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1. 发明申请

WO2004085391B1 PROCESS FOR THE SYNTHESIS OF AMORPHOUS ATORVASTATIN CALCIUM 审中-公开
标题翻译：合成非晶态阿托伐他汀钙的方法
公开(公告)号：WO2004085391B1
公开(公告)日：2004-11-18
申请号：PCT/HU2004000026
申请日：2004-03-23
申请人： RICHTER GEDEON VEGYESZET , CZIBULA LASZLO , DOBAY LASZLO , WERKNE PAPP EVA , DEUTSCHNE JUHASZ IDA , BALINT SANDORNE
发明人： CZIBULA LASZLO , DOBAY LASZLO , WERKNE PAPP EVA , DEUTSCHNE JUHASZ IDA , BALINT SANDORNE
IPC分类号： A61P3/06 , C07D207/34 , A61K31/00
CPC分类号： C07D207/34
摘要： The invention relates to a new process for the synthesis of amorphous atorvastatin calcium, which consists of dissolving the salt of the formula (I) of atorvastatin acid formed with a basic amino acid (I); in a mixture of water and a water miscible organic solvent, adding an aqueous solution of a water soluble calcium salt to the solution and isolating the so obtained entirely amorphous atorvastatin calcium of high purity by filtration.
摘要翻译：本发明涉及一种合成无定形阿托伐他汀钙的新方法，其由溶解由碱性氨基酸（I）形成的阿托伐他汀酸的式（I）的盐; 在水和可与水混溶的有机溶剂的混合物中，向溶液中加入水溶性钙盐水溶液，并通过过滤分离如此获得的完全无定形的高纯度阿托伐他汀钙。

2. 发明申请

WO2005085243A2 NOVEL PROCESS FOR PRODUCTION OF CABERGOLINE 审中-公开
标题翻译：生产咖啡因的新工艺
公开(公告)号：WO2005085243A2
公开(公告)日：2005-09-15
申请号：PCT/HU2005000022
申请日：2005-03-02
申请人： RICHTER GEDEON VEGYESZET , GALAMBOS JANOS , CZIBULA LASZLO , SEBOK FERENC , BALINT SANDORNE , KASSAI FERENCNE , IGNACZNE SZENDREI GYOERGYI , DEMETER ADAM
发明人： GALAMBOS JANOS , CZIBULA LASZLO , SEBOK FERENC , BALINT SANDORNE , KASSAI FERENCNE , IGNACZNE SZENDREI GYOERGYI , DEMETER ADAM
IPC分类号： C07D457/06 , C07D457/00
CPC分类号： C07D457/06
摘要： A process for preparing cabergoline (I) from ergoline-8beta-carboxylic acid ester (XIII) comprising the following steps. (a) reacting an ergoline-8beta-carboxylic acid ester of formula (XIII), wherein R1 represents a C1-4 alkyl group, in the presence of a catalyst (i) with a compound of formula (XIV), X-COOR2 (XIV) wherein R2 is an optionally substituted straight or branched C1-6 alkyl group, X represents a bromine or chlorine atom, or (ii) with a compound of formula (XV), O(COOR2)2 (XV) wherein R2 is a group as defined above; (b) reacting the obtained carbamate derivative of formula (XVI) with 3-(dimethylamino)-propylamine (DMAPA) in the presence of a catalyst; (c) reacting the obtained ergoline-8beta-carboxamide derivative of formula (XVII) with ethyl isocyanate (EtNCO) in the presence of ligand(s) and Ib and IIb metal group salt catalysts; (d) reacting the obtained protected N-acylurea derivative of formula (XVIII) with a strong aqueous inorganic acid (aq./acid); (e) reacting the obtained secondary amine (XIX) with an electrophyl allyl alcohol derivative in the presence of a palladium or nickel containing catalyst and optionally in the presence of ligand(s) to form cabergoline (I). The intermediates of (XVI), (XVII), (XVIII) and (XIX) are novel. The polymorphic amorphous form of Cabergoline (I) and the production thereof.
摘要翻译：一种从麦角灵八羧酸酯（XIII）制备卡麦角林（I）的方法，包括以下步骤。（ⅰ）在催化剂（ⅰ）与式（ⅩⅣ）的化合物，X-COOR2（ⅩⅣ）的存在下，使式（ⅩⅩⅢ）的麦角灵-8-羧酸酯，其中R 1表示C 1-4烷基， XIV）其中R2是任选取代的直链或支链C 1-6烷基，X代表溴或氯原子，或（ii）与式（ⅩⅤ）化合物，O（COOR 2）2（ⅩⅤ）化合物，其中R 2是组如上所述; （b）在催化剂存在下使所得得到的式（ⅩⅥ）的氨基甲酸酯衍生物与3-（二甲氨基） - 丙胺（DMAPA）反应; （c）在配体和Ib和IIb金属盐盐催化剂存在下，使得到的式（XVII）的麦角灵八乙酰胺衍生物与异氰酸乙酯（EtNCO）反应; （d）使得到的式（XVIII）的保护的N-酰基脲衍生物与强无机酸水溶液（水溶液）反应; （e）在含钯或镍的催化剂存在下，任选地在配体存在下，使得到的仲胺（XIX）与电子烯丙基醇衍生物反应形成卡麦角林（I）。（XVI），（XVII），（XVIII）和（XIX）的中间体是新的。卡麦角林（I）的多晶型无定形形式及其生产。

3. 发明申请

WO2006005974A8 A PROCESS FOR THE PREPARATION OF RISPERIDONE 审中-公开
标题翻译：一种制备雷米帝酮的方法
公开(公告)号：WO2006005974A8
公开(公告)日：2007-01-25
申请号：PCT/HU2005000072
申请日：2005-07-06
申请人： RICHTER GEDEON VEGYESZET , CZIBULA LASZLO , TURCSANYI PETER , FEHER KRISZTINA , SEBOK FERENC , SZABO GYOERGY , WERKNE PAPP EVA
发明人： CZIBULA LASZLO , TURCSANYI PETER , FEHER KRISZTINA , SEBOK FERENC , SZABO GYOERGY , WERKNE PAPP EVA
IPC分类号： C07D471/04
CPC分类号： C07D471/04
摘要： The invention relates to a process for the preparation of risperidone (chemical name: 3-[2-[4-(6-fluoro-l,2-benzisoxazole-3-yl)-1piperidmyl]ethyl-2-methyl-6,7,8,9-terahydro-4H--pyrido[l,2-a]pyrimidine-4-one) of the formula (I) by reacting 3-(2-chloroethyl)-2-methyl-6,7,8,9-tetrahydro-4H-pyrido[l,2-a]pyrimidine-4-one of the formula (II) and 6-fluoro-3-(4-piperidinyl)-l,2-benzisoxazole of the formula (III), in which the reaction is carried out in dry methanol solvent under pressure, at a temperature between 65 and 90 °C, the product is recovered by using a methanol/water mixture of specified ratio and if desired is recrystallized from an alcohol.
摘要翻译：本发明涉及制备利培酮（化学名称：3- [2- [4-（6-氟-1,2-苯并异恶唑-3-基）-1-哌啶基]乙基-2-甲基-6,7 ，8,9-四氢-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮）通过使3-（2-氯乙基）-2-甲基-6,7,8，（II）的6-四氢-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮和式（III）的6-氟-3-（4-哌啶基）-1,2-苯并异恶唑，其中反应在无水甲醇溶剂中在压力下，在65至90℃的温度下进行，通过使用规定比例的甲醇/水混合物回收产物，如果需要，从醇中重结晶。

4. 发明申请

WO2005073235A3 PROCESS FOR THE SYNTHESIS OF N- [3-(3-CYANOPYRAZOLO [1,5A] PYRIMIDIN-7-YL)-PHENYL]-N-ETHYL-ACETAMIDE 审中-公开
标题翻译：合成N- [3-（3-氰基吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-基） - 苯基] -N-乙基 - 乙酰胺的方法
公开(公告)号：WO2005073235A3
公开(公告)日：2005-10-06
申请号：PCT/HU2005000008
申请日：2005-01-31
申请人： RICHTER GEDEON VEGYESZET , CZIBULA LASZLO , DOBAY LASZLO , SZOKE KATALIN , WERKNE PAPP EVA , NAGYNE BAGDY JUDIT , TARKANYI GABOR
发明人： CZIBULA LASZLO , DOBAY LASZLO , SZOKE KATALIN , WERKNE PAPP EVA , NAGYNE BAGDY JUDIT , TARKANYI GABOR
IPC分类号： C07D487/04
CPC分类号： C07D487/04 , C07C233/43
摘要： The invention relates to N- [3- (3-cyanopyrazolo [1,5-a] pyrimidin-7-yl) - phenyl]-N-ethyl-acetamide of formula (IV) containing less than 0.2 % impurities, which is suitable for therapeutic application. Furthermore the invention relates to a process for the synthesis of therapeutically applicable compound of formula (IV) containing less than 0.2 % impurities by reacting the new intermediate N-{3-[3-(dimethylamino)-1-oxo-2-propenyl]phenyl}-N-ethylacetamide hydrochloride of formula (II) and 3-amino-4-pyrazol-carbonitrile base of formula (III) in an acid free medium. The invention also relates to the new N- {3- [3- (dimethylamino) -1- oxo -2- propenyl]phenyl } -N-ethyl-acetamide hydrochloride of formula (II). The invention also relates to a process for the synthesis of the new N- [3- [3, (dimethylamino)-1-oxo-2-propenyl]phenyl}-N-ethyl-acetamide hydrochloride of formula (II) having a purity of more than 99.5 %. Furthermore the invention relates to N-{3-[3-cyanopyrazolo (1,5-a) pyrimidin]6 -yl-3- [ (3-N-ethyl-acetamido-phenyl) -3-oxo-propen-1-yl] - (pyrimidin-7-yl) -phenyl} - N-ethyl-acet-amide of formula (V), which is an isolated new impurity formed in 0.07 % yield during the synthesis of compound of formula (IV).
摘要翻译：本发明涉及含有少于0.2％杂质的式（IV）的N- [3-（3-氰基吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-基） - 苯基] -N-乙基 - 乙酰胺，用于治疗应用。此外，本发明涉及一种通过使新的中间体N- {3- [3-（二甲基氨基）-1-氧代-2-丙烯基] -1,3,5-三嗪与式（IV）化合物反应合成含有少于0.2％苯基} -N-乙基乙酰胺盐酸盐和式（III）的3-氨基-4-吡唑甲腈碱在无酸介质中反应。本发明还涉及式（II）的新的N- {3- [3-（二甲基氨基）-1-氧代-2-丙烯基]苯基} -N-乙基 - 乙酰胺盐酸盐。本发明还涉及合成式（II）的新的N- [3- [3（二甲基氨基）-1-氧代-2-丙烯基]苯基} -N-乙基 - 乙酰胺盐酸盐的方法，超过99.5％。此外，本发明涉及N- {3- [3-氰基吡唑并（1,5-a）嘧啶] -6-基-3 - [（3-N-乙基 - 乙酰氨基 - 苯基）-3-氧代 - 嘧啶-7-基] - 苯基} -N-乙基 - 乙酰胺，其是在合成式（IV）化合物期间以0.07％收率形成的分离的新杂质。

5. 发明申请

WO0181336A8 PROCESS FOR THE SYNTHESIS OF A KNOWN TETRAZOL DERIVATIVE 审中-公开
标题翻译：合成已知的四氮唑衍生物的方法
公开(公告)号：WO0181336A8
公开(公告)日：2002-08-29
申请号：PCT/HU0100047
申请日：2001-04-20
申请人： RICHTER GEDEON VEGYESZET , FISCHER JANOS , BALLO ILDIKO , PETENYI ENDRENE , KREIDL JANOS , CZIBULA LASZLO , NEMES ANDRAS , DEUTSCHNE JUHASZ IDA , WERKNE PAPP EVA , NAGYNE BAGDY JUDIT , HEGEDUS ISTVAN , FARKAS JEN ODBLAC
发明人： FISCHER JANOS , BALLO ILDIKO , PETENYI ENDRENE , KREIDL JANOS , CZIBULA LASZLO , NEMES ANDRAS , DEUTSCHNE JUHASZ IDA , WERKNE PAPP EVA , NAGYNE BAGDY JUDIT , HEGEDUS ISTVAN , FARKAS JEN ODBLAC
IPC分类号： A61P9/12 , C07D403/10 , A61K31/41
CPC分类号： C07D403/10
摘要： The invention relates to a process for the synthesis of losartan potassium of formula (I), chemical name: 2-n-butyl-4-chloro-1-[(2'-(tetrazol-5-yl)-1,1'biphenyl-4-yl)-methyl]-imidazol-5-methanol potassium, starting from 2-n-butyl-4-chloro-1-[(2'-(2-triphenylmetyl-2H-tetrazol-5-yl)-1,1'-biphenyl-4-yl)-methyl]-1H-imidazol-4-methanol of formula (III). According to the process the compound of formula (III) is reacted in an alcohol of formula (VI), - wherein the meaning of R is C1-C4 straight chain alkyl group -with 0.1-1 equivalent of potassium hydroxide. The final product of formula (I) is isolated after crystallizing out by changing the solvent to an aprotic or weakly protic solvent (I).
摘要翻译：本发明涉及一种合成式（I）的氯沙坦钾的方法，化学名称为：2-正丁基-4-氯-1 - [（2' - （四唑-5-基）-1,1' 联苯-4-基） - 甲基] - 咪唑-5-甲醇钾，由2-正丁基-4-氯-1 - [（2' - （2-三苯基甲基-2H-四唑-5-基） - 1,1'-联苯-4-基） - 甲基] -1H-咪唑-4-甲醇。根据该方法，式（Ⅳ）的化合物在式（Ⅵ）的醇中反应，其中R的含义是C 1 -C 4直链烷基 - 与0.1-1当量的氢氧化钾。通过将溶剂改变为非质子或弱质子性溶剂（I），结晶后分离出式（I）的最终产物。

6. 发明专利

FR2529550A1 DERIVES D'ACIDE APOVINCAMINIQUE, PROCEDE POUR LEUR PREPARATION ET COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES CONTENANT CES DERIVES 未知
公开(公告)号：FR2529550A1
公开(公告)日：1984-01-06
申请号：FR8310732
申请日：1983-06-29
申请人： RICHTER GEDEON VEGYESZET , RICHTER GEDEON VEGYESZET
发明人： CZIBULA LASZLO , KREIDL JANOS , JANOS KREIDL LASZLO CZIBULA GYORGY VISKY MARIA FARKAS JUDIT MESZAROS DORA GROO EVA PALOSI EGON KARPA , VISKY GYORGY , FARKAS MARIA , MESZAROS JUDIT , GROO DORA , PALOSI EVA , KARPATI EGON , SZPORNY LASZLO
IPC分类号： A61K31/435 , A61P9/00 , C07D461/00 , A61K31/475
摘要： LA PRESENTE INVENTION EST RELATIVE A DE NOUVEAUX DERIVES RACEMIQUES ET OPTIQUEMENT ACTIFS D'ACIDE APOVINCAMINIQUE DE FORMULE (I): (CF DESSIN DANS BOPI) OU A, R ET LA CONFIGURATION DE L'ATOME D'HYDROGENE EN POSITION 3 ET DE R SONT TELS QUE DEFINIS DANS LES REVENDICATIONS AINSI QU'A LEURS SELS D'ADDITION D'ACIDES ACCEPTABLES DU POINT DE VUE PHARMACEUTIQUE.

7. 发明专利

RS20060427A POSTUPAK ZA DOBIJANJE N-/3(3-CIJANOPIRAZOLO/1,5a/PIRIMIDIN-7- IL)-FENIL/-N-ETIL-ACETAMIDA 未知
公开(公告)号：RS20060427A
公开(公告)日：2008-08-07
申请号：RSP20060427
申请日：2005-01-31
申请人： RICHTER GEDEON VEGYESZET
发明人： CZIBULA LASZLO , DOBAY LASZLO , SZOKE KATALIN , WERKNE PAPP EVA , NAGYNE BAGDY JUDIT , TARKANYI GABOR
IPC分类号： C07D487/04
摘要： Postupak se odnosi na N-[3- (3-cijanopirazolo [1,5a] pirimidin -7-il) -fenil]-N-etilacetamid formule (IV) koji sadrži manje od 0,2% nečistoće, koji je pogodan za terapijsko davanje. Osim toga postupak se odnosi na sintezu terapijski prihvatljivih jedinjenja formule (IV) koje sadrže manje od 0,2% nečistoće reagujući sa novim intermedijerom N-{3-[3(dimetilamino )-1-okso-2-propenil]fenil} -N -etil-acetamid hidrohloridom formule (II) i 3-amino-4-pirazol-karbonitril bazom formule (III) u ne kiseloj sredini. Postupak se takodje odnosi na novi N-{3-[3-( dimetilamino )-1-okso-2-propenil]fenil}- N-etil- acetamid hidrohlorid formule (II). Osim toga postupak se odnosi na sintezu novog N-{3-[3(dimetilamino )-1-okso-2-propenil]fenil }-N-etil- acetamid .hidrohlorida formule (II) koji ima čistoću veću od 99.5%. Dalje se pronalazak odnosi na N-{3-[3-cijanopirazolo (l,5-a) pirimidin]-6-il-3-[(3-N-etil-acetamido-fenil)- 3- okso- propen-l- il]- (pirimidin- 7- il)- fenil}N- etil- acetamid formule (V), koji je izolovan kao nova primesa u količini od 0,07% u toku sinteze jedinjenja formule (IV).

8. 发明专利

DK1268441T3 未知
公开(公告)号：DK1268441T3
公开(公告)日：2007-09-03
申请号：DK01921685
申请日：2001-03-27
申请人： RICHTER GEDEON VEGYESZET
发明人： ZSOLDOSNE BABJAK MONIKA , CZIBULA LASZLO , DOBAY LASZLO , WERKNE PAPP EVA , SZANTAY CSABA , TARKANYI GABOR , MIHALYFI KATALIN , GREINER ISTVAN , GAZDAG MARIA
IPC分类号： C07D233/54 , A61K31/4164 , A61P43/00 , C07D209/88

9. 发明专利

NO20063917L 未知
公开(公告)号：NO20063917L
公开(公告)日：2006-11-01
申请号：NO20063917
申请日：2006-09-01
申请人： RICHTER GEDEON VEGYESZET
发明人： SZOKE KATALIN , CZIBULA LASZLO , DOBAY LASZLO , PAPP EVA WERKNE , BAGDY JUDIT NAGYNE , TARKANYI GABOR
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/4162

10. 发明专利

ES2252209T3 PROCESO PARA PREPARAR FLUCONAZOL Y SUS MODIFICACIONES CRISTALINAS. 未知
公开(公告)号：ES2252209T3
公开(公告)日：2006-05-16
申请号：ES01921683
申请日：2001-03-23
申请人： RICHTER GEDEON VEGYESZET
发明人： KREIDL JANOS , CZIBULA LASZLO , SZANTAY CSABA , FARKAS JENONE , DEUTSCHNE JUHASZ IDA , HEGEDUS ISTVAN
IPC分类号： C07D249/08
摘要： Nuevo proceso para la síntesis de monohidrato de fluconazol y de las modificaciones cristalinas de fluconazol, de fórmula (I) caracterizado porque a) se hidroliza un derivado silil éter de fórmula (II) donde R2 es hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C10) o fenilo, R3 y R4, independientemente uno de otro, son un grupo alquilo(C1-C10) o fenilo, en solución acuosa, luego, se enfría la mezcla de reacción obtenida que contiene el fluconazol de fórmula (I) y se separa el monohidrato precipitado de fluconazol y opcionalmente se disuelve el monohidrato de fluconazol obtenido a partir de la hidrólisis de silil-fluconazol en un alcohol de 1 a 4 carbonos de cadena lineal o ramificada, a temperatura de ebullición, y se enfría la solución a una velocidad de 5-15ºC/hora para obtener la modificación cristalina II de fluconazol, o b) se disuelve el fluconazol anhidro o el monohidrato del mismo en un alcohol de 1 a 4 carbonos de cadena lineal o ramificada, a temperatura de ebullición y se enfría la solución a una velocidad de 5-15ºC/hora para obtener la modificación cristalina II de fluconazol, o c) secado lento del monohidrato de fluconazol a 30-70ºC, para obtener la modificación cristalina II de fluconazol, o d) secado rápido del monohidrato de fluconazol a 80ºC, para obtener la modificación cristalina I de fluconazol.

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