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1. 发明申请

WO2010078369A3 PYRIMIDINEDIAMINE KINASE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：嘧啶二胺激酶抑制剂
公开(公告)号：WO2010078369A3
公开(公告)日：2010-10-14
申请号：PCT/US2009069739
申请日：2009-12-29
申请人： RIGEL PHARMACEUTICALS INC , SINGH RAJINDER , ATUEGBU ANDY , RAMPHAL JOHN , LI HUI , GELMAN MARINA , CLOUGH JEFFREY , VALDEZ CARLOS , BHAMIDIPATI SOMASEKHAR , THOTA SAMBAIAH , MCMURTRIE DARREN
发明人： SINGH RAJINDER , ATUEGBU ANDY , RAMPHAL JOHN , LI HUI , GELMAN MARINA , CLOUGH JEFFREY , VALDEZ CARLOS , BHAMIDIPATI SOMASEKHAR , THOTA SAMBAIAH , MCMURTRIE DARREN
IPC分类号： C07D413/14
CPC分类号： A61K31/5383 , A61K45/06 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D487/08 , C07D498/04
摘要： The present invention provides pyrimidinediamine compounds useful for inhibiting kinase activity, including the activity of polo-like kinase 1 (PLK1). Also provided are pharmaceutical compositions comprising these compounds and methods of treating diseases associated with kinase activity, in particular enhanced PLK1 catalytic activity, such as diseases associated with abnormal cell proliferation, including neoplastic disorders.
摘要翻译：本发明提供可用于抑制激酶活性（包括polo样激酶1（PLK1）的活性）的嘧啶二胺化合物。还提供了包含这些化合物的药物组合物以及治疗与激酶活性相关的疾病的方法，特别是增强的PLK1催化活性，例如与异常细胞增殖相关的疾病，包括肿瘤性疾病。

2. 发明申请

WO2010083207A3 PROTEIN KINASE C INHIBITORS AND USES THEREOF 审中-公开
标题翻译：蛋白激酶C抑制剂及其用途
公开(公告)号：WO2010083207A3
公开(公告)日：2010-11-04
申请号：PCT/US2010020888
申请日：2010-01-13
申请人： RIGEL PHARMACEUTICALS INC , ZHAO HAORAN , KOLLURI RAO , VALDEZ CARLOS , TSO KIN , SINGH RAJINDER , RAMPHAL JOHN
发明人： ZHAO HAORAN , KOLLURI RAO , VALDEZ CARLOS , TSO KIN , SINGH RAJINDER , RAMPHAL JOHN
IPC分类号： C07D413/14 , A61K31/407 , A61K31/506 , A61P3/00 , A61P9/00 , A61P29/00 , C07D413/12
CPC分类号： C07D498/04 , A61K31/5383 , C07D498/14
摘要： This disclosure concerns compounds which are useful as inhibitors of protein kinase C (PKC) and are thus useful for treating a variety of diseases and disorders that are mediated or sustained through the activity of PKC. This disclosure also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.
摘要翻译：本公开涉及可用作蛋白激酶C（PKC）的抑制剂的化合物，因此可用于治疗通过PKC的活性介导或维持的多种疾病和病症。本公开还涉及包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和病症的方法，制备这些化合物的方法和可用于这些方法的中间体。

3. 发明专利

CA2749837C DERIVATIVES OF N2-(3-PYRIDIL OR PHENYL)-N4-(4-PIPERIDYL)-2,4-PYRIMIDINEDIAMINE USEFUL IN THE TREATMENT OF INFLAMMATORY, AUTOIMMUNE OR PROLIFERATIVE DISEASES 未知
公开(公告)号：CA2749837C
公开(公告)日：2017-07-11
申请号：CA2749837
申请日：2010-01-21
申请人： RIGEL PHARMACEUTICALS INC
发明人： SINGH RAJINDER , LI HUI , ZHAO HAORAN , KOLLURI RAO , TSO KIN , RAMPHAL JOHN , GU SHIHAI , VALDEZ CARLOS , ZHANG JING , STAUFFER EMILY , DUNCTON MATTHEW , ALVAREZ SALVADOR
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/506 , A61P37/00 , C07D401/14 , C07D413/12
摘要： This disclosure concerns compounds of formula (I): (see formula I) which are useful as inhibitors of protein kinase C (PKC). Various compounds of such formula may be useful for treating a variety of diseases and disorders that are mediated or sustained through the activity of PKC. This disclosure also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

4. 发明专利

ES2624622T3 Inhibidores de pirimidindiamina cinasa 未知
公开(公告)号：ES2624622T3
公开(公告)日：2017-07-17
申请号：ES09837134
申请日：2009-12-29
申请人： RIGEL PHARMACEUTICALS INC
发明人： SINGH RAJINDER , ATUEGBU ANDY , RAMPHAL JOHN , LI HUI , GELMAN MARINA , CLOUGH JEFFREY , VALDEZ CARLOS , BHAMIDIPATI SOMASEKHAR , THOTA SAMBAIAH , MCMURTRIE DARREN
IPC分类号： C07D413/14 , A61K31/506 , A61P35/00 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D487/08 , C07D498/04
摘要： Un compuesto que es según la Fórmula I:**Fórmula** o es una sal, un solvato, o un N-óxido farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Y1 es O o S; Z1 es CH o N; A es fenilo o un heteroarilo de 6 miembros; R1 es H; cada uno de R2 y R3 es, independientemente entre sí, H, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con uno o más de los grupos R11 iguales o diferentes, cicloalquilo (C3-C8) opcionalmente sustituido con uno o más de los grupos R11 iguales o diferentes, cicloalquilalquilo (C4-C11) opcionalmente sustituido con uno o más de los grupos R11 iguales o diferentes, arilo (C5-C10) opcionalmente sustituido con uno o más de los grupos R11 iguales o diferentes, arilalquilo (C6-C16) opcionalmente sustituido con uno o más de los grupos R11 iguales o diferentes, heteroalquilo de 2-6 miembros opcionalmente sustituido con uno o más de los grupos R11 iguales o diferentes, cicloheteroalquilo de 3-8 miembros, opcionalmente sustituido con uno o más de los grupos R11 iguales o diferentes, cicloheteroalquilalquilo de 4-11 miembros, opcionalmente sustituido con uno o más de los grupos R11 iguales o diferentes, heteroarilo de 5-10 miembros opcionalmente sustituido con uno o más de los grupos R11 iguales o diferentes, o heteroarilalquilo de 6-16 miembros opcionalmente sustituido con uno o más de los grupos R11 iguales o diferentes; cada uno de R4 y R5 es, independientemente entre sí, H, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), halógeno, haloalcoxi (C1-C6), aminoalquilo (C1-C6) o hidroxialquilo (C1-C6); o, como alternativa, R4 y R5, tomados junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un espirocicloalquilo o un espirocicloheteroalquilo, o, como alternativa, R4 y R5, tomados junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un grupo C>=O; cada uno de R6 y R7 es, independientemente entre sí, H, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), halógeno, haloalcoxi (C1-C6), aminoalquilo (C1-C6) o hidroxialquilo (C1-C6); o, como alternativa, R6 y R7, tomados junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un espirocicloalquilo o un espirocicloheteroalquilo o, como alternativa, R6 y R7, tomados junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un grupo C>=O; R8 es H, halo, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con uno o más de los grupos R11 iguales o diferentes, haloalquiloxi (C1-C3), -ORd, -SRd, -NRcRc, haloalquilo (C1-C3), -C(O)ORd, - CN, -NC, -OCN, -SCN, -NO o -NO2; dos R9, tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un cicloheteroalquilo bicíclico puenteado de 6 a 10 miembros, o un cicloheteroalquilo tricíclico puenteado de 6 a 12 miembros, en la que cada uno puede estar opcionalmente sustituido con uno o más de los grupos R11 iguales o diferentes, y en la que el cicloheteroalquilo bi o tricíclico sustituido o sin sustituir incluye al menos dos átomos de nitrógeno; cada R10 es independientemente R11 o, como alternativa, dos R10 en los carbonos adyacentes, tomados junto con los carbonos a los que están unidos, forman un anillo condensado a A, donde el anillo condensado a A es un cicloalquilo de 5 a 8 miembros, un cicloheteroalquilo de 5 a 8 miembros, arilo de 5 a 6 miembros o un heteroarilo de 5 a 6 miembros, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más de los grupos R11 iguales o diferentes; cada R11 es independientemente H, Re, Rb, Re sustituido con uno o más de los Ra y/o Rb iguales o diferentes, - ORe sustituido con uno o más de los Ra y/o Rb iguales o diferentes, -SRe sustituido con uno o más de los Ra y/o Rb iguales o diferentes, -C(O)Re sustituido con uno o más de los Ra y/o Rb iguales o diferentes, -N(Ra)Re donde Re está sustituido con uno o más de los Ra y/o Rb iguales o diferentes, -S(O)2Re sustituido con uno o más de los Ra y/o Rb iguales o diferentes, -N(Ra)-S(O)2Re, donde Re está sustituido con uno o más de los Ra y/o Rb iguales o diferentes, -B(ORa)2, -B(N(Rc)2)2, -(C(Ra)2)m-Rb, -O-(C(Ra)2)m-Rb, -S-(C(Ra)2)m-Rb, -O-(C(Rb)2)m-Ra, -N(Ra)- (C(Ra)2)m-Rb, -O-(CH2)m-CH((CH2)mRb)Rb, -C(O)N(Ra)-(C(Ra)2)m-Rb, -O-(C(Ra)2)m-C(O)N(Ra)-(C(Ra)2)m-Rb, - N((C(Ra)2)mRb)2, -S-(C(Ra)2)m-C(O)N(Ra)-(C(Ra)2)m-Rb, -N(Ra)-C(O)-N(Ra)-(C(Ra)2)m-Rb, -N(Ra)-C(O)-(C(Ra)2)m- C(Ra)(Rb)2 o -N(Ra)-(C(Ra)2)m-C(O)-N(Ra)-(C(Ra)2)m-Rb; cada Ra es independientemente H, deuterio, alquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-8), cicloalquilalquilo (C4-11), arilo (C6-10), arilalquilo (C7-16), heteroalquilo de 2-6 miembros, heteroaliciclilo de 3-10 miembros, heteroaliciclilalquilo de 4-11 miembros, heteroarilo de 5-15 miembros o heteroarilalquilo de 6-16 miembros; cada Rb es independientemente >=O, -ORa, -O-(C(Ra)2)m-ORa, haloalquiloxi (C1-3), -OCF3, >=S, -SRa, >=NRa, >=NOR3, -N(Rc)2, halo, -CF3, -CN, -NC, -OCN, -SCN, -NO, -NO2, >=N2, -N3, -S(O)Ra, -S(O)2Ra, -SO3Ra, - S(O)N(Rc)2, -S(O)2N(Rc)2, -OS(O)Ra, -OS(O)2Ra, -OSO3Ra, -OS(O)2N(Rc)2, -C(O)Ra, -CO2Ra, -C(O)N(Rc)2, -

5. 发明专利

CA2749195A1 PROTEIN KINASE C INHIBITORS AND USES THEREOF 未知
公开(公告)号：CA2749195A1
公开(公告)日：2010-07-22
申请号：CA2749195
申请日：2010-01-13
申请人： RIGEL PHARMACEUTICALS INC
发明人： ZHAO HAORAN , KOLLURI RAO , VALDEZ CARLOS , TSO KIN , SINGH RAJINDER , RAMPHAL JOHN
IPC分类号： C07D413/14 , A61K31/407 , A61K31/506 , A61P3/00 , A61P9/00 , A61P29/00 , C07D413/12
摘要： This disclosure concerns compounds which are useful as inhibitors of protein kinase C (PKC) and are thus useful for treating a variety of diseases and disorders that are mediated or sustained through the activity of PKC. This disclosure also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

6. 发明专利

ES2635504T3 Derivados de N2-(3-piridilo o fenil)-N4-(4-piperidil)-2,4-pirimidinadiamina útiles en el tratamiento de enfermedades inflamatorias, toimmunitarias o proliferativas 未知
公开(公告)号：ES2635504T3
公开(公告)日：2017-10-04
申请号：ES10701773
申请日：2010-01-21
申请人： RIGEL PHARMACEUTICALS INC
发明人： SINGH RAJINDER , LI HUI , ZHAO HAORAN , KOLLURI RAO , TSO KIN , RAMPHAL JOHN , GU SHIHAI , VALDEZ CARLOS , ZHANG JING , STAUFFER EMILY , DUNCTON MATTHEW , ALVAREZ SALVADOR
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/506 , A61P37/00 , C07D401/14 , C07D413/12
摘要： Un compuesto seleccionado entre: (i) un compuesto de fórmula (Va):**Fórmula** en la que: R5 se selecciona entre alquilo, alquilo sustituido, hidroxi, alcoxi, alcoxi sustituido, amino, amino sustituido, carboxilo, éster carboxílico, ciano, halógeno, acilo, aminoacilo, nitro, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo y alquinilo sustituido; Y se selecciona entre hidrógeno y alquilo; R1 se selecciona entre hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, acilo, y radical oxi; Ra y Rb se seleccionan independientemente entre hidrógeno y alquilo; Rc y Rd se seleccionan independientemente entre hidrógeno y alquilo; Q se selecciona entre N y CR7b; R7a es 5-tetrazolilo o 5-tetrazolilo sustituido; R7b y R8 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, halógeno, ciano, hidroxilo, alcoxi, alcoxi sustituido, amino, amino sustituido, acilamino, aminocarboniloxi, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterociclilo, heterociclilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, alcoxicarbonilamino, aminocarbonilamino, acilo, carboxilo, éster carboxílico, aminoacilo, sulfonilo, sulfonilamino, aminosulfonilo, y -O-alk-A; alk, si esté presente, es alquilo o alquilo sustituido; y A se selecciona entre arilo, cicloalquilo, heteroarilo y heterociclilo; en la que el anillo A puede estar sustituido o sin sustituir; o una sal o estereoisómero del mismo; (ii) un compuesto de fórmula (Vk):**Fórmula** en la que: R5 se selecciona entre alquilo, alquilo sustituido, hidroxi, alcoxi, alcoxi sustituido, amino, amino sustituido, carboxilo, éster carboxílico, ciano, halógeno, acilo, aminoacilo, nitro, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo y alquinilo sustituido; Y se selecciona entre hidrógeno y alquilo; R1 se selecciona entre hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, acilo, y radical oxi; Ra y Rb se seleccionan independientemente entre hidrógeno y alquilo; Rc y Rd se seleccionan independientemente entre hidrógeno y alquilo; Q se selecciona entre N y CR7b; R7b y R8 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, halógeno, ciano, hidroxilo, alcoxi, alcoxi sustituido, amino, amino sustituido, acilamino, aminocarboniloxi, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterociclilo, heterociclilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, alcoxicarbonilamino, aminocarbonilamino, acilo, carboxilo, éster carboxílico, aminoacilo, sulfonilo, sulfonilamino, aminosulfonilo, y -O-alk-A; alk, si esté presente, es alquilo o alquilo sustituido; A se selecciona entre arilo, cicloalquilo, heteroarilo y heterociclilo; en la que el anillo A puede estar sustituido o sin sustituir; R7x se selecciona entre hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquiltio y alquiltio sustituido; R7y se selecciona entre hidrógeno, alquilo y alquilo sustituido; y la línea discontinua puede ser un enlace sencillo o un doble enlace; o una sal o estereoisómero del mismo; (iii) un compuesto de fórmula (Vb):**Fórmula**

7. 发明专利

CA2746810C PYRIMIDINEDIAMINE KINASE INHIBITORS 未知
公开(公告)号：CA2746810C
公开(公告)日：2017-03-14
申请号：CA2746810
申请日：2009-12-29
申请人： RIGEL PHARMACEUTICALS INC
发明人： SINGH RAJINDER , ATUEGBU ANDY , RAMPHAL JOHN , LI HUI , GELMAN MARINA , CLOUGH JEFFREY , VALDEZ CARLOS , BHAMIDIPATI SOMASEKHAR , THOTA SAMBAIAH , MCMURTRIE DARREN
IPC分类号： C07D413/14
摘要： The present invention provides pryimidinediamine compounds useful for inhibiting kinase activity, including the activity of polo-like kinase 1 (PLK1). Also provided are pharmaceutical compositions comprising these compounds and methods of treating diseases associated with kinase activity, in particular enhanced PLK1 catalytic activity, such as diseases associated with abnormal cell proliferation, including neoplastic disorders. (see formula I)

8. 发明专利

CA2749195C PROTEIN KINASE C INHIBITORS AND USES THEREOF 未知
公开(公告)号：CA2749195C
公开(公告)日：2017-03-07
申请号：CA2749195
申请日：2010-01-13
申请人： RIGEL PHARMACEUTICALS INC
发明人： ZHAO HAORAN , KOLLURI RAO , VALDEZ CARLOS , TSO KIN , SINGH RAJINDER , RAMPHAL JOHN
IPC分类号： C07D413/14 , A61K31/407 , A61K31/506 , A61P3/00 , A61P9/00 , A61P29/00 , C07D413/12
摘要： This disclosure concerns compounds of formula I as inhibitors of protein kinase C (PKC). (see formula I) This disclosure also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

9. 发明专利

CA2749837A1 DERIVATIVES OF N2-(3-PYRIDIL OR PHENYL)-N4-(4-PIPERIDYL)-2,4-PYRIMIDINEDIAMINE USEFUL IN THE TREATMENT OF INFLAMMATORY, AUTOIMMUNE OR PROLIFERATIVE DISEASES 未知
公开(公告)号：CA2749837A1
公开(公告)日：2010-08-12
申请号：CA2749837
申请日：2010-01-21
申请人： RIGEL PHARMACEUTICALS INC
发明人： SINGH RAJINDER , LI HUI , ZHAO HAORAN , KOLLURI RAO , TSO KIN , RAMPHAL JOHN , GU SHIHAI , VALDEZ CARLOS , ZHANG JING , STAUFFER EMILY , DUNCTON MATTHEW , ALVAREZ SALVADOR
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/506 , A61P37/00 , C07D401/14 , C07D413/12
摘要： This disclosure concerns compounds which are useful as inhibitors of protein kinase C (PKC) and are thus useful for treating a variety of diseases and disorders that are mediated or sustained through the activity of PKC. This disclosure also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

10. 发明专利

CA2746810A1 PYRIMIDINEDIAMINE KINASE INHIBITORS 未知
公开(公告)号：CA2746810A1
公开(公告)日：2010-07-08
申请号：CA2746810
申请日：2009-12-29
申请人： RIGEL PHARMACEUTICALS INC
发明人： SINGH RAJINDER , ATUEGBU ANDY , RAMPHAL JOHN , LI HUI , GELMAN MARINA , CLOUGH JEFFREY , VALDEZ CARLOS , BHAMIDIPATI SOMASEKHAR , THOTA SAMBAIAH , MCMURTRIE DARREN
IPC分类号： C07D413/14
摘要： The present invention provides pyrimidinediamine compounds useful for inhibiting kinase activity, including the activity of polo-like kinase 1 (PLK1). Also provided are pharmaceutical compositions comprising these compounds and methods of treating diseases associated with kinase activity, in particular enhanced PLK1 catalytic activity, such as diseases associated with abnormal cell proliferation, including neoplastic disorders.

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