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1. 发明专利

IL254187D0 Tgf-beta inhibitors 未知
公开(公告)号：IL254187D0
公开(公告)日：2017-10-31
申请号：IL25418717
申请日：2017-08-28
申请人： RIGEL PHARMACEUTICALS INC , SQUIBB BRISTOL MYERS CO , TODD KINSELLA , MARINA GELMAN , HUI HONG , IHAB S DARWISH , RAJINDER SINGH , JIAXIN YU , ROBERT M BORZILLERI , UPENDER VELAPARTHI , PEIYING LIU , CHETAN DARNE , HASIBUR RAHAMAN , JAYAKUMAR SANKARA WARRIER
发明人： TODD KINSELLA , MARINA GELMAN , HUI HONG , IHAB S DARWISH , RAJINDER SINGH , JIAXIN YU , ROBERT M BORZILLERI , UPENDER VELAPARTHI , PEIYING LIU , CHETAN DARNE , HASIBUR RAHAMAN , JAYAKUMAR SANKARA WARRIER
IPC分类号： C07D20060101
摘要： and pharmaceutically acceptable salts, prodrugs and N-oxides thereof (and solvates and hydrates thereof), wherein X, A, Z, R1 and R′ are as described herein. In certain embodiments, a compound disclosed herein inhibits TGF-β, and can be used to treat disease by blocking TGF-β signaling.

2. 发明专利

BR112017017135A2 inibidores de tgf-beta 未知
公开(公告)号：BR112017017135A2
公开(公告)日：2018-04-03
申请号：BR112017017135
申请日：2016-02-26
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO , RIGEL PHARMACEUTICALS INC
发明人： CHETAN DARNE , HASIBUR RAHAMAN , HUI HONG , IHAB S DARWISH , JAYAKUMAR SANKARA WARRIER , JIAXIN YU , MARINA GELMAN , PEIYING LIU , RAJINDER SINGH , ROBERT M BORZILLERI , TODD KINSELLA , UPENDER VELAPARTHI
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/4164 , A61K31/426 , C07D403/04 , C07D417/04 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要： são descritos compostos de imidazol e tiazol, bem como composições farmacêuticas e métodos de uso dos mesmos. uma modalidade é um composto tendo a estrutura (i) e sais, profármacos, e n-óxidos farmaceuticamente aceitáveis dos mesmos (e solvatos e hidratos dos mesmos), em que x, a, z, r1 e r´ são como descrito aqui. em certas modalidades, um composto descrito aqui inibe o tgf-ß, e pode ser usado para tratar a doença bloqueando a sinalização de tgf-ß.

3. 发明专利

CL2020003260A1 Compuestos de naftiridinona sustituidos útiles como activadores de células t 未知
公开(公告)号：CL2020003260A1
公开(公告)日：2021-04-23
申请号：CL2020003260
申请日：2020-12-16
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： UPENDER VELAPARTHI , LOUIS S CHUPAK , CHETAN PADMAKAR DARNE , MIN DING , ROBERT G GENTLES , YAZHONG HUANG , MANJUNATHA NARAYANA RAO KAMBLE , SCOTT W MARTIN , RAJU MANNOORI , IVAR M MCDONALD , RICHARD E OLSON , HASIBUR RAHAMAN , PRASADA RAO JALAGAM , SAUMYA ROY , GOPIKISHAN TONUKUNURU , SIVASUDAR VELAIAH , JAYAKUMAR SANKARA WARRIER , XIAOFAN ZHENG , JOHN S TOKARSKI , BIRESHWAR DASGUPTA , KOTHA RATHNAKAR REDDY , THIRUVENKADAM RAJA
IPC分类号： A61K31/496 , A61P35/00 , C07D471/04
摘要： Se describen los compuestos de la Fórmula (I): o una sal del mismo, en donde: R1, R2, R3, R4, R5, y m son definidos en el presente documento. También se describen métodos para usar tales compuestos para inhibir la actividad de uno o ambos de diacilglicerol quinasa alfa (DGK ?) y diacilglicerol quinasa zeta (DGK?), y composiciones farmacéuticas que comprenden tales compuestos. Estos compuestos son útiles en el tratamiento de infecciones virales y trastornos proliferativos, como el cáncer.

4. 发明专利

BR112020026681A2 compostos naftiridinona substituídos úteis como ativadores de célula t 未知
公开(公告)号：BR112020026681A2
公开(公告)日：2021-04-06
申请号：BR112020026681
申请日：2019-06-26
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： BIRESHWAR DASGUPTA , CHETAN PADMAKAR DARNE , GOPIKISHAN TONUKUNURU , HASIBUR RAHAMAN , IVAR M MCDONALD , JAYAKUMAR SANKARA WARRIER , JOHN S TOKARSKI , KOTHA RATHNAKAR REDDY , LOUIS S CHUPAK , MANJUNATHA NARAYANA RAO KAMBLE , MIN DING , PRASADA RAO JALAGAM , RAJU MANNOORI , RICHARD E OLSON , ROBERT G GENTLES , SAUMYA ROY , SCOTT W MARTIN , SIVASUDAR VELAIAH , THIRUVENKADAM RAJA , UPENDER VELAPARTHI , XIAOFAN ZHENG , YAZHONG HUANG
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/496 , A61P35/00
摘要： compostos naftiridinona substituídos úteis como ativadores de célula t. a presente invenção refere-se a compostos de fórmula (i) ou um sal do mesmo, em que: r1, r2, r3, r4, r5 e m são aqui definidos. referem-se também a métodos de uso de tais compostos para inibir a atividade de uma ou ambas de diacilglicerol cinase alfa (dgkalfa) e diacilglicerol cinase zeta (dgkzeta) e composições farmacêuticas compreendendo tais compostos. os compostos são úteis no tratamento de infecções virais e distúrbios proliferativos, tal como câncer.

5. 发明专利

AR103828A1 INHIBIDORES DEL FACTOR TRANSFORMADOR DEL CRECIMIENTO b 未知
公开(公告)号：AR103828A1
公开(公告)日：2017-06-07
申请号：ARP160100546
申请日：2016-03-02
申请人： RIGEL PHARMACEUTICALS INC , BRISTOL MYERS SQUIBB CO
发明人： JAYAKUMAR SANKARA WARRIER , HASIBUR RAHAMAN , CHETAN DARNE , PEIYING LIU , UPENDER VELAPARTHI , ROBERT M BORZILLERI , JIAXIN YU , RAJINDER SINGH , IHAB S DARWISH , HUI HONG , MARINA GELMAN , TODD KINSELLA
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/437 , A61K31/5025 , A61K31/5377 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P19/00 , A61P21/00 , A61P27/00 , A61P35/00 , C07D471/04
摘要： Compuestos de imidazol y tiazol, así como composiciones farmacéuticas y métodos de uso de éstos. Un compuesto descrito en este documento inhibe el TGF-b [Transforming Growth Factor b / Factor Transformador del Crecimiento b] y puede usarse para tratar enfermedades mediante el bloqueo de la señalización del TGF-b. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la estructura de la fórmula (1) o una sal, un profármaco o un N-óxido farmacéuticamente aceptables de ésta, o un solvato o un hidrato de ésta, donde X es -S- o -N(R)-; R es hidrógeno, C₁₋₆ alquilo, C₁₋₆ haloalquilo, C₁₋₆ alquiloxi, -(C₀₋₁₂ alquil)-Cak o -(C₀₋₆ alquil)-Hca, cada uno opcionalmente substituido con de 1 a 3 fracciones que son, cada una independientemente, C₁₋₆ alquilo, halógeno, C₁₋₆ haloalquil-ORS⁰, C₁₋₆ alquil-ORS⁰, -C(O)ORS⁰, -C(O)RS⁰, -C(O)NRS⁰₂, -RS⁰ o ciano; donde cada RS⁰ es, independientemente, hidrógeno, C₁₋₆ alquilo, C₁₋₆ haloalquilo, -(C₀₋₆ alquil)-Ar, -(C₀₋₆ alquil)-Het, -(C₀₋₆ alquil)-Cak, o -(C₀₋₆ alquil)-Hca, donde Ar, Het, Cak, Hca, alquilo y haloalquilo están opcionalmente substituidos con C₁₋₆ alquilo, halógeno, C₁₋₆ haloalquilo o ciano; R¹ es hidrógeno, C₁₋₆ alquilo, C₁₋₆ haloalquilo, C₁₋₆ alquiloxi, -ORS¹, -NRS¹₂, -SRS¹ o -N(RS¹)C(O)RS¹, cada uno opcionalmente substituido con de 1 a 3 fracciones que son, cada una independientemente, C₁₋₆ alquilo, halógeno, C₁₋₆ haloalquilo o ciano; donde cada RS¹ es, independientemente, hidrógeno, C₁₋₆ alquilo, C₁₋₆ haloalquilo, -(C₀₋₆ alquil)-Ar, -(C₀₋₆ alquil)-Het, -(C₀₋₆ alquil)-Cak, o -(C₀₋₆ alquil)-Hca, donde Ar, Het, Cak, Hca, alquilo y haloalquilo están opcionalmente substituidos con C₁₋₆ alquilo, halógeno, C₁₋₆ haloalquilo o ciano; o R y R¹, combinados con los átomos a los cuales están unidos, forman un anillo de cinco a ocho miembros; A es fenilo opcionalmente substituido con de uno a cinco grupos R², donde cada R² es, independientemente, halógeno, -C₁₋₆ alquilo, -C₁₋₆ haloalquilo, -C₁₋₆ alcoxi, -C₁₋₆ haloalcoxi, -NO₂, -N(RS²)C(O)RS², -ORS², -C(O)NRS²₂, -N(RS²)S(O)₂RS², -S(O)₂RS², -(C₀₋₆ alquil)-Ar o -CN, donde cada alquilo, haloalquilo y alcoxi están opcionalmente substituidos con 1, 2, 3 ó 4 grupos que son, cada uno independientemente, halógeno, ciano, nitro, -ORS², -SRS², -NRS²₂, -C(O)ORS², -C(O)NRS²₂, -C(O)RS², -S(O)RS², -S(O)₂RS², -S(O)ORS², -S(O)₂ORS², -S(O)NRS²₂, -S(O)₂NRS²₂, -OC(O)RS², -OC(O)ORS², -OC(O)NRS²₂, -N(RS²)C(O)RS², -N(RS²)C(O)ORS², -N(RS²)C(O)NRS²₂, -N(RS²)S(O)RS², -N(RS²)S(O)₂RS², C₁₋₆ alquilo o C₁₋₆ haloalquilo; donde cada RS² es, independientemente, hidrógeno, C₁₋₆ alquilo, C₁₋₆ haloalquilo, -(C₀₋₆ alquil)-Ar, -(C₀₋₆ alquil)-Het, -(C₀₋₆ alquil)-Cak, o -(C₀₋₆ alquil)-Hca, donde Ar, Het, Cak, Hca, alquilo y haloalquilo están opcionalmente substituidos con C₁₋₆ alquilo, halógeno, C₁₋₆ haloalquilo o ciano; Z es un anillo bicíclico fusionado, con la fórmula (2), donde el anillo A es Ar o Het de 5 a 6 miembros, el anillo B es Het de 5 a 6 miembros, donde Z está opcionalmente substituido con uno o dos grupos -RZ que son, cada uno independientemente, halógeno, ciano, C₁₋₆ alquilo, C₁₋₆ alquenilo, C₁₋₆ haloalquilo, -C₁₋₆ alcoxi, -(C₀₋₆ alquil)-Het, -(C₀₋₆ alquil)-Hca, -ORS³, -SRS³, -NRS³₂, -C(O)RS³, -C(O)ORS³, -C(O)NRS³₂, -C(NRS³)NRS³ORS³, -S(O)₂NRS³₂, -S(O)₂RS³, -OC(O)RS³, -N(RS³)C(O)RS³, -OC(O)ORS³, -OC(O)NRS³₂, -N(RS³)C(O)ORS³, -N(RS³)C(O)NRS³₂, -N(RS³ᶠ)S(O)₂RS³, -OP(O)(ORS³)₂ o -CH₂-OP(O)(ORS³), donde cada alquilo, haloalquilo y alcoxi están opcionalmente substituidos con uno o dos grupos -RZ²; donde cada RS³ es, independientemente, hidrógeno, -NRS³₂, -ORS³, C₁₋₆ alquilo, C₁₋₆ haloalquilo, -(C₀₋₆ alquil)-Ar, -(C₀₋₆ alquil)-Het, -(C₀₋₆ alquil)-Cak, o -(C₀₋₆ alquil)-Hca, donde Ar, Het, Cak, Hca, alquilo y haloalquilo están opcionalmente substituidos con C₁₋₆ alquilo, halógeno, C₁₋₆ haloalquilo, -C(O)NRS⁴₂ o ciano; y cada -RZ² es, independientemente, halógeno, ciano, C₁₋₆ alquilo, C₁₋₆ haloalquilo, -C₁₋₆ alcoxi, -ORS⁴, -SRS⁴, -NRS⁴₂, -C(O)RS⁴, -C(O)ORS⁴, -C(O)NRS⁴₂, -S(O)₂NRS⁴₂, -S(O)₂RS⁴, -OC(O)RS⁴, -N(RS⁴)C(O)RS⁴, -OC(O)ORS⁴, -OC(O)NRS⁴₂, -N(RS⁴)C(O)ORS⁴, -N(RS⁴)C(O)NRS⁴₂, -N(RS⁴)S(O)₂RS⁴, -OP(O)(ORS⁴)₂ o -CH₂-OP(O)(ORS⁴); y donde cada RS⁴ es, independientemente, hidrógeno, C₁₋₆ alquilo, C₁₋₆ haloalquilo, -(C₀₋₆ alquil)-Ar, -(C₀₋₆ alquil)-Het, -(C₀₋₆ alquil)-Cak, o -(C₀₋₆ alquil)-Hca, donde Ar, Het, Cak, Hca, alquilo y haloalquilo están opcionalmente substituidos con uno o dos C₁₋₆ alquilo, halógeno, C₁₋₆ haloalquilo o ciano; a condición de que (a) cuando el anillo A sea Ar, el anillo B no sea triazolilo o imidazolidin-2-onilo; y (b) Z no sea un compuesto seleccionado del grupo de fórmulas (3).

6. 发明专利

MX371167B INHIBIDORES DE INHIBIDORES DEL FACTOR BETA DE CRECIMIENTO DE TRANSFORMACION (TGF-BETA). 未知
公开(公告)号：MX371167B
公开(公告)日：2020-01-21
申请号：MX2017010735
申请日：2016-02-26
申请人： RIGEL PHARMACEUTICALS INC
发明人： RAJINDER SINGH , IHAB S DARWISH , MARINA GELMAN , TODD KINSELLA , JAYAKUMAR SANKARA WARRIER , ROBERT M BORZILLERI , HUI HONG , JIAXIN YU , UPENDER VELAPARTHI , PEIYING LIU , CHETAN DARNE , HASIBUR RAHAMAN
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/4164 , A61K31/426 , A61P35/00 , C07D403/04 , C07D417/04 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要： La presente invención se refiere a compuestos de imidazol y tiazol, así como también a composiciones farmacéuticas y métodos de uso de los mismos. Una modalidad es un compuesto que tiene la estructura de Fórmula (I) y sales, profármacos y N-óxidos de los mismos farmacéuticamente aceptables (y solvatos e hidratos de los mismos), en donde X, A, Z, R1 y R´ son como se describen en la presente. En ciertas modalidades, un compuesto descrito en la presente inhibe a TGF-ß, y puede ser usado para tratar enfermedades bloqueando la señalización del TGF-ß.

7. 发明专利

MX2017010735A INHIBIDORES DE INHIBIDORES DEL FACTOR BETA DE CRECIMIENTO DE TRANSFORMACION (TGF-BETA). 未知
公开(公告)号：MX2017010735A
公开(公告)日：2017-12-04
申请号：MX2017010735
申请日：2016-02-26
申请人： RIGEL PHARMACEUTICALS INC
发明人： RAJINDER SINGH , IHAB S DARWISH , MARINA GELMAN , TODD KINSELLA , JAYAKUMAR SANKARA WARRIER , ROBERT M BORZILLERI , HUI HONG , JIAXIN YU , UPENDER VELAPARTHI , PEIYING LIU , CHETAN DARNE , HASIBUR RAHAMAN
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/4164 , A61K31/426 , A61P35/00 , C07D403/04 , C07D417/04 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要： La presente invención se refiere a compuestos de imidazol y tiazol, así como también a composiciones farmacéuticas y métodos de uso de los mismos. Una modalidad es un compuesto que tiene la estructura de Fórmula (I) y sales, profármacos y N-óxidos de los mismos farmacéuticamente aceptables (y solvatos e hidratos de los mismos), en donde X, A, Z, R1 y R´ son como se describen en la presente. En ciertas modalidades, un compuesto descrito en la presente inhibe a TGF-ß, y puede ser usado para tratar enfermedades bloqueando la señalización del TGF-ß.

8. 发明专利

AR103740A1 INHIBIDORES DEL GDF-8 未知
公开(公告)号：AR103740A1
公开(公告)日：2017-05-31
申请号：ARP160100449
申请日：2016-02-19
申请人： RIGEL PHARMACEUTICALS INC , BRISTOL MYERS SQUIBB CO
发明人： JAYAKUMAR SANKARA WARRIER , HASIBUR RAHAMAN , ROBERT M BORZILLERI , UPENDER VELAPARTHI , SOMASEKHAR BHAMIDIPATI , RAJINDER SINGH , TODD KINSELLA , MARINA GELMAN , PINGYU DING
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/407 , A61K31/4162 , A61K31/4188 , A61K31/4196 , A61K31/437 , A61K31/444 , A61K31/506 , A61K31/519 , A61P3/06 , A61P3/08 , A61P3/10 , A61P19/00 , A61P19/10 , A61P21/00 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要： Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la estructura de la fórmula (1), o una sal, un profármaco o un N-óxido farmacéuticamente aceptables de este o un solvato o un hidrato de este, donde n es 1, 2, 3 ó 4; R¹ es hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, C₁₋₆ alquilo, C₁₋₆, haloalquilo, C₃₋₈ cicloalquilo, C₃₋₈ cicloalquenilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo, -Rᵃ o -C₁₋₆ alquil-Rᵃ, donde Rᵃ es -ORS¹, -SRS¹, -NRS¹RS¹, -C(O)RS¹, -C(O)ORS¹, -C(O)NRS¹RS¹, -S(O)₂NRS¹RS¹, -OC(O)RS¹, -N(RS¹)C(O)RS¹, -OC(O)ORS¹, -O(CH₂)ₘC(O)NRS¹RS¹, -N(RS¹)C(O)ORS¹, -N(R)C(O)NRS¹RS¹, -N(RS¹)S(O)₂NRS¹RS¹ o -N(RS¹)S(O)₂RS¹; donde m es 0, 1, 2 ó 3; y donde cada RS¹ es, independientemente, hidrógeno, C₁₋₆ alquilo, C₁₋₆ haloalquilo, -(C₀₋₆ alquil)-Ar, -(C₀₋₆ alquil)-Het, -(C₀₋₆ alquil)-Cak o -(C₀₋₆ alquil)-Hca, donde Ar, Het, Cak, Hca, alquilo y haloalquilo están opcionalmente sustituidos con C₁₋₆ alquilo, halógeno, C₁₋₆ haloalquilo o ciano; p es 1, 2, 3 ó 4; R² es hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, C₁₋₆ alquilo, C₁₋₆ haloalquilo, C₃₋₈ cicloalquilo, C₃₋₈ cicloalquenilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo, -Rᵇ o -C₁₋₆ alquil-Rᵇ, donde Rᵇ es -ORS⁴, -SRS⁴, -NRS⁴RS⁴, -C(O)RS⁴, -C(O)ORS⁴, -C(O)NRS⁴RS⁴, -S(O)₂NRS⁴RS⁴, -OC(O)RS⁴, -N(RS⁴)C(O)RS⁴, -OC(O)ORS⁴, -O(CH₂)qC(O)NRS⁴RS⁴, -N(RS⁴)C(O)ORS⁴, -N(R)C(O)NRS⁴RS⁴, -N(RS⁴)S(O)₂NRS⁴RS⁴ o -N(RS⁴)S(O)₂RS⁴; donde q es 0, 1, 2 ó 3; y donde cada RS⁴ es, independientemente, hidrógeno, C₁₋₆ alquilo, C₁₋₆ haloalquilo, -(C₀₋₆ alquil)-Ar, -(C₀₋₆ alquil)-Het, -(C₀₋₆ alquil)-Cak o -(C₀₋₆ alquil)-Hca, donde Ar, Het, Cak, Hca, alquilo y haloalquilo están opcionalmente sustituidos con C₁₋₆ alquilo, halógeno, C₁₋₆ haloalquilo o ciano; Z es un anillo bicíclico fusionado, que tiene la fórmula (2), donde el anillo A es Ar o Het de 6 miembros, el anillo B es Het de 5 ó 6 miembros, donde Z está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos -RZ que son, cada uno independientemente, halógeno, ciano, C₁₋₆ alquilo, C₁₋₆ haloalquilo, -C₁₋₆ alcoxi, -ORS², -SRS², -NRS²₂, -C(O)RS², -C(O)ORS², -C(O)NRS²₂, -S(O)₂NRS²₂, -S(O)₂RS², -OC(O)RS², -N(RS²)C(O)RS², -OC(O)ORS², -OC(O)NRS²₂, -N(RS²)C(O)ORS², -N(RS²)C(O)NRS²₂, -N(RS²)S(O)₂RS², -OP(O)(ORS²)₂ o -CH₂-OP(O)(ORS²), donde cada alquilo, haloalquilo y alcoxi están opcionalmente sustituidos con uno o dos grupos -RZ²; donde cada RS² es, independientemente, hidrógeno, C₁₋₆ alquilo, C₁₋₆ haloalquilo, C₁₋₆ alquil-O-C₁₋₆ alquilo, -(C₀₋₆ alquil)-Ar, -(C₀₋₆ alquil)-Het, -(C₀₋₆ alquil)-Cak o -(C₀₋₆ alquil)-Hca, donde Ar, Het, Cak, Hca, alquilo y haloalquilo están opcionalmente sustituidos con C₁₋₆ alquilo, halógeno, C₁₋₆ haloalquilo o ciano; y cada -RZ² es, independientemente, halógeno, ciano, C₁₋₆ alquilo, C₁₋₆ haloalquilo, -C₁₋₆ alcoxi, -ORS³, -SRS³, -NRS³₂, -O(O)RS³, -C(O)ORS³, -C(O)NRS³₂, -S(O)₂NRS³₂, -S(O)₂RS³, -OC(O)RS³, -N(RS³)C(O)RS³, -OC(O)ORS³, -OP(O)NRS³₂, -N(RS³)C(O)ORS³, -N(RS³)C(O)NRS³₂, -N(RS³)S(O)₂RS³, -OP(O)(ORS³)₂ o -CH₂-OP(O)(ORS³); y donde cada RS³ es, independientemente, hidrógeno, C₁₋₆ alquilo, C₁₋₆ haloalquilo, -(C₀₋₆ alquil)-Ar, -(C₀₋₆ alquil)-Het, -(C₀₋₆ alquil)-Cak o -(C₀₋₆ alquil)-Hca, donde Ar, Het, Cak, Hca, alquilo y haloalquilo están opcionalmente sustituidos con C₁₋₆ alquilo, halógeno, C₁₋₆ haloalquilo o ciano.

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