHARRINGTONINE或与其他代理组合
公开(公告)号：WO03020252A2
公开(公告)日：2003-03-13
申请号：PCT/IB0203992
申请日：2002-09-05
申请人： ONCOPHARM CORP , ROBIN JEAN-PIERRE , MAHON FRANCOIS-XAVIER , MAISONNEUVE HERVE , MALOISEL FREDERICK , BLANCHARD JULIE
发明人： ROBIN JEAN-PIERRE , MAHON FRANCOIS-XAVIER , MAISONNEUVE HERVE , MALOISEL FREDERICK , BLANCHARD JULIE
IPC分类号： C07D491/14 , A61K31/496 , A61K31/506 , A61K31/55 , A61K31/7052 , A61K31/7068 , A61K38/21 , A61K45/00 , A61P35/02 , A61K31/00
CPC分类号： A61K31/496 , A61K31/55 , A61K31/7068 , A61K2300/00
摘要： The present invention concerns a method of treating chronic myelogenous leukemia, a related myeloproliferative disorder or a Ph-positive acute lymphocytic leukemia in a subject animal, comprising: (a) selecting or identifying an animal suffering from chronic myelogenous leukemia or a related myeloproliferative disorder and showing resistance or intolerance to treatment with STI571; and (b) administering to the animal homoharringtonine. In a preferred embodiment, the animal is a human being.
摘要翻译：本发明涉及治疗受试动物中慢性骨髓性白血病，相关的骨髓增生性疾病或Ph-阳性急性淋巴细胞性白血病的方法，其包括：（a）选择或鉴定患有慢性骨髓性白血病或相关的骨髓增生性疾病的动物，以及显示STI571治疗耐药或不耐受; 和（b）给予动物homoharringtonine。在优选的实施方案中，动物是人。

8. 发明申请

WO2010001033A3 NUCLEAR FUEL ASSEMBLY BOTTOM NOZZLE 审中-公开
标题翻译：核燃料组件底部喷嘴
公开(公告)号：WO2010001033A3
公开(公告)日：2010-02-25
申请号：PCT/FR2009051092
申请日：2009-06-10
申请人： AREVA NP , ROBIN JEAN-PIERRE
发明人： ROBIN JEAN-PIERRE
IPC分类号： G21C3/32 , G21C3/30
CPC分类号： G21C3/3206 , G21C3/322 , G21C3/3305 , G21Y2002/201 , G21Y2002/304 , G21Y2004/30 , Y02E30/38
摘要： This bottom nozzle is of the type comprising a perforated plate to allow water to pass through it, the nozzle having lateral faces (24) and at least one anti-debris element (22) positioned on a lateral face (24) to block out debris likely to infiltrate between the bottom nozzle and another adjacent bottom nozzle. In the free state, the or each anti-debris element (22) permanently projects from the lateral face (24) on which it is positioned, the or each anti-debris element (22) being elastically deformable so that it can contract towards the lateral face (24) in the event of a force being exerted on the anti-debris element (22) towards the lateral face (24).
摘要翻译：该底部喷嘴是包括多孔板的类型，以允许水通过它，喷嘴具有侧面（24）和至少一个位于侧面（24）上的防碎屑元件（22），以阻挡碎片可能在底部喷嘴和另一个相邻的底部喷嘴之间渗透。在自由状态下，该或每个防碎片元件（22）从其所在的侧面（24）永久地突出，所述或每个防碎屑元件（22）可弹性变形，使得其可以朝向在朝向侧面（24）施加在防碎片元件（22）上的力的情况下，侧面（24）。

9. 发明申请

WO2010023395A3 SPACER GRID FOR FUEL ASSEMBLY AND FUEL ASSEMBLY PROVIDED WITH SUCH A SPACER GRID 审中-公开
标题翻译：燃油组件和燃油组件的间隙网格与这样的间隙网格
公开(公告)号：WO2010023395A3
公开(公告)日：2010-04-22
申请号：PCT/FR2009051606
申请日：2009-08-20
申请人： AREVA NP , ROBIN JEAN-PIERRE
发明人： ROBIN JEAN-PIERRE
IPC分类号： G21C3/322
CPC分类号： G21C3/322 , G21Y2002/201 , G21Y2002/207 , G21Y2004/302 , Y02E30/38
摘要： The present invention relates to a spacer grid (14) that defines a network of cells (22) for receiving fuel rods (6) extending in a longitudinal direction (L), the grid (14) including mixing blades (30) for directing the coolant flow (E). At least one mixing blade (30) includes at least one surface having a plurality of irregularities (32).
摘要翻译：本发明涉及一种间隔网格（14），其限定用于接收沿纵向（L）延伸的燃料棒（6）的电池网（22），所述电网（14）包括用于引导冷却液流量（E）。至少一个混合叶片（30）包括至少一个具有多个凹凸（32）的表面。

10. 发明申请

WO9948894B1 NOVEL CEPHALOTAXANE DERIVATIVES AND PROCESS FOR THEIR PREPARATION 审中-公开
标题翻译：新型头孢噻肟衍生物及其制备方法
公开(公告)号：WO9948894B1
公开(公告)日：1999-11-04
申请号：PCT/IB9900491
申请日：1999-03-17
申请人： ONCOPHARM CORP , ROBIN JEAN PIERRE , ROBIN JULIE , CAVOLEAU SYLVIE , CHAUVIAT LUDOVIC , CHARBONNEL SANDRA , DHAL ROBERT , DUJARDIN GILLES , FOURNIER FLORENCE , GILET CHRYSTELLE , GIRODIER LAURENT , MEVELEC LAURENCE , POUTOT SANDRINE , ROUAUD SYLVIE
发明人： ROBIN JEAN-PIERRE , ROBIN JULIE , CAVOLEAU SYLVIE , CHAUVIAT LUDOVIC , CHARBONNEL SANDRA , DHAL ROBERT , DUJARDIN GILLES , FOURNIER FLORENCE , GILET CHRYSTELLE , GIRODIER LAURENT , MEVELEC LAURENCE , POUTOT SANDRINE , ROUAUD SYLVIE
IPC分类号： A61K31/55 , A61P35/00 , C07C57/13 , C07C59/42 , C07C59/48 , C07C69/732 , C07D303/48 , C07D305/08 , C07D309/08 , C07D453/04 , C07D487/04 , C07D491/147 , C07D491/20 , C07D493/10
CPC分类号： C07D493/10 , C07C57/13 , C07C59/42 , C07C59/48 , C07C69/732 , C07D303/48 , C07D305/08 , C07D309/08 , C07D453/04
摘要： The present invention concerns a new general process for asymmetric hemisynthesis of harringtonines and their analogs, that are alcaloïds used in chimiotherapy. This process comprises direct esterification of a natural cephalotaxine with an acylating compound constituted of a side chain precursor which backbone and fonctionalization are entirely preformed.
摘要翻译：本发明涉及一种用于半化疗中使用的alcaloids的三尖杉酯碱及其类似物的不对称半合成的新的一般方法。该方法包括将天然三尖杉碱与由侧链前体构成的酰化化合物直接酯化，该侧链前体主链和官能化完全形成。

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