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1. 发明申请

WO2006005974A1 A PROCESS FOR THE PREPARATION OF RISPERIDONE 审中-公开
标题翻译：制备雷米他酮的方法
公开(公告)号：WO2006005974A1
公开(公告)日：2006-01-19
申请号：PCT/HU2005/000072
申请日：2005-07-06
申请人： RICHTER GEDEON VEGYÉSZETI GYÁR RT. , CZIBULSA, László , TURCSÁNYI, Péter , FEHÉR, Krisztina , SEBÕK, Ferenc , SZABÓ, György , WERKNÉ PAPP, Éva
发明人： CZIBULSA, László , TURCSÁNYI, Péter , FEHÉR, Krisztina , SEBÕK, Ferenc , SZABÓ, György , WERKNÉ PAPP, Éva
IPC分类号： C07D471/04
CPC分类号： C07D471/04
摘要： The invention relates to a process for the preparation of risperidone (chemical name: 3-[2-[4-(6-fluoro-l,2-benzisoxazole-3-yl)-1piperidmyl]ethyl-2-methyl-6,7,8,9-terahydro-4H--pyrido[l,2-a]pyrimidine-4-one) of the formula (I) by reacting 3-(2-chloroethyl)-2-methyl-6,7,8,9-tetrahydro-4H-pyrido[l,2-a]pyrimidine-4-one of the formula (II) and 6-fluoro-3-(4-piperidinyl)-l,2-benzisoxazole of the formula (III), in which the reaction is carried out in dry methanol solvent under pressure, at a temperature between 65 and 90 °C, the product is recovered by using a methanol/water mixture of specified ratio and if desired is recrystallized from an alcohol.
摘要翻译：本发明涉及一种制备利培酮（化学名称：3- [2- [4-（6-氟-1,2-苯并异恶唑-3-基）-1-哌啶基]乙基-2-甲基-6,7 ，8,9-四氢-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮）通过使3-（2-氯乙基）-2-甲基-6,7,8，（II）的6-四氢-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮和式（III）的6-氟-3-（4-哌啶基）-1,2-苯并异恶唑，其中反应在干燥甲醇溶剂中在压力下在65-90℃的温度下进行，通过使用规定比例的甲醇/水混合物回收产物，并且如果需要，由醇重结晶。

2. 发明申请

WO2006046082A1 A PROCESS FOR THE PREPARATION OF RISPERIDONE 审中-公开
标题翻译：制备雷米他酮的方法
公开(公告)号：WO2006046082A1
公开(公告)日：2006-05-04
申请号：PCT/HU2005/000109
申请日：2005-10-10
申请人： RICHTER GEDEON VEGYÉSZETI GYÁR RT. , FODOR, Tamás , SZABÓ, György , DEMETER, Ádám
发明人： FODOR, Tamás , SZABÓ, György , DEMETER, Ádám
IPC分类号： C07D471/04
CPC分类号： C07D471/04
摘要： The object of the invention is a process for the preparation of risperidone (chemical name: 3-[2-[4-(6-fluoro-l,2-benzisoxazole-3-yl)-l-piperidinyl]ethyl-2-methyl-6,7,8,9-tetrahydro-4H-pyrido[l,2-a]pyrimidine-4-one) of the formula (I) by reacting 6-fluoro-3-(4-piperidinyl)- 1,2-benzisoxazole of the formula (II), and 3-(2-iodoethyl)-2-methyl-6,7,8,9-tetrahydro-4H-pyrido[l,2-a]pyrimidine-4-one of the formula (III).
摘要翻译：本发明的目的是制备利培酮（化学名称：3- [2- [4-（6-氟-1,2-苯并异恶唑-3-基）-1-哌啶基]乙基-2-甲基 -6,7,8,9-四氢-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮），通过使6-氟-3-（4-哌啶基）-1,2- - 苯并异恶唑和式（II）的3-（2-碘乙基）-2-甲基-6,7,8,9-四氢-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮（III）。

3. 发明申请

WO2003066074A1 COMPOSITION BASED ON PLANT EXTRACTS FOR LOWERING AND RETAINING BLOOD SUGAR LEVEL 审中-公开
标题翻译：基于植物提取物的组合物，用于降低和保留血糖水平
公开(公告)号：WO2003066074A1
公开(公告)日：2003-08-14
申请号：PCT/HU2002/000008
申请日：2002-02-06
申请人： SZABÓ, György
发明人： SZABÓ, György
IPC分类号： A61K35/78
CPC分类号： A61K36/38 , A61K36/185 , A61K36/288 , A61K36/52 , A61K2300/00
摘要： The invention relates to a composition for lowering and retaining blood sugar level, which is either, (a) a herb mixture comprising 18-26 parts by weight of dried, comminuted nettle leaves (Urticae folium), 17-26 parts by weight dried, comminuted walnut leaves (Junglandis folium), 19-29 parts by weight of dried, comminuted lion's tooth roots (Taraxaci radix) and 20-28 parts by weight of dried, comminuted St. John's wort (Hyperici herba), presented either as a single mixture or as two or more premixes to be combined when used, or (b) an optionally concentrated hot aqueous extract of the herb mixture as defined in point (a) above, or (c) a solid composition obtained by freeze-drying the extract as defined in point (b) above and optionally formulating the resulting substance.
摘要翻译：本发明涉及一种用于降低和保持血糖水平的组合物，其是（a）一种草本混合物，其包含18-26重量份干燥的粉碎的荨麻叶（荨麻叶），17-26重量份干燥，粉碎的核桃叶（Junglandis folium），19-29重量份的干燥，粉碎的狮子牙根（Taraxaci radix）和20-28重量份的干粉碎的圣约翰草（Hyperici herba），呈现为单一混合物或作为两种或更多种预混合物使用时，或（b）如上述（a）中定义的草药混合物的任选浓缩的热水提取物，或（c）通过将提取物冷冻干燥而获得的固体组合物如上述（b）中所定义，并任选地配制所得物质。

4. 发明申请

WO2008075118A1 NOVEL CB1 ANTAGONISTS AND THEIR PREPARATION 审中-公开
标题翻译：新的CB1拮抗剂及其制备
公开(公告)号：WO2008075118A1
公开(公告)日：2008-06-26
申请号：PCT/HU2007/000126
申请日：2007-12-19
申请人： RICHTER GEDEON NYRT. , FISCHER, János , SZEMZÖ, Attila , SZABÓ, György , ERDÉLYI, Péter , VARGA, Balázs , GYERTYÁN, István , SZIKRA, Judit , VASTAG, Mónika
发明人： FISCHER, János , SZEMZÖ, Attila , SZABÓ, György , ERDÉLYI, Péter , VARGA, Balázs , GYERTYÁN, István , SZIKRA, Judit , VASTAG, Mónika
IPC分类号： C07D401/12 , C07D231/14
CPC分类号： C07D231/14 , C07D401/12 , C07D403/12
摘要： The invention relates to new compounds of general formula (I) acting as CB1 antagonists and to their preparation. The compounds according to this invention can be used for the treatment of obesity, behavioral addictions, psychiatric and metabolic disorders.
摘要翻译：本发明涉及作为CB1拮抗剂的通式（I）的新化合物及其制备。根据本发明的化合物可用于治疗肥胖症，行为成瘾症，精神病学和代谢性疾病。

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